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生物类黄酮的药理作用综述
生物类黄酮(bioflavonoids)亦称维生素P,常与维生素C伴存,在自然界分布广泛,属植物次级代谢产物,是一组存在于蔬菜、水果、花和谷物中的天然色素,因多呈黄色而称生物类黄酮.生物类黄酮具有多种生物活性,配合维生素C在临床上应用已久,近年来随着研究方法和技术的不断提高,发现了许多新的种类和生理作用,使生物类黄酮的研究进入了一个新的阶段,掀起了生物类黄酮的研究、开发利用热潮,其在医药、食品领域的应用具有广阔的前景.
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我国粮食作物中的黄曲霉毒素的研究进展
黄曲霉毒素（aflatoxin，AFT）是霉菌，有着大量的代谢产物的，多达20多种，其代谢产物对水稻、玉米、小麦等粮食作物有着很强的侵染性。这种霉变发生多发生在热带地区中，随着粮食作物出口贸易的加深，粮食作物在采收、储藏和运输的过程中，都面临着黄曲霉毒素污染的危险，这些污染对粮食作物造成不可弥补的损失。黄曲霉毒素对人体的危害作用主要包括对人体细胞的致癌作用、细胞毒性、对免疫系统的损害、肝脏细胞的毒性等有毒物质的侵害作用。寄生曲霉菌和黄曲霉菌在细菌生长过程中会产生次级代谢产物黄曲霉素M1、M2、G1、G2、B1和B2等，这些次级代谢产物都有着很强的毒性。即使在很低的浓度范围内也会对人体细胞照成很严重的影响，这种小分子物质进入人体后，由于不能被人体的免疫系统所消灭，会对人体照成很大的危害。因此，黄曲霉素在粮食作物中的检测技术有着重要的意义。
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饲料中的隐形杀手——霉菌毒素的检测
霉菌毒素(Mycotoxins)是在农产品中产生的一系列具有广泛化学结构的有毒次级代谢产物,人和动物如经常食用污染霉菌毒素的农产品,易患癌症、肝毒性等病症.
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护士在促进合理使用抗菌药物中的作用
抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质.现临床常用的抗生素有微生物培养液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物.目前已知的天然抗生素不下万种.
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抗赭曲霉毒素A单克隆抗体免疫亲和柱的制备
赭曲霉毒素(ochratoxins)是由真菌产生的一组结构类似的有毒的次级代谢产物,主要危害人和动物的肾脏,有A、B、c、D 4种化合物.其中毒性大、分布广、对农作物的污染严重、与人类健康关系密切的是赭曲霉毒素A(ochmtoxin A,OTA).OTA的化学名称为7-(L-β-苯基丙氨基-羰基)-羧基-5-氯代-8-羟基-3,4-二氢化-3R-甲基异氧杂奈邻酮(香豆素)[1].主要产生菌是赭曲霉(aspetillus)和纯绿青霉(penicillium verrucosum)[2].OTA对食品污染的范围较广,包括谷物、咖啡豆、豆类、可可豆、葡萄干、啤酒和葡萄汁等.而且,它还可通过母亲的血液转入到乳汁中去.1993年国际癌症研究机构(International Agency for Researcb onCancer,IARc)已将OTA列为可能的人类敛癌物.
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水母雪莲内生真菌Alterraria sp.的次级代谢产物鉴定
目的:研究藏族药水母雪莲内生真菌Alterraria sp.的次级代谢产物.方法:从植物水母雪莲中分离得到内生菌Alterraria sp.,在考察培养条件后,对该菌种进行了扩大培养.运用反复硅胶柱色谱,LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱、高效液相色谱等方法,并结合液质联用分析技术,对菌液的总萃取物进行分离纯化;并根据化合物的理化常数测定及光谱学(1D和2D NMR,MS等)数据分析鉴定所得化合物结构.结果:对水母雪莲中分离得到的内生真菌交链孢菌属Alterraria sp.进行次级代谢产物的研究,共得到9个化合物,分别鉴定为spirotryprostatin A(1),对羟基苯甲醛(2),4-羟基苯基-2'-羟基丙酯(3),二氢对甲氧基肉桂酸(4),4-甲氧基苯甲酸(5),对羟基苯乙酸甲酯(6),4-羟基苯乙醇(7),对羟基苯甲酸(8),3-苯基丙酸(9).细胞毒测试结果表明,从TPXa中分离得到的化合物1对肺癌细胞株A549具有较强的增殖抑制活性,其IC50为2.0 mg· L-1.结论:以上化合物均为首次从交链孢菌属真菌中分离得到.
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1株链霉菌Streptomyces sp.A1693的次级代谢产物研究
该文对1株链霉菌Streptomyces sp.A1693的次级代谢产物进行了化学研究,运用多种色谱分离手段(Sephadex LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱及半制备型HPLC等)从其发酵液的乙酸乙酯萃取物中共分离得到10个化合物,包括5个丁烯内酯类化合物、2个二酮哌嗪类化合物和3个抗霉素类化合物;通过理化常数测定和多种谱学(NMR,MS及ECD等)数据分析方法鉴定了这些化合物的结构,分别为(5S)-5-(11-hydroxymethyloctyl)furan-2 (5H)-one(1),(5S)-5-(11-hydroxy-11-methylheptyl) furan-2 (5H)-one(2),(5S)-5-(11-methyl-12-oxooctyl)furan-2(5 H)-one(3),(5S)-5-(11-hydroxy-11-methyloctyl) furan-2(5H)-one(4),(5S)-5-(11-hydroxy-12-methyloctyl)furan-2 (5H)-one(5),环(苯丙-缬)二肽(cyclo-Phe-Val,6),环(苯丙-异亮)二肽(cyclo-Phe-Ile,7),uranchimycin A (8),uranchimycin B (9)和deisovalerylblastomycin (10),其中化合物1为新化合物,同时采用MTT法对得到的单体化合物进行了肿瘤细胞抑制实验,结果显示以上化合物对A549(人肺腺癌细胞)均无明显的细胞毒作用(IC50＞ 50 mg·L-1).
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放线菌的次级代谢产物及其抗菌抗肿瘤活性
如今,临床耐药菌株的迅速出现和癌症威胁的不断上升迫使人类不断寻找新的化合物来治疗顽疾.纵观新化合物的发现史,它们中的大多数来自资源微生物.其中广泛存在于自然界多种生境中的放线菌(Actinomycetes,ACT),因其次级代谢产物结构新颖、作用独特,有着广泛的抗菌、抗肿瘤活性,成为开发新型抗菌、抗肿瘤药物的宝贵资源,具有巨大的应用价值.目前临床上广泛使用的天然源抗生素有超过三分之二是放线菌产生的,其中链霉菌属放线菌作为放线菌家族的优势菌种,已经成为探索和发现新型生物活性化合物的重要宝库.放线菌可以产生多种不同类别抗生素,例如β-内酰胺类、氨基糖苷类、糖肽类、大环内酯类、四环素类、多烯类和烯二炔类等.本文重点介绍放线菌具有抗菌抗肿瘤活性的次级代谢产物及其作用机制.
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海洋生物活性药物对细胞周期与凋亡的调控在抗肿瘤治疗中的作用
作为生命的发源地,海洋具有丰富的生物多样性.多数无脊椎动物(如贝类和海绵类)不具有天然抵抗力,即内在免疫系统,需要合成具有生物学活性的次级代谢产物以获得相应的功能.这些代谢产物在保护宿主的生存和适应极端环境方面起着重要的作用,也是近年来药物研发的热点.
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柽柳内生链霉菌CLR304抗MRSA次级代谢产物304A的研究
目的：从沙生植物柽柳来源的内生链霉菌 CLR304发酵液中分离鉴定具有强抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）活性的次级代谢产物。方法基于16S rRNA基因序列，对菌株 CLR304进行初步分类鉴定；采用液体发酵、溶剂萃取、正相硅胶层析、薄层层析以及高效液相制备分离纯化 CLR304的活性次级代谢产物304A；根据紫外光谱、高分辨质谱和核磁共振波谱及文献比对，鉴定化合物304A的平面结构；采用琼脂稀释法测定化合物的抗菌活性。结果菌株 CLR304为链霉菌，从其发酵液中分离获得抗 MRSA次级代谢产物304A，证明为维吉尼霉素 M1。抑菌活性实验显示其对葡萄球菌、屎肠球菌的敏感株和耐药株均具有较强活性（MIC =1~4μg/ml）。结论首次从柽柳中获得产生维吉尼霉素 M1的内生链霉菌，表明沙生植物柽柳蕴含药用放线菌资源。
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天然海水高盐条件对海绵相关细菌抗菌活性及次级代谢产物的影响
海洋微生物生活在高盐、高压、低温、低光照、寡营养、弱碱性的海洋环境中，因而形成了独特的生理特征和代谢机制，可产生与陆生微生物结构与活性迥然不同的次级代谢产物，如生物碱、萜类、环肽类和聚酮类等[1-2]，成为海洋药物的重要来源之一。从海洋放线菌中分离得到的salinisporamide A 已经完成了 I 期临床研究，用于治疗多发性骨髓瘤[3]。以从海洋真菌 Aspergillus sp. CNC-139中获得的化合物为模板合成的 plinabulin（NPI-2358）已经进入II 期临床研究，用于治疗非小细胞肺癌[4]。来自于卡纳里水域深海沉积物中的链霉菌 NTK937产生的 caboxamycin是一种新型的苯并噁唑抗生素，显示出较强的抗菌活性，对革兰阳性菌枯草芽孢杆菌（Bacillus subtilis）IC50仅为8μmol/L[5]。海洋是一个特殊的生态系统，据文献报道，通过模拟海洋环境的拟生态培养，可以诱导海洋真菌产生新的活性代谢产物[6-9]。同时有研究表明，高盐条件造成的极端环境（如高渗透压和营养剥夺等）可以激活生物体内的沉默基因或次级代谢产物合成酶，进而使海洋等来源的耐盐真菌产生新的活性化合物[10-11]。另据文献报道，培养基盐度对海洋真菌的活性物质具有显著影响，其生物活性和活性物质的种类和产量可能有较大的差别[12-13]。但是，应用天然海水培养基探讨海洋来源细菌的抗菌活性、次级代谢产物的 HPLC化学指纹的报道较少，本实验室曾研究报道天然海水对海绵相关细菌的抗菌活性有影响[14]。另有文献对细菌 HPLC 化学指纹研究进行了报道[15-17]，此外，有文献报道天然海水可影响细菌的生长[18-19]。本文以海绵相关细菌为主要研究对象，初步开展了相关探索，以期获得具有良好抗菌活性且次级代谢产物丰富的菌株。
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短指软珊瑚属次级代谢产物化学成分及其生物活性研究进展
短指软珊瑚属(Sinularia)分布十分广泛,富含结构新颖、生物活性显著的次级代谢产物,已成为国际上海洋天然产物的研究热点之一.该属软珊瑚中的次级代谢产物主要涉及倍半萜、二萜、倍半萜-二萜二聚体、二萜二聚体、降倍半萜、降二萜、降二萜二聚体、杂萜、甾体及其糖苷、神经酰胺、长链烷基糖苷、亚精胺等结构类型,其中很多化合物具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒和抗炎等生物活性.本文综述了1975年至2013年4月间报道的短指软珊瑚中的次级代谢产物及其生物活性的研究进展,以期为该领域海洋天然产物的后续研究与开发提供参考.
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海洋微生物次级代谢产物抗菌作用研究进展
海洋微生物次级代谢产物种类繁多，具有丰富的结构多样性和不同的抗菌功能。其中以抗菌活性物质为突出，已经成为近年来新药筛选的重要资源，在药品开发应用中具有良好的发展前景。本文结合近年关于海洋微生物次级代谢产物的报道，分析海洋微生物次级代谢产物的结构和功能；并对海洋微生物次级代谢产物在抗菌方面的作用及其抗菌作用机制的研究进展进行总结。
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环庚三烯酚酮类化合物抗肿瘤作用及机制
环庚三烯酚酮(tropolone)类化合物主要来源于真菌的次级代谢产物,七元非苯芳香环是其主要特征性结构.研究表明该类化合物具有抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗炎、杀虫及抗肿瘤等生物活性,近年来其抗肿瘤作用研究尤多.然而,迄今尚未在该类结构的化合物中获得抗肿瘤候选药物.本文综述了环庚三烯酚酮类化合物的抗肿瘤作用及机制的研究进展,以期为该类化合物的进一步研发提供参考.
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深海来源淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性
目的 阐明来自深海海水的淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性.方法 采用活性跟踪分离模式,利用各种色谱技术分离纯化代谢产物;根据理化和波谱数据结合部分化合物的甲醇解反应鉴定化合物结构;采用MTT法测试抗肿瘤活性.结果 从淡紫拟青霉ZBY-1发酵产物中分离鉴定了9(11)-去氢过氧化麦角甾醇(1)、过氧化麦角甾醇(2)、(22E,24R)-5α,6α-环氧-3β-羟基麦角甾-22-烯-7-酮(3)和脑苷脂A(4)、B(5)、C(6)、D(7)等7个化合物.化合物1～3对人癌细胞K562、MCF-7、HL-60、BGC-823有较强抑制作用,IC50在9.5 ～ 59.6 mg/L之间,而4～7对上述4种癌细胞均无抑制活性.结论 本文是有关深海来源淡紫拟青霉代谢产物的首篇研究报道.化合物1～7为首次从淡紫拟青霉产物中分离得到,其中1和3首次从拟青霉属、3还首次从真菌中分离报道.化合物1对K562和BGC-823细胞以及3对上述4种癌细胞的抑制活性亦属首次测试报道.
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淡紫拟青霉ZBY-1的次级代谢产物及其抗肿瘤活性
目的 阐明来自深海海水的淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性.方法 采用活性跟踪模式分得活性组分,利用各种色谱技术分离纯化代谢产物.根据理化和波谱数据鉴定化合物结构.采用MTT法测试抗肿瘤活性.结果 从淡紫拟青霉ZBY-1发酵产物中分离鉴定了paecilaminol(1)、paecilaminol盐酸盐(2)、1(2)-linolyl-2(1)-palmityl-glycero-O-4'-(N,N,N-trimethyl) homoserine(3)、l,2-dilinolylglycero-O-4’-(N,N,N-trimethyl) homoserine(4)、肉豆蔻酸甲酯(5)、亚油酸甲酯(6)、亚油酸(7)、油酸(8)、3-吲哚甲醛(9)、3-吲哚甲酸(10)和对羟基苯甲酸(11)等11个化合物.化合物1和2对4种人癌细胞有较强的抑制作用,IC50值为1.12 ～ 8.63 μmol/L,且2对该4种人癌细胞的抑制活性是1的2.2～2.7倍.结论 化合物1～11为首次从淡紫拟青霉产物中分离得到,其中3、4和9～n还系首次从拟青霉属分离报道.化合物1是菌株ZBY-1的主要抗肿瘤活性产物.本文首次报道l和2对人癌细胞的抑制活性.
关键词： 深海海水来源真菌 淡紫拟青霉ZBY-1 次级代谢产物 抗肿瘤活性 -
基于NMR的代谢组学技术在药用植物研究中的应用
基于核磁共振的代谢组学技术已普遍应用于植物学方面的研究.植物代谢产物复杂多样,代谢组学的方法能够描述植物整体代谢轮廓、跟踪有价值的代谢产物,为植物生理状态、代谢途径及功能基因等方面研究提供信息.本文主要介绍的是基于NMR的代谢组学技术在药用植物中的应用,包括探究药用植物次级代谢产物合成机制、辅助药用植物的生产、提高药用植物的产量和质量、开发有效活性成分、物种鉴定及中药质量控制等方面的应用,并对今后的发展潜力进行分析.
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动物来源放线菌的次级代谢产物及其生物活性研究进展
放线菌是抗生素的主要来源之一,在人类对抗由致病菌产生的感染性疾病的过程中发挥了不可替代的防治作用.近年来,由于耐药菌株的不断涌现,促使人们加快寻找新的抗生素的步伐.寄生于动物体内的共生放线菌,是目前药用微生物资源的一个重要来源,也是当前微生物药物研究领域的一个热点.这些微生物在与动物互生共存的演化过程中,组成了一个动物-细菌共同体,进而构建成为一个协调而相对独立的微生态环境.在这一特殊环境中,放线菌所产生的次级代谢产物,既可被动物机体所耐受,又具有抑制特定病原微生物的活性.这类次级代谢产物种类繁多、结构特异,具有抗细菌、真菌、病毒、肿瘤及免疫调节等多种生物活性,具备开发成为新型药物的巨大潜力.本文旨在总结近十年来关于动物来源放线菌的次级代谢产物及其生物学活性的研究进展,为进一步开发新型药物提供参考和研究策略.
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锉海绵属海绵次级代谢产物及其生物活性研究进展
锉海绵属(Xestospongia)海绵分布十分广泛,富含结构新颖、生物活性显著的次级代谢产物,已成为国际上海洋天然产物的研究热点之一.该属海绵中的次级代谢产物主要涉及生物碱、醌类、萜类、甾体、脂类、聚酮等结构类型,其中很多化合物具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒等生物活性.本文全面考察了锉海绵属海绵中次级代谢产物和生物活性的研究进展,重点叙述近5年的研究成果,以期为海洋天然产物的研究与开发提供参考.
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狭叶十大功劳内生真菌Colletotrichum fioriniae F18的次级代谢产物研究
对分离自狭叶十大功劳茎中的一株内生真菌Colletotrichum fioriniae F18进行化学成分研究,从其大米发酵产物中分离得到1个新吲哚生物碱makomotindoline B(1)和2个己知吲哚衍生物:3-indoleacetic acid methyl ester (2)和N-acetyltryptamine (3),以及6个芳香化合物:对羟基苯乙酸(4)、对羟基苯乙醇(5)、对甲氧基苯乙酸(6)、4-hydroxyphenethyl 2-(4-hydroxyphenyl)acetate (7)、regiolone(8)和N-苯乙基乙酰胺(9).通过质谱和核磁共振等技术确定了上述化合物的结构,并通过圆二色谱ECD量子化学计算确定了化合物1的绝对构型.抗菌活性测试结果表明,化合物1～9对Bacillus subtilis、Staphylococcus aureus、Escherichia coli和Pseudomonas aeruginosa无明显抑制作用,对基因缺陷型紫色杆菌Chromobacterium violaceum也无群体感应抑制活性.
