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孕妇血清及胎盘组织中胆固醇硫酸酯的变化及意义
以往的研究中发现,硫脂质如脑硫脂(sulfatide)及胆固醇硫酸酯(cholesterol sulfate,CS)在人分泌期子宫内膜及妊娠兔的子宫内膜中有特异性的表达,其代谢变化受固醇类激素的调节[1].在生理状态下,细胞膜上的脑硫脂特别是CS不仅可以提供阴离子,而且还有调节蛋白激酶C、磷脂酰肌醇3-激酶活性的作用.所以,子宫内膜中硫脂质的表达,是妊娠期子宫内膜机能建立的条件之一.另外,CS还参与凝血过程,抑制胆固醇代谢中的关键酶--羟甲基戊二酸单酰还原酶的活性.为了进一步阐明硫脂质的生理作用及其与类固醇激素的关系,我们测定了孕妇血清及胎盘中酸性脂质含量的变化,现将结果报道如下.
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粘多糖贮积症Ⅳ型酶学诊断与产前诊断
粘多糖贮积症Ⅳ型(Morquio病)是常染色体隐性遗传病.它包括粘多糖贮积症Ⅳa型与粘多糖贮积症Ⅳb型两个亚型.Ⅳa型是由半乳糖-6-硫酸盐硫酸酯酶缺乏所致,Ⅳb型为β-D半乳糖苷酶缺乏所致.粘多糖贮积症Ⅳ型主要导致硫酸软骨素(CS)和硫酸角质素(KS)降解障碍,在骨和软骨细胞沉积,使骨发育障碍.
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银耳多糖硫酸酯的合成及抗肿瘤作用的研究
目的 合成银耳多糖硫酸酯,考察其体内抗肿瘤活性.方法 采用氯磺酸-吡啶法合成银耳多糖硫酸酯,用肿瘤抑制率评价银耳多糖硫酸酯的抑瘤效果.结果 合成了3个银耳多糖硫酸酯S Ⅰ,SⅡ,SⅢ,硫取代度分别为0.89,0.95,0.99,高效液相色谱测定其相对分子质量分别为84 000,90 000,96 000,银耳多糖硫酸酯S Ⅰ和SⅢ在12 mg·kg-1时对小鼠淋巴瘤的抑制率为59.8%和69.9%,与对照组相比,经统计学处理有显著差异.结论银耳多糖硫酸酯为具有较强抗肿瘤活性的新结构多糖.
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从水茄果实中分得具抗病毒活性的异黄酮硫酸酯和甾类糖苷
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硫糖铝临床应用新进展
硫糖铝是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐,几乎不溶于水,不被吸收.在酸性环境中铝基分离,形成一种胶性糊状物并在病损部位形成保护膜,它能将损害因素与受害部位隔离开来,起着屏障作用,保护受损部位不再受害.硫糖铝具有以下多种功能.
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硫糖铝的临床应用研究
硫糖铝(Sucralfate)是蔗糖硫酸酯的碱性铝盐,它不溶于水,在胃液及碱性溶液中溶解度小,服药后98%随粪便排出,极少量以二糖硫酸盐形式经肾脏排出.它是一种临床应用已久的胃粘膜保护剂,近几年来大量研究表明硫糖铝的作用机理十分复杂,其在临床上的应用也颇受重视,现将其临床应用研究现状作一综述.
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琼脂的质量与凝胶强度
琼脂又名琼胶,俗称洋菜、冻粉,英文名称为Agar,系有马来语Agar-Agar略称而来.琼脂系从石花菜、江篱及紫菜等红藻类植物中提取而制成的一种藻胶,它是由琼脂糖和琼胶质组成的长链多糖复合体,其化学成分是聚半乳糖硫酸酯,属于胶体物质[1].
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USP34标准——硫酸软骨素钠
软骨素,硫酸氢,钠盐[9082-07-9].硫酸软骨素钠是从牛、猪、禽等家畜软骨组织中提取制得的硫酸化线形糖胺聚糖钠盐.主要由N-乙酰半乳糖胺(2-乙酰胺-2-脱氧β-D-吡喃半乳糖)和D-葡糖醛酸的共聚物的硫酸酯钠盐组成,共聚物内己糖通过β-1,4及β-1,3糖苷键交替连接.在普遍的糖胺聚糖中,半乳糖胺部分主要为4-位单硫酸盐,较少为6-位.按干燥品计算,含硫酸软骨素钠90.0%~105.0%.
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茶藨子木层孔菌多糖硫酸酯对鸡胚尿囊膜血管生成的抑制作用
目的:研究茶藨子木层孔菌多糖硫酸酯(PRP-S)对鸡胚尿囊膜血管生成的影响.方法:建立鸡胚绒毛尿囊膜模型,观察不同硫酸根取代度的PRP-S对血管生成的作用.结果:不同硫酸根取代度的PRP-S对鸡胚尿囊膜血管的生成均有抑制作用,与阴性组比较有显著性差异.硫酸化程度越高,其血管生成抑制活性越强.结论:PRP-S能够抑制鸡胚尿囊膜血管的生成.
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藻酸双酯钠片含量测定方法存在的问题
藻酸双酯钠系由海藻酸钠水解酯化而成的一种藻酸丙酯的硫酸酯钠盐,具有降血脂、扩张血管、改善微循环、降血压及降血糖的作用,其片剂含量测定方法采用络合滴定法,即先将藻酸双酯钠水解为硫酸盐,然后加过量的氯化钡标准溶液,与硫酸根离子发生反应,过量的氯化钡在一定的pH条件下,用EDTA标准液滴定,反应原理如下:SO42-+BaCl2-→BaSO4↓+2Cl-Ba2-+H2Y2--→BaY2-+2H+一、试验部分1.仪器及试药 50ml凯氏烧瓶,150ml锥形瓶,15ml移液管,10ml刻度吸管,25ml滴定管,50ml滴定管.
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甲壳素及其衍生物作为缓释辅料的应用
甲壳素是一种天然多糖,广泛存在于节肢动物的壳和真菌的细胞壁中,其化学名称为(1,4)聚乙-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-葡萄糖.每年自然界生物合成量约达数十亿吨,是地球上存在量仅次于纤维素的一种天然多糖.甲壳素的主要衍生物是甲壳胺,其用途很广.在医药上,甲壳胺可作为酶、抗原、抗体的固定化载体;甲壳素可用于人造皮肤血管、手术缝合线.甲壳素及其衍生物还是伤口愈合的促进剂.另外,甲壳素衍生物甲壳硫酸酯,具有类似肝素的功能,如抗炎、抗凝、降血脂、降低血管通透性等.
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昆布多糖硫酸酯的制备及抗肿瘤活性研究
目的 对昆布多糖进行硫酸酯化修饰,考察修饰前后多糖结构及抗肿瘤活性的变化.方法 采用氯磺酸-吡啶法进行多糖硫酸酯化修饰,高效液相色谱测定分子量,红外光谱检测官能团,扫描电镜观察表面形态,采用MTT法进行抗肿瘤活性评价.结果 昆布多糖硫酸酯化修饰后,硫酸基含量为37.8%,昆布多糖硫酸酯的分子量为13 000,红外光谱出现硫酸基的特征吸收峰.昆布多糖及其硫酸酯表面立体形态差异显著,昆布多糖呈云雾状或海绵状,昆布多糖硫酸酯呈枝状、片状和球状颗粒的形式.昆布多糖及其硫酸酯对人结肠癌细胞LOVO生长都具有明显的抑制作用,并且昆布多糖硫酸酯的抗肿瘤活性强于昆布多糖.结论 对多糖进行一定程度的硫酸酯化修饰,可以改变多糖的理化性状、增强生物活性.
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橙皮素单硫酸酯钠盐对血栓形成和血小板聚集的影响
目的 研究橙皮素单硫酸酯钠盐(SHMS)对血栓形成和全血血小板聚集的影响.方法 用血栓生成仪观察大鼠颈动脉血栓形成情况;全血与药物孵育5min,然后用凝血酶(500 U/L)作用1nin,用全血血小板聚集仪观察全血血小板聚集情况;血小板悬液与药物孵育5min,然后用凝血酶(500 U/L)作用1 min,用NIKON TE2000 -E荧光倒置显微镜观测血小板聚集情况.结果 SHMS 5 mg/kg和10 mg/kg抑制大鼠颈总动脉血栓形成,其抑制率分别为91%和87%;SHMS 160,320和640 μmol/L抑制凝血酶诱导的全血血小板聚集,其抑制率分别为28%,44%和44%;荧光倒置显微镜观测到血小板聚集的抑制作用随浓度的加大而增强.结论 SHMS对血栓形成有抑制作用,其作用机理与其抑制全血血小板聚集有关.
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茶藨子木层孔菌多糖硫酸酯的体内抗肿瘤作用与机制
目的:探讨茶藨子木层孔菌多糖硫酸酯(PRP-S)的体内抗肿瘤作用与机制.方法:建立小鼠H22实体瘤模型,分别给于高低剂量PRP-S,测定小鼠肿瘤生长抑制率、脾脏指数和胸腺指数;采用免疫组织化学法测定肿瘤组织中Bax、Bcl-2和bFGF蛋白表达;酶联免疫吸附实验法测定小鼠血清肿瘤坏死因子TNF-α的含量.结果:PRP-S10和PRP-S16在高剂量时对小鼠肿瘤的抑制率分别为54.6%和60.6%,与模型组比较有极显著性差异(P<0.01);并且对荷瘤小鼠的脾脏指数和胸腺指数没有明显影响;PRP-S10和PRP-S16均可以上调肿瘤组织中的促凋亡基因Bax、下调凋亡抑制基因Bcl-2的蛋白表达;PRP-S实验组小鼠血清TNF-α的含量显著高于模型组小鼠(P<0.01);PRP-S可以显著降低肿瘤组织中bFGF水平(P<0.01).结论:PRP-S在抑制肿瘤的同时,免疫损伤不良反应小;其机制除促进细胞凋亡和肿瘤细胞坏死之外,还可能与抑制肿瘤的血管生成作用有关.
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HP靶向材料果胶硫酸酯的合成与表征
目的 合成幽门螺旋杆菌靶向材料硫酸酯化多糖.方法 使用三氧化硫吡啶作为硫酸酯化试剂,对果胶进行硫酸酯化;建立了氯化钡明胶测量果胶硫酸酯取代度的方法;初步考察了酯化试剂用量、保护气体以及透析液对果胶硫酸酯化反应的影响;用傅里叶红外变换光谱确证果胶硫酸酯的生成.结果 合成的果胶硫酸酯取代度为0.011 ~0.116,增大酯化试剂用量、通入保护气体以及弱碱性去离子水透析可以提高硫酸基取代度.结论 合成了具有适当取代度的果胶硫酸脂,供下一步靶向HP制剂研究的需要.
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柚皮素单硫酸酯钠盐对血栓形成和血小板聚集的影响
目的 观察柚皮素单硫酸酯钠盐(SNMS)对血栓形成和血小板聚集的影响.方法 将30只SD大鼠随机分为5组:SNMS1组、SNMS2组、血栓通组、肝素组和对照组,每组6只,麻醉大鼠,静脉注射药物后,用血栓生成仪观察大鼠颈动脉血栓形成情况;取兔血与药物孵育5min,凝血酶(500 U/L)作用1 min后,用全血血小板聚集仪观察全血血小板聚集情况.结果 SNMS1组的颈动脉堵塞率为(10.2±17.9)%,SNMS2组为(4.1±5.2)%,两者与对照组(79.2±7.8)%比较差异有统计学意义(P<0.01),而与血栓通组的(7.8±9.0)%和肝素组的(16.2±20.8)%相比,差异则无统计学意义(P>0.05); 160、320、640μmol/L的SNMS均能抑制凝血酶诱导的全血血小板聚集(P<0.01),其大聚集率分别为(8.50±3.87)、(11.50±2.38)、(9.50±3.11)Ω.结论 SNMS能够抑制血栓形成和血小板聚集.
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人工半合成槲皮素水溶性衍生物对重组人磷脂酰肌醇3-激酶p110 β催化亚基的影响
黄酮类化合物是广泛存在于植物界的多酚类化合物,具有多种药理学作用,如抑制肿瘤细胞生长、抗血小板聚集等.近来的研究表明,黄酮类化合物是几种与细胞内信号转导、细胞转化有关激酶的抑制剂.黄酮类化合物具有的多种生物学作用,是由于它们抑制了这些关键酶从而能够选择性地阻断细胞内信号转导通路.因此,黄酮类化合物被认为是治疗肿瘤的潜在化合物.但是,多数黄酮类化合物不溶于水,这极大地限制了其生物利用度和给药途径.理论上,在力求保持黄酮类化合物活性结构的情况下,将其改造成水溶性衍生物可望开发出一种抗肿瘤或抗血小板聚集的药物.基于这一设想,我们用槲皮素(3,5,7,3',4'--五羟基黄酮)作为母体分子,采用化学合成法合成出槲皮素水溶性衍生物---槲皮素-7-硫酸酯钠盐、槲皮素-7,4'-二硫酸酯二钠盐和槲皮素磷酸酯(B).我们研究表明槲皮素水溶性衍生物对HL-60细胞生长和血小板聚集有抑制作用,但其作用的分子机制仍未清楚.本文研究了槲皮素水溶性衍生物对重组人磷脂酰肌醇3-激酶(Phosphatidylinositol 3-kinase,PI3-K)p110 β催化亚基的影响.
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槲皮素单硫酸酯和5'-氯-5'-脱氧腺苷合用对凝血酶诱导兔血小板聚集的影响
槲皮素(quercetin)是一种天然存在的具有多种药理作用的黄酮类化合物,广泛存在于植物界,化学名为3,5,7,3',4'-五羟基黄酮,已报道槲皮素及其衍生物具有多方面的心血管药理作用.腺苷及其类似物具有多种生物活性,包括舒张冠脉、减缓心率、抗血小板活性等作用.但两类药物合用对血小板的作用尚未见报道.本文用比浊法研究了槲皮素单硫酸酯和5'-氯-5'脱氧腺苷合用对凝血酶诱导兔血小板聚集的影响.结果显示,槲皮素单硫酸酯和5'-氯-5'脱氧腺苷对凝血酶诱导的兔血小板聚集都有抑制作用;槲皮素单硫酸酯与5'-氯-5'脱氧腺苷联合用药,增强凝血酶诱导兔血小板聚集的抑制作用.结果提示,槲皮素单硫酸酯与5'-氯-5'脱氧腺苷在一定的浓度范围内具有协同抗血小板聚集的作用.
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槲皮素单硫酸酯对重组人蛋白激酶CK2的影响
蛋白激酶CK2是一种多功能的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是由α2 β2或αα′β2或α′2 β2结构组成的四亚基蛋白质.蛋白激酶CK 2在细胞的生长、增殖及信息传导中起重要作用.槲皮素是一种天然的黄酮类化合物,具有多种药理作用,但其水溶性很差.本文将槲皮素改造成水溶性槲皮素-槲皮素单硫酸酯(SQMS),并观察其对重组人蛋白激酶CK2的影响.结果表明,SQMS对蛋白激酶CK2有较强的抑制作用,IC50为1.37 μ mol/L.动力学研究发现,SQMS对蛋白激酶CK2的抑制作用与ATP呈竞争性抑制作用,与酪蛋白呈非竞争性抑制作用.这一结果与槲皮素抑制重组人蛋白激酶CK2的结果相近,提示半合成的水溶性槲皮素没有改变其原有的生物学活性.
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肝素的临床应用现状
肝素是一种大分子粘多糖的硫酸酯,过去临床主要用作抗凝剂.近年来,随着对其药理研究的不断深入,它在抗炎、抗过敏、降血脂、降低血液粘滞性等方面的药理作用也逐渐被人们所认识和掌握,并在临床得到了较为广泛的应用.