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星点设计-效应面法优化肝素钠肌醇烟酸酯乳膏处方配比
目的 通过星点设计-效面优化法,考察肝素钠肌醇烟酸酯乳膏中主药佳配比.方法 选用预防冻伤小鼠足肿胀实验和预防冻伤大鼠局部激光多普勒血流灌注量实验作为药效筛选模型,以肝素钠、肌醇烟酸酯和促透剂氮酮为考察因素,以足肿胀抑制率和血流灌注量为药效评价指标,采用星点设计(Design-Expert 7.0软件)对肝素钠、肌醇烟酸酯和促透剂氮酮进行多因素多水平配伍实验设计,对实验结果进行数学模型预测,根据二项式拟合方程绘制出的因素对指标影响趋势的二维等高线和三维效应面图,选择佳配伍比例组合.结果 星点设计-效应面法结果表明,肝素钠、肌醇烟酸酯和氮酮均有一定的协同作用,试验优选处方药物的配比为:肝素钠8000 U、肌醇烟酸酯200 mg和氮酮600 mg.结论 此方法简便易行,预测性良好,提高了试验精度,为提高组合药物的临床有效性提供科学方法和实验依据.
关键词： 肝素钠肌醇烟酸酯乳膏 最优配比 星点设计-效应面法 -
不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收影响
目的 探讨不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响.方法 采用改良Franz扩散池,选择离体兔皮为渗透屏障,加入N-甲基吡咯烷酮(NMP)和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)及氮酮等不同种类及浓度的促透剂,观察其对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响.结果 肌醇烟酸酯在0.5 ～ 25.0 μg/ml与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为A=7 260.4C+1 214.9(r =0.999 1);精密度良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.86％;5 h内稳定性良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.26％;平均加样回收率为96.94％,肌醇烟酸酯峰面积为2.98％.对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏中肌醇烟酸酯的促透作用强弱顺序依次为含3％氮酮的乳膏＞含3％ IPM的乳膏＞含3％ NMP的乳膏＞未加促透剂的乳膏;不同用量氮酮的促透作用强弱顺序依次为3％氮酮＞5％氮酮＞1％氮酮.结论 3％氮酮对肌醇烟酸酯经皮吸收具有明显的促进作用,为肝素钠肌醇烟酸酯乳膏的处方的设计及新药的开发提供了依据.
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肝素钠肌醇烟酸酯乳膏处方筛选及稳定性研究
目的 筛选肝素钠肌醇烟酸酯乳膏处方并考察其稳定性.方法 以外观性状和稳定性等为评价指标,筛选不同基质组成的8个处方,确定优化处方;再采用加速试验和长期试验考察其稳定性.结果 以白凡士林、单硬脂酸甘油酯、十六醇和司盘80等基质组成的8号处方外观性状及稳定性较好,3批中试乳膏质地均匀细腻,黏稠度适宜,易于涂布,含量均匀,质量稳定.结论 筛选所得肝素钠肌醇烟酸酯乳膏处方合理稳定,生产工艺简便,质量稳定,适合工业化生产.
关键词： 肝素钠肌醇烟酸酯乳膏 处方筛选 基质 稳定性 -
双波长紫外分光光度法测定肝素钠肌醇烟酸酯乳膏中肌醇烟酸酯的含量
目的:建立肝素钠肌醇烟酸酯乳膏中肌醇烟酸酯的含量测定方法.方法:采用双波长紫外分光光度法测定肌醇烟酸酯的含量.以262 nm为测定波长,246 nm为参比波长,△A=A262-A246为定量信息测定肌醇烟酸酯的含量.结果:建立的肌醇烟酸酯含量测定方法可有效地消除基质对主药含量测定的干扰.肌醇烟酸酯在4～24 μg· ml-1浓度范围内与吸光度差值△A线性关系良好,r=0.999 9;低、中、高浓度的平均回收率为99.11％,RSD为1.70％(n=9).结论:该方法操作简便快捷,稳定性好,结果准确,可用于肝素钠肌醇烟酸酯乳膏中肌醇烟酸酯的含量测定,有效控制该制剂的质量.
关键词： 双波长紫外分光光度法 肝素钠肌醇烟酸酯乳膏 肌醇烟酸酯 含量测定
