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甘草总黄酮提取部位抗惊厥作用的研究
目的 研究甘草总黄酮提取部位(GF)抗惊厥作用.方法2017年6—8月课题组在宁夏医科大学药学院药理实验室根据预实验结果将实验分为对照组、GF各剂量组(400.0、150.0、50.0 mg/kg)及阳性对照组,小鼠灌胃给药7 d 后,于末次给药后1 h实施实验.分别利用旷场实验(OFT)观察小鼠自主活动,研究GF可能的中枢作用;急性戊四氮(PTZ)、匹鲁卡品(PILO)及大电休克致小鼠惊厥实验模型(MES),研究GF的抗惊厥作用.结果 与对照组相比,在实验剂量范围内,GF 不能影响小鼠自主活动;对小鼠 PILO 及 MES 引起的惊厥表现没有拮抗作用;与对照组比较,400.0 mg/kg剂量的GF能够显著延长PTZ诱导小鼠癫痫大发作的潜伏期(17±5)min、死亡时间(25±13)min和降低强制发作的百分率(46.7%).150 mg/kg 剂量的 GF 能够延长PTZ 诱导小鼠癫痫大发作的潜伏期(13±5)min、死亡时间(14±5)min及降低强制发作的百分率(66.7%).结论 GF 具有抗小鼠PTZ 致惊厥作用.
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基于外翻肠囊模型分析玉簪花总黄酮提取物及其复合粒子的肠吸收特性
目的:考察玉簪花总黄酮提取物及其复合粒子中有效成分的肠吸收特性.方法:采用离体外翻肠囊模型,选择十二指肠、空肠、回肠、结肠为研究肠段,以表观渗透系数为评价参数,考察玉簪花总黄酮提取物及其复合粒子中有效成分山柰酚-3-O-槐糖苷和山柰酚-3-O-芸香糖苷在不同肠段、不同浓度下的肠吸收特性.结果:在不同药物质量浓度下,山柰酚-3-O-槐糖苷及山柰酚-3-O-芸香糖苷在各肠段均有吸收;在同一质量浓度条件下,二者均以空肠的肠吸收优.结论:玉簪花总黄酮复合粒子改变了山柰酚-3-O-槐糖苷及山柰酚-3-O-芸香糖苷的肠吸收特性,二者在结肠的吸收显著增加.玉簪花总黄酮复合粒子可显著提高该有效部位在结肠部位的吸收.
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铁线蕨总黄酮提取物对哮喘模型大鼠血清代谢物的影响
目的:探讨铁线蕨总黄酮提取物(TXJF)对哮喘大鼠血清代谢物的影响.方法:在建立哮喘大鼠模型的基础上,哮喘模型大鼠灌胃给予TXJF,观测肺泡灌洗液(BALF)中白细胞总数及淋巴细胞(Ly),中性粒细胞(Neu),嗜酸性粒细胞(Eos)的百分比;检测肺组织病理变化;测定大鼠血清中免疫球蛋白E(IgE),白细胞介素-4(IL-4),IL-5的浓度.利用核磁共振氢谱技术(1H-NMR)检测,建立大鼠血清代谢物的指纹图谱,运用偏小二乘法-判别分析(PLS-DA)和正交偏小二乘法-辨别分析(OPLS-DA)观察各组血清中代谢产物的差异性.结果:与哮喘模型组比较,TXJF给药组BALF中白细胞总数及炎症细胞百分比均明显下降、肺组织病理情况有明显改善.TXJF高、中剂量组血清IgE,IL4,IL-5浓度较哮喘模型组明显下降.PLS-DA结果显示,哮喘模型组与正常组,TXJF给药组轮廓区分明显分开.与正常组比较,哮喘模型组血清中亮氨酸、糖蛋白、甘氨酸、丙氨酸等代谢产物含量均显著下降;乳酸、极低密度脂蛋白(VLDL)和丙酮等含量显著升高.TXJF高剂量组血清中的亮氨酸、丙氨酸、糖蛋白、甘氨酸等化合物含量较哮喘模型组均出现升高;丙酮、乳酸、不饱和脂肪酸及VLDL等化合物含量减少.结论:TXJF具有改善哮喘大鼠模型肺组织病理学变化,降低血清IgE,IL-4,IL-5浓度且能影响血清代谢物的作用;作用机制可能与其参与哮喘模型大鼠体内的氨基酸代谢、能量代谢、脂肪代谢和糖代谢等途径有关.
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瑞香狼毒总黄酮提取物的抗肿瘤作用
目的:研究瑞香狼毒总黄酮提取物的抗肿瘤作用.方法:体外抗肿瘤活性研究采用MTT比色法和集落形成法测定,靶细胞采用人胃癌细胞SGC-7901、人肝癌细胞BEL-7402和人白血病细胞HL-60;通过提取物对小鼠的移植性肿瘤S180和H22生长的影响来评价体内抗肿瘤作用.结果:瑞香狼毒总黄酮提取物对体外培养的肿瘤细胞有较强的抑制作用,体外抗肿瘤活性高于长春新碱;瑞香狼毒总黄酮提取物急性毒性较小,对小鼠移植性肿瘤S180和H22的生长也有显著的抑制作用,并和剂量正相关,高剂量组对小鼠移植性肿瘤S180的抑制率为45.64%,H22的为47.59%,与阳性对照组环磷酰胺的抑制率接近.结论:瑞香狼毒总黄酮提取物具有较强的体内和体外抗肿瘤作用.
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蒲黄总黄酮提取物中香蒲新苷及异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷的HPLC测定
建立了HPLC法测定蒲黄总黄酮提取物中香蒲新苷(1)及异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷(2)的含量.采用Eclipse XDB C18柱,乙腈-0.5%乙酸-甲醇梯度洗脱,检测波长248nm.1和2分别在10～400μg/ml和12.6～504μg/ml范围内呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率分别为98.9%和102.3%,RSD分别为1.66%和2.05%.
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甘草悬浮细胞中异甘草素的检测与总黄酮的活性分析
用高效液相色谱法测定悬浮培养的乌拉尔甘草细胞中异甘草素的含量,采用Thermo Ultimate 3000色谱工作站,AcclaimTm 120 C18 1200A色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),甲醇∶水=60∶40为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长360nm.柱温25℃.同时对甘草细胞总黄酮提取物进行抗氧化活性与抑菌性检测,探析离体悬浮培养甘草细胞合成的黄酮类化合物的药理活性,为甘草细胞培养的产业化应用提供实验基础.
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霉茶总黄酮提取物HPLC指纹图谱的研究
目的 建立霉茶总黄酮提取物的HPLC指纹图谱,更有效地监控其质量.方法 采用梯度洗脱法,对霉茶总黄酮提取物进行HPLC测定,流动相为乙腈-0.2%磷酸线性梯度洗脱,检测波长为292nm,记录时间为120min.采用中国药典委员会出版的中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件(版本:2004A)进行比较计算.结果 运用梯度洗脱能分离霉茶总黄酮提取物的各种成分,通过相似度评价比较,霉茶总黄酮提取物的指纹图谱相似度均大于0.90.结论 此法可作为霉茶总黄酮提取物的指纹图谱,有助于霉茶总黄酮提取物的质量控制.
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齿叶白鹃梅总黄酮提取物在大鼠体内药代动力学研究
目的:研究齿叶白鹃梅总黄酮提取物在大鼠体内的药物代谢动力学特点.方法:建立大鼠血浆中黄酮类化合物在大鼠体内的代谢产物对羟基桂皮酸HPLC测定方法,考察大鼠口服齿叶白鹃梅总黄酮提取物0.083、0.167、0.333、0.500、0.667、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0、12.0、24.0h后血药浓度变化,采用DAS 2.0数据处理软件计算药代动力学参数.结果:大鼠口服齿叶白鹃梅总黄酮提取物后,对羟基桂皮酸在大鼠体内的达峰时间Tmax为0.618h,大浓度Cmax为27.881mg·L1,吸收半衰期t1/2Ka为0.189 h,分布半衰期t1/2α为4.367h,消除半衰期t1/2β为12.232h,且在4h左右时第二次达峰,出现双峰现象.结论:建立了对羟基桂皮酸血药浓度的测定方法,该方法专属性强,灵敏度高,可用于该药的体内定量分析.
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DPPH法测定芒果叶中总黄酮提取物的抗氧化活性
目的 研究芒果叶中不同含量总黄酮提取物的抗氧化活性.方法 采用DPPH法测定芒果叶中以芒果苷为指标的不同含量的总黄酮提取物的抗氧化活性.结果 抗氧化活性由大到小依次为:VC＞芒果苷含量为78.48％的总黄酮提取物＞芒果苷对照品＞芒果苷含量为52.13％的总黄酮提取物＞芒果苷含量为38.65％的总黄酮提取物＞芒果苷含量为15.24％的总黄酮提取物＞BHT.结论 不同含量的总黄酮提取物对DPPH自由基的清除作用呈现一定的线性关系.
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黄桷树叶总黄酮提取物对A549细胞的保护作用研究
目的 探索黄桷树叶总黄酮的提取和初步了解提取物是否具有细胞损伤的保护作用,为黄桷树叶药用价值的研究提供依据.方法 采用乙醇浸提法,提取黄桷树叶中的总黄酮,以芦丁为标准计算提取效率.以鱼藤酮诱导A549A549人肺腺癌细胞损伤为模型,研究提取物对细胞活力、细胞形态、活性氧的产生、凋亡率的影响作用.结果 对黄桷树叶中的总黄酮,60％的乙醇的提取效率为5.02％;提取物32 mg/L可明显抑制100μg/L鱼藤酮诱导的细胞活力的降低、细胞形态的改变、活性氧的产生和凋亡.结论 乙醇浸提法能用于提取黄桷树叶中的总黄酮;提取物具有保护鱼藤酮诱导的A549细胞损伤的作用;黄桷树叶具有进一步研究开发其药用价值的潜力.
关键词： 黄桷树叶 总黄酮提取物 A549人肺腺癌细胞 活性氧 细胞凋亡 -
新疆光果甘草黄酮对人肝癌Bel-7402细胞增殖的抑制活性研究
目的：探讨新疆光果甘草（Glycyrrhiz a glab ra L）总黄酮及单体成分光甘草定（glabridin ，Gb）对人肝癌 Bel‐7402细胞增殖的抑制活性。方法采用乙醇提取法从光果甘草制备总黄酮提取物（GF‐A ）；经聚酰胺富集法精制而制备黄酮含量高于50％的标准化提取物（GF‐B）；从 GF‐B 中纯化制备单体成分光甘草定（Gb）；以人肝癌Bel‐7402细胞株作为体外模型，用 M TT 法测定各样品对肝癌细胞增殖的抑制活性。结果制备和鉴定3种提取物：GF‐A（总黄酮含量31．18％）、GF‐B（含量52．5％）和 Glabridin 单体；3种物质对人肝癌 Bel‐7402细胞的增殖显示明显的抑制活性，其浓度在25～250μg／mL 范围内对肿瘤细胞的高抑制率分别达67．92％、84．28％和90．11％。结论人肝癌 Bel‐7402细胞对光果甘草总黄酮的抗癌活性具有一定的敏感性；单体 Glabridin 可能是光果甘草总黄酮中抗癌活性较高的有效成分之一。
关键词： 光果甘草 总黄酮提取物 光甘草定 人肝癌Bel-7402细胞 抗癌活性
