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益母草碱对小鼠生理性月经样模型崩解期的作用
目的:研究益母草碱对小鼠生理性月经样模型的作用.方法:建立小鼠生理性月经样模型,将人工蜕膜化的假孕小鼠双侧卵巢切除,引发孕酮(P4)撤退,随后蜕膜化子宫内膜发生崩解坏死,模型小鼠出现月经样出血.在P4撤退前至撤退后24h,给予模型小鼠益母草碱,观察P4撤退后小鼠阴道出血状态,子宫大体形态以及组织形态学变化.结果:模型小鼠均在P4撤退后12～ 24h观察到阴道出血.与空白对照组相比,P4撤退后24h益母草碱药物处理组小鼠子宫颜色较深,子宫充血较显著.小鼠子宫腔上皮下的血管显著扩张,特别是腔上皮下血管扩张与红细胞渗出严重,且范围较对照组更广.通过统计学分析证实,益母草碱组充血面积高于对照组(P=0.011).结论:提示益母草碱可导致小鼠子宫内血管扩张与红细胞渗出,其中的药理作用和分子机制有待进一步研究.
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益母草碱对实验性脑缺血大鼠抗氧化损伤作用的影响
目的:采用缺血性脑卒中大鼠动物模型,探讨益母草碱对实验性脑缺血大鼠受损脑组织超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化氢酶(CAT)、脂质过氧化产物丙二醛(MDA)水平及神经功能缺损评分的影响.方法:采用改良Longa法制作大鼠MCAO模型.将大鼠随机分为假手术组、模型组、益母草碱组.假手术组和模型组每日给予生理盐水灌胃,益母草碱组给予按体重灌胃给药.各组大鼠于术后7d断头取脑,取缺血侧前额皮质脑组织,应用WST法检测SOD、GSH-Px、CAT含量,硫代巴比妥酸法检测MDA含量,使用Longa评分法对大鼠神经功能缺损评分.结果:与模型组比较,益母草碱组缺血性脑损伤后脑组织抗氧化(SOD、GSH-Px、CAT)水平显著增加(P＜0.05),脂质过氧化产物(MDA)生成显著降低;与模型组比较,益母草碱处理可显著降低大鼠神经功能缺损评分.结论:益母草碱可显著改善脑缺血后大鼠神经功能,可能与改善机体抗氧化水平有关.
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研究分析药物流产后出血患者实施益母草碱的预后效果
目的：对药物流产后出血患者实施益母草碱的预后效果进行分析。方法选取132例早孕药物流产患者，将其随机分为观察组和对照组，每组66例患者。观察组患者在服用米索前列醇之后服用含有益母草碱的益母草冲剂，对照组服用维生素B6。在药流进行4、14以及40d后分别对两组患者进行回访。结果观察组患者的阴道出血时间≤7 d的有34例，而对照组有22例，两组的差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论益母草碱对于药物流产后出血患者有良好的效果。
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益母草碱对急性心肌梗死大鼠的影响
目的:观察益母草碱对急性心肌梗死造成的心肌缺血和心肌细胞损害的影响并探讨其作用机制.方法:雄性SD大鼠随机分为5组,分别为假手术组,模型组,益母草碱高、低剂量组(30,15 mg·kg-1·d-1)和卡托普利阳性药组(4 mg·kg-1·d-1),除假手术组外其余各组采用结扎冠状动脉左前降支的方法制备大鼠急性心肌梗死模型,所有动物冠脉结扎前1周按相应剂量ip药物,第8天造模,术后继续ip给药2d后,处死动物,2,3,5-氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法检测并计算心肌梗死面积,酶联免疫吸附测定(ELISA)试剂盒测定大鼠血清中乳酸脱氢酶(LDH),肌酸激酶(CK)的水平,超氧化歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量.结果:与假手术组比较,模型组大鼠心肌梗死面积明显增大,血清中LDH,CK,MDA含量水平明显升高,总超氧化物歧化酶(T-SOD)水平明显降低(P ＜0.05,P＜0.01);与模型组比较,益母草碱能明显减小心梗大鼠左心室梗死面积,并能明显降低心梗大鼠血清中LDH,CK及MDA的水平,明显升高血清中T-SOD的活性(P＜0.05,P＜0.01).结论:益母草碱对急性心肌缺血造成的心肌损伤有良好的预防性保护作用,其作用机制可能与提高心肌组织抗氧化能力有关.
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益母草碱对大鼠急性心肌缺血损伤心肌肌钙蛋白T的影响
目的:观察益母草碱(Leo)对大鼠急性心肌缺血损伤心肌肌钙蛋白T(cTnT)水平的保护作用.方法:采用垂体后叶素(Pit)腹腔注射法诱导大鼠急性心肌缺血,以J点(△mv)和T波(△mv)上移幅度评价急性心肌缺血程度;采用放免法检测血清及心肌cTnT的含量.结果:益母草碱(3,5,7,9 mg/kg)可防止Pit诱导急性心肌缺血J点及T波的抬高,并能降低血清和心肌cTnT含量(P＜0.05或P＜0.01),在一定剂量范围内存在量效关系.结论:Leo具有对抗垂体后叶素性急性心肌缺血损伤的作用.
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益母草碱对大鼠急性心肌缺血损伤血管舒缩功能及抗氧化作用的影响
目的:观察益母草碱对大鼠急性心肌缺血损伤血管舒缩功能及抗氧化作用的影响.方法:垂体后叶素腹腔注射诱导大鼠急性心肌缺血,放射免疫法测定血浆及心肌内皮素(ET)含量,硝酸还原酶法测定血清和心肌一氧化氮(NO)含量,黄嘌呤氧化酶法测定血清和心肌超氧化物歧化酶(SOD)活力,硫代巴比妥酸法测定血清和心肌丙二醛(MDA)含量.结果:益母草碱在一定剂量范围内能升高血中和心肌NO水平(P＜0.01),降低ET含量(P＜0.01),增加SOD活力和降低MDA含量(P＜0.01),且存在量效关系.结论:益母草碱具有对抗垂体后叶素性急性心肌缺血损伤的作用,其机制可能与平衡血管舒缩功能、抗脂质过氧化等有关.
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益母草饮片中盐酸水苏碱、益母草碱含量测定的应用研究
目的:总结分析益母草饮片中盐酸水苏碱、益母草碱含量测定的不同方法,为应用适宜、准确、可靠的方法测定益母草饮片中有效成分含量提供依据.方法:分析细管电泳法、紫外分光光度法、薄层色谱法和高效液相色谱法(HPLC)在含量测定上的优劣,针对盐酸水苏碱、益母草碱的的分子和含量特点,选择HPLC法测定益母草中盐酸水苏碱、益母草碱的含量,选取适宜的色谱条件和检测器进行检测研究,测定益母草饮片中二者的含量.结果:经多方面比对,HPLC法是测定盐酸水苏碱、益母草碱简便准确的方法,进样量为横坐标,峰面积为纵坐标,盐酸水苏碱线性方程为Y=81065X+ 433.5(r=0.9997),平均加样回收率98.83％,RSD为0.95％,益母草碱线性方程为Y=5202.64X-221.14(r=0.9998),平均加样回收率98.62％,RSD1.41％.结论:本研究所选用的HPLC法在测定益母草饮片中盐酸水苏碱、益母草碱的含量时专属性强、相关性好、重现性好、结果准确,是测定益母草饮片有效成分含量的可靠方法.
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益母草碱的研究概况
益母草碱有较强的活血化瘀、利水消肿作用,在治疗前列腺增生的研究中有重要意义.综述近年来有关益母草碱的研究情况,包含其理化性质、制备和测定方法、药理评价及毒性研究等,以期为益母草碱的进一步开发应用寻找新的信息和思路.
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益母草碱对梗死后心衰大鼠的实验研究
目的 研究益母草碱对心衰后左心室结构及心功能的影响.方法 采用冠状动脉结扎法制备长期心梗致心衰模型.雄性SD大鼠随机分为5组:假手术组,模型组,益母草碱高、低剂量组(30 mg· kg-1·d-1、15 mg·kg-1·d-1)和卡托普利阳性对照组(30mg·kg-1·d-1).灌胃给药6周后,行心脏超声学检查EF、FS、LVPW和LVAW等指标,观察心功能改变,计算心重指数和肺重指数.结果 益母草碱高剂量能明显降低HW、Lung Weight、Lung Weight/BW,与心衰模型组比较有统计学意义.结论 益母草碱通过降低心重、肺重及肺重指数以减轻心衰大鼠的心脏肥大和肺淤血,对心衰后的心功能有一定保护作用.
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UPLC测定益母草颗粒和益母草膏中益母草碱含量
目的:分析不同厂家生产的益母草颗粒及益母草膏中益母草碱的含量,为益母草颗粒和益母草膏的质量标准建立提供参考.方法:采用超高效液相色谱分析,Acquity UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7 μm);甲醇-10 mmol·L~(-1)甲酸铵缓冲液(pH 4.0)为流动相梯度洗脱,检测波长为277 nm.结果:不同企业生产的益母草颗粒和益母草膏中益母草碱介于45.6～193.0μg·g~(-1).结论:该方法操作简便,结果稳定可靠,可用于益母草相关制剂的质量评价.
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丁香酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性
目的:合成丁香酸衍生物并考察其抗血小板聚集活性.方法:以丁香酸乙酯为原料,经Williamson醚化和水解反应合成丁香酸衍生物,并通过抗血小板聚集试验对目标化合物进行抗血小板聚集活性评价.结果与结论:合成了2个目标化合物,其结构经IR,1 H-NMR,13C-NMR及MS确证.初步药理实验结果表明,目标化合物在体外显示出较好的抗血小板聚集活性.
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益母草碱溶液的降解动力学
目的:研究益母草碱(leonurine,LE)在不同溶液中的稳定性,探讨其降解动力学特性.方法:通过经典恒温试验,采用HPLC法测定LE在不同pH溶液(pH范围2.0 ～11.0)及常用有机溶剂(甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈)中的浓度,计算降解动力学参数.富集主要降解产物,利用核磁共振进行结构鉴定,推断其降解过程.结果:LE在酸性及中性溶液中较稳定,在碱性水溶液(pH =11.0)与甲醇中,遇热稳定性发生明显变化,降解反应速率常数k分别为1.700 4和1.395 μg· mL-1 ·h-1,t09分别为1.94与3.38h,均呈现零级动力学降解特征,主要降解产物分别为丁香酸与丁香酸甲酯.结论:LE在碱性溶液与甲醇中遇热不稳定,在制剂的制备过程中应注意温度和溶剂的选择.该研究为益母草碱制剂的开发提供了理论指导和数据支持.
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基于药理学的科学中药的研究和开发--我在国内的体会
2005年复旦大学全球招聘药学院院长，经过3轮的海内外遴选，我有幸受聘并在复旦建立我的分子药理学实验室，继续我的现代中药药理研究。一路过来充满艰辛和失败，好在获得了国家一系列基金的支持，如国家重大新药专项（“十一五”和“十二五”）、国家杰出青年基金、教育部长江学者特聘教授基金和国家重大科学研究计划（“973”），受到国内外学术界和制药界的进一步肯定和鼓励。10年来风风雨雨，一个1.1类新药--益母草碱（SCM-198）已基本完成临床前所有研究并申报临床批文中；另一个1.1类新药--炔丙基半光胺酸（SPRC，ZYZ-802）正在完善临床前研究，准备不久申报临床批文。下面围绕这2个拥有自主知识产权的化合物与大家分享如何运用药理学的基本理念开展中药研究。
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益母草碱作为一种具有心血管系统保护作用的天然产物的合成研究
本文报道了益母草碱合成新方法.用化合物4和5作为关键中间体,在合成的过程中,由于这两种化合物在有机溶剂中具有较好的溶解性,使得关键缩合反应可以在较温和的反应条件下进行,终以较好的产率得到目标化合物益母草碱.与已报道的益母草碱合成方法相比,合成产率由30％升至54％,反应时间也大大缩短.
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益母草碱在大鼠体内的药动学研究
目的研究益母草碱在大鼠体内的药动学.方法建立了测定大鼠血浆中益母草碱的高效液相色谱法,色谱条件为Alltech C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇-水-二乙胺(75:25:0.75),流速:1 mL@min-1,检测波长:282 nm.从股静脉注射益母草碱溶液,测定不同时间的血药浓度.用3P87药动学程序对血药浓度-时间数据进行拟合.结果大鼠静注益母草碱后,其主要的药动学参数为:Vc(0.353±0.023)L@kg-1,CL(0.451±0.074)ng@h-1@kg-1,K12(7.787±2.210)h,K21(0.887±0.329)h-1,Ke(1.276±0.182)h-1,ti/2a(0.074±0.020)h,t1/2β(6.32±1.35)h,曲线下面积AUC(6.20±0.47)μg@h@mL-1.结论益母草碱在大鼠体内呈二室内开放模型,进入体内迅速分布,而代谢消除比较缓慢,其生物半衰期超过6h.
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益母草临床应用简介
益母草在临床治病应用较广[1、2].益母草有活血调经,利尿消肿,祛瘀生新作用.用于月经不调,痛经,经闭,恶露不尽,疮痈肿痛,皮肤痒疹.益母草还有美容的功效[3].益母草全草含有益母草碱、水苏碱、益母草定生物碱及益母草酰胺、延胡素酸、亚麻酸、亚油酸等九种挥发油.药理研究表明益母草煎剂对离体的子宫有明显的收缩作用.益母草能增加外周、冠状动脉和心脏营养血流量,有减慢心率、改善血液循环,利尿、抗凝血、降压等作用.现代药理研究证实,益母草可以促进子宫收缩.现将其主要临床应用简介如下:
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高效液相色谱法测定益母草软胶囊中益母草碱的含量
目的:建立测定益母草软胶囊中益母草碱含量的方法.方法:采用RP-HPLC 法,ZORBAX-C18 柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.02% 磷酸二氢钾溶液(62:38,V/V),流速为1.0ml·min-1,柱温:30℃,检测波长为276nm.结果:益母草碱在0.61～12.2μg·ml1(r=0.999 8) 浓度范围内有良好的线性关系,平均加样回收率为98.7% ;RSD 为1.06%.结论:本方法简便,准确,重复性好,可用于该制剂的质量控制.
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HPLC法测定益母草不同制剂中水苏碱
益母草为唇形科植物益母草Leonurus japonicus Houtt.的干燥全草,是中医妇科常用药.益母草中主要有效成分为水苏碱、益母草碱等生物碱类成分[1].
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本是同根生功效各不同(8)
益母草与茺蔚子益母草与茺蔚子均来源于唇形科植物益母草,全草药用称益母草,果实药用称为茺蔚子.益母草,别名茺蔚、坤草,是一味常用药,益母草膏、八珍益母丸、妇科金丹、定坤丹等中成药中,都有益母草这味药.其性微寒,味苦辛,据测定,含有益母草碱、水苏碱、益母草定、益母草宁、蛋白质、碳水化合物、芸香苷、延胡索酸、甾醇、多种生物碱、多种微量元素及苯甲酸、氯化钾、维生素A等成分,具有去瘀生新、活血调经、利尿消肿的功效,是历代医家用来治疗妇科疾病之要药.
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益母草颗粒中水苏碱与益母草碱检测分析
目的 系统检测分析益母草颗粒中水苏碱与益母草碱含量.方法 采用液相色谱仪-质谱仪(HPLC-MS)检测盐酸水苏碱与盐酸益母草碱的含量.结果 水苏碱与益母草碱浓度分别在1.125~281.45 ng/ml与1.043~260.5 ng/ml范围有较好的线性关系,精密度、重复性均达标,溶液在40 h内相对稳定,本方法回收率达标,益母草中水苏碱与益母草碱的浓度分别为6.688~12.411 mg/g、0.686~3.637 mg/g,5批益母草颗粒中盐酸水苏碱与盐酸益母草碱的含量分别为2.167~8.866 mg/g、0.039~0.211 mg/g.结论 采用HPLC-MS检测益母草与益母草颗粒中盐酸水苏碱与盐酸益母草碱的含量科学有效,值得药品质量检测部门推广使用.
