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抗病毒1号中药有效部位体外对乙型流感病毒的抑制作用
为开发研制安全有效的抗流感病毒新药，本研究采用细胞培养技术，以病毒唑为阳性对照药，观察抗病毒1号中药有效部位(AD1)在MDCK细胞中对乙型流感病毒的抑制作用。结果表明AD1半数中毒浓度(TC(50))为19.8mg／ml；抗乙型流感病毒的半数有效浓度(EC(50))为1.47mg／ml；治疗指数(TI)为13.5；染毒后0—8小时分别给药均能抑制病毒增值，且对乙型流感病毒的抑制作用存在明显的量效反应关系。
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纳米技术在中药中的应用
所谓纳米技术(Nanotechnology)是指在小于100nm的量度范围内对物质和结构进行制造的技术,其实就是一种用单个原子、分子制造物质的科学技术[1].纳米技术已广泛应用于材料学、电子学、生物学、显微学等多个领域并获得突破性进展.1998年,徐辉碧教授等[2]学者率先提出了"纳米中药"的概念,纳米中药是指运用纳米技术制造的、粒径小于100nm的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂.纳米中药不是简单地将中药材进行粉碎至纳米量级,而是针对组成中药方剂的单味药的有效部位甚至是有效成分进行纳米技术加工处理,赋予传统中药以新的功能.这些功能有下面几方面:提高有效成分的提取率,提高药物的吸收利用度,增强靶向性;拓宽传统给药途径;提高中药的临床疗效,降低其剂量等.
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雷公藤及其单体的药理作用研究进展
雷公藤泛指卫矛科雷公藤属植物,我国共有三个品种,即雷公藤、昆明山海棠和东北雷公藤(又称黑蔓).雷公藤早收载于<神农本草经>,约含70种成分,近二十年来,临床广泛用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎、肝炎、血小板减少性紫癜和各种皮肤病.目前,国内主要研究其抗炎、免疫和抗生育活性,而研究的关键又在于分离和确定其有效成分,但目前对有效部位的看法尚不一致.因此,在单一成分水平上的研究有助于阐明雷公藤的化学、药理、毒理及治疗学特性.本文就近年来国内外对雷公藤及其单体的药理研究状况作一概述.
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东北贯众抗炎镇痛作用有效部位研究
目的:确定东北贯众抗炎镇痛作用的有效部位,为进一步研究东北贯众抗炎镇痛作用的活性成分奠定基础.方法:热板法测定痛阈值,观察其镇痛作用;二甲苯诱发小鼠耳廓肿胀及甲醛致足跖肿胀观察其抗炎作用,研究东北贯众抗炎镇痛的有效部位.结果:东北贯众对小鼠热板致痛、二甲苯所致的小鼠耳肿胀及甲醛致小鼠足跖肿胀均有一定的抑制作用,且30%乙醇洗脱组抑制作用明显优于其它各组.结论:东北贯众具有抗炎镇痛作用,30%乙醇洗脱组为东北贯众抗炎镇痛作用的有效部位.
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新药非临床安全性评价2007年强制执行GLP
自2007年1月1日起,未在国内上市销售的化学原料药及其制剂、生物制品,未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成分、有效部位及其制剂和从中药、天然药物中提取的有效成分及其制剂,以及中药注射剂等的新药非临床安全性评价研究必须在经过GLP(即《药物非临床研究质量管理规范》)认证,符合GLP要求的实验室进行.
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抗病毒1号中药有效部位抗流感病毒FM1的实验研究
本研究采用细胞培养技术对抗病毒1号中药有效部位(AD1)抗流感病毒FM1活性进行了研究,现将实验结果报告如下.
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东亚钳蝎有效部位抗小鼠癫痫作用的研究
东亚钳蝎是传统的动物性中药,具有抗惊厥、抗癫痫、镇痛、镇静、抗血栓和抗肿瘤等多种作用[1-3].本实验室已从中提取出东亚钳蝎有效部位(active fraction of buthus martensii karsch,AFBmK)[4],为了进一步研究AFBmK的抗癫痫作用机制,利用戊四氮(PTZ)建立癫痫模型,研究经AFBmK治疗后的癫痫小鼠大脑海马中一氧化氮合酶(NOS)的活性,以及NO的含量变化.
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楮叶对大鼠前列腺炎模型的影响
目的:研究楮叶对大鼠前列腺炎模型的作用,为开发楮叶资源提供依据.方法:采用直接向大鼠前列腺内注射巴豆油-甲醛(2:8)混合致炎剂的方法遣前列腺炎模型,通过观察白细胞数及病理切片来观察楮叶不同提取部位对前列腺炎模型的影响.结果:给药组的白细胞数均比模型组低,乙醇部位大剂量组的病理改变明显比模型组轻,水部位大小剂量组、乙醚部位小剂量组的病理改变亦较模型组为轻.结论:楮叶的水煎煮部位、乙醇部位、乙醚部位治疗前列腺炎均有效,以乙醇部位的作用更好.
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裸花紫珠提取物凝血有效部位的研究
目的：研究裸花紫珠提取物凝血作用及其有效部位。方法以质控血浆为研究对象,通过测定裸花紫珠粗提物及各分离部位和单体对凝血酶原时间(prothrombin time,PT)、凝血酶时间(thrombin time,TT)、活化部分凝血活酶时间(activated partial thromboplastin time,APTT)、血浆纤维蛋白原(fibrinogen,FIB)四项指标观察其对凝血系统的影响。结果与溶媒对照比较,裸花紫珠粗提物能明显缩短 PT、APTT、TT 的时间,能明显提高 FIB 含量；裸花紫珠40%甲醇洗脱部位能明显缩短 APTT、TT 的时间,能明显提高 FIB 含量；与粗提物比较,40%甲醇洗脱部位效果接近于粗提物。结论裸花紫珠有较好的凝血效果,其有效部位可能在40%甲醇洗脱部位。
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中药纳米给药系统浅谈
随着中药研究的深入,尤其是中药化学和中药药理学的发展,中药作用的物质基础不断被发现,并且分离纯化得到有效部位和有效成分.进一步对这些有效部位和有效成分进行药效学、毒理学、药代动力学研究时发现,很多有效部位和有效成分存在吸收差、生物利用度低、半衰期短、药效降低等问题.有部分作用强烈的药物无靶向特异性,毒性较大.为解决上述问题,纳米粒、脂质体、药脂体等纳米给药系统已经成为中药新剂型研究中非常活跃的领域.
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腰痛宁胶囊组方不同有效部位细胞药理活性评价＊
目的：评价腰痛宁胶囊组方、拆方及其有效部位对细胞增殖以及免疫、抗炎和骨细胞修复功能的影响。方法：按照腰痛宁胶囊组方原则及组合化学思想，根据腰痛宁组方药材比例配制了由腰痛宁不同类型有效部位组成的6个腰痛宁组方及拆方样品，采用半数有效浓度（EC50）或半数抑制浓度（IC50）评价各样品对巨噬（Ana-1）细胞分泌IL-1β、IL-6、TNF-α炎症因子的促进作用；对脂多糖（LPS）诱导的Ana-1细胞释放前列腺素E2（PGE2）产生的抑制作用；对IL-1β诱导的软骨细胞增殖及葡萄糖胺聚糖蛋白（GAG）合成的影响以及对IL-1β诱导的滑膜细胞增殖及IL-6分泌水平的影响，通过比较各样品的EC50（或IC50）叠加值与实验值间的差异分析各有效部位间的相互作用。结果：同一药理模型下6个样品的活性存在差异，部分腰痛宁拆方的某些药理活性优于或显著优于腰痛宁全方，但腰痛宁全方在促进细胞免疫、抗炎及骨细胞修复方面均有良好的功效，腰痛宁药引黄酒有促进各有效部位协同增效的作用。结论：腰痛宁胶囊组方中各有效部位间的协同增效作用是腰痛宁全方具有增强免疫、抗炎及促进骨细胞修复等综合疗效的物质基础。
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雄芍汤调节TGF-β/Smad通路有效部位的研究
目的：研究雄芍汤抗肝纤维化的药效物质基础，筛选其调节TGF-β/Smad通路的有效部位。方法：Wistar雄性大鼠随机分为正常组、模型组、扶正化瘀胶囊组（扶正组）、雄芍汤组（雄芍组）、粗多糖组（多糖组）、总苷组、总生物碱组（总碱组），二甲基亚硝胺（DMN）腹腔注射复制大鼠肝纤维化模型。造模成功后，开始灌胃给药，治疗组分别给予扶正化瘀胶囊（0.105 g·mL-1）、雄芍汤粗多糖提取物（35.420 mg·mL-1）、雄芍汤总苷提取物（25.725 mg·mL-1）、雄芍汤总生物碱提取物（0.196 mg·mL-1），正常组与模型组灌服等量生理盐水，每日1次，疗程4周。4周后处死取材，实时荧光定量PCR检测肝组织TGF-β1 mRNA表达， Western blotting检测肝组织Smad3、Smad7蛋白表达。结果：与模型组比较，各治疗组TGF-β1 mRNA、Smad3蛋白表达均显著降低，Smad7蛋白表达均显著升高（P<0.05或P<0.01），总苷组Smad7、总碱组与模型组无显著性差异。结论：粗多糖部位和总苷部位为雄芍汤调节TGF-β/Smad通路的有效部位。
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多指标正交试验分析黄芪补血有效部位的交互关系
目的:分析黄芪补血有效部位(黄芪黄酮、黄芪多糖、黄芪皂苷)干预化疗性贫血模型小鼠的效应机制及其交互关系.方法:采用多指标正交试验将108只小鼠随机分为9组,每组12只.除正常组外,其余各组按100 mg·kg-1剂量腹腔注射环磷酰胺造模后,按L8(27)正交表开展实验,并运用多项指标计算综合评分方法对外周血红蛋白(Hb)浓度、红细胞(RBC)计数、红细胞压积(Hct)、白细胞(WBC)计数、骨髓集落刺激因子等指标进行直观分析和方差分析.结果:模型组与正常组比较,各单项指标差异均有统计学意义(P＜0.05).多糖对外周血象(红细胞),黄酮、皂苷对白细胞,黄酮、多糖对集落刺激因子作用显著(P＜0.05),联合用药效果均不如单一用药.黄酮、多糖、皂苷对白细胞介素均有作用(P＜0.05),黄酮与多糖合用效果优于单一用药.结论:黄芪多糖是促进化疗贫血小鼠红细胞增殖、粒系造血的佳有效部位,黄酮、皂苷增加白细胞作用较佳.
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雄芍汤保肝降酶及抗氧化有效部位的研究
目的：研究雄芍汤抗肝纤维化的药效物质基础，分别筛选其保肝降酶及抗氧化的有效部位。方法：Wistar雄性大鼠随机分为正常组、模型组、扶正组、雄芍组、多糖组、总碱组和总苷组，采用DMN腹腔注射法制备大鼠肝纤维化模型，造模成功后灌胃给药，治疗组分别给予扶正化瘀胶囊（0.105 g·mL-1）、雄芍汤药液（1.610 g·mL-1）、雄芍汤粗多糖提取物（35.420 mg·mL-1）、雄芍汤总苷提取物（25.725 mg·mL-1）、雄芍汤总生物碱提取物（0.196 mg·mL-1），正常组与模型组灌服等量生理盐水，每日1次，疗程4周。4周后处死取材，全自动生化分析仪检测血清肝功能指标ALT、AST、TIBL和ALB；黄嘌呤氧化酶法检测血清SOD活力；DTNB还原法检测血清GSH-PX活力；TBA法检测血清MDA含量；HE染色及Masson染色观察肝组织病理学改变。结果：与模型组比较，除总碱组无显著性差异外，其余各治疗组ALT、AST及TBIL均显著降低（P<0.05或P<0.01），ALB均显著升高（P<0.05或P<0.01）。与模型组比较，扶正组、雄芍组和总碱组SOD及GSH-PX均显著升高（P<0.01），MDA均显著降低（P<0.05或P<0.01），多糖组、总苷组无显著性意义。结论：粗多糖部位和总苷部位为雄芍汤保肝降酶的有效部位，总生物碱部位为雄芍汤抗氧化的有效部位。
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关于中药有效部位新药研究的几点思考
目的:找出中药有效部位新药研究中的一些问题,探索解决办法,促进高效中药新药的研发.方法:采用分析论述的形式.结果:从另一角度提出了有效部位的概念;分析中药有效部位新药的特点和优势、影响中药进入国际主流医药市场的关键因素;对中药有效部位进行了深入思考,如有效部位和有效成分的区别、非有效部位的有效成分、微量成分的有效性、有效部位含量必须达50%以上的意义、指纹图谱与中药有效部位的关系等;对提高中药疗效的研究方法进行分析,提倡用药效导向筛选高效中药有效部位.结论:在现阶段应坚持中药研究思路,深入开展比较药理学研究,认真分析和妥善处理研究中存在问题,加强高效中药有效部位新药的研究.
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中药复方化学与创新药物研究
中药复方化学与创新药物研究是中药现代化研究中的关键课题,本文简要回顾了中药复方化学研究的概况,论述了中药复方化学研究的思路和方法学,结合研究实践,阐明以中药复方化学研究所发掘出的中药复方有效部位(群)或有效成分(群)为基础,研制创新药物是实现中药现代化与国际化的有效途径.
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桑白皮化学拆分组分免疫调节作用研究
目的：研究桑白皮化学拆分组分的免疫调节作用，初步阐释桑白皮发挥免疫调节作用的有效部位。方法：采用碳廓清试验、血清溶血素试验、E-花环试验和淋巴细胞转化试验，考察桑白皮各化学拆分组分对正常小鼠免疫器官、非特异性免疫、体液免疫和细胞免疫的影响。结果：在碳廓清试验中，50%乙醇组分能够降低胸腺系数（P<0.01）和校正吞噬指数α（P<0.05）；在溶血素试验中，30%乙醇组分和脂肪油组分能够提高半数溶血值（HC50）（P<0.05）；在E-花环试验中，30%乙醇组分能够提高花环形成率（P<0.05）；在淋巴细胞转化试验中，30%乙醇组分能够促进体外胸腺和脾淋巴细胞的增殖（P<0.05或P<0.01），而50%乙醇组分则抑制其增殖（P<0.05或P<0.01）。结论：30%乙醇组分对体液免疫和细胞免疫都有促进作用；50%乙醇组分能够抑制胸腺的生长，对非特异性免疫和细胞免疫具有抑制作用；脂肪油组分能够促进体液免疫。
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加味四妙丸有效部位群的筛选研究
目的:研究治疗痛风加味四妙丸的药效物质基础,确定有效部位在各药效靶点上的作用,追踪有效部位(群).方法:分离纯化加味四妙丸中的各类成分即生物碱、皂苷、黄酮、有机酸、挥发油及水液部分,以二甲苯所致小鼠耳肿胀抗炎实验、醋酸引起小鼠化学性刺激镇痛实验及高尿酸模型下的降尿酸活性为指标,筛选确定抗炎、镇痛有效部位;并将各有效部位进行正交组合筛选,确定该处方的有效部位群及在各药效靶点上的作用.结果:这六个部位组合后的抗炎、镇痛和降尿酸活性与处方药一致,是该处方的有效部位群;各部位组合配伍后,挥发油在抗炎、镇痛、降尿酸活性上均起主要作用.
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大孔吸附树脂吸附分离技术在中药复方纯化分离中的应用
中药复方有效部位(群)或有效成分(群)的提取、分离与纯化,是实现中药现代化的关键技术之一.本文综述大孔吸附树脂吸附分离技术用于中药复方有效部位(群)或有效成分(群)纯化分离的优势及应用特点.
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紫萁贯众抗炎有效部位的研究
目的：确定紫萁贯众抗炎作用有效部位，为进一步研究紫萁贯众抗炎作用的活性成份奠定基础。方法：通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验研究紫萁贯众各极性部位的抗炎活性。结果：紫萁贯众各极性部位对二甲苯致小鼠耳肿胀的影响均具抑制作用，乙酸乙酯低剂量及正丁醇高剂量与地塞米松的抗炎效果相近。结论：中药紫萁贯众的乙酸乙酯部位和正丁醇部位为抗炎有效部位。
