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川芎提取物穴位敷贴对脑缺血再灌注损伤大鼠t-PA与PAI活性的影响
目的:观察川芎提取物穴位敷贴对组织型纤溶酶原激活物(tissueplasminogen activator,t-PA)与组织型纤溶酶原激活抑制物(tissueplasminogen activate inhibitor,PAI)活性的影响.方法:采用四血管阻断法(four vessels obstruct,4VO)制作大鼠脑缺血再灌注损伤模型,测定血浆t-PA及PAI活性.结果:川芎提取物穴位敷贴可使血浆中 t-PA活性升高,PAI活性下降,调节t-PA与PAI的活性比例.结论:川芎提取物穴位敷贴具有提高纤溶活性、溶栓消栓作用.
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川芎提取物对线虫寿命的影响及分子机制研究
目的:观察川芎提取物(CXE)对秀丽隐杆线虫寿命的影响并探讨其分子机制.方法:寿命实验设对照组和CXE 4个用药组(12.5,25,50,100 mg·L~(-1)),观察CXE对线虫平均寿命、大寿命的影响;选用延寿效果佳浓度的CXE(25 mg·L~(-1))培养线虫10 d后,采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)方法检测分析对照组和用药组衰老相关基因的表达变化.结果:与对照组相比,25,50,100 mg·L~(-1) CXE均能显著延长线虫的平均寿命(分别为15.7%,9.1%,6.2%,P＜0.01)和大寿命(分别为15.0%,6.8%,6.6%,P＜0.01).用药组hsp-70,skn-1基因表达明显上调(P＜0.01),而akt-2,tub-1基因表达显著下调(P＜0.01).结论:川芎提取物能明显延长线虫寿命,其机制与调控Insulin/IGF-1信号通路、限食通路部分基因表达有关.
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川芎提取物经皮给药后体内外相关性的研究
目的:研究川芎提取物有效成分阿魏酸的经皮渗透特性和体内药动学,建立其经皮渗透的体内外相关性.方法:采用Franz扩散池法,以CD-1裸鼠腹皮作为渗透介质,进行体外透皮实验；存CD-1裸鼠腹部植入线性探针,以PBS为灌流液,采用微透析取样法进行体内药动学试验,用HPLC测定接收液、透析液中阿魏酸的含量；采用反卷积分法对体外透皮数据和体内药动学数据进行相关性研究.结果:川芎提取物中阿魏酸的透皮速率为(0.094 4±0.0494) μg·cm2·min,经皮给药后阿魏酸Cmax为808.91μg·L-1,Tmax为183 min.体内外相关系数为93.61.结论:川芎提取物中阿魏酸可快速透过皮肤,利用阿魏酸体内外透皮的相关性,可以采用简单的体外透皮的方法研究其药动学变化.
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川芎嗪的临床应用和药理作用
川芎嗪(ligustrazine)是中药川芎的有效成分之一,属酰胺类生物碱(amide alkaloid),化学结构为四甲基吡嗪(tetramethylpyrazine, TMP).60年代初,Kosuqe等曾从枯草杆菌(bacillus sublitis)培养液中分离出TMP,继之北京制药工业研究所从川芎提取物中析出单体川芎嗪,经结构鉴定即为TMP,现在已由人工合成.近年来研究发现,川芎嗪具有扩张冠状动脉、抗凝、抗血小板聚集、抗心肌缺血再灌注损伤、降低血压、降低肺动脉高压、抑制平滑肌细胞和成纤维细胞增殖以及抗实验性心律失常等多种心血管药理作用.我们临床中常尽可能用一种疾病解释患者的多种症状,那么,川芎嗪的抗凝、扩冠、降压等作用是否可以找到一元化的解释呢?
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川芎嗪对蟾蜍交感神经节细胞上ATP电位的影响
川芎嗪(ligustrazin)为中药川芎提取物中的一种单体有效成分,化学结构为四甲基丙嗪(tetramethylpyrazine,TMP),有研究报道,TMP能阻断兴奋在神经肌肉接头及突触中的传递,具有负性肌力作用[1], 其抑制效应是否通过三磷酸腺苷(adenosine 5'-triphosphate,ATP)尚无文献报道.本文用蟾蜍的交感神经节为实验材料,观察川芎嗪对ATP电位的影响.
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葛根素治疗缺血性脑血管疾病的疗效
缺血性脑血管疾病是老年人常见疾病之一,其致残率极高,严重危害患者的身心健康和生活质量.因此,有效的治疗非常重要.近年国内已有应用葛根、丹参、川芎提取物治疗缺血性脑血管疾病的报道.现就我院应用葛根素注射液对41例缺血性脑血管疾病的治疗进行了临床观察,收到较满意的疗效,报告如下.
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川芎提取物对神经刺激所致猪脑动脉反应的影响
目的 观察川芎提取物对神经刺激引起的猪脑动脉反应的作用及其与一氧化氮的关系.方法 采用离体去除内皮血管方法,测定脑动脉条的等容张力变化及药物的作用.结果 川芎提取物对电刺激或化学刺激引起的血管舒张反应具有增强作用,此作用不受酚妥拉明和哌唑嗪、心得安、阿托品、消炎痛的影响,但可被一氧化氮合酶抑制剂L-硝基精氨酸抑制,该抑制作用又可为一氧化氮供体L-精氨酸逆转.结论 川芎提取物对电刺激或化学刺激所致血管舒张反应的增强作用可能与一氧化氮有关.
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川芎提取物质量标准的研究
目的:建立川芎提取物中阿魏酸的含量测定方法,完善川芎提取物的质量标准.方法:应用反相高效液相色谱法(HPLC),色谱柱Inertsil ODS-SP;流动相为乙腈∶水∶冰醋酸(19∶81∶1.6);流速:1mL/min;检测波长:321nm.结果:反相高效液相色谱法方法学考察良好,阿魏酸在19.960～ 39.920μg/mL(r=0.9992)范围有良好的线性关系,平均回收率为102.69％(n=6,RSD=1.67％).结论:以阿魏酸作为指标含量对川芎提取物进行质量标准控制的方法,适用于川芎提取物的质量标准控制.
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川芎提取物穴位敷贴对大鼠脑缺血脑含水量和脑指数的影响
本实验采用大鼠急性不完全性脑缺血模型,观察了川芎提取物穴位敷贴对大鼠脑缺血脑含水量和脑指数等方面的影响.现报告如下.
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NF-κB 通路与川芎提取物抗脑缺血作用相关性研究
目的：研究川芎提取物抗脑缺血的作用及 NF-κB 机制。方法大脑中动脉栓塞法制备大鼠脑缺血再灌注模型,实验组给予川芎提取物(100 mg/kg),每天灌胃给药1次,连续4周,模型组给予等量生理盐水,测定脑梗死面积,HE 染色法检测脑组织的损伤程度。流式细胞仪检测氧糖剥夺胶质细胞的凋亡率,Pathway Finder Array 法筛选出 NF-κB 信号通路被激活,免疫荧光法进一步检测 NF-κB p65亚基是否入核。结果与模型组相比,川芎提取物能减少脑缺血再灌注大鼠的脑梗死面积,降低 OGD 胶质细胞的凋亡率,NF-κB 信号通路在脑缺血再灌注后被激活,川芎提取物使 pP65进入细胞核内的数量显著降低。结论川芎提取物对大鼠脑缺血损伤有保护作用,可能与抑制 NF-κB 信号通路的激活有关。
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川芎提取物对电离辐照损伤实验小鼠脾脏组织细胞凋亡相关蛋白表达的影响
目的 探讨川芎提取物对60Co γ电离辐射损伤小鼠的保护作用,及其对损伤小鼠脾脏组织细胞凋亡相关蛋白表达的影响.方法 小鼠随机分为空白组(Normal)、辐照组(i-onizing radiation,IR)、氨磷汀组(AMF,腹腔注射260 mg·kg-1)和川芎提取物组(LCXE1、LCXE2、LCXE3,依次灌胃给药50、100、200 mg· kg-1).预防性给药3d后,采用5 Gy60C0 γ射线辐照建立小鼠电离辐射损伤模型.采用TUNEL标记和免疫组织化学染色法,观察川芎提取物对小鼠脾脏组织凋亡细胞数目及凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2、p53表达的影响.结果 与IR组相比,AMF明显降低脾组织凋亡细胞数量(P＜0.01),川芎提取物剂量依赖性降低脾组织凋亡细胞数量(P＜0.05);AMF、LCXE2、LCXE3能明显提高Bcl-2蛋白表达(P＜0.01),明显降低Bax蛋白表达(P＜0.05)及p53蛋白表达(P＜0.01).结论 川芎提取物对60Co γ射线损伤的小鼠有明显的改善作用,其作用机制可能为作用于细胞凋亡相关通路.
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川芎提取物对链脲佐菌素诱导糖尿病模型大鼠血糖的影响
目的:研究川芎提取物对链脲佐菌素诱导糖尿病大鼠血糖的影响.方法:以链脲佐菌素诱导糖尿病大鼠为研究对象,用50% EtOH,100% EtOH,H20三种溶液提取3周后,测定血搪、血清、胰岛素及降低血糖相关酶(葡萄糖激酶、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶,6-磷酸葡萄糖脱氢酶、乙酞辅酶A羧化酶)的活性.结果:100% EtOH的提取物降血糖效果好,HO提取物没有降血糖作用.葡萄糖激酶只有在50% EtOH提取物活性增加,100% EtOH和H2O提取物活性没有增加,葡萄糖-6-磷酸脱氢酶在所有的提取物中活性增加2.6-3.6倍,100% EtOH的提取物活性增加显著.6-磷酸葡萄糖脱氢酶在50% EtOH和100% EtOH大幅度增加15.8倍和12.8倍.结论:川芎提取物对链脲佐菌素诱导搪尿病大鼠有降血搪作用,提高糖代谢关联酶中葡萄糖-龄-磷酸脱氢酶,6-磷酸葡萄糖脱氢酶和乙酰辅酶A羧化酶的活性是其作用机制之一.
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川芎嗪对器官微循环的影响
川芎嗪是中药伞形科植物川芎的有效成分, 化学结构为四甲基吡嗪(Tetramethylpyrazine). 1970年代初, 由北京制药工业研究所从川芎提取物中析出单体川芎嗪[1], 现在已由人工合成.
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川芎提取物抑制酪氨酸酶活性的研究
采用酶动力学方法研究了川芎提取物对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的抑制效应.结果表明,川芎提取物对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,抑制率达到50%的川芎提取物浓度(IC50)约分别为0.26 g/L和0.50 g/L,比熊果苷抑制二酚酶活性的IC50值1.44 g/L小得多.Lineweaver-Burk图显示川芎提取物对二酚酶的抑制作用表现为竞争性抑制,对酪氨酸酶的抑制常数(K1)为0.20 g/L.
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川芎提取物对辐射损伤小鼠的保护作用研究
目的 研究川芎提取物对60Coγ射线辐射损伤小鼠的保护作用.方法 采用健康昆明种小鼠作为实验对象,通过灌胃方式给予川芎提取物及对照药物氨磷汀;使用60Coγ作为辐射源,制备辐射损伤动物模型;通过眼眶取外周血,测定白细胞(WBC)数和淋巴细胞(L)数;取肝组织,测定蛋白质、丙二醛(MDA)含量及超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)活性.结果 川芎提取物能阻遏辐射所导致的小鼠白细胞和淋巴细胞数量下降,减弱辐射对肝脏合成功能的损伤,增加SOD和GSH的活性,降低MDA含量.结论 川芎提取物对辐射损伤小鼠有一定的保护作用,保护机制可能与其抗氧化作用及免疫影响有关.
