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玉米赤霉烯酮调节细胞色素P450 3A4转录表达的研究
目的研究真菌性雌激素玉米赤霉烯酮(ZEA)是否能通过活化人甾体激素和外源化学物受体(SXR)诱导细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的转录表达.方法在人肝肿瘤细胞株细胞中,用瞬时共转染报告基因试验即共转染含人SXR序列质粒和含CYP3A4外源化学物反应元件的报告基因质粒来检测ZEA对SXR介导的CYP3A4的转录调节作用. 结果 ZEA能通过活化SXR诱导CYP3A4的转录表达,并具有剂量-效应关系和时间-效应关系.在剂量-效应关系研究中,ZEA浓度分别为0.01、0.10、1.00和10.00 μmol/L时,其诱导倍数分别为0.1%二甲基亚砜处理细胞的(1.50±0.21)倍、(1.66±0.27)倍、(3.04±0.82)倍和(3.96±1.16)倍.在时间-效应关系研究中,1.00和10.00 μmol/L的ZEA处理细胞48 h后,诱导能力分别为0.1%二甲基亚砜处理细胞的(3.69±1.34)倍和(5.18±1.50)倍.在浓度为10 μmol/L,处理时间为48 h时诱导能力大,为用0.1%二甲基亚砜处理细胞的(5.18±1.50)倍. 结论 ZEA能通过活化SXR诱导CYP3A4的转录表达.ZEA对CYP3A4的诱导可能影响其他CYP3A4底物,尤其是药物在体内的代谢.
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萱草中的甾类皂苷
关键词: 甾类 -
349 木质龙血树中4个新的3,5-环甾类皂苷
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300 茄科植物中甾类糖苷的DNA修复阻碍作用
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气相色谱-质谱法分析西藏红景天挥发油成分
红景天为景天科Crassulaceae红景天属RhodiolaL.植物,为藏族用药.目前从各种红景天分离得到的主要化学成分有酚类、黄酮及二者的苷类,此外还有香豆精、有机酸、蒽醌、甾类、萜类、生物碱、内酯、鞣质、脂肪、蛋白质等.
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同位素稀释质谱法在甾体激素测定中的应用
同位素稀释质谱法是目前公认的可准确测量小分子化合物的分析原理.该法精密、准确,具有高度的特异性,适于测定甾体激素这一类浓度极低、干扰多的项目.目前国内外发表的相关参考方法都是基于这一分析原理.本文就同位素稀释质谱法在甾体激素测定中的应用进行了归纳和分析.
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液相色谱-串联质谱联用法检测人体类固醇激素的研究进展
类固醇激素是胆固醇经一系列酶催化产生的脂溶性小分子,具有维持新陈代谢、调节性功能等重要作用,定量检测类固醇激素对许多内分泌疾病的诊断和治疗有重要意义.但由于类固醇激素涉及分子种类多、结构类似、体内含量低,定量检测分析存在一定的难度.目前,临床上多用免疫分析法检测类固醇激素,但一个免疫反应只能检测一种类固醇激素,很多激素没有特异的免疫反应可以用来检测,同时检测灵敏度和特异性也不都令人满意.液相色谱-串质谱(LC-MS/MS)分析法具有高灵敏度和高特异性的特定,并且可以一次进样同时定量检测多种类固醇激素,因而成为国内外临床研究的热点.
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细胞色素P450羟化酶代谢产物与高血压
细胞色素P450(Cytochrome P450,CYP)是一类结构中含有血红素的单链蛋白质,广泛存在于生物系统并有广泛的生物学活性,在动物体内可参与脂质、甾类的代谢.一氧化碳、一氧化氮可与其结构中的活性血红素铁结合,从而抑制CYP的酶活性[1-2].
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坏死状凋亡通路抑制剂在兔早期激素性股骨头坏死中的作用
目的 探讨坏死状凋亡及其抑制剂Necrostatin-1(Nec-1)在兔早期激素性股骨头坏死中的作用机制,为股骨头坏死的研究提供新的理论依据.方法 选取84只健康成年新西兰兔,雌雄不限,体重(2.9±0.3)kg,适应性喂养1周.选择60只采用激素联合脂多糖法构建早期激素性股骨头坏死模型,其余24只为空白对照模型.造模6周后MRI对动物模型进行筛选,50只发生早期股骨头坏死,选2只进行病理学观察,其余48只利用简单随机数法随机平均分为模型组和治疗组,治疗组给予每日1.65 mg/kg剂量静脉注射Nec-1,模型组和空白对照组按同剂量每日注射生理盐水,给药后分别于2、4、8周三个时间点处死动物并取双侧股骨头标本,通过大体观察、HE染色及透射电镜观察骨坏死情况;免疫组化及Western Blot检测受体相互作用蛋白1(RIP-1)的蛋白表达情况.利用单因素方差分析比较三组不同时间点空骨陷窝率,利用Quantity One半定量分析各组及同一组不同时间点蛋白表达情况,利用ImageProPlus对免疫组化各组及同一组不同时间点平均蛋白吸光度行半定量分析,对半定量结果行单因素方差分析.结果 兔早期股骨头坏死模型成模率83.3%.Nec-1治疗组在不同时间点的透射电镜下形态学改变及平均空骨陷窝率较模型组均改善(t值分别为2.41,2.43,4.13,P均小于0.05),但均劣于空白组(t值分别为8.42,8.80,11.38,P均小于0.05);免疫组化半定量分析示RIP-1表达治疗组与模型组相比在第2周,第4周,第8周均有统计学差异(t值分别为6.28,4.00,2.35;P均小于0.05).Western Blot电泳结果提示RIP-1蛋白表达趋势与免疫组化结果相同,半定量分析示治疗组与模型组在第2周,第4周,第8周RIP-1表达有统计学差异(t值分别为6.89,3.69,2.50;P均小于0.05).结论 坏死状凋亡参与激素性股骨头坏死的发生,Nec-1通过对坏死状凋亡抑制从而对激素性股骨头坏死有一定的保护作用.
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小儿肝、肾功能不全的营养支持
1肝、肾在营养代谢中的作用肝脏是维持生命代谢活动的重要器官,它几乎参与了所有营养物质的代谢.其中主要营养要素有蛋白质、脂肪、碳水化合物、维生素等.肝脏在调节和维持蛋白质、脂肪和糖代谢方面起着决定性作用,肝功能障碍可直接影响三大营养物质的代谢.此外,肝脏还参与胆汁酸分泌,各种激素(甾类,单胺类)和维生素(维生素D)的代谢.
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类固醇激素反应性慢性淋巴细胞性炎症伴脑桥血管周围强化症一例临床及影像学分析
目的 类固醇激素反应性慢性淋巴细胞性炎症伴脑桥血管周围强化症(CLIPPERS)是新近提出的一种激素治疗有效、以脑干受累为主、具有特征性影像改变的中枢神经系统炎症性病变,经检索,国内尚未见报道.我们报道1例,旨在提高认识,以利早期诊断和治疗.方法 回顾性分析l例CLIPPERS患者的临床、影像特点,以及治疗和预后随访情况.结果 该例患者临床表现为双下肢无力、行走不稳、头面部麻木,体检主要表现小脑体征和锥体束征,影像学显示双侧脑桥、小脑半球多发病变;增强扫描呈“胡椒粉”样斑点状或者线样强化,符合CLIPPERS的特点,激素治疗后临床及影像明显好转.临床诊断CLIPPERS.结论 CLIPPERS临床表现无特异性,特征性影像表现即脑桥于MRI上呈“胡椒粉”样强化病灶,有助于临床诊断,尽早激素治疗有利于改善预后.
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深海来源淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性
目的 阐明来自深海海水的淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性.方法 采用活性跟踪分离模式,利用各种色谱技术分离纯化代谢产物;根据理化和波谱数据结合部分化合物的甲醇解反应鉴定化合物结构;采用MTT法测试抗肿瘤活性.结果 从淡紫拟青霉ZBY-1发酵产物中分离鉴定了9(11)-去氢过氧化麦角甾醇(1)、过氧化麦角甾醇(2)、(22E,24R)-5α,6α-环氧-3β-羟基麦角甾-22-烯-7-酮(3)和脑苷脂A(4)、B(5)、C(6)、D(7)等7个化合物.化合物1~3对人癌细胞K562、MCF-7、HL-60、BGC-823有较强抑制作用,IC50在9.5 ~ 59.6 mg/L之间,而4~7对上述4种癌细胞均无抑制活性.结论 本文是有关深海来源淡紫拟青霉代谢产物的首篇研究报道.化合物1~7为首次从淡紫拟青霉产物中分离得到,其中1和3首次从拟青霉属、3还首次从真菌中分离报道.化合物1对K562和BGC-823细胞以及3对上述4种癌细胞的抑制活性亦属首次测试报道.
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欧地笋化学成分研究
目的 对欧地笋地上部分的化学成分进行研究.方法 应用多种色谱技术进行分离纯化,利用MS、1H-NMR、13C-NMR等现代波谱技术进行结构鉴定.结果 从该植物地上部分分离并鉴定了7个化合物,分别为棕榈酸、齐墩果酸、β-谷甾醇、2,5-二甲基-7-羟基色原酮、槲皮素、山奈酚、胡萝卜苷.结论 该7个化合物均首次从该植物中分离得到.
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孕甾烷-3β,5α,6β-三醇抑制低钾诱导的小脑颗粒神经元凋亡
观察孕烷氧化物孕甾烷-3β,5α,6β-三醇(PTO)对低钾(5 mmol*L-1)诱导的小脑颗粒神经元凋亡的影响,并对其机理进行初步探讨. 采用二乙酸荧光素(FDA)和Hoechst 33258 DNA染色法观察神经元存活率及形态学特征;用琼脂糖凝胶电泳分析神经元死亡的生化特征. 低钾引起小脑颗粒神经元凋亡,表现为染色体固缩,DNA凝胶电泳表现出由大小不一的断裂DNA片段形成的"梯形”条带. PTO(0.625~15 μmol*L-1)呈时间和剂量依赖性地抑制上述现象的出现. 蛋白质合成抑制剂环己米特不能改变由不同温育时间造成的PTO对神经元不同保护效果的差异. 结果显示,PTO抑制低钾诱导的小脑颗粒神经元凋亡,PTO的这一作用可能属于一非基因效应.
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关于《中国药典》2005年版(二部)甾类药品的化学名称之浅见
一、建议笔者在《中国药典》2005年版(二部)收集甾类药物52种,对其化学名称,认为有疏漏或缺失之处列出,并提出浅见,供商榷、参考.
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罗库溴铵和阿曲库铵在声带息肉摘除术中的效果比较
罗库溴铵是一种起效快的中时效甾类非去极化肌松药,因其不良反应少,已较广泛地应用在快速诱导气管插管中.本文主要在等效(2倍ED95)剂量的条件下观察罗库溴铵和阿曲库铵在声带息肉摘除手术中的应用效果.
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罗库溴铵、琥珀胆碱肌松作用的对比与研究
罗库溴铵是目前起效快的中时效甾类非去极化肌松药,近年来在快速诱导气管插管中应用较广.本研究观察2倍E D95(0.6㎎/㎏)罗库溴铵在全麻诱导气管插管时的起效时间、肌松程度及其插管条件,并与琥珀胆碱对照.
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卵泡发育过程中的Wnt信号通路
Wnt蛋白与细胞膜上相应受体结合,引起胞质中β-catenin集聚并向核内转移,激活下游相关靶基因的转录。该信号通路是调节卵泡生长发育的一个关键途径。Wnt2影响β-catenin的细胞定位来调节颗粒细胞的增殖;Wnt4是一个多功能因子,在卵泡发育的许多阶段都有表达并通过多种途径来调节卵泡的生长、发育和成熟。受体Fzd1调节卵丘扩展相关因子的表达。β-catenin还参与合成卵巢甾体激素和黄体的生成。该通路受损时,会引起卵巢早衰、诱发颗粒细胞肿瘤、排卵障碍和黄体功能不足等。阐述经典的Wnt信号通路及其在调节卵泡发育过程中的作用及其分子机制。
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蒲黄总黄酮对急性心肌梗死犬血清中微量元素及心肌细胞超微结构的影响
蒲黄为香蒲科植物水烛香蒲Typha angustifolia L.、东方香蒲T.orientalis Presl或同属植物的干燥花粉,具有止血、化瘀、通淋等功效.蒲黄主要含有甾类、黄酮类[1].
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高剂量吸入皮质甾类引起糖尿病失控