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丹参酮微乳的制备及其质量评价
丹参酮系从中药丹参中提取的有效成分.研究表明[1], 丹参酮类均含有邻醌或对醌结构, 具有天然抗氧化作用、心血管药理作用及抗菌消炎作用.丹参酮是脂溶性药物,水中难溶, 难以制成适宜的静脉剂型.
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莪术及其提取物的心血管药理研究进展
莪术为姜科植物蓬莪术、或温郁金的干燥根茎,主要成分为挥发油和姜黄素类.研究发现莪术及其提取物具有抗癌、抗早孕、抗癫痫和保肝等作用,此外还具有抗凝、抗血小板、抗氧化、调脂等广泛的心血管药理作用[1-3].本文就莪术及其提取物的心血管相关药理研究进展综述如下.
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川芎嗪的临床应用和药理作用
川芎嗪(ligustrazine)是中药川芎的有效成分之一,属酰胺类生物碱(amide alkaloid),化学结构为四甲基吡嗪(tetramethylpyrazine, TMP).60年代初,Kosuqe等曾从枯草杆菌(bacillus sublitis)培养液中分离出TMP,继之北京制药工业研究所从川芎提取物中析出单体川芎嗪,经结构鉴定即为TMP,现在已由人工合成.近年来研究发现,川芎嗪具有扩张冠状动脉、抗凝、抗血小板聚集、抗心肌缺血再灌注损伤、降低血压、降低肺动脉高压、抑制平滑肌细胞和成纤维细胞增殖以及抗实验性心律失常等多种心血管药理作用.我们临床中常尽可能用一种疾病解释患者的多种症状,那么,川芎嗪的抗凝、扩冠、降压等作用是否可以找到一元化的解释呢?
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格列本脲对抗高血压新药盐酸埃他卡林心血管作用的影响
目的在不同的动物模型上观察ATP敏感性K+通道拮抗剂格列本脲对盐酸埃他卡林心血管作用的影响.方法以无损伤性套尾法测定清醒自发性高血压大鼠血压及心率,用四导生理记录仪记录麻醉正常血压大鼠股动脉压,用SMUP-PC软件记录心功能参数.结果在清醒自发性高血压大鼠上,盐酸埃他卡林1.5 mg*kg-1 po的降压作用确切、平稳,持续时间长,对心率的影响轻,特异性ATP敏感性K+通道拮抗剂格列本脲50 mg*kg-1 po既能对抗也能预防盐酸埃他卡林1.5 mg*kg-1 po的降压作用,并且格列本脲12.5 mg*kg-1*po-50 mg*kg-1 po的预防性对抗效应具有剂量依赖性.在麻醉正常血压大鼠上,盐酸埃他卡林0.125~2.0 mg*kg-1 iv可剂量依赖性地降低外周血压、减慢心率、抑制心脏收缩及舒张功能.同样条件下,吡那地尔1.0 mg*kg-1 iv与硝苯地平1.0 mg*kg-1 iv也具有上述作用.特异性ATP敏感性K+通道拮抗剂格列本脲20 mg*kg-1 iv能完全拮抗盐酸埃他卡林0.5 mg*kg-1 iv及吡那地尔1.0 mg*kg-1 iv的心血管作用,不影响硝苯地平1.0 mg*kg-1 iv的心血管作用.结论盐酸埃他卡林的心血管作用与硝苯地平不同,与吡那地尔相似,具备ATP敏感性K+通道激活剂的药理学特征.
关键词: 盐酸埃他卡林 ATP敏感性K+通道 心血管药理作用 -
红花成分抗血小板激活因子作用机理的研究
红花(Carthamus tinctorius L.)为常用的活血化瘀中药之一,性温味辛,入心、肝经,该药活血通经,化瘀止痛,主要用于治疗冠心病、脉管炎、脑血栓等多种血液循环障碍性疾病.经过数十年的研究,已从红花中分离出200多种化学成分.药理研究结果表明,红花提取物具抗血栓,抗心肌缺血,改善微循环等多方面的心血管药理作用.1994年8月我们首次发现红花水提液可抑制血小板激活因子(Platelet Activating Factor,PAF)诱发的家兔血小板聚集,在国家自然科学基金等方面的资助下我们对其作用机理进行了较系统的研究.我们首先对红花总黄色素的制备方法进行了研究,先后试验了多种制备红花总黄色素的方法,结果表明在实验室条件下,制备红花总黄色素以硅胶吸附法较好,其方法简单,成本低,产率高,溶解度好,筛选实验结果表明它为红花抗血小板激活因子有效部位.
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红花抗炎作用机制研究进展
红花(Carthamustinctorius L.)是菊科植物,为一活血化瘀代表性药物,本草纲目记载有"活血、润燥、止痛、散肿、通经"功效,现已被广泛应用于治疗冠心病,心绞痛,脑血栓,脉管炎等多种血液循环障碍疾病.化学研究结果表明,红花含糖类、氨基酸、脂肪酸酯、黄酮醇、查耳酮、生物碱等多种化学成分.近几年药理研究结果表明,红花提取物可抑制血栓形成、抗心肌缺血,增加冠状动脉血流量,降血脂等,具有多种心血管药理作用.研究结果也表明红花具抑制炎症反应的作用,现围绕这方面的研究报道综述如下.
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桂枝化学成分及心血管药理作用研究
桂枝为历代中医常用的中药之一,广泛应用于临床治疗.文章围绕其化学成分及其心血管药理作用进行分析,从桂枝中分离的主要化学成分有:桂皮醛、肉桂酸、2-甲氧基肉桂酸、1,4-二苯基-丁二酮、香豆素、β-谷甾醇、多聚体糖苷及多种二萜类化合物.心血管药理研究表明其具有扩血管、抗氧化、降血脂等方面的药理活性.因此研究结果表明桂枝有效成分在心血管系统的治疗方面具有良好的药物开发前景.
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大黄治疗心血管疾病的药理学研究浅识
大黄是中药传统的泻下药,其作用广泛,近年来在心血管研究方面也取得了很大进展.为开发大黄新用途,拓展其在临床的应用,本文综述了大黄及其有效成分的心血管药理作用及作用机制.
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白花前胡丙素的心血管药理作用研究进展
白花前胡为伞形科前胡属多年生草本植物,作为传统中药,具有宣散风热、止咳化痰的功效,常用于感冒、头痛、咳嗽、哮喘、胸闷的治疗.研究表明白花前胡丙素是白花前胡的主要有效成分,除对上述系统有作用外,尚表现较强的心血管药理活性,本文对其心血管作用的研究作一综述.
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柳胺苄心定对心血管的药理作用研究
柳胺苄心定兼有α1受体及β受体阻断作用,对高血压疗效比单纯β受体阻断药为优.笔者对柳胺苄心定的心血管药理作用进行了实验研究.现将部分药理研究报告如下:
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海洋天然活性物质心血管药理作用的研究进展[续上期]
48 γ-绿柱虫内酯二萜(Clavirolide C)48.1来源:是中山大学1983年从中国南海西沙群岛水域采集的软珊瑚(Clavularia Viridis Quoy and Gaimard)中分离所得.48.2化学成分:γ-绿柱虫内酯二萜(Clavirolide C)含有dolabellane碳骨架的内酯二萜类新结构化合物[99、100].
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海洋天然活性物质心血管药理作用的研究进展[续上期]
33.2化学成分:磺化聚糖(sulfated polysaccharides),其中研究较集中的是岩藻糖化软骨素硫酸盐(fucosylated chondroitin sulfate)具有软骨素硫酸盐-1骨架(chondroitin sulfate-l backbone),β-D-葡萄糖醛酸(betaD-glucuronic acid)的3位由高度磺化的海藻糖侧链(sulfated fucose side chains)取代.
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海洋天然活性物质心血管药理作用的研究进展
Platon等证实了ATX-Ⅱ的作用及机制.静注1.0~5.0μg·kg-1ATX-Ⅱ能反转快速电刺激麻醉狗诱发的房颤.
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海洋天然活性物质心血管药理作用的研究进展
从30多年来国内外学者在海洋生物天然活性物质的研究中,对具心血管药理作用的活性产物作系统、概括的报道.从1968年以来获得的55种海洋生物活性物质,对每一种天然产物分别概括其来源、化学成分,并重点阐述其心血管方面的药理作用.系统报道这些海洋天然活性物质的研究成果及进展,对进一步开展海洋心血管药物的研发提供参考.
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苦参碱的药代动力学及心血管作用研究进展
苦参碱(Matrine,Mat.)是从豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.,苦豆子S.alopecuroides L.[1],广豆根S.subprostrata Chun etT.Chen等中分离出来的生物碱,是白金雀儿碱(lupanine)的异构体,属于四环的喹诺里西啶类(quinolizidine),分子式为C15H24N20.多年来对其大量的药理和临床研究发现,其具有免疫抑制、抗炎、抗肝纤维化[2]、抗心律失常[3]等多种药理作用,且目前其在心血管系统的作用正日益受到重视,所以本文主要就其20世纪90年代以来药代动力学、心血管药理作用和急性毒性的研究进展进行综述.
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槲皮素单硫酸酯和5'-氯-5'-脱氧腺苷合用对凝血酶诱导兔血小板聚集的影响
槲皮素(quercetin)是一种天然存在的具有多种药理作用的黄酮类化合物,广泛存在于植物界,化学名为3,5,7,3',4'-五羟基黄酮,已报道槲皮素及其衍生物具有多方面的心血管药理作用.腺苷及其类似物具有多种生物活性,包括舒张冠脉、减缓心率、抗血小板活性等作用.但两类药物合用对血小板的作用尚未见报道.本文用比浊法研究了槲皮素单硫酸酯和5'-氯-5'脱氧腺苷合用对凝血酶诱导兔血小板聚集的影响.结果显示,槲皮素单硫酸酯和5'-氯-5'脱氧腺苷对凝血酶诱导的兔血小板聚集都有抑制作用;槲皮素单硫酸酯与5'-氯-5'脱氧腺苷联合用药,增强凝血酶诱导兔血小板聚集的抑制作用.结果提示,槲皮素单硫酸酯与5'-氯-5'脱氧腺苷在一定的浓度范围内具有协同抗血小板聚集的作用.
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四种槲皮素水溶性衍生物对凝血酶诱导的兔血小板聚集的影响
槲皮素(quercetin)是一种天然存在的具有多种药理作用的黄酮类化合物,广泛存在于植物界,化学名为3,5,7,3',4'-五羟基黄酮.已报导槲皮素具有多方面的心血管药理作用,但是槲皮素的水溶性差,生物可利用度低,限制了其进一步的临床应用.因此,为进一步开发和利用槲皮素,人工半合成四种槲皮素水溶性衍生物:乙氧基槲皮素、槲皮素磷酸酯(B)、槲皮素单硫酸酯和槲皮素二硫酸酯,并用比浊法研究这四种槲皮素衍生物对凝血酶诱导的兔血小板聚集的影响.结果发现,乙氧基槲皮素对凝血酶诱导的兔血小板聚集无明显的抑制作用;槲皮素磷酸酯(B)对凝血酶诱导的兔血小板聚集有抑制作用,槲皮素磷酸酯(B)低浓度时,对血小板的作用不明显,当浓度为80μ mol/L和160μ mol/L时,抑制率分别为53%和99%;槲皮素单硫酸酯对凝血酶诱导的兔血小板聚集有明显的抑制作用,IC50为130μ mol/L;槲皮素二硫酸酯对凝血酶诱导的兔血小板聚集也有影响,当槲皮素二硫酸酯为320μ mol/L时,才有明显的抑制作用.结果表明,槲皮素单硫酸酯对血小板作用的效果与槲皮素相近,槲皮素磷酸酯(B)比槲皮素强,槲皮素二硫酸酯则比槲皮素弱(据文献报道,槲皮素抑制凝血酶诱导的血小板聚集的IC50为146.2μ mol/L);槲皮素磷酸酯(B)、槲皮素单硫酸酯和槲皮素二硫酸酯具有抗血小板活性.结果提示,槲皮素不同的羟基被不同的酸酯化,生物活性发生改变.槲皮素磷酸酯(B)、槲皮素单硫酸酯和槲皮素二硫酸酯既具有槲皮素的作用,又增加其水溶性,达到结构改造的目的.
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苦豆子八种生物碱抗心律失常作用研究概况
自20世纪三十年代开始研究苦豆子以来,已发现25种生物碱.其中八种生物碱研究较多,它们是:苦参碱(matrine,MT)、氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)、槐果碱(sophocarpine SC)、氧化槐果碱(oxysoplocarpine OSC)、槐胺碱(sophoramine SA)、槐定碱(sophoridine SRI)、莱曼碱(lehmannine LEH)、苦豆碱(aloperine ALO).现将它们的抗心律失常心血管药理作用研究结果综述如下.1 苦参碱抗心律失常作用1.1 苦参碱对实验性心律失常的影响 MT能明显对抗乌头碱(Ac)、BaCl2、结扎冠脉等多种原因引起的心律失常.大鼠iv MT 10.0和18.5mg/kg 5min后,恒速舌iv Ac,可显著增加Ac诱发室早(VP)、室速(Vr)和室颤(VF)的Ac用量,并具有剂量-效应依赖关系,说明MT具抗Ac引起的大鼠心律失常作用[1].大鼠舌iv MT后也可明显缩短快速iv BaCl2引起的双相性心律失常、室速、室性二联律等.iv MT还可明显减弱结扎冠脉诱发的早期缺血性心律失常,其抑制心律失常开始出现的时间、室性心律数和VT持续时间与苯妥英钠作用相似.
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钩藤碱对脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制的实验研究
钩藤碱(rhynchophylline,Rhy)除具有显著的降压和减慢心率的心血管药理作用之外, 尚有镇静、抗惊厥、抑制血小板聚集等作用.本研究观察了Rhy对脑缺血损伤的保护作用并对其机制进行了初步的探讨.实验分别采用小鼠张口喘气模型、颈总动脉不完全结扎模型和大鼠四动脉结扎模型,观察Rhy给药后对动物死亡率、缺血/再灌注动物脑组织中超氧化物歧化酶(SOD)、乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)含量的影响,以及光学显微镜下海马CA1的病理变化.结果表明Rhy 10mg/kg、15mg/kg及尼莫地平(nimodipine,Nim)0. 15mg/kg均能明显提高颈总动脉不完全结扎小鼠2小时生存率(45.5%、40%及60%,P<0.01), 上述剂量的Rhy及Nim也使小鼠断头后张口喘气的时间显著延长,与NS对照组比较,分别延长 28.5%、27.2%、27.4%;与NS对照组比较,Rhy 10mg/kg、15mg/kg,Nim 0.15mg/kg使缺血再灌注大鼠大脑组织中的SOD及LDH活性增加(P<0.01),自由基(MDA)和NO的含量则见减少( P<0.05).结果提示Rhy对脑缺血/再灌注损伤有保护作用,Rhy 10mg/kg剂量的作用与Nim 0 .15mg/kg的作用相似,其机制与抑制自由基产生和/或增加自由基消除有关.
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中药黄芪的心血管药理作用和临床应用研究进展
中药黄芪为豆科多年生草本植物膜荚黄芪(astngalusmembranaceus (Fisch.)Bge).或蒙古黄芪(astragalus mem-branaceus(FiSch.)Bge.Var.mongholicus(Beg.)Hsiao)的干燥根.始载于<神农本草经>,味甘性温,入脾肺二经.有补气升阳、固表止汗、托毒排脓、利水消肿和生肌等功效.其化学成分包括:苷类、多糖、氨基酸、微量元素等[1].近年来的研究表明,黄芪的许多成分对心血管系统有多方面的作用,笔者拟就黄芪的心血管药理作用和临床应用研究的进展作简单介绍.