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  • 降血脂体外评价技术的建立

    作者:牛玉存;吕娜;李颖;赵丹;孙长颢

    目的 建立一种降血脂的体外评价的方法.方法 以HepG2细胞为模型,在培养液中加入胆固醇,测定细胞内胆固醇含量和胆固醇代谢相关蛋白及基因的表达情况来评价胆固醇模型是否成功,并用阳性降胆固醇药物洛伐他汀进行验证.培养液中加入游离脂肪酸,测定细胞内甘油三酯和培养液游离脂肪酸吸收率来评价模型是否成功,并用阳性降甘油三酯药物非诺贝持进行验证.结果 培养液中加入25-羟胆固醇后,细胞内胆固醇含量显著升高,HMG-CoA还原酶、SREBP-2及LDLR表达降低,表明胆固醇模型成功.阳性药洛伐他汀能够显著降低细胞内胆固醇含量,上调SREBP-2及LDLR的表达,发挥降胆固醇的功效.培养液中加入50μmol油酸6 h后油酸吸收率达到40%,细胞内甘油三酯有升高趋势即表明高甘油三酯模型成功.非诺贝特能够促进游离脂肪酸的吸收并且不增加细胞内甘油三酯的含量达到降低甘油三酯的作用.结论 在体外可以将HepG2细胞作为细胞模型进行降血脂功能因子的筛选.

  • 川芎油自乳化释药系统体外评价

    作者:蔡勤;梁隆;黄艳萍;侯世祥

    目的:探讨川芎油自乳化释药系统(VOC SEDDS)体外评价方法.方法:通过研究VOC SEDDS自乳化效率、成乳后乳剂性质和体外溶出行为对VOC SEDDS进行体外评价.结果:优选出的自乳化处方5 min内已基本乳化完全,乳化后乳滴的平均粒径为102 nm左右,ζ电位均在-30 mV左右,离心稳定性良好;成乳后得到O/W型乳剂;处方重现性高;以藁本内酯为指标,体外溶出结果表明30 min内药物的体外溶出可达80%;光照和高温条件下稳定性良好.结论:VOC SEDDS自乳化能力强,稳定性好,体外溶出率高.

  • 大黄酸PEG-PCL-PEI纳米粒的制备及体外评价

    作者:陈丹飞;朱永琴;张源;王林燕;魏颖慧

    合成聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺(PEG-PCL-PEI)三嵌段聚合物载体材料,制备包载大黄酸(RH)的PEG-PCL-PEI纳米粒(PPP-RH-NPS),并评价其理化性质和体外生物学特性.通过开环聚合和麦克尔加成反应合成得到PEG-PCL-PEI聚合物,相对分子质量为9.5×103,临界胶束浓度为0.723 nmol·L-1.包载RH制备得到PPP-RH-NPS,外观浅黄、乳光明显,透射电镜观察纳米粒分散均匀圆整无团聚,粒径为(118.3±3.6)nm,PDI为(0.19±0.08),Zeta电位为(6.3±1.5)mV,包封率为(93.64±5.28)%,载药量为(8.57±0.53)%.透析法考察PPP-RH-NPS体外释药特征,48 h内累积释放率为75.92%,释药曲线符合Higuchi模型方程:Q=0.121 6t1/2+0.069 5(R2=0.887 4),呈缓释特性.选用兔红细胞考察其溶血率,MTT法评价其对HK-2细胞的生物安全性,在0~0.05 mmol·L-1不会引起红细胞溶血和细胞毒性.流式细胞仪考察其摄取效率,PPP-RH-NPS可被细胞迅速内吞,摄取效率高,30 min内摄取完全,经激光共聚焦显微镜观察,PPP-RH-NPS能够从溶酶体进入细胞质,具有溶酶体逃逸特性.因此,该研究成功合成PEG-PCL-PEI聚合物和制备得到PPP-RH-NPS,粒径分布均匀,包封率及载药量较高,摄取迅速,具有缓释特征、溶酶体逃逸特性、优良的生物安全性,是一种良好研究前景的新型纳米制剂.

  • 去白细胞采输血器的血液相容性体外评价

    作者:彭蔷;孙涛;曾怡;朱明华;王林;郭利章;吴月虹

    去白细胞采输血器是用于过滤全血或红细胞悬液中白细胞的医疗器械类产品,为保证其临床应用的安全性,本文对去白细胞采输血器(型号:NGL/RF-XZ-200)进行血液相容性体外评价.选择去白细胞采输血器的3个主要部件:软管、塑料血袋和去白细胞滤器滤膜为试验样品,以进口同类产品作为参照,按照GB/T 16886.4-2003和GB/T 14233.2-2005标准的要求和方法,进行溶血、PTT以及体外自发性血小板聚集3个体外血液相容性指标测试.结果 显示试验样品溶血率小于5%,样品凝血时间和血小板大聚集率与参照样品无显著性差异(P>0.05).该结果表明去白细胞采输血器对血液成分和功能无明显不良影响,具有良好的血液相容性.

  • 达比加群和利伐沙班对组织因子诱导的凝血酶生成和血小板聚集的影响

    作者:万槐斌;杨艳敏;朱俊;黄毕;王娟;吴双

    目的:体外评价达比加群和利伐沙班对组织因子途径诱导的凝血酶生成和血小板聚集的影响。
      方法:采集6个健康成年人(年龄从26~60岁)空腹静脉血。分离乏血小板血浆,采用递增浓度的达比加群或利伐沙班预处理,采用校正的自动凝血酶法测定组织因子诱导的血浆凝血酶生成。通过血小板连续计数法评估组织因子诱导的全血血小板聚集。

  • 紫杉醇长效缓释微球的制备与评价

    作者:王辰允;刘燕;曲恒燕;张舜欣;梅兴国

    目的:制备包含肉豆蔻酸异丙酯(IPM)的紫杉醇长效缓释微球,并对制备工艺及体内外缓释效果进行评价.方法:使用改良的单乳溶剂蒸发法制备紫杉醇长效缓释微球.通过分析粒径分布、突释、体外释放及体内的抑瘤效果等指标,对其进行评价.结果:所得微球平均粒径小于10 μm,外观圆整,具有良好的体外释放曲线.含有30%IPM的微球体内抑瘤效果明显.结论:使用改良的单乳溶剂蒸发法制备的微球,可以达到缓释效果,体外释放4周的微球对小鼠体内的固体肿瘤有良好的抑制效果.

  • 丁桂凝胶膏剂的处方筛选及体外评价

    作者:朱力阳;马建;涂禾

    目的:对丁桂凝胶膏剂进行处方筛选及体外评价.方法:采用正交试验法,以初黏力、持黏力及剥离强度为指标筛选丁桂凝胶膏剂的处方,并采用改进的Franz扩散池及Strat-M膜进行体外释放度、透皮试验,用高效液相色谱法定量分析接受液中主药羌活的有效成分羌活醇含量,测定其体外释放度、透皮量及透皮率.结果:丁桂凝胶膏剂的佳处方为NP-700∶卡波姆∶甘油∶甘羟铝∶酒石酸∶水(2∶0.8∶30∶0.1∶0.1∶61),其体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为85.34%、0.6618 mg/g、65.67%.结论:丁桂凝胶膏剂的体外释放速率大于透皮速率,透皮过程不受释放的限制,透皮性能较好,应用前景广阔.

  • 纳米材料毒性的体外评价

    作者:Clinton F;Grainger JDW;李淼;金义光

    纳米技术已经从单纯科学研究进入到工业领域,商业化与专业化纳米材料已与大众生活和生态环境息息相关,对纳米材料性质的改善和可靠的毒性筛选工具研究已成为迫切需要.本文综述纳米材料理化性质和体外效应的评价方法.目前已有的方法灵敏度、可信度、相关性以及精确度均欠佳,提供的信息很局限,甚至模棱两可、片面,尤其在含有细胞、蛋白的模型中更是如此.因此,需要改进对纳米材料物理化学筛选方法,以提供更为精确的风险评估与真实的体内行为和疗效预测.

  • 灯盏花素维生素E-TPGS聚合物胶束的表征及体外评价

    作者:李云贵;邹柳;罗芳贞;唐国涛

    目的 制备灯盏花素维生素E聚乙二醇琥珀酸酯 (VE-TPGS) 聚合物胶束, 并对其进行表征及体外评价.方法采用薄膜溶剂挥发法制备TPGS聚合物胶束, 采用粒径测定仪、透射电镜、X-射线衍射对其进行表征;采用紫外分光光度法测定胶束的包封率和载药量;采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释药特性.结果 薄膜溶剂挥发法制备的胶束呈球形或类似球形, 平均粒径为 (20±2.62) nm, 平均包封率和载药量分别为 (90±2.14) %和 (5.8±0.19) %;体外释放结果表明, 制备的TPGS具有一定的缓释作用.结论 该胶束制备工艺简单, 其粒径、包封率、载药量均可控, 具有缓释作用.

  • 补体活化的体外评价模型建立及应用

    作者:冯彩霞;修宪;田伟;王瑜玲;王红叶;王雅鹃

    补体激活相关的假性过敏反应(complement activation-related pseudo-allergic reactions,CARPA)占全部免疫介导的直接过敏反应的77%.由于CARPA临床普遍性,以及该反应与药物理化性质的相关性,补体活性检测被建议作为药物免疫毒性和药物一致性的评价指标之一.但是,由于补体活性的体内检测较为复杂、不同个体之间以及人与动物之间存在免疫差异,使得有必要建立一个标准、快捷的模型,用于评价药物对补体活性的影响.本研究使用人混合血清作为标准反应血清,通过加入热聚集IgG和酵母多糖激活血清得到标准阳性对照,将SC5b-9、C5a、C4d和Bb作为检测指标并确定评价标准,建立了药物对补体活性影响的体外评价模型.应用该评价模型,以抗真菌类药物两性霉素B的不同处方和注射用伏立康唑为研究对象,对这些药物的免疫毒性以及仿制与市售制剂的一致性进行了初步评价.

  • 以叶酸受体为靶向的阳离子脂质体的制备与性质考察

    作者:闫颖;齐宪荣

    为了研制一种能通过叶酸受体途径靶向肿瘤细胞的叶酸受体靶向脂质体,将叶酸(folate,folic acid,F)、聚乙二醇二胺(polyoxyethylene-bis-amine,NH2.PEG-NH2)、琥珀酸酐(succinic anhydride,SUC)和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(distearoylphosphatidylethanolamine,DSPE)按序共价连接,并使用薄层色谱和飞行时间质谱确证合成产物为叶酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(folate-polyethyleneglycol-distearoylphosphatidylethanolamine,F-PEG-DSPE).膜材选用二棕榈酰磷脂酰胆碱(dipalmitoylphosphatidylcholine,DPPC),3β-[N-(N',N/-二甲基胺乙基)胺基甲酰基]胆固醇(3β-[N(N',N'-dimethylaminoethane)carbamoyl]cholesterol,DC-Chol)和F-PEG-DSPE,以10:10:0.75(摩尔比)的配比,以荧光素标记的阴离子葡聚糖(dextmn fluorescein anionic,DFA)为模型,用薄膜分散法制备含DFA的叶酸受体靶向脂质体,其包封率较高(>55%)、稳定性好,平均粒径为144 nm,体外释放慢.MTT法考察其对细胞的毒性结果表明该阳离子脂质体具有一定的细胞毒性,在低浓度时(0.012 5~0.1 μmol·L-1)脂质体的细胞毒性与DC-chol浓度成正比.流式细胞技术检测KB细胞和HepG2细胞对DFA脂质体的摄取,结果表明叶酸受体靶向的长循环阳离子脂质体能提高细胞对脂质体的摄取.该研究为进一步研究叶酸受体靶向阳离子脂质体在肿瘤基因治疗中的应用提供了理论基础.

  • 共修饰冰片和叶酸的阿霉素聚酰胺-胺纳米给药系统的制备及体外评价

    作者:李晶晶;郭曼曼;韩顺平;孙悦;费伟东;徐秀玲;李范珠

    本文基于聚酰胺-胺[poly (amido amine),PAMAM G5]树状大分子,通过化学合成叶酸(folic acid,FA)介导的、冰片(borneol,BO)修饰的新型纳米载体(FA-BO-PAMAM),并包载抗癌药物阿霉素(doxorubicin,DOX),以达到增加药物血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的透过性和提高脑胶质瘤靶向性的目的.通过1HNMR验证合成载体的结构,采用透射电镜(TEM)和纳米粒度-电位分析仪(DLS)分别对FA-BO-PAMAM的形貌、粒径和表面电势进行表征;另外基于脑血管内皮细胞(HBMEC)和脑胶质瘤细胞(C6)双细胞模型考察载体的细胞毒性,以及载药复合物体外跨BBB膜转运的能力、细胞摄取效率和体外抗肿瘤的效果.1HNMR的结果表明FA-BO-PAMAM合成成功,在TEM下呈类圆形,大小分布均匀,粒径为(22.28±0.42)nm,zeta电位为(7.6±0.89) mV(n=3).细胞毒性和体外跨BBB转运实验结果显示,PAMAM功能化修饰冰片显著地降低了PAMAM毒性,提高了生物安全性,同时增加了载药复合物跨BBB转运率.细胞摄取和体外抗肿瘤实验结果表明,叶酸的修饰增加了C6细胞对载药复合物的总摄取量,且提高了体外对C6细胞的抑制率.因此,该新型靶向纳米载体增加了药物在肿瘤部位的蓄积量,显示了其在治疗脑胶质瘤应用中的潜能.

  • 吡罗昔康自微乳化药物传递系统的处方筛选与体外评价

    作者:周晓堂;王晶;王颖;孙佳轶;聂淑芳;潘卫三

    筛选吡罗昔康自微乳化药物传递系统(SMEDDS)的处方并进行体外评价.考察了吡罗昔康在不同油相和表面活性剂中的溶解度;对不同油相和表面活性剂进行初步配伍研究;通过绘制三元相图研究处方中不同油相、表面活性剂和辅助表面活性剂形成微乳的能力和区域;对制剂粒径及溶出度进行考察.处方选用肉桂醇作为毗罗昔康的溶剂,以Labrafil M 1944CS为油相,Cremophor EL为表面活性剂,Transcotol P为辅助表面活性剂.所得3个处方乳化后的粒径及分布分别为(32.2±5.0)、(40.1±6.4)、(81.9±12.2)nm.制剂溶出速度快.通过处方研究确定了优处方,研制了吡罗昔康SMEDDS.

  • 长春西汀自微乳化给药系统的制备与体外评价

    作者:崔淑霞;聂淑芳;张世忠;徐昕;周晓堂;潘卫三

    目的:制备长春西汀自微乳化给药系统,并对其体外释药及初步稳定性进行了评价.方法:通过溶解度实验、相分离实验以及三元相图的研究筛选了长春西汀自微乳化处方;并对制剂进行了粒径分布、溶出度及初步稳定性的考察.结果:长春西汀自微乳处方组成:Solutol HS 15(A)为表面活性剂;Transcutol P(B)为辅助表面活性剂;Ethyl Oleate(C)为油相.所得处方的自微乳化时间<1 min,粒径<100 nm.体外释放实验表明自微乳化制剂受溶出介质pH值影响小,在不同pH值非依赖型介质中均能快速完全释放药物.结论:所制备的长春西汀自微乳化制剂能够显著提高难溶性药物的溶解度,为体内研究提供实验依据.

  • 坎地沙坦酯自微乳的制备及其体外评价

    作者:李蓉蓉;王小利;郭申娥;刘明星

    目的:建立坎地沙坦酯自微乳制剂,并评价其质量.方法:通过溶解度试验、三元相图的研究筛选了坎地沙坦酯自微乳处方,在此基础上制备坎地沙坦酯自微乳制剂;建立HPLC法测定坎地沙坦酯自徽乳中药物的含量;对自微乳的外观性状、形态、粒径及粒径分布、含量和稳定性进行研究,并对制剂进行了溶出度的考察.结果:坎地沙坦酯自微乳为无色澄明液体且稳定性良好,遇水形成O/W型微乳,稀释100倍后电镜下观察成圆球形,平均粒径为37.6 nm.经计算后坎地沙坦酯自微乳化液载药量为10.5 mg·mL-1.体外释放试验表明自微乳制剂受溶出介质的影响小.结论:坎地沙坦酯自微乳制备工艺简单,性质稳定,质量易控.

  • 组氨酸修饰pH敏感PAMAM-His/DOX复合物的制备及体外评价

    作者:宿露;程丽芳;程亮;胡青;杨佳;陈大为

    目的:构建组氨酸(His)修饰pH敏感响应的载抗肿瘤药物阿霉素(DOX)复合物PAMAM-His/DOX,并对其进行表征及初步评价.方法:通过控制His和PAMAM的投料比,合成3种不同His修饰程度的PAMAM-His载体;采用物理包埋的方式将DOX包载在PAMAM的疏水空腔内制备系列载药复合物.对各载药复合物的粒径、电位、包封率、载药量、体外释放行为等进行考察,并采用MTT法评价各复合物对乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒性作用.结果:PAMAM-His/DOX复合物的粒径均在10 nm左右;随着His修饰程度的增加,其Zeta电位降低,且对抗MCF-7的细胞毒性增加;体外释放实验结果表明复合物具有明显的pH酸敏感特性,并且在酸性条件下(pH 5.0),药物累积释放量与His修饰程度成正比.结论:本实验成功制备并初步评价了3种His修饰程度的PAMAM-His/DOX,为下一步的体内外抗肿瘤研究奠定了理论基础.

  • 双胍基修饰聚酰胺-胺/阿霉素递药系统的构建及体外评价

    作者:丁伯美;严秀云;胡青;程丽芳;陈大为

    目的:构建双胍基(biguanidine,BIG)和聚乙二醇修饰的pH/还原敏感聚酰胺-胺(PAMAM)聚合物(PSSPG),并考察其对阿霉素(DOX)细胞内递送的影响.方法:合成3种不同双胍基比例修饰的双胍基化聚酰胺-胺聚合物,物理包载抗肿瘤药物阿霉素制得3种载药复合物(PG25/DOX,PG50/DOX,PG100/DOX),考察双胍基化修饰程度对双胍基修饰聚酰胺-胺/阿霉素复合物细胞摄取的影响.随后制备PEG化聚酰胺-胺/阿霉素复合物和双胍基修饰PEG化聚酰胺-胺/阿霉素复合物,并对其粒径电位、载药量、包封率、细胞摄取、体外释放以及细胞毒性等进行考察.结果:3种双胍基修饰聚酰胺-胺/阿霉素复合物的粒径均在40 ~ 50 nm,具有较高的包封率和载药量;随双胍基修饰程度的增加,复合物摄取略有增加;体外释放结果表明二硫键修饰复合物具有明显pH/还原敏感性;与PEG化聚酰胺-胺/阿霉素复合物相比,双胍基修饰PEG化聚酰胺-胺/阿霉素复合物组体外细胞实验摄取增加,细胞毒性亦随之增加.结论:双胍基和PEG修饰的pH/还原敏感聚酰胺-胺载体可用于细胞对于阿霉素的高效转运.

  • 重组水蛭素-2鼻腔黏附纳米粒的体外评价

    作者:陈明霞;张玉杰;李维峰;潘激杨;马小虹;徐静静

    目的:对制备的重组水蛭素-2(rHV2)壳聚糖鼻腔黏附纳米粒进行体外评价.方法:测定纳米粒的形态、粒径大小分布及表面电位;以超速离心测定纳米粒在不同介质中的释放度;采用在体蟾蜍上腭纤毛运动试验法考察纳米粒的纤毛毒性.结果:制备的rHV2壳聚糖纳米粒呈较为均匀分散的颗粒状,平均粒径为213.2 nm,纳米粒带正电荷,Zeta电位值为+30.61 mV,体系相对稳定性较高;rHV2纳米粒在乙酸缓冲液中的累积释放百分数明显高于在磷酸缓冲液中的累积释放百分数;rHV2纳米粒溶液的纤毛毒性较小(与生理盐水组相比,P >0.05).结论:壳聚糖鼻腔黏附纳米粒有望成为rHV2鼻腔给药的递释系统.

  • 高偶合巯基壳聚糖的合成和体外评价

    作者:王立强;崔福德;高平

    目的:用新合成法合成较高巯基含量的壳聚糖巯基醋酸偶合物,并进一步评价其各项性能.方法:用碳化二亚胺和N-羟基磺酸基丁二酰亚胺的活化,提高巯基醋酸与壳聚糖共价偶合率.用重量法考察本产物的溶胀性能,用离体的猪肠黏膜上皮测定膜黏附性,通过溶菌酶实验考察降解性能,并采用单层Caco-2细胞为模版测定14C-甘露糖醇在壳聚糖巯基醋酸偶合物作用下的渗透性能等.结果:本合成法所得巯基壳聚糖的巯基含量可达7.56%,总黏附功是未经修饰聚合物的16.3倍,偶合物的溶胀行为和未经修饰的聚合物在同一范围内,而且高偶合巯基壳聚糖也可被溶菌酶生物降解.结论:巯基含量的增加可提高壳聚糖巯基醋酸偶合物的多项生物学性能.高偶合巯基壳聚糖是新型给药系统中很有前景的功能性敷料.

  • 吸入制剂空气动力学粒径分布测定法浅析

    作者:高蕾;魏宁漪;周颖;林兰;陈翠翠;宁保明

    测定吸入制剂的粒径是确定粒子在呼吸道系统中空气动力学分布的重要方法.粒径测定的方法有级联撞击器法、激光衍射法、飞行时间光谱测定法等.尽管级联撞击器测定法步骤繁杂、耗时,但该测定法是国际公认、准确的方法并且是多国药典收载的法定方法.本文就采用级联撞击器法对吸入制剂进行空气动力学粒径分布的测定进行综述,包括该方法的原理和数据评估,不同吸入制剂对该方法的适用性及该方法的变异性.

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