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维拉唑酮在临床的应用状况
维拉唑酮是一种双重机制的新型抗抑郁药，它结合了选择性5-羟色胺（5-HT）转运体再摄取抑制和5-HT1A受体部分激动的作用。2011年，美国食品和药品管理局（ FDA ）批准维拉唑酮用于治疗抑郁症。口服维拉唑酮40 mg· d-1与安慰剂相比有较好的抗抑郁效果，其耐受性好、不良反应轻，尤其对性功能影响小甚至有改善作用。但尚无足够的证据证明维拉唑酮比现有的其他抗抑郁药物具有优势。
关键词： 维拉唑酮 抑郁症 临床评价 抗抑郁药 选择性5-HT再摄取抑制药 -
新型抗抑郁药维拉唑酮的药理与临床评价
维拉唑酮为一种双重作用机制的新型抗抑郁药,即选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂和5-HT1A受体部分激动剂,2011年1月21日获得美国食品药品管理局(FDA)批准,用于成人重症抑郁症(major depressive disorder,MDD)的治疗.其常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐和失眠.文中对维拉唑酮的药理作用、药动学、临床评价、安全性以及药物相互作用等进行了综述.
关键词： 维拉唑酮 抗抑郁药 5-羟色胺再摄取抑制剂 药理学 临床评价 -
维拉唑酮:多靶标和新机制抗抑郁药研发的新方向
维拉唑酮是兼有5-羟色胺1A(5-HT1A)受体部分激动作用和5-HT重摄取抑制作用的双重活性药物.该药物的设计是基于特异性加速5-HT1A自身受体脱敏的原理,以达到加快起效和增强疗效的目的.临床前研究结果表明,维拉唑酮是重组细胞系和正常组织的5-HT1A受体的高效的部分激动剂,能占有并功能性阻断5-HT转运蛋白的活性位点,抑制5-HT重摄取;在多个动物模型中具有抗抑郁和抗焦虑活性.维拉唑酮已经被美国食品药品监督管理局批准用于重度抑郁症的治疗.目前尚无将维拉唑酮与其他抗抑郁药进行直接比较的报道,但现有临床研究已表明该药物抗抑郁的治疗效果与其他抗抑郁药相当.与5-HT重摄取抑制剂一样,维拉唑酮也存在胃肠道不良反应,但性功能障碍和体质量增加的不良反应发生率极低,并且起效可能更快速.维拉唑酮全新的抗抑郁机制,为重度抑郁症的治疗提供了新的选择.
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维拉唑酮水解及氧化产物的UPLC-MS分析鉴定
目的:阐明维拉唑酮(vilazodone)的水解条件下的降解产物.方法:考察了在酸碱条件下,利用LC-MS方法对其水解条件下的降解产物进行分析和鉴定.结果:初步分析得到3个降解产物DP1,DP2,DP3,并对其质谱裂解规律及转化途径进行了分析结论:实验所用UPLC-MS方法具有很强的准确性等优点适合于维拉唑酮的降解产物研究.
