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川芎嗪临床应用研究
川芎嗪(Ligustrazine)又名川芎嗪Ⅰ号碱,化学名为2,3,5,6-四甲基吡嗪,简称四甲基吡嗪(tetramethylpyrazine,TMP),我国首先从活血化瘀而兼有理气功用的常用中药川芎(Ligusticum Chuanxiong Hort)根茎中分得四甲基吡嗪.TMP问世二十多年来,因其价廉效广,被广泛应用于临床各科,随着研究深入及临床应用不断拓展,又发现了其更多新用途,经文献检素,综述如下,重点讨论其在肿瘤/白血病方面的研究及应用.
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川芎嗪保护血管内皮机制的研究进展
川芎为伞形科藁本属植物川芎的干燥根茎,性味辛、温,入肝、胆、心包经,功擅活血行气,祛风止痛.其在<神农本草经>中被列为中品,称之为,<本草纲目>记载可用于治疗"气虚头痛、气厥头痛、风热头痛、头风化痰、偏头风痛、风热上冲、一切心痛",为"血中气药",应用历史悠久,临床疗效确切.川芎嗪(ligustrazine)是川芎的有效成分四甲基吡嗪(tetramethylpyrazine,TMP),有多种心脑血管药理作用,广泛应用于冠心病、脑血栓、脉管炎等闭塞性血管疾病.血管内皮在心脑血管疾病的发生、发展过程中起着重要调节作用,也是许多中药发挥心脑血管保护作用的主要靶点之一.本文就近五年来国内外TMP保护血管内皮机制的研究综述如下.
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川芎嗪的心脑血管药理作用及临床应用研究进展
川芎嗪(Ligustrazine)是从伞形科藁本属植物川芎(Ligusticum chuanxiong Hort.)中提取的生物碱,即四甲基吡嗪(tetram ethylpyrazine,TMP),是川芎的有效成分之一.自20世纪70年代陈可冀首先将其应用于缺血性中风至今[1],已有近40年的历史.川芎嗪有保护血管内皮、抗血小板、抗缺血再灌注损伤、抗氧化应激等多种心脑血管药理作用,除传统广泛用于冠心病、脑血栓、脉管炎等闭塞性心脑血管疾病外,近年来还被报道应用于肺心病、心力衰竭、扩心病、肾病、门脉高压、2型糖尿病、肿瘤及冠心病支架术后再狭窄等多种疾病的治疗[2-9].目前临床常用的川芎嗪制剂有磷酸川芎嗪片、注射用磷酸川芎嗪、盐酸川芎嗪注射液等.
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川芎嗪的临床应用和药理作用
川芎嗪(ligustrazine)是中药川芎的有效成分之一,属酰胺类生物碱(amide alkaloid),化学结构为四甲基吡嗪(tetramethylpyrazine, TMP).60年代初,Kosuqe等曾从枯草杆菌(bacillus sublitis)培养液中分离出TMP,继之北京制药工业研究所从川芎提取物中析出单体川芎嗪,经结构鉴定即为TMP,现在已由人工合成.近年来研究发现,川芎嗪具有扩张冠状动脉、抗凝、抗血小板聚集、抗心肌缺血再灌注损伤、降低血压、降低肺动脉高压、抑制平滑肌细胞和成纤维细胞增殖以及抗实验性心律失常等多种心血管药理作用.我们临床中常尽可能用一种疾病解释患者的多种症状,那么,川芎嗪的抗凝、扩冠、降压等作用是否可以找到一元化的解释呢?
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盐酸川芎嗪腹腔注射在兔玻璃体中的药代动力学研究
川芎嗪(tetramethylpyrazine)是从伞科植物川芎中提取的有效成分之一,又名四甲基吡嗪,目前可人工合成,临床应用广泛,主要用于闭塞性脑血管疾病脑血栓的治疗[1],在眼科方面对改善青光眼患者的视功能、单纯性糖尿病视网膜病变和视网膜静脉阻塞有较好疗效[2-4].本研究采用盐酸川芎嗪腹腔注射,探讨其在家兔玻璃体中的药代动力学变化.现将结果报道如下.
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川芎嗪治疗非心脑血管疾病的进展
川芎嗪又名四甲基吡嗪,是中药川芎中提取的生物碱.药理研究证明,它是一种新型钙离子拮抗剂,有活血化瘀、抗血小板凝集、扩张血管、增强冠脉血流量、改善微循环、促进血流运行和调节血液流变作用;此外它还有抗病毒、提高组织耐氧能力、保护血管内皮细胞、减少毛细血管通透性和减轻肺损伤的作用.
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高效液相色谱法测定不同保存时间温莪术中四甲基吡嗪的含量
目的:建立不同保存时间中药温莪术中四甲基吡嗪的含量测定方法,以控制温莪术质量;方法用甲醇提取,采用 Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;以甲醇:0.8%醋酸钠溶液(42∶58)为流动相,流速:1 ml/min,检测波长:282 nm。以外标法测定温莪术中四甲基吡嗪的含量;结果四甲基吡嗪在2~20 ng 范围内呈良好的线性关系,r =0.9999;平均回收率为99.56%,RSD =0.65%。结论该方法操作简便、快速、有良好的准确度,目前国内外文献还未见报道以四甲基吡嗪控制温莪术质量,所以本法可作为中药温莪术中四甲基吡嗪含量的测定方法,以控制温莪术质量,或为其质量控制提供参考。
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四甲基吡嗪系列衍生物合成中间体的制备工艺研究进展
基于天然活性成分四甲基吡嗪(Tetramethylpyrazine)的药物设计与结构修饰得到了越来越多的关注.据不完全统计,迄今为止人们已得到多于300个四甲基吡嗪系列衍生物,其中一些结构显现出较好的成药性,某些方面的药理活性甚至优于临床药物.合成中间体对基于四甲基吡嗪的药物设计与合成研究具有重要的实际应用价值,本文概括总结了三种基本合成中间体制备工艺的研究进展并对此提出展望,且本文也是课题组对四甲基吡嗪基本中间体制备工艺研究的前瞻性概括,并可为今后其系列衍生物的设计与合成提供参考.
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川芎嗪注射液的临床应用与疗效
川芎嗪是从伞形科植物川芎(Ligusticum ChuanxiongHort)的干燥根茎中提取、分离的生物碱单体,其化学结构为四甲基吡嗪(Tetramethyl Pyrazine),现已由人工合成.现代药理学研究证明,川芎嗪具有扩张血管、增加血流量、降低耗氧量、抗血小板聚集、抗血栓形成、改善微循环等多种生物活性,遂制成注射剂广泛应用于临床.本文就川芎嗪注射液的临床应用进展和疗效综述如下,以供临床参考.
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川芎嗪注射液的临床应用进展
川芎嗪是川芎中提取的一种活性生物碱--四甲基吡嗪,具有抗血小板聚集,抗血栓形成作用,并能扩张小动脉,改善微循环和脑血流.其注射液临床应用日益广泛,现将临床具体应用作一综述.
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盐酸川芎嗪注射液致剧烈头痛一例
盐酸川芎嗪注射液为川芎有效成分之一的川芎1号碱即四甲基吡嗪的化学合成品制成的灭菌溶液,每毫升内含盐酸四甲基吡嗪二水化合物40毫克.
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川芎嗪的药理作用与临床应用研究进展
川芎为伞形科藁木属植物的根茎,枯草杆菌的代谢产物,含挥发油、生物碱、酚性成分、内酯类、阿魏酸等.性温,入肝、胆经,活血行气,散风止痛,是首选活血化瘀中药.川芎嗪(tetramethylpyrazine,TMPz),化学名为四甲基吡嗪,是从川芎的生物碱中分离得到的有效单体,具有活血化瘀、抗血小板凝集、扩张血管等多种作用,因其治疗心脑血管疾病疗效好、副作用少而广泛用于临床,现就其药理作用和临床应用进展,综述如下.
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三甲基吡嗪及四甲基吡嗪对急性酒精肝损伤小鼠的保护作用
目的 探讨三甲基吡嗪(Pyr)、四甲基吡嗪(TMP)及其联合作用对急性酒精肝损伤小鼠的保护作用.方法 60只ICR小鼠随机分为5组,分别为对照组、模型组、Pyr组、TMP组及Pyr+TMP组.对照组自由喂养,模型组每日给予0.9%的生理盐水灌胃,其他各组分别给予100mg/(kg·d)bw的Pyr、TMP及Pyr+TMP灌胃.30d后,造急性酒精肝损伤模型,常规方法制备小鼠血清及肝匀浆,测定血清中总胆红素(TB)、谷草转氨酶(sGOT)、谷丙转氨酶(sGPT)、碱性磷酸酶(sALP)、血糖、甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、乙醇脱氢酶(ADH)及肝匀浆中丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)含量.结果(1)提高ADH活性:Pyr+TMP组>TMP组>Pyr组; (2)降低因急性酒精肝损伤引起的sGOT和sGPT:Pyr组>Pyr+TMP组>TMP组; (3)降低血糖和血脂,抗脂质过氧化活性:Pyr+TMP组>Pyr组>TMP组.结论 100 mg/(kg·d)bw的Pyr、TMP及两者联合使用对于急性酒精肝损伤小鼠均具有很好的保护作用,且Pyr和TMP联合使用效果佳.
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川芎嗪及其衍生物抗凝血活性的研究
川芎嗪即四甲基吡嗪(tetramethyl pyraxine,TMPZ),是从伞形科藻本属植物川芎Ligusticum chuanxiong Hort.
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川芎嗪体内药动学研究进展
川芎嗪(tetramethylpyrazine,TMPZ)化学名为四甲基吡嗪,为伞形科藁本属川芎Ligusticum chuanxiong Hort和姜科植物温莪术Curcuma aromatica Salisb根茎及大戟科植物通风麻风树Jatropha podagrica Hook茎中的主要化学成分之一.据报道有改善微循环、抑制血小板聚集、防止血栓形成、改善肾脏缺血及保护肾功能等作用[1].从70年代中期以来TMPZ成为国内临床治疗缺血性脑血管病的常用药物.动物和临床药代动学研究表明,TMPZ有吸收迅速、分布广泛和主要在肝内迅速消除的特点.近年来对TMPZ的体内药代动力学研究也逐渐深入展开,笔者拟对此作一综述.
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川芎嗪在微血管运动中作用的研究进展
川芎嗪(tetramethylpyrazme,TMP)是中药伞形科植物川芎等的有效成分,化学结构为四甲基吡嗪.
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川芎嗪在眼科应用的研究进展
川芎嗪是从伞形科植物川芎的根茎中提取的有效成分,化学名为四甲基吡嗪,具有扩张血管、抗血小板聚集、改善组织微循环、调节脂质代谢、抗脂质过氧化、抑制自由基产生、抗组织纤维化、钙离子阻断和抗细胞凋亡等作用,临床应用广泛,主要用于缺血性心脑血管疾病的治疗.近年来,其广泛应用于眼科疾病的防治并取得了较满意的疗效.本文就其在眼科方面的药理学研究进展和临床应用综述如下.
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川芎嗪对大鼠胸主动脉平滑肌电压依赖性Cl-通道的影响
川芎嗪(即四甲基吡嗪tetramethylpyrazine)是从具有活血化淤兼有理气功用中药川芎中分离得到的一种生物碱,现已广泛应用临床,对治疗缺血性脑血管疾病、缺血性肢体血管疾病、部分泌尿系统疾病等有明显的疗效,安全而无明显的毒副作用.有作者报道川芎嗪有明显抑制α1-肾上腺受体激动所引起持续血管收缩,而使血管舒张作用,可能与其有类似的"钙通道阻断剂"作用有关.目前认为血管平滑肌的张力与钙、钾和氯通道有关,川芎嗪与钾和氯通道的关系目前未见报道.1 材料与方法(1)药物川芎嗪,无锡市第七制药厂生产;DMEM,DIDS,HEPES,胰蛋白酶,EGTA,硝苯地平(nifedipine),苯肾上腺素(简称PHE)均为 Sigma公司出品,其余试剂均为市场销售的分析纯试剂.均为美国Sigma公司产品;其余的试剂均为国产分析纯.
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川芎嗪的作用机理与临床
川芎嗪是中药川芎的有效成份,从川芎中提取而得,是一种生物碱,又名川芎1号碱,四甲基吡嗪,有盐酸川芎嗪和磷酸川芎嗪两种,现已可人工合成.川芎的主要作用是活血化瘀,所以,早年的川芎嗪也主要从活血化瘀的角度来研究和使用.随着研究的深入,逐步发现了川芎嗪的许多药理特性,临床应用范围也逐步扩大.关于川芎嗪的不少研究成果曾获得政府的奖励,为进一步扩大临床应用提供了理论依据.为了弄清川芎嗪的作用机理和临床应用现状,现将相关内容整理如下.
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川芎嗪治疗脑梗死的研究进展
川芎嗪(tetramethylpyrazine, TMP; ligustrazine, Lig)是从中药川芎中提取的有效生物碱四甲基吡嗪,具有活血、化瘀、理气功能,临床上用于治疗脑梗死(CI),取得较好疗效[1],现就其机制综述如下.