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心得安,正确服用才心安
心得安的化学名是普萘洛尔,它是治疗心脏病尤其是冠心病的经典老药.它的发明者英国科学家詹姆士·布拉克正是凭借它而获得1988年诺贝尔奖.自2008年《新英格兰医学》杂志上介绍心得安成功用于血管瘤的治疗后,心得安为婴幼儿血管瘤的有效治疗提供了新的方法,其疗效显著、不良反应小,给不适合手术的患儿带来了福音,也为血管瘤的基础研究提供了新的思路.心得安服药后的药物代谢个体差异大,就好像酒,有人一小杯就醉倒,有人却能一斤不倒.因此开始服药要从小剂量开始,没有出现明显不适才能逐渐加量.心得安用于心脏病等治疗时需要根据疾病具体类型确定用法用量,一般起始剂量从5 ~ 10mg单次剂量开始,一日3~4次,逐渐加量,日大剂量为200mg.
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新生儿用药请三思
新生儿是指离开母体结扎脐带至出生后28天内的小儿.新生儿从子宫内到子宫外,首次独立面对外界生存环境,需要完成一系列适应性的生理变化.此时,小小的身体体温调节机制不成熟,对不稳定的环境温度很难适应;抵抗微生物感染依赖母体抗体;脏器功能发育不全,酶系统发育尚未成熟,药物代谢及排泄速度慢.
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胸腔镜下肺叶切除手术患者术中体温变化的观察
体温在35 ℃以下称为体温过低,低体温是麻醉与手术导致的常见的体温失调,患者进入手术室时体温正常,但在经过麻醉和手术后可能使体温降低.全身麻醉及手术的刺激易引起呼吸、循环、内分泌等系统生理功能的改变,从而并发体温过低.围手术期低体温对患者可造成心血管意外的发生率增高;降低机体代谢率;延缓多种药物代谢时间;降低凝血机制;降低机体免疫力.因此,对体温的有效监测调节是保证麻醉手术成功,降低手术后并发症的重要措施之一.本研究中我们通过对71例胸腔镜下肺叶切除手术患者术中体温监测,观察术中临床指标,报告如下.
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头孢菌素致慢性肾功能衰竭患者神经精神症状分析
肾脏是多种药物代谢和排泄的重要器官.当肾功能受损时易导致药物在体内蓄积.肾功能衰竭患者由于机体抵抗力低,容易招致各种感染,使用抗菌药物头孢菌素频率很高.
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肝病患者应慎用抗生素
肝脏是药物代谢消除主要途径之一。对患有肝功能障碍者,这种能力直接受到影响,引起肝脏损害进一步加重。日本一学者曾指出,药物变态反应性肝损害是由于药物对肝脏的直接损害,使肝细胞中部分的膜的成分发生变化,游离的载体蛋白再与药物结合获得抗保性,从而引起变态反应性肝损……
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紫杉醇纳米制剂的药代动力学、荷瘤小鼠组织分布及系统毒性
目的紫杉醇是从红豆杉中提取出的具有高效抗肿瘤天然药物,是目前临床一线化疗药物;但因其水溶性差,市售紫杉醇注射液采用聚氧乙烯蓖麻油等辅料以增加其溶解性,但聚氧乙烯蓖麻油具有强致敏性,因此有必要探索采用纳米制剂技术对其改造,并对紫杉醇纳米制剂与市售注射液进行了系统比较研究.
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老年人用药需谨慎
药物是一把“双刃剑”,合理用药在保障人类健康方面发挥着重要作用.老年人机体的各个系统已经在发生退行性变化,易患多种疾病,用药机会相对增加;部分老年人长期患高血压、糖尿病、肺部感染等多种慢性疾病,需要同时服用多种药物,大大增加了药物不良反应的发生几率.临床上应用的多数药物需要经过肝脏或肾脏代谢或排泄,而老年人的肝、肾功能也明显衰退,使药物代谢减慢,这也是老年人易发生药物不良反应的重要因素,发生概率为成年人的2~7倍.
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哪些药物可引起药物性肝病
药物性肝病是由于药物或其代谢产物导致肝细胞损害,引起的临床综合征.临床多表现为黄疸、转氨酶升高等,可伴发热和皮疹,病程常可逆转,重者可有肝坏死甚至导致死亡.药物的肝内代谢肝脏是药物代谢的重要器官.药物进入人体后,部分药物经肝脏生物转化获得药理活性,其代谢过程分两个阶段.第一阶段称为Ⅰ相反应,通过氧化、还原或水解作用将药物转化成相应产物,此过程由肝脏一组单氧化酶系催化,其中细胞色素P-450的核心氧化酶受遗传基因影响,并且易被多种因素诱导或抑制,造成药物在肝脏代谢不同.第二阶段称为Ⅱ相反应,是将药物或Ⅰ相代谢产物与内源性物质结合成为易排出代谢产物.同时肝脏血流量和肝细胞对药物的清除率以及生物利用度亦有影响.
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289贯叶连翘对细胞色素P450 3A4诱导的药物代谢的影响
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363 保健食品与药品的相互作用(1):各种保健食品对大鼠肝微粒体药物代谢的影响
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日本富山大学和汉医药学综合研究所2005年的研究概况
2005年10月1日,日本富山大学、富山医科药科大学与高冈短期大学合并为新的富山大学.同时,原富山医科药科大学和汉药研究所更名为和汉医药学综合研究所,所长为服部征雄教授.新的研究所的使命是"运用尖端科学技术,对传统医药学进行科学研究,使东西方医药学相融合,为建立新医药学体系和确立包括保护自然环境在内的全人医疗做出贡献".和汉医药学综合研究所设有资源开发部(下设生药资源科学室、化学应用室、药物代谢工程学室)、病态控制部(下设复合药物药理学室、病理生物化学室、消化道生理学室)、临床科学部(下设临床应用室、稳态功能分析室)、汉方诊断学部、和汉药制剂开发部和附属民族药物研究中心(下设药效分析室、外籍客座教授研究室、国际合作研究室和民族药物资料馆).主要研究项目包括:确保天然药物资源的研究;推进和汉医药学的基础研究及东西方医药学的融合;汉方医学诊疗体系的客观化及汉方医疗从业人员的培养;形成传统医药学研究的核心情报中心.现将该所各部门2005年度关于和汉医药学研究的情况以及获得资助的研究课题介绍如下.
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094 日本富山医科药科大学和汉药研究所2002年度主要研究课题
日本富山医科药科大学和汉药研究所设有9个研究部门,即汉方药学部(原资源开发部)、生物实验部、临床应用部、病态生物化学部、化学应用部、药物代谢工艺学部、稳态功能分析部、汉方诊断学部与药效分析部.现将该所各部门2002年度主要研究课题及经费获得情况编译如下.
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102 日本富山医科药科大学和汉药研究所 2003年度主要研究课题
2003年7月日本富山医科药科大学和汉药研究所将原有的9个研究部门合并为资源开发研究部(下设汉方药学部、化学应用部、药物代谢工程学部)、病态控制研究部(下设生物实验部、病态生物化学部、稳态功能分析部)、临床科学研究部(下设临床应用部)、附属药效分析中心以及汉方诊断学部,从而有益于开展科研活动.现将该所下设的各部门2003年度主要研究课题及经费获得情况编译如下.
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中药及其复方的体内代谢研究现状与未来发展
中药及复方的体内代谢研究是当今探讨体内过程和阐明药效物质基础及作用机制的前沿热点领域,也为深层诠释中医药科学内涵、中医药理论的现代创新以及中药制药产业链的现代化提供了有效的途径.中药及其复方体内代谢研究有助于揭示药效物质基础、药效成分的体内动态规律,明晰体内药效成分与表观药效间的时量与时效间的关联,破译合"诸药之长"以成"有制之师"背后隐藏的配伍规律科学真谛,为打破长久以来困扰中医药"知其然,不知其所以然"的尴尬局面提供契机.对于建设符合中医药学科规律的ADME/Tox新药筛选平台,指导脱胎于中医经方又高于经方的创新型中药制剂的开发奠定了基础.本文对近年来中药及其复方的体内代谢研究现状和未来发展进行了综述和评价.
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药物代谢研究与中药现代化
药物代谢过程是影响药物发挥作用及产生毒性的过程.中药的配伍变化会直接导致药效成分在体内的代谢发生变化.运用LC/MSn等现代分析技术手段进行中药复方代谢研究,对于中药现代化有重要意义:研究中药复方体内代谢特征,探索中药复方的作用机制和配伍原理;通过体内代谢过程研究,寻找新的治疗药物;为中药新型给药系统的研究开发提供依据.
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液相色谱-质谱联用法在药物研究中的应用
LC/MS已成为药物研究中的主流分析技术.本文简要回顾了现代药物研究对分析技术的需求和LC/MS的发展,通过一些实例,着重介绍了LC/MS/MS在生物样品定量分析和药物代谢产物鉴定中的应用,并总结了该项技术的一些特点.
关键词: 液相色谱-质谱联用法 药物研究 药物代谢 药物动力学 -
中药逆转肿瘤细胞多药耐药研究进展
阐述了肿瘤多药耐药(MDR)是临床化疗失败的主要原因之一,己成为恶性肿瘤化疗过程急需解决的问题.中药有毒性小、安全有效、多靶点等优势,在逆转肿瘤MDR的研究中正受到越来越广泛的关注.中药通过作用于介导MDR形成的膜转运系统、药物代谢系统、促进肿瘤细胞凋亡等机制,对多种肿瘤的MDR具有逆转作用.如何有效地从浩淼庞大的中药资源库中快速筛选并定位到具有逆转MDR活性的分子仍是目前中药研发亟待解决的瓶颈问题之一.建立科学合理的抗肿瘤药物筛选模型和高效可靠的方法和系统,能够满足现代医学的科学阐述要求,又能兼顾中医药本身的整体观念和辨证论治的思想,还需要大量艰苦的科学工作.
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8-O-乙酰山栀苷甲酯和山栀苷甲酯在大鼠体内的药代动力学分析
目的:建立超高效液相串联质谱法(UPLC-MS/MS)同时检测大鼠体内8-O-乙酰山栀苷甲酯和山栀苷甲酯血药浓度的方法,并考察二者在大鼠体内的药代动力学过程.方法:利用乙腈沉淀蛋白法处理血浆样品,检测条件为流动相乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0~1.5 min,20%~60%A;1.5~2 min,60% ~ 95%A;2~2.5 min,95%A;2.5 ~2.6 min,95% ~20%A;2.6~3 min,20%A),流速0.4 mL· min-1,柱温40℃,进样量2 μL,内标物为芦丁;采用正离子多离子反应监测(MRM)扫描.结果:血浆中8-O-乙酰山栀苷甲酯和山栀苷甲酯的线性范围均为1~250 μg· L-1,定量下限均为0.2 μg·L-1.低、中、高质量浓度8-O-乙酰山栀苷甲酯和山栀苷甲酯质控样品的日内、日间精密度RSD均<8.8%;8-O-乙酰山栀苷甲酯的相对回收率依次为(103.89±9.18)%,(99.34±6.63)%和(95.88±3.69)%;山栀苷甲酯的相对回收率分别为(105.33±8.64)%,(101.55±1.22)%和(96.89±5.42)%.结论:该方法操作简便、快捷、灵敏度高,适用于大鼠血浆中8-O-乙酰山栀苷甲酯和山栀苷甲酯的药代动力学研究.
关键词: 独一味 8-O-乙酰山栀苷甲酯 山栀苷甲酯 药物代谢 超高效液相串联质谱法 -
苍艾挥发油经鼻吸收的药代动力学及组织分布
目的:研究苍艾挥发油经家兔鼻腔给药的药动学及经大鼠鼻腔吸收的组织分布,为后期开发制备成临床用药奠定基础.方法:家兔经鼻腔给予苍艾挥发油后,经UPLC检测血浆中苍艾挥发油主成分丁香酚的浓度,流动相甲醇-1%冰乙酸(45∶55),流速0.4 mL· min-,检测波长280 nm,进样量1μL.试验数据采用DAS 3.0软件(非房室模型)进行拟合并计算药动学参数.采用HPLC测定大鼠脑组织、心、肝、脾、肺、肾中丁香酚的含量,流动相甲醇-1%冰乙酸(65∶ 35),检测波长280 nm.结果:苍艾挥发油在血液中主要的药动学参数为达峰时间(Tmax) (0.083±0)h,药峰浓度(Cmax)(1.150±0.141) mg·L-1,药-时曲线下面积(AUC0-∞)(0.376±0.085) h·mg·L-1,平均滞留时间(MRT0-∞)(0.505±0.039)h.苍艾挥发油经大鼠鼻吸收后,快速分布至各组织中,其中肺组织中含量高,其次为心脏及脑组织,肝、脾、肾组织中的分布量较少.结论:家兔药动学及大鼠组织分布试验结果均表明苍艾挥发油经鼻吸收后体内滞留时间较短,具有脑靶向趋势.
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葛根与复方脑脉通给药后大豆苷元在大鼠体内的药动学比较
目的:比较复方脑脉通和葛根药材提取物中大豆苷元在大鼠体内的药代动力学参数,评价复方脑脉通提取物中其他成分对大豆苷元药动学的影响.方法:将12只大鼠随机分成2组,按大豆苷元1.002 5 mg·kg-1分别灌胃给予复方脑脉通提取物和葛根提取物,不同时间点采血后进行UPLC-MS分析,测定血浆中大豆苷元浓度,采用DAS 2.0软件计算主要药动学参数,通过SPSS 16.0软件对不同药动学参数进行单因素方差分析.结果:大豆苷元线性范围6.175 ~741.0 μg·L-1,定量限6.175tμg·L-1,低检测限1.235 μg·L-1.复方脑脉通和葛根药材提取物中大豆苷元的达峰浓度和清除速率有显著性差异,其他参数则均无显著性差异.结论:建立的UPLC-MS专属性强、准确、灵敏,适用于以大豆苷元为主要成分的药物的体内血药浓度测定.复方脑脉通中其他药材对大豆苷元的吸收及清除有较大影响,使大豆苷元的达峰浓度及清除速率降低.