360乌头块茎炮制品中的去甲二萜类生物碱化合物

半边旗中二萜类化合物5F诱导胰腺癌细胞凋亡机制的探讨

目的:观察研究半边旗中二萜类化合物5F(1la-羟基-15-氧-16-烯-ent贝壳杉烷-19酸)诱导人胰腺癌细胞株AsPC-1凋亡的效果及其机制.方法:用脂质体转染法将PUMA/siRNA导入AsPC-1细胞,G418筛选阳性细胞,获得稳定转染的阳性克隆.将转染载体的AsPC-1阳性克隆细胞和未转染载体的AsPC-1细胞分别暴露于浓度为8.875μmol·L-1、37.5μmol·L-1、142μmol·L-1的5F中作用72h.RT-PcR检测不同组细胞经5F作用24h后的PuMA表达;MTT检测细胞生长抑制,流式细胞仪(FCM)检测细胞凋亡,Hoechst33258和PI双染色染色了解细胞凋亡的变化.结果:5F促进AsPC-1细胞凋亡,抑制细胞生长,并有明显的剂量依赖性,在细胞凋亡的同时伴有PUMA表达的上调;当PUMA表达抑制后,受5F作用的细胞出现PUMA表达的降低,同时伴有细胞凋亡的抑制及细胞的明显增殖.结论:5F促进体外AsPC-1细胞凋亡,并抑制其生长,其诱导凋亡与上调PUMA有关.

樟子松针叶中二萜类成分研究

目的:研究樟子松针叶中的化学成分.方法:以硅胶柱色谱、制备高效液相色谱纯化,得到单体化合物,根据各种有机波谱鉴定结构.结果:分离鉴定了6个化合物,分别为松叶酸(pinifolic acid,1),15-oxo-8(17)-labden-18-oic acid(2),15-acetoxy-labd-8(17)-en-18-oic acid(3),去氢松香酸(dehydroabietic acid,4),7α-羟基去氢松香酸(7α-hydroxydehydroabietic acid,5),7β-羟基去氢松香酸(7β-hydroxydehydroabietic acid,6).结论:化合物3～6均为首次从该植物中分离鉴定,化合物3为新天然产物.细胞毒实验显示化合物2,4～6对Hela和A549细胞具有一定的细胞毒作用.

国产沉香中的二萜类化学成分

目的:研究国产沉香的化学成分.方法:通过多种色谱手段,对国产沉香的石油醚及乙醇提取物进行化学成分分离,采用现代波谱技术对化合物的结构进行鉴定.结果:从国产沉香中分离得到9个化合物,分别鉴定为去氢松香酸(1),去氢松香酸甲酯(2),methyl 7-oxodehydroabietate(3),7α,15-二羟基去氢松香酸(4),7αt-hydroxypodocarpen-8( 14) -en-13-on-18-oic acid(5),海松酸(6),海松醇(7),18 -norpimara-8 (14),15-dien-4α-ol(8),18-norisopimara-8( 14),15-dien-4β-ol(9).结论:化合物1～9均为首次从国产沉香中分离得到的二萜类化合物,其中化合物5,8,9为降二萜类化合物.

益母草有机肥与无机肥配比试验

益母草 Leonurus japonicus Houtt.,别名茺蔚,为唇形科益母草属一年生或二年生草本植物,传统上以开花的地上部分入药,性微寒,味苦辛,具有祛瘀生新,活血调经,利尿消肿等作用,是历代医家用来治疗妇科疾病之要药.益母草的主要有效成分是生物碱类、二萜类、苷类等[1],其中,以总生物碱作为质量指标成分.临床上常用益母草治疗各种妇科疾病、肾病和心脑血管疾病等,应用非常广泛[2].

HPLC-ELSD测定鞘蕊苏中异佛斯可林的含量

鞘蕊苏药材来源于唇形科植物毛喉鞘蕊花Co-leus forskohlii Briq.的干燥全草,具有降压、止咳、平喘之功效[1].鞘蕊苏含有倍半萜类、二萜类、三萜类、黄酮类和甾体类等多种成分.异佛斯可林(二萜类)为其主要活性成分之一,具有降压、抑制血小板聚集和抗肿瘤等作用[2-4].文献采用高效液相色谱法测定异佛斯可林的含量[5].由于异佛斯可林具有较弱的末端吸收,采用紫外检测时,基线不平稳,杂质峰干扰严重,且出峰时间长.本研究采用高效液相色谱-蒸发光散射检测法测定鞘蕊苏中异佛斯可林的含量.该方法准确可靠,测定时间短,峰形尖锐,重现性好.

氮肥对益母草产量和药材品质的影响

益母草Leonurus japonicus Houtt.,别名茺蔚,为唇形科益母草属一年生或二年生草本植物.益母草的主要有效成分是生物碱类、二萜类、苷类等[1],目前药典仍以总生物碱作为质量指标成分,其中主要含水苏碱.临床上常用益母草治疗各种妇科疾病、肾病和心脑血管疾病等,应用非常广泛[2].

唇形科香茶菜属二萜类化合物的生物活性研究进展

香茶菜属植物资源丰富,所含化学成分以二萜类化合物为主.二萜类化合物具有广泛的生物活性,以抗肿瘤、抗炎和抑菌活性为显著.通过生物活性的广泛筛选和作用机制研究,该类化合物结构的活性基团和作用机制被逐步揭示,而这些研究结果为香茶菜属植物进一步研究开发提供了科学依据.本文对该类化合物的研究进展作一综述.

半边旗二萜类化合物5F诱导人翼状胬肉成纤维细胞凋亡及对caspase-3表达的研究

目的观察半边旗二萜类化合物5F(5F)对体外培养的人翼状胬肉成纤维细胞(HPF)的致凋亡作用及其对凋亡相关的半胱氨酸蛋白酶3(caspase-3)表达的影响.方法采用5F不同药物浓度组(0,8,32,128 mg·L-1)作用不同时间处理细胞.噻唑蓝比色法检测5F对细胞增殖的影响;Hoechst33258荧光染色法观察细胞凋亡;流式细胞术检测细胞周期及凋亡;RT-PCR检测细胞内凋亡相关基因caspase-3的转录水平;Western blot检测细胞caspase-3蛋白表达;化学比色法检测细胞凋亡过程中caspase-3活性的变化.结果给药组细胞的生长与对照组相比均受到显著的抑制(P＜0.01),细胞增殖抑制率呈剂量和时间的依赖关系;Hoechst33258荧光染色显示,给药组部分细胞呈典型的凋亡表现;流式细胞术检测在32 mg·L-1浓度作用下,12 h即出现"凋亡峰",其峰值达(12.48±1.29)%;RT-PCR检测发现细胞内凋亡相关基因caspase-3 mRNA表达上调;Western blot检测细胞caspase-3蛋白表达水平升高;caspase-3活性检测显示,其活性呈剂量和时间依赖性增高,5F浓度达到128 mg·L-1时,其活性为对照组的3.52倍.结论5F可显著地抑制HPF增殖、诱导细胞凋亡、升高caspase-3活性,并呈明显的量效与时效关系;其诱导细胞凋亡的作用机制可能与升高caspase-3活性,促进caspase-3基因转录和蛋白翻译,使细胞内caspase-3增加从而促进细胞凋亡有关.

半边旗中二萜类化合物5F诱导胰腺癌细胞凋亡机制的探讨

目的:观察研究半边旗中二萜类化含物5F(11-羟基-15-氧-16-烯-ent贝壳杉烷-19酸)诱导人胰腺痛细胞株PC-3凋亡的效果及其机制.方法:在体外培养的胰腺癌细胞株PC-3中加入8.875umol/L,37.5umol/L,142umol/L浓度的5F孵育24h,RT-PCR分析各组细胞中mRNA-PUMA表达,MTT检测细胞相对存活率,流式细胞仪检测细胞凋亡.利用Lipofectamine<'TM>2000将人类SiRNA-PUMA转染导入胰腺癌细胞PC-3中抑制PUMA的表达后,观察转染96h后的细胞株PC-3在上述浓度的5F的作用下各组细胞中mRNA-PUMA的表达、细胞凋亡以及细胞生长的变化结果:在5F作用下,细胞mlLNA-PUMA表达提高,细胞存活率随着药物浓度的提高明显降低,细胞凋亡率随着药物浓度的提高而明显提高,且呈量效关系:转染siRNA-PUMA后的细胞在5F作用下,细胞中mRNA-PbMA未见明显表达,细胞存活率和凋亡率与对照组比无显著性改变.结论:5F可能通过上调PUMA基因表达而促进肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤生长.

半边旗中二萜类化合物5F诱导胰腺癌细胞凋亡机制的探讨

目的 观察研究半边旗中二萜类化合物5F(1la-羟基-15-氧-16-烯-ent贝壳杉烷-19酸)诱导人胰腺癌细胞株PC-3 凋亡的效果及其机制.方法 在体外培养的胰腺癌细胞株PC-3中加入8.875umol/L,37.5umol/L,142umol/L浓度的5F孵育24h,RT-PCR分析各组细胞中mRNA-PUMA表达,MTT检测细胞相对存活率,流式细胞仪检测细胞凋亡.利用Lipofectamine.2000将人类siRNA-PUMA转染导入胰腺癌细胞PC-3中抑制PUMA的表达后,观察转染96h后的细胞株PC-3在上述浓度的5F的作用下各组细胞中mRNA-PUMA的表达、细胞凋亡以及细胞生长的变化.结果 在5F作用下,细胞mRNA-PUMA表达提高,细胞存活率随着药物浓度的提高明显降低,细胞凋亡率随着药物浓度的提高而明显提高,且呈量效关系;转染siRNA-PUMA后的细胞在5F作用下,细胞中mRNA-PUMA未见明显表达,细胞存活率和凋亡率与对照组比无显著性改变.结论 5F可能通过上调PUMA基因表达而促进肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤生长.

国产沉香二萜类化合物研究(Ⅲ)

目的 研究国产沉香Aquilariae Lignum Resinatum的小极性化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,并通过NMR、MS等波谱学方法鉴定化合物的结构.结果 从国产沉香的石油醚提取物的中分离得到9个化合物,分别鉴定为18-降去氢松香酸-4α,7α-二醇(1)、18-降去氢松香酸-4α,7β-二醇(2)、7α-羟基去氢松香酸(3)、2α-羟基去氢松香酸(4)、2β-羟基去氢松香酸(5)、7α,15-二羟基去氢松香酸甲酯(6)、7-羰基-13β-羟基松香-8(14)-烯-18-羧酸(7)、2β-羟基海松酸(8)、3β-羟基海松醇(9).结论 化合物1～9均为首次从沉香属植物中分离得到的二萜类化合物,其中化合物1和2为降二萜类化合物,化合物3～9为二萜类化合物.

雷公藤中具有抗癌活性的二萜类化合物

目的 研究雷公藤的化学成分及其细胞毒活性.方法 用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱分离,制备高效液相色谱纯化,得到单体化合物,用各种有机波谱鉴定化合物结构;以MTT法测试各化合物的抗癌活性.结果 分离得到5个萜类化合物,鉴定为雷酚萜L(3-epi-triptobenzene B,Ⅰ)、雷酚萜B(3β,14-dihydroxy-abieta-8,11,13-triene,triptobenzene B,Ⅱ)、雷酚萜E(wilforol E,Ⅲ)、雷酚萜酸(triptohairic acid,Ⅳ)、雷酚萜酸甲醚[11-hydroxy-14-methoxy-18(4→3)-abeo-abietan-3,8,11,13-tetraen-18-oic-acid,hypoglic acid,Ⅴ].结论 化合物Ⅰ为新化合物,命名为雷酚萜L(triptobenzene L),化合物Ⅳ为首次分离得到.细胞毒实验表明各化合物均有一定的抗癌活性.

益母草中不含马兜铃酸的薄层鉴别

益母草为唇形科植物益母草Leonurusjaponicus Houtt.的地上部分,为妇科常用药,主治月经不调,痛经,经闭,恶露不尽,水肿尿少,急性肾炎水肿等症[1].益母草的化学成分主要有:生物碱类,二萜类,苯丙醇苷,挥发油等[2].近年来有不少文献报道益母草有肾毒性[3,4],因此有些中医专家推测益母草的肾毒性缘自其含有马兜铃酸,但国内外文献均未见此报道.鉴于马兜铃酸的严重肾毒性及基因致癌毒性[5],本实验对益母草中是否含有马兜铃酸进行了薄层鉴别研究.

十雄角果木树皮的二萜类化学成分研究

目的 研究角果木属植物十雄角果木Ceriops decandra树皮的二萜类化学成分.方法 采用正反相硅胶色谱、高效液相色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从十雄角果木树皮的95％乙醇提取物中分离得到13个二萜类化合物,分别鉴定为7,13-松香二烯-3β-醇(1)、18-羟基-8,11,13-松香三烯-7-酮(2)、8,11,13-松香三烯-3,7-二酮(3)、3β-羟基-8,11,13-松香三烯-7-酮(4)、15,18-二羟基-8,11,13-松香三烯-7-酮(5)、8,11,13-松香三烯-7β,18-二醇(6)、8,11,13-松香三烯-3β,18-二醇(7)、8,11,13-松香三烯-7α,18-二醇(8)、13β-羟基-8(14)-松香烯-3,7-二酮(9)、13β,18-二羟基-8(14)-松香烯-7-酮(10)、ent-8(17),13E-半日花二烯-15-醇(11)、ent-8(14)-海松烯-15R,16-二醇(12)、(5S*,8S*,9S*,10R*,13S*)-3-hydroxy-16-nor-2-oxodolar-3-ene-15-oic acid (13).结论 所有化合物均首次从该植物中分离得到.

雷公藤甲素对内毒素致大鼠急性肺损伤的影响

目的 评价雷公藤甲素对内毒素(LPS)致大鼠急性肺损伤的影响.方法 雄性SD大鼠65只,体重200 ～ 250 g,采用随机数字表法,将其随机分为5组,对照组(C组,n=5):尾静脉注射生理盐水,同时腹腔注射1％二甲基亚砜(DMSO)；LPS组(L组,n=15)和不同剂量雷公藤甲素组(TP1～3组,n=15):尾静脉注射LPS 5 mg/kg,同时腹腔分别注射1％ DMSO和雷公藤甲素25、50、100μg/kg.于给药前1h和给药后1、3、6、12 h时行动脉血气分析；给药后12 h时心脏采血后处死大鼠,取肺组织,收集支气管肺泡灌洗液(BALF),采用ELISA法测定血清和BALF中TNF-α浓度；测定肺组织湿重(W)和干重(D),计算W/D比；光镜下观察肺组织病理学结果,并进行弥漫性肺泡损伤评分(DAD评分)；采用荧光定量PCR法测定肺组织Toll样变体4(TLR4) mRNA表达；采用Western blot法测定肺组织TLR4蛋白表达.结果 与C组相比,L组和TP1～3组给药后3、6和12 h时PaO2下降,DAD评分及W/D比升高,L组、TP1组和TP2组血清和BALF中TNF-α浓度升高,肺组织TLR4 mRNA及其蛋白表达上调,TP3组血清和BALF中TNF-α浓度降低,肺组织TLR4mRNA及其蛋白表达下调(P＜0.05).与L组和TP1组相比,TP2组和TP3组给药后6和12 h时PaO2升高,DAD评分、W/D比、血清和BALF中TNF-α浓度降低,肺组织TLR4 mRNA及其蛋白表达下调(P＜0.05).与TP2组相比,TP3组血清和BALF中TNF-α浓度降低,肺组织TLR4 mRNA及其蛋白表达下调(P＜0.05).L组和TP1组间、TP2组和TP3组间血气指标、DAD评分及W/D比较差异无统计学意义(P＞0.05).TP1～3组肺组织病理学损伤较L组减轻.结论 雷公藤甲素可减轻LPS诱发的大鼠急性肺损伤,且与剂量有关,其机制与抑制TLR4表达的上调,减少TNF-α的释放有关.

在治疗类风湿关节炎中雷公藤多甙的应用研究现状

雷公藤属卫矛科、雷公藤属植物,其化学成分主要有二萜类、三萜类、生物碱类、糖、醇、甙类等多种成分.但其疗效是多种成分综合作用的结果.在治疗类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)中雷公藤多甙的应用很普通,笔者就其研究现状综述如下.

蓝萼香茶菜二萜类物质的提取工艺及不同产地蓝萼香茶菜药材质量研究

目的:通过对蓝萼香茶菜中二萜类物质的含量测定,筛选并确定佳提取方式.方法:以冬凌草甲素为对照品,采用紫外分光光度法测定不同提取方法所得蓝萼香茶菜中二萜类物质的含量,进而选择佳提取工艺,并研究不同产地二萜类成分的含量.结果:通过乙醇加热回流法提取所得的蓝萼香茶菜总二萜含量高;辽宁新宾、千山、凤凰山产的蓝萼香茶菜每克生药中总二萜含量分别为1.710 mg/g、2.010 mg/g、2.144 mg/g;山西吕梁产的蓝萼香茶菜每克生药中总二萜含量为4.535 mg/g.结论:蓝萼香茶菜二萜类物质的佳提取方法是采用乙醇加热回流法;山西吕梁所产的蓝萼香茶菜的二萜类物质含量较高,质量较好.

唇形科香茶菜属植物化学成分研究

目的:综述我国近十年来对香茶菜属植物的化学成分及其活性的研究成果.方法:查阅我国近十年来有关文献,对香茶菜属植物中新化学成分及其活性研究进行总结.结果和结论:近十年来,在香茶菜属植物中共分得23个新的化学成分,有三萜、甾醇、脂肪酸以及少量的黄酮、倍半萜、连烃甙等,但主要为二萜类化合物.研究证明该属植物的二萜类化合物具有广泛的生理活性,但对近年来发现的新化合物的活性研究还较少,应当结合药理实验对其作进一步的活性筛选及结构改造的研究.药理筛选发现许多二萜化合物具有细胞毒、抗肿瘤、抗炎活性作用.在研究中还发现该属植物除含二萜成分外,还富含三萜、甾醇、脂肪酸以及少量的黄酮、倍萜半、连烃甙等.从香茶莱属植物中分得23个新化合物在分离鉴定新成分的同时进行简单的活性测试,同时结合药理实验对有活性作用的化合物进行进一步的研究,根据药理实验对某些化合物进行适当的结构改造,极有可能发展成为有希望的抗癌新药.

黄杞叶脂溶性部分化学成分的分离与鉴定

目的 对胡桃科黄杞属植物黄杞(Engelhardtia roxburghiana Wall.)叶的脂溶性部分的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、制备高效液相色谱等多种方法分离单体化合物,通过波谱数据分析鉴定其结构.结果 分离得到9个化合物,分别鉴定为白果酚(ginkgol,1)、α-tocopherylquinone(2)、cassipourol(3)、催吐萝芙木醇(vomifoliol,4)、去氢催吐萝芙木醇(dehydrovomifoliol,5)、花旗松素(taxilfolin,6)、2-甲氧基胡桃醌(2-methoxyjuglone,7)、2-乙氧基胡桃醌(2-ethoxyjuglone,8)和β-谷甾醇(β-sitosterol,9).结论 化合1～5为首次从黄杞属植物中分离得到.