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爬岩红化学成分研究
目的 研究爬岩红[Veronicastrum axillare(Sieb.et Zucc.) Yamazaki]全草的化学成分.方法 采用硅胶和SephadexLH-20等色谱技术进行分离纯化,同时根据理化性质及波谱分析对所分离的化学成分进行结构鉴定.结果 从爬岩红全草的乙醇提取物中共分离得到23个化合物,分别是5-羟基-7,4’-二甲氧基黄酮(1)、金合欢素(2)、5,7,4’-三羟基-8-甲氧基黄酮(3)、5,7,3’-三羟基-4'-甲氧基黄酮(4)、木樨草素(5)、油酸(6)、丁香脂素(7)、glyceryl ferulate(8)、桂皮酸(9)、对羟基桂皮酸(10)、咖啡酸(11)、阿魏酸(12)、3,4-二甲氧基肉桂酸(13)、对羟基苯甲酸(14)、原儿茶酸(15)、香草酸(16)、异香草酸(17)、原儿茶醛(18)、对苯二酚(19)、1,2,4-苯三酚(20)、D-甘露醇(21)、蔗糖(22)、β-谷甾醇(23).结论 除化合物2、5、19、21、23以外,其余均为首次从该种植物中分离得到,除化合物2、5、6、12、13、19、21、23以外,其余均为首次从该属植物中分离得到.其中化合物8的碳谱数据为首次报道.
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剑叶金鸡菊化学成分及生物活性研究
目的 首次对剑叶金鸡菊Coreopsis lanceolata全草的化学成分和抗菌活性进行研究.方法 采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析(MS、NMR等)进行结构鉴定.对化合物1～8的抗菌活性进行了初步筛选.结果 从剑叶金鸡菊全草氯仿部位中共分离得到了15个化合物,其中包含8个倍半萜类化合物,分别鉴定为1β,5α-diangeloyloxy-eudesm-(15)-ene (1)、1 β,6α-dihydroxyeudesm-4(15)-ene (2)、10αt-hydroxyoplopan-4-one (3)、(7R*)-opposit-4(15)-ene-1β,7-diol (4)、(7R*)-opposit-4(15)-ene-1 β,8-diol (5)、(7R*)-opposit-4(15)-ene-1β,11-diol (6)、(7R*)-opposit-4(15)-ene-1β,7α-diol (7)、4(15)-eudesmene-1β,7α-diol (8)、对羟基桂皮酸(9)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(10)、对羟基苯甲酸甲酯(11)、3,4-二羟基苯甲醛(12)、β-谷甾醇(13)、木栓酮(14)、木栓醇(15).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物3、4对金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用.
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阳春砂仁化学成分研究
目的 研究阳春砂仁的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、RPC18柱色谱等手段对阳春砂仁的化学成分进行分离纯化,并通过波谱方法鉴定其结构.结果 从阳春砂仁中分离得到11个化合物,分别鉴定为龙脑(1)、β-谷甾醇(2)、乙酸龙脑酯(3)、香草酸(4)、原儿茶酸(5)、槲皮素(6)、异槲皮苷(7)、3,3′,4,4′-四羟基联苯(8)、β-胡萝卜苷(9)、对甲氧基桂皮酸(10)、对羟基桂皮酸(11).结论 化合物6、8、10、11为首次从该植物中分离得到.
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基于HPLC-Q/TOF MS/MS技术的菟丝子醇提物的大鼠体内成分分析
目的 对ig给予具有拟雌激素活性的菟丝子醇提物后大鼠的体内化学成分进行定性分析.方法 应用HPLC-Q/TOFMS/MS技术,对大鼠尿液中的原型成分及代谢产物进行解析.结果 在含药尿液中表征出14个化学成分,鉴定出12个化学成分,其中包括6个原型成分,分别为山柰酚-3-β-D-葡萄糖醛酸苷、6-O-(反式)对香豆酰基-β-D-呋喃果糖-(2→1)-α-D-吡喃葡萄糖苷、山柰酚-7-鼠李糖苷、绿原酸、芹菜素、槲皮苷;6个代谢成分,分别为对羟基桂皮酸、对羟基苯丙酸、异鼠李素、山柰酚-3-O-葡萄糖苷、乙酰化咖啡酸、槲皮素硫酸酯.结论 应用HPLC-Q/TOF MS/MS技术能够简单、快速地分析大鼠ig菟丝子醇提物后尿液中的原型成分及代谢产物,为进一步阐明其药效物质基础提供了依据.
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齿叶白鹃梅总黄酮提取物在大鼠体内药代动力学研究
目的:研究齿叶白鹃梅总黄酮提取物在大鼠体内的药物代谢动力学特点.方法:建立大鼠血浆中黄酮类化合物在大鼠体内的代谢产物对羟基桂皮酸HPLC测定方法,考察大鼠口服齿叶白鹃梅总黄酮提取物0.083、0.167、0.333、0.500、0.667、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0、12.0、24.0h后血药浓度变化,采用DAS 2.0数据处理软件计算药代动力学参数.结果:大鼠口服齿叶白鹃梅总黄酮提取物后,对羟基桂皮酸在大鼠体内的达峰时间Tmax为0.618h,大浓度Cmax为27.881mg·L1,吸收半衰期t1/2Ka为0.189 h,分布半衰期t1/2α为4.367h,消除半衰期t1/2β为12.232h,且在4h左右时第二次达峰,出现双峰现象.结论:建立了对羟基桂皮酸血药浓度的测定方法,该方法专属性强,灵敏度高,可用于该药的体内定量分析.
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液相色谱-串联质谱联用法测定大鼠血浆中葫芦茶苷及其代谢物
目的:研究大鼠分别灌胃和静脉给药葫芦茶苷溶液后,血浆中的葫芦茶苷及其代谢产物.方法:雌性Sprague Dawley大鼠分别经灌胃(10 mg/kg)和静脉注射(2 mg/kg)给予葫芦茶苷溶液后,按设计的时间点从大鼠眼内眦静脉丛采集血液样品,置于肝素化的离心管中,低温离心得血浆.取5、15、30min和1、2h血浆样品各40μL,合并,混匀,加入600 μL甲醇,漩涡振摇5 min,13 000 r/min离心10min,取上清液,在N2下吹干,残渣用50 μL甲醇复溶,再次振摇和离心,取上清液40 μL,利用液相色谱-串联质谱联用仪(LC-MS/MS)进行分析.根据葫芦茶苷在血浆样品中的LC-MS/MS出峰情况,比较空白血浆样品与不同途径给药后相应的生物样品,结果:大鼠血浆中可以检测到葫芦茶苷原形物质,也可检测到脱糖代谢物对羟基桂皮酸.通过中性丢失扫描,确定对羟基桂皮酸再发生结合代谢形成硫酸酯化代谢物.同时,对羟基桂皮酸发生脱氢反应,形成对羟基苯丙酸.结论:给药后大鼠血浆中形成葫芦茶苷多种代谢物,对羟基桂皮酸可能是发挥药效活性的代谢产物.
关键词： 葫芦茶苷 对羟基桂皮酸 对羟基苯丙酸 代谢物 液相色谱-串联质谱联用仪
