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水苏碱、胆碱及二者配伍对离体子宫收缩活动的调节作用
目的 探讨水苏碱、胆碱及两者配伍对大鼠不同状态离体子宫平滑肌收缩活动的影响. 方法 自内蒙古医科大学动物实验中心取健康成年雌性未孕SD大鼠30只,建立正常大鼠离体子宫模型(n=15)和采用缩宫素制造痉挛离体子宫模型(n=15),采用累积加药的方式,依次分别给予从益母草注射液总生物碱分离提取的水苏碱溶液(40μl、40μl、80μl),胆碱溶液(40μl、40μl、80μl)及二者配伍溶液[40 μl(水苏碱溶液20μl+胆碱溶液20μl)、40μl(水苏碱溶液20μl+胆碱溶液20μl)、80μl(水苏碱溶液40μl+胆碱溶液40μl)].采用生理记录仪记录子宫收缩曲线,观察给药前后子宫收缩活动力、幅度和频率的变化. 结果 与给药前相比,水苏碱、胆碱单独刺激以及二者配伍刺激的各剂量均对大鼠正常离体子宫收缩活力、收缩张力、张力小值和频率无明显影响,给药前后差异无统计学意义,但抑制率随着剂量的增大有降低的趋势.与造模前相比,造模后大鼠的离体子宫收缩活力、收缩张力和频率明显提高,造模前后差异有统计学意义;当水苏碱、胆碱单独刺激和二者配伍刺激后痉挛离体子宫平滑肌收缩活力、收缩张力和频率均显著低于造模后,而收缩张力小值显著高于造模后,造模前后差异均有统计学意义. 结论 水苏碱、胆碱对子宫活动的影响与子宫所处的机能状态不同有关,二者配伍不存在明显的协同作用,但是二者均是益母草注射液中调节子宫活动的有效物质.
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水苏碱对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用
目的:研究水苏碱对大鼠急性心肌缺血再灌注损伤的保护作用.方法:冠脉结扎法复制大鼠急性心肌缺血再灌注模型.测定给药后145min血清和心肌组织中乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)、肌钙蛋白(cTnT)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和一氧化氮(NO).结果:水苏碱(3、6、12mg/kg,iv)可降低缺血再灌注损伤时LDH、CK活性和cTnT浓度,减少MDA含量,升高SOD活性及NO水平.结论:水苏碱对大鼠急性心肌缺血再灌注损伤具有保护作用.
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抑制型离子色谱法测定益母草中水苏碱含量
目的:建立一种离子色谱测定益母草及其制剂中水苏碱的新型分离检测方法,以期为水苏碱的研究提供一种新的思路.方法:采用CS12A阳离子交换柱(4 mm×250 mm)为色谱柱,以CSRS500(4 mm)自循环电的抑制方式抑制洗脱液的背景电离,抑制电流为16 mA,6 mm01·L-1的甲磺酸溶液为淋洗液等度洗脱,流速为0.8 mL· min-,柱温为30℃,检测方式为电导检测.结果:在上述色谱条件下,益母草中的水苏碱达到有效分离和快速检测.水苏碱质量在0.41 ～ 10.23 mg拥有良好的线性关系(r=0.999 9),检测限为0.11 mg·L-1,定量限为0.41 mg·L-1,重复性验证结果为7.88 ～8.38 mg·g-1,RSD为2.3％(n=6),加样回收验证结果的平均回收率为98.74％～101.82％,RSD为1.2％(n=6),8批不同产地的益母草中水苏碱的平均质量分数为7.16 ～15.63 g·L-1,其中贵州修文县中水苏碱含量高为15.63 mg·g-1,平邑流峪中水苏碱含量低为7.16 mg·g-1.结论:该文建立的方法重复性好,准确性高,专属性强、操作简单,可用于益母草及其制剂中水苏碱的定量、定性检测分析,同时也为离子色谱法测定季铵型结构的化合物的实验研究提供方法依据.
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水苏碱药理作用研究进展
水苏碱是中药益母草的主要成分之一,益母草全草含生物碱0.11％ ～2.09％,其中水苏碱为0.59％～1.72％,为其主要成分,目前上市的益母草口服液、益母草颗粒、益母草膏等,均以水苏碱作为质量控制的指标性成分,水苏碱亦能人工合成,近年来其药理研究比较丰富.本文通过检索近10年国内外有关水苏碱的药理研究文献,综述水苏碱的药理活性,结果显示水苏碱具有兴奋子宫、抗炎、改善血液流变学、抗血栓等多种药理作用,提示具有开发价值,也为其进一步开发提供参考.
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益母草药材中盐酸水苏碱的含量测定
目的 建立益母草药材中盐酸水苏碱含量测定的方法.方法 采用薄层色谱法测定益母草药材中水苏碱的含量,测定波长为λs=510 nm.结果 实验表明该药材的盐酸水苏碱在2.3～16.4μg范围内的浓度与峰面积有良好的线性关系,且r=0.9994,所以用此方法测定益母草药材中的水苏碱简便易行.结论 本法结果精确、回收率高、重复性好,并能有效地测定出益母草中的盐酸水苏碱的含量.
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益母草药材及其制剂中水苏碱测定方法的研究
目的 建立益母草药材及其制剂中水苏碱的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱-蒸发光散射检测法.结果 色谱柱为Kromasil KR60-5CN(250mm×4.6mm,5μ);流动相组成为甲醇∶乙腈∶水=30∶60∶10;ELSD2000检测器参数分别为Gas flow2.0L/min,Tube Tempreture 80℃,Cain 1.
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氮肥对益母草产量和药材品质的影响
益母草Leonurus japonicus Houtt.,别名茺蔚,为唇形科益母草属一年生或二年生草本植物.益母草的主要有效成分是生物碱类、二萜类、苷类等[1],目前药典仍以总生物碱作为质量指标成分,其中主要含水苏碱.临床上常用益母草治疗各种妇科疾病、肾病和心脑血管疾病等,应用非常广泛[2].
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高效液相色谱-电喷雾离子阱串联质谱分析水苏碱及其大鼠体内代谢物
目的鉴定水苏碱在大鼠体内的代谢物.方法应用高效液相色谱-电喷雾离子阱串联质谱(HPLC-ESI/MSn)技术研究水苏碱的一级质谱电离规律、二级质谱裂解规律及其色谱保留,以此作为水苏碱大鼠体内代谢物分析鉴定的依据;再将健康大鼠空腹灌胃25 mg·kg-1水苏碱,收集0～24 h的尿样,经C18小柱固相萃取分离纯化后,应用HPLC-ESI/MS分析尿样中水苏碱代谢物.结果在大鼠尿样中发现了母药及其N-去甲基、氧化脱氢、环氧化等6种I相代谢产物及两种环氧化物的甘氨酸轭合Ⅱ相代谢产物.结论HPLC-ESI/MS法灵敏度高,快速,定性能力强,适合于水苏碱大鼠体内代谢物的分析.
关键词： HPLC-ESI/MS 水苏碱 代谢物 -
生物碱类成分的纳滤传质行为与分子结构的相关性
本文基于纳滤分离中的电荷排斥效应和溶解-扩散效应,针对常见生物碱小檗碱、苦参碱和水苏碱,基于纳滤传质数学模型,分析传质行为与溶液环境、分子结构的相关性.结果表明,ln[(1-Ro)·Jv/Ro]与Jv呈线性相关,回归系数均大于0.9.相较于符合分子筛分的超滤分离行为,在不同pH溶液环境中,3种生物碱的传质系数呈现出:pH 3.00 ＜pH 7.00 ＜pH 10.00,随着酸碱度改变,成分从离子态向游离态过渡,在电荷效应和溶解-扩散效应作用下,溶质易接近膜表面进而透过纳滤膜,且与膜面吸附趋向性结果相互验证.生物碱的纳滤传质行为与成分存在状态、分子量大小具有相关性.离子状态时,电荷效应主导分离行为;分子状态存在时,与分子量大小相关.本文以酸碱梯度变化的生物碱为例,分析纳滤传质过程与分子结构的相关性,进一步阐明了生物碱类成分纳滤分离机制,为生物碱类成分的常温化精制分离提供理论基础.
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水苏碱对局灶性脑缺血再灌注小鼠的保护作用及其机制
目的 研究水苏碱对局灶性脑缺血再灌注小鼠模型的保护机制.方法按照体重将小鼠随机分为6组:假手术组、模型组、对照组和低、中、高3个剂量实验组,每组16只.高、中、低3个剂量实验组灌胃水苏碱60,30,15 mg· kg-1· d-1;对照组灌胃尼莫地平片30 mg· kg-1· d-1;假手术组、模型组给予同体积0.9%NaCl.连续灌胃7 d后,通过线栓法制备脑缺血再灌注模型.造模再灌注22 h后,以酶联免疫吸附法测定小鼠脑匀浆Bcl-2相关X蛋白(Bax)、半胱氨酸蛋白酶3(Caspase-3)与B细胞淋巴瘤因子2(Bcl-2)和腺苷三磷酸(ATP)酶活性.结果 模型组、对照组和高、中、低3个剂量实验组的Bax表达水平分别为( 4.00 ±0.51 ), ( 2.84 ±0.48 ), ( 2.87 ±0.41 ), ( 2.92 ±0.46 ), (3.12 ±0.59)ng· mL-1;这5组的Caspase-3表达水平分别为(13.43 ±0.87), (9.95 ±1.57),(10.02 ±1.55),(10.58 ±1.48),(10.79 ±1.69)pmol· L-1;这5组的Bcl-2表达水平分别为(11.94 ±1.40),(16.14 ±1.33),(15.89 ±1.45), (15.31 ±1.20),(14.78 ±1.17)ng· mL-1,对照组和高、中、低3个剂量实验组与模型组比较,Bax、Caspase-3表达均显著减少而Bcl-2表达均显著升高,差异均有统计学意义(均P<0.01).模型组、对照组和高、中、低3个剂量实验组的Na+-K+-ATP 酶活力分别为( 2.82 ±0.56 ), ( 4.84 ±1.61 ), (4.81 ±1.48),(4.50 ±1.22),(4.13 ±1.17 ) μmolPi· mg-1· h-1;这 5 组的Mg2+-ATP 酶活力分别为(2.55±0.56),(5.25 ±1.86),(5.15 ±2.37), (4.62 ±1.89),(4.13 ±1.54)μmolPi· mg-1· h-1,以上指标给药组与模型组相比较,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01).结论 水苏碱可减轻小鼠局灶性脑缺血再灌注损伤,其机制可能与改善能量代谢障碍、减少细胞凋亡与改善脑部微循环有关.
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中药材益母草中水苏碱含量鉴定分析
目的 研究中药材益母草的水苏碱成分的含量鉴定.方法 应用高效液相色谱法测定中药材益母草中水苏碱成分的含量,以Kromasil KR60-5CN为色谱柱,乙腈-甲醇溶液为流动相,以外标法进行检测,设定柱温32℃,流速1.5 ml/min,检测波长210 nm.结果 水苏碱回归方程为Y=1206.578X-173.562,水苏碱进样量在1.00～25.00 μg范围内具有良好的线性关系,r=0.9954,样品平均加样回收率为98.83% (n=9),RSD为0.95%.结论 用高效液相色谱法测定中药材益母草中水苏碱含量准确县可靠,可重复利用,是控制该制剂质量的有效方法.
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内质网应激在肾纤维化大鼠肾组织的表达及水苏碱的干预作用
目的:研究内质网应激蛋白在肾纤维化大鼠肾组织的表达及水苏碱的干预作用.方法:采用单侧输尿管梗阻诱导大鼠肾间质纤维化的动物模型,将大鼠分为假手术组、模型组、依那普利组、水苏碱93,46,23 mg· kg-1·d-1剂量组;采用HE,Masson染色检测肾小管损伤指数及肾间质纤维化程度;TUNEL法检验肾小管上皮细胞凋亡情况;免疫组织化学法检测大鼠肾组织GRP78,GRP94的蛋白表达.结果:水苏碱各治疗组与模型组比较上述指标均有统计学上的显著性差异(P ＜0.05或0.01),水苏碱93 mg· kg-1·d-1与依那普利组比较有差异(P＜0.05).结论:水苏碱可能通过上调ERS蛋白GRP78,GRP94的表达,阻碍肾小管上皮细胞凋亡,从而减轻肾间质纤维化的进展.
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水苏碱通过调控ACTG2蛋白表达抑制结肠癌生长
目的 探讨水苏碱(stachydrine)对结肠癌生长的影响及其分子作用机制.方法 采用3-(4,5-二甲基吡啶-2-基)-5-(羧基甲氧基苯基)-2-(4-磺苯基)-2H-四唑(MTS)法研究水苏碱对人结肠癌细胞HCT116增殖的影响;构建人结肠癌HCT116裸小鼠细胞移植瘤模型,研究水苏碱对体内结肠癌生长的影响;免疫组化研究水苏碱对移植瘤中平滑肌肌动蛋白2(smooth muscle actin 2,ACTG2)蛋白表达的影响;构建ACTG2的siRNA质粒并转染HCT116细胞,采用小管形成实验研究ACTG2干扰以后水苏碱对结肠癌血管生成的影响;Western blot实验检测ACTG2干扰如何影响水苏碱对结肠癌细胞中血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(basic fibroblast growth factor,bFGF)、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF-α)及血小板衍生生长因子(platelet derived growth factor,PDGF)表达的作用.结果 水苏碱处理HCT116细胞后,肿瘤细胞的体外增殖及体内生长均较对照组明显受到抑制;免疫组化结果显示,水苏碱能够显著抑制ACTG2蛋白的表达;干扰ACTG2后能够显著减弱水苏碱抑制肿瘤细胞血管生成的能力;进一步机制研究发现,水苏碱能够显著下调VEGF、bFGF、TNF-α及PDGF的表达,而干扰ACTG2则能够恢复上述血管生成因子的表达.结论 水苏碱能够通过抑制ACTG2蛋白的表达抑制血管生成,进而发挥抑制结肠癌生长的能力.
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益母草临床应用简介
益母草在临床治病应用较广[1、2].益母草有活血调经,利尿消肿,祛瘀生新作用.用于月经不调,痛经,经闭,恶露不尽,疮痈肿痛,皮肤痒疹.益母草还有美容的功效[3].益母草全草含有益母草碱、水苏碱、益母草定生物碱及益母草酰胺、延胡素酸、亚麻酸、亚油酸等九种挥发油.药理研究表明益母草煎剂对离体的子宫有明显的收缩作用.益母草能增加外周、冠状动脉和心脏营养血流量,有减慢心率、改善血液循环,利尿、抗凝血、降压等作用.现代药理研究证实,益母草可以促进子宫收缩.现将其主要临床应用简介如下:
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水苏碱对单侧输尿管梗阻大鼠肾组织蛋白激酶R样内质网激酶表达的影响
目的 探讨水苏碱对单侧输尿管梗阻大鼠肾组织蛋白激酶R样内质网激酶(PERK)表达的影响.方法 建立单侧输尿管梗阻诱导大鼠肾间质纤维化的动物模型;将大鼠随机分为假手术组,模型组,依那普利组,水苏碱高、中、低剂量组;于术后第14天处死大鼠收集血清测定血肌酐(Scr)、尿素氮(BUN);采用HE染色观察肾脏的病理改变及评定肾小管损伤指数;Masson染色观察肾间质胶原沉积的面积,判断肾间质纤维化程度;采用免疫组织化学方法检测肾组织中PERK、激活转录因子4 (ATF4)、C/EBP同源蛋白(CHOP)的表达.结果 各治疗组与模型组比较,BUN、Scr均明显降低,肾小管损伤程度明显减轻,肾间质胶原相对面积和PERK、ATF4、CHOP的表达显著降低(P＜0.05、0.01).与依那普利组比较,水苏碱高剂量组的抗肾间质纤维化作用更为显著(P＜0.05).结论 水苏碱能够抑制PERK信号通路介导ATF4蛋白表达水平升高及ATF4激活CHOP的蛋白表达,阻止细胞凋亡,从而减缓了肾间质纤维化的发生和发展.
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HPLC法测定益母草不同制剂中水苏碱
益母草为唇形科植物益母草Leonurus japonicus Houtt.的干燥全草,是中医妇科常用药.益母草中主要有效成分为水苏碱、益母草碱等生物碱类成分[1].
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中药益母草有效成分提取和测定方法的研究进展
综述有关益母草主要化学成分的定性、定量分析方法,提取工艺及生态效应等方面的新研究成果,并对今后工作进行了展望.
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本是同根生功效各不同(8)
益母草与茺蔚子益母草与茺蔚子均来源于唇形科植物益母草,全草药用称益母草,果实药用称为茺蔚子.益母草,别名茺蔚、坤草,是一味常用药,益母草膏、八珍益母丸、妇科金丹、定坤丹等中成药中,都有益母草这味药.其性微寒,味苦辛,据测定,含有益母草碱、水苏碱、益母草定、益母草宁、蛋白质、碳水化合物、芸香苷、延胡索酸、甾醇、多种生物碱、多种微量元素及苯甲酸、氯化钾、维生素A等成分,具有去瘀生新、活血调经、利尿消肿的功效,是历代医家用来治疗妇科疾病之要药.
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益母草颗粒中水苏碱与益母草碱检测分析
目的 系统检测分析益母草颗粒中水苏碱与益母草碱含量.方法 采用液相色谱仪-质谱仪(HPLC-MS)检测盐酸水苏碱与盐酸益母草碱的含量.结果 水苏碱与益母草碱浓度分别在1.125~281.45 ng/ml与1.043~260.5 ng/ml范围有较好的线性关系,精密度、重复性均达标,溶液在40 h内相对稳定,本方法回收率达标,益母草中水苏碱与益母草碱的浓度分别为6.688~12.411 mg/g、0.686~3.637 mg/g,5批益母草颗粒中盐酸水苏碱与盐酸益母草碱的含量分别为2.167~8.866 mg/g、0.039~0.211 mg/g.结论 采用HPLC-MS检测益母草与益母草颗粒中盐酸水苏碱与盐酸益母草碱的含量科学有效,值得药品质量检测部门推广使用.
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水苏碱的药理作用研究进展
水苏碱对心脏、肾脏、子宫、血管等多脏器有多种明显药理活性，是有广泛开发前景的药品资源。本文对近年来有关水苏碱的药理作用研究进行了归纳。如何提高水苏碱药理成分在人体的生物利用度，将是今后一个重要研究课题。
