首页 > 文献资料
-
基于外翻肠囊模型分析玉簪花总黄酮提取物及其复合粒子的肠吸收特性
目的:考察玉簪花总黄酮提取物及其复合粒子中有效成分的肠吸收特性.方法:采用离体外翻肠囊模型,选择十二指肠、空肠、回肠、结肠为研究肠段,以表观渗透系数为评价参数,考察玉簪花总黄酮提取物及其复合粒子中有效成分山柰酚-3-O-槐糖苷和山柰酚-3-O-芸香糖苷在不同肠段、不同浓度下的肠吸收特性.结果:在不同药物质量浓度下,山柰酚-3-O-槐糖苷及山柰酚-3-O-芸香糖苷在各肠段均有吸收;在同一质量浓度条件下,二者均以空肠的肠吸收优.结论:玉簪花总黄酮复合粒子改变了山柰酚-3-O-槐糖苷及山柰酚-3-O-芸香糖苷的肠吸收特性,二者在结肠的吸收显著增加.玉簪花总黄酮复合粒子可显著提高该有效部位在结肠部位的吸收.
-
不同配伍比例芍药甘草汤成分的肠吸收研究
为探讨芍药甘草汤配伍机制与适宜的配伍比例,采用大鼠外翻肠囊模型、在体单向肠灌流模型,从肠吸收角度研究芍药甘草汤SG11(白芍-炙甘草1∶1)、SG31(白芍-炙甘草3∶1)、白芍水煎液S及炙甘草水煎液(G)中主要指标成分在大鼠离体、在体肠吸收情况,并进行比较.以HPLC测定上述供试品以及肠囊吸收样品、肠灌流样品中芍药苷(paeoniflorin,PF)、甘草苷(liquiritin,LQ)、甘草酸单铵盐(glycyrrhizin single ammonium salt,GL)的浓度,并计算肠吸收量及吸收参数.发现在外翻肠囊模型中,3种成分在十二指肠、空肠和回肠均有吸收,佳吸收部位均为空肠,且SG11中相应成分的吸收率均显著高于单煎(P＜0.05),与SG31比较无显著性差异.在单向在体肠灌流模型中,SG11中相应成分的吸收速率常数Ka、表观吸收系数Papp和吸收率均显著高于各单煎液,SG11中PF,GL的各参数均显著高于SG31,LQ,各参数无差异.说明白芍炙甘草配伍有助于PF,LQ和GL的肠吸收,SG11较SG31各指标成分的吸收好.
-
玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠小肠的吸收特性和机制研究
目的 考察玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠小肠的吸收特性和促吸收效果,探讨玳玳黄酮自微乳化微丸的吸收部位及吸收机制.方法 采用大鼠离体外翻肠囊模型,以柚皮苷和新橙皮苷作为玳玳黄酮自微乳化微丸的特征成分,高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)技术检测在相同给药质量浓度下大鼠十二指肠、空肠、回肠及不同给药质量浓度下空肠肠囊内的药物浓度；并比较相同质量浓度玳玳黄酮自微乳化微丸与玳玳黄酮有效部位提取物的吸收效果.结果 玳玳黄酮自微乳化微丸中柚皮苷和新橙皮苷在不同肠段中90 min的累积吸收量按十二指肠、空肠、回肠依次下降,但吸收差异很小,即十二指肠至回肠均是玳玳黄酮的有效吸收部位.玳玳黄酮自微乳化微丸质量浓度分别为3.6、7.2、12.0 mg/mL时,在空肠段的吸收随时间的增加而增加,表现出一级吸收动力学过程；柚皮苷和新橙皮苷的吸收速率常数(Ka)均随药液质量浓度的增加而增加(P＜0.05),表明其为被动吸收；在相同给药剂量下,柚皮苷和新橙皮苷在大鼠空肠90 min的累积吸收量是玳玳黄酮有效部位提取物的1.3倍.结论 大鼠小肠上中段是玳玳黄酮自微乳化微丸的佳吸收部位；其吸收呈一级动力学过程,吸收机制可能为被动扩散；与玳玳黄酮有效部位提取物比较,玳玳黄酮自微乳化微丸可显著改善柚皮苷和新橙皮苷的肠吸收.
-
基于外翻肠囊模型的黄芪-附子配伍对附子6种生物碱肠吸收的影响研究
目的 研究黄芪-附子药对配伍对附子3种单酯型生物碱(苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱)和3种双酯型生物碱(次乌头碱、新乌头碱、乌头碱)肠吸收的影响.方法 运用大鼠外翻肠囊模型,选择十二指肠、空肠、回肠为研究肠段,以表观渗透系数(Papp)为评价指标,考察黄芪对附子6种生物碱Papp的影响.结果 当附子-黄芪3∶1时,黄芪在十二指肠和回肠能显著降低双酯型生物碱的Papp,在3种肠段均能降低单酯型生物碱的Papp;当附子-黄芪1∶1时,除次乌头碱在回肠外,黄芪能显著降低双酯型生物碱的Papp;当附子-黄芪1∶3时,黄芪能显著降低单酯型生物碱(除回肠外)的Papp,在各肠段均能显著降低3种双酯型生物碱的Papp.结论 黄芪可抑制附子生物碱的吸收,且其抑制作用因配伍比例、生物碱的种类和肠段不同而不同.
-
玳玳果总黄酮自微乳在大鼠外翻肠囊模型的肠吸收
目的 考察自微乳剂型对玳玳果总黄酮在大鼠肠吸收的影响.方法 建立外翻肠囊模型,采用HPLC-MS法测定玳玳果总黄酮中柚皮苷与新橙皮苷在大鼠十二指肠、空肠和回肠的吸收,与非自微乳剂型玳玳果总黄酮比较.结果 柚皮苷和新橙皮苷在大鼠十二指肠、空肠、回肠的吸收有显著性差异(P＜0.05),依次为十二指肠＞空肠＞回肠;柚皮苷和新橙皮苷在空肠的吸收符合一级动力学过程;相同剂量下自微乳剂型中柚皮苷和新橙皮苷累积吸收量分别是非自微乳剂型的1.33和1.31倍.结论 自微乳能显著改善玳玳果总黄酮中柚皮苷和新橙皮苷的肠吸收.
关键词： 玳玳果总黄酮自微乳 外翻肠囊模型 肠吸收 高效液相色谱质谱联用法 -
玳玳果黄酮降脂滴丸的肠吸收动力学特性
目的:考察玳玳果黄酮降脂滴丸的肠吸收特性并探讨其作用机制.方法:采用大鼠外翻肠囊模型,建立同时测定大鼠肠吸收液中玳玳果黄酮降脂滴丸特征药效成分新橙皮苷和柚皮苷含量的液-质联用(UPLC-MS)分析法,比较玳玳果黄酮降脂滴丸与原料玳玳果黄酮降脂提取物在大鼠不同肠段的累积吸收量,分析不同质量浓度大鼠空肠段的吸收过程,探讨其肠吸收部位及机制.结果:玳玳果黄酮降脂滴丸特征药效成分新橙皮苷和柚皮苷90 min时的累积吸收量由多到少依次是空肠、十二指肠、回肠和结肠;玳玳果黄酮降脂滴丸在高、中、低剂量下空肠的累积吸收量随时间的增加而增加,相关系数r＞0.95,且随着药液质量浓度的增加新橙皮苷和柚皮苷的Ka均增加,符合一级药动学过程;在等剂量给药下,玳玳果黄酮降脂滴丸中新橙皮苷和抽皮苷的累积吸收量约是玳玳果黄酮降脂提取物的1.6倍.结论:玳玳果黄酮降脂滴丸在全肠道均有吸收,小肠的上中段为佳吸收部位,新橙皮苷和柚皮苷吸收可能为被动吸收循环入体,制成的玳玳果黄酮降脂滴丸可显著改善提取物在肠道的吸收,提高其口服生物利用度.
关键词： 玳玳果黄酮降脂滴丸 外翻肠囊模型 新橙皮苷 柚皮苷 液-质联用(UPLC-MS) -
大鼠外翻肠囊法研究马钱子中马钱子碱、士的宁的肠吸收特性
目的:研究马钱子中马钱子碱、士的宁在大鼠肠道的吸收特性.方法:以表观渗透系数(Papp)为指标,运用大鼠外翻肠囊模型,研究不同肠段、浓度、pH、P-gp抑制剂、MRP抑制剂、细胞间紧密连接开放剂对马钱子中马钱子碱和士的宁在大鼠肠吸收的影响.结果:不同肠段中,马钱子中马钱子碱和士的宁的Papp为回肠≈结肠＞空肠＞十二指肠;不同浓度下,两者Papp无显著性差异;不同pH条件下,两者吸收有较大差异,其中pH =7.4条件下,两者吸收好;在分别加入P-gp和MRP抑制剂后,两者的肠吸收均显著性增加;加入细胞间紧密连接开放剂,两者的肠吸收有一定的增加,但不显著.结论:马钱子中马钱子碱、士的宁肠吸收机制可能是以被动转运为主,且均受P-gp和MRP的影响.
-
UPLC-MS法研究薏苡仁油纳米粒离体肠吸收机制及特性
目的:考察薏苡仁油纳米粒在大鼠小肠的吸收特性,探讨薏苡仁油纳米粒的吸收部位及吸收机制.方法:采用大鼠离体外翻肠囊模型,以莪术醇为内标,薏苡仁油纳米粒药效特征成分甘油三油酸酯为评价指标,超高效液相色谱-质谱联用分析法测定大鼠肠吸收液中甘油三油酸酯的浓度,并比较在相同质量浓度下薏苡仁油原料、薏苡仁油纳米粒在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠等不同肠段的累积吸收量,以及不同给药剂量下大鼠空肠的吸收情况,探讨薏苡仁油纳米粒的吸收机制.结果:薏苡仁油纳米粒中特征成分甘油三油酸酯在不同肠段中90 min时的累积吸收量按十二指肠、空肠、回肠、结肠依次下降,除回肠与结肠两者之间以外,均存在显著性差异(P＜0.05);在高、中、低3种不同给药剂量条件下,在空肠段的吸收随着时间的增加而增加,以肠囊内甘油三油酸酯浓度的对数值lnC对取样时间t做线性回归,相关系数r大于0.990,表现出一级吸收动力学过程,吸收速率常数(Ka)均随药物剂量的增加而增加;在相同剂量下,薏苡仁油纳米粒特征成分在大鼠空肠90 min的累积吸收量是薏苡仁油原料的1.1倍.结论:大鼠小肠上中段是薏苡仁油纳米粒的佳吸收部位,为被动吸收,其吸收呈一级动力学过程;与薏苡仁油原料相比,薏苡仁油纳米粒可明显改善薏苡仁油甘油三油酸酯的肠吸收.
