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氯胺酮复合芬太尼用于骨科手术术后镇痛
芬太尼是临床上常用的麻醉镇痛药,其镇痛效果可靠,但其不良反应恶心、呕吐的发生率较高.氯胺酮是N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体非竞争性拮抗药,可消除伤害性感受器的超敏反应,增强阿片类药物的镇痛作用.本研究对氯胺酮联合芬太尼用于术后静脉自控镇痛的镇痛效果及不良反应进行了观察.
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氟哌啶醇对氯胺酮镇痛、催眠作用及学习记忆的影响
氯胺酮(ketamine,Ket)是NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体的非竞争性阻断剂.具有确切镇痛作用的静脉麻醉药,但有引起躁动、精神症状和影响心血管系统等不良反应.氟哌啶醇( haloperidol,Hal)是酰苯类药物,选择性阻断多巴胺D2样受体,临床上常与哌替啶或芬太尼联合应用于局部麻醉以提高镇静效能[1].氟哌啶醇对氯胺酮作用的影响尚无明确的实验研究报道,因此本实验拟用动物实验研究氟哌啶醇对氯胺酮镇痛、催眠及学习记忆的影响.
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局部应用氯胺酮对辣椒素热痛觉过敏的影响
局部应用非竞争性NMDA受体拮抗剂氯胺酮,有效减轻了辣椒素诱发的机械性痛觉过敏,且未观察到氯胺酮的局部和全身性副作用[1],但其对热痛觉过敏的作用需进一步研究.
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氯氨酮对新生大鼠缺氧缺血性脑损伤保护作用的研究
氯氨酮是一种非竞争性N甲基D天门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,它能通过血脑屏障与NMDA型受体离子通道结合,阻断钙离子通道,在临床上是一种常用的诱导麻醉剂[1].竞争性或非竞争性NMDA型受体阻断剂能减轻缺氧缺血(hypoxia-ischemia, HI)所诱导的脑损伤[2].离体实验显示,氯氨酮对新生动物缺氧缺血性神经元损伤具有保护作用[3].2002年7月~2003年5月,我们对7日龄新生大鼠缺氧缺血性脑损伤(hypoxic-ischemic brain damage, HIBD)的动物模型腹腔注射氯氨酮,观察其在HIBD后的神经保护作用,报告如下.
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强效、非竞争性、可逆性肌苷单磷酸脱氢酶抑制剂ⅤⅩ-497
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改变病情的抗风湿药物(二)
吗替麦考酚酯(mycophenolate mofetil,MMF)本药可以选择性、非竞争性、可逆性地抑制次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH),进而抑制鸟嘌呤核苷酸的从头合成,导致鸟嘌呤核苷酸缺乏,DNA合成受阻,使细胞静止于G1期.
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奥美拉唑与其他药物的相互作用及不良反应
奥美拉唑(omeprazole)是一种新型胃酸分泌抑制剂,可选择性、非竞争性地抑制壁细胞膜中的质子泵(H+-K+-ATP酶),从而阻断胃酸分泌终端步骤,产生强力的、剂量依赖性抑制胃酸分泌作用.临床用于治疗消化性溃疡、返流性食管炎和卓-艾氏综合征(ZES).近年来,由于该药临床应用日趋广泛,其相互作用及不良反应也随之增多,现将奥美拉唑与其他药物的相互作用及不良反应论述如下.
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氯胺酮的抗抑郁作用及其机制
氯胺酮(ketamine)俗称K粉,为苯环利啶(PCP)的衍生物,是一种高亲和、非竞争性的N-甲基-D-天门冬氨酸(N-methyl-D-aspartate,NMDA)受体拮抗剂.氯胺酮初作为一种分离麻醉剂而应用于临床<'[1]>,其后发现,氯胺酮还可以产生愉悦的幻觉、浮漂感和分离感等<'[2]>而被作为一种娱乐性新型毒品在世界范围内广泛滥用<'[3]>.2004年7月,国家食品药品监督管理局将氯胺酮制剂列入第一类精神药品管理.
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高效液相色谱法测定人血浆中麦考酚酸的浓度
麦考酚酸酯(mycophenolate moftil,MMF)为麦考酚酸(mycophenolic acid,MPA)2-乙基酯类的衍生产物.MMF经病人口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成分MPA.MPA是一种高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的合成途径.临床主要用于预防肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢霉素和肾上腺皮质激素配伍应用.为配合临床合理用药,提高治疗效果,减少不良药物反应,参考国外HPLC [1~4],对人血浆中MPA的含量测定方法进行了研究.
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盐酸氟桂利嗪的临床应用进展
盐酸氟桂利嗪( Flunarizine)为非竞争性双苯哌嗪类钙通道抑制剂 [1],可以抑制 Ca2+内流,从而使血管扩张,尤其对脑血管有选择性作用,在临床上主要用于脑血管灌注不足的疾病。随着临床应用的增加,其应用领域不断扩大。
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盐酸多奈哌齐的药效学与药动学
盐酸多奈哌齐是选择性较强的AchE抑制剂,其抑制作用是可逆的、非竞争性的,能够抑制动物体内的胆碱酯酶活性,改善学习障碍,是治疗早老性痴呆的有效药物.
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代谢性谷氨酸受体拮抗剂鞘内给药预防早期神经病理性疼痛的实验研究
代谢性谷氨酸受体(mGluR)是一组新型的谷氨酸受体,广泛分布于神经系统并与疼痛密切相关,尤其是其中的第五型受体-mGluR5参与多种疼痛过程,电生理研究发现mGluR5主要在慢性伤害性疼痛过程中发挥作用[1],近来研究发现mGluR5的拮抗剂可以缓解外周神经损伤造成的神经病理性疼痛[2],而2-甲基-6-苯基乙炔基嘧啶(MPEP)就是一种高效非竞争性的mGluR5拮抗剂[3].本研究目的是观察MPEP对大鼠坐骨神经慢性紧缩性模型(CCI)神经病理性疼痛可能的预防作用.
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氯胺酮对新生大鼠海马神经元NMDA受体表达的影响
氯胺酮是临床常用的麻醉药,具有镇痛效果好,对呼吸和循环功能抑制较轻等优点,尤其在小儿麻醉中应用广泛.氯胺酮作为N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体非竞争性拮抗剂,可阻断神经递质谷氨酸和NMDA受体的结合,使谷氨酸不能发挥作用,从而产生麻醉作用.
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侧脑室注射MK-801或(和)NBQX、NMDA对大鼠异氟醚低麻醉有效浓度的影响
通过侧脑室注射(icv)不同剂量N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDA-R)的非竞争性拮抗剂NK-801或(和)非NMDA-R的竞争性拮抗剂NBQX、NMDA-R的激动剂NMDA对大鼠异氟醚麻醉箱内低有效浓度(MCAB)和翻正反射恢复时间(RT)的影响,以期从在体水平上探讨异氟醚麻醉作用的可能机制.
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舒芬太尼加小剂量氯胺酮静脉镇痛观察
氯胺酮是非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂,临床上仅使用麻醉浓度1/5-1/10量,即可明显抑制该受体的活性,产生有效的镇痛作用,并且可增强阿片类药物对神经损害性疼痛的镇痛作用.
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新型免疫抑制剂霉酚酸酯在风湿科的应用前景
霉酚酸酯(mycophenolate mofetil,MMF),商品名骁悉,是一种选择性抑制T、B淋巴细胞增生的新型免疫抑制剂.MMF 为一种前体药物,在体内被迅速水解成霉酚酸,后者能可逆性、非竞争性地抑制次黄嘌呤核苷一磷酸脱氢酶,抑制鸟嘌呤核苷的从头合成途径(经典途径)[1].此嘌呤合成途径对T、B淋巴细胞的增生是关键性的,而其他血细胞具有嘌呤合成的补救途径.因此,MMF的这种抗细胞增生作用对其他细胞影响不大,而对淋巴细胞而言则,具有相对选择性.
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质子泵抑制剂不良反应分析及其原因探讨
质子泵抑制剂(proton pump inhibitor,PPI)能特异性和非竞争性地作用于H+-K+-ATP酶,阻滞胃酸分泌的后步骤.是全球常用的处方药之一.目前广泛用于治疗某些酸相关性疾病,如消化性溃疡、胃食管反流病、卓-艾综合征等,此外PPI在根治幽门螺杆菌感染、治疗消化道出血、预防非甾体抗炎药引起的胃黏膜损伤中亦起重要作用.随着在临床上的广泛使用,其药品不良反应(ADR)报道逐渐增多,日益为人们所重视.本文旨在对PPI严重不良反应全面梳理,以了解其不良反应发生的特点、规律及其原因进行探讨,为临床安全合理应用本类药物提供参考.
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2010-2012年我院质子泵抑制剂使用情况分析
随着我国社会发展,环境变迁,人口结构以及人们生活方式的变化,主要因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等因素引起的消化性溃疡发病率逐渐增高,成为一种常见病和多发病,给患者带来极大的痛苦,导致患者生活质量下降。质子泵抑制剂(proton-pump inhibitons ,PPIs)能够特异性和非竞争性地作用于 H +/K +-ATP 酶,阻断胃酸分泌的后环节,产生强大而持久的抑酸作用,被公认为是治疗消化性溃疡疾病的主要药物,对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用[1,2]。本研究对医院2010-2012年 PPIs 的应用情况进行调查,以期为临床合理使用 PPIs 提供参考。
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六味地黄丸配合爱普列特治疗良性前列腺增生临床观察
爱普列特(epristeride)是一种新型非竞争性5α-还原酶抑制剂,抑制睾酮向双氢睾酮转化,降低前列腺组织内双氢睾酮含量,从而缩小前列腺体积,降低排尿阻力,达到改善良性前列腺增生(BPH)患者排尿困难症状的目的.六味地黄为中医传统用于滋补肾阴的代表方剂,具有广泛的临床功效,单方治疗前列腺增生症效果明显.我院自2003年6月至2005年7月选用六味地黄丸联合爱普列特治疗前列腺增生症患者共91例,取得了满意的临床效果.现报告如下.
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小剂量氯胺酮对小儿术后镇痛中舒芬太尼作用的影响
氯胺酮是NMDA受体非竞争性拮抗药,但临床上对氯胺酮用于术后镇痛的疗效及镇痛药的协同作用意见有分歧.该研究旨在观察氯胺酮在小儿术后静脉自控镇痛中对舒芬太尼作用的影响.