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侧脑室内注射3,4-二羟基苯甲醛对大鼠肺动脉压和体动脉压的影响
探讨3,4-二羟基苯甲醛降低大鼠肺动脉压(PPA)和体动脉压(PBA)的作用及机制.以PPA和PBA为指标,在氨基甲酸乙酯麻醉、三碘季胺酚制动、呼吸机控制呼吸的SD大鼠上观察3,4-二羟基苯甲醛对大鼠PPA和PBA的影响,连续观察30min PPA和PBA曲线变化,并与对照组和生理盐水组比较.给药后大鼠PPA和PBA明显降低,其中PPA在10～15min达低值,PBA在5～10min降至低值,与对照组和生理盐水组比较差异显著(P＜0.01).3,4-二羟基苯甲醛有明显降低大鼠PPA和PBA的作用.侧脑室预先注射β-受体阻断剂普萘洛尔可部分阻断3,4-二羟基苯甲醛的降压效应.推测3,4-二羟基苯甲醛降低PPA和PBA的作用可能部分由脑内β-受体所介导.
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剑叶金鸡菊化学成分及生物活性研究
目的 首次对剑叶金鸡菊Coreopsis lanceolata全草的化学成分和抗菌活性进行研究.方法 采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析(MS、NMR等)进行结构鉴定.对化合物1～8的抗菌活性进行了初步筛选.结果 从剑叶金鸡菊全草氯仿部位中共分离得到了15个化合物,其中包含8个倍半萜类化合物,分别鉴定为1β,5α-diangeloyloxy-eudesm-(15)-ene (1)、1 β,6α-dihydroxyeudesm-4(15)-ene (2)、10αt-hydroxyoplopan-4-one (3)、(7R*)-opposit-4(15)-ene-1β,7-diol (4)、(7R*)-opposit-4(15)-ene-1 β,8-diol (5)、(7R*)-opposit-4(15)-ene-1β,11-diol (6)、(7R*)-opposit-4(15)-ene-1β,7α-diol (7)、4(15)-eudesmene-1β,7α-diol (8)、对羟基桂皮酸(9)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(10)、对羟基苯甲酸甲酯(11)、3,4-二羟基苯甲醛(12)、β-谷甾醇(13)、木栓酮(14)、木栓醇(15).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物3、4对金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用.
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2,4-二甲氧基苯甲醛的合成
目的:研究2,4-二甲氧基苯甲醛的合成.方法:以间苯二酚为原料,用Gatternann-Adams法合成2,4-二羟基苯甲醛,再经硫酸二甲酯甲基化.结果:总收率65.6%.结论:在2,4-二羟基苯甲醛的甲基化的反应中,我们改变了传统的以氢氧化钠为碱,以水为溶剂的方法,收率有较大提高.
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dl-丹参素的合成
目的 探讨dl-丹参素新的合成工艺.方法 以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经过苄基保护、Darzens 反应、Lewis酸选择性开环、NaBH4还原、水解、氢化6步反应得到丹参素.结果与结论 目标化合物dl-丹参素的结构经1H-NMR确证,总收率为48.4%.
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罗氟司特新合成工艺的研究
目的：优化罗氟司特的合成工艺。方法以3，4－二羟基苯甲醛为起始原料，经 Boc酸酐保护、醚化、脱保护、二氟一氯甲烷醚化、氧化、酰胺化反应得到目标物罗氟司特。结果与结论目标化合物的结构经MS、1 H－NMR等确证。该方法原料易得，反应条件温和，危险性小，后处理简单，收率较高，有利于工业放大生产，总收率为36．3％。
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HPLC测定罗氟司特起始原料中的3,4-二羟基苯甲醛
目的 建立罗氟司特起始原料(4-二氟甲氧基-3-羟基苯甲醛)中的杂质控制方法.方法 采用VisionHT C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),甲醇-0.01 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(40∶60)为流动相,检测波长254 nm,柱温30℃,进样体积20 μL.结果 样品的线性范围为0.1028 ～0.6168 μg·ml-1(r =0.999),平均回收率为99.75％,RSD=0.57％.结论 所用方法能有效地控制4-二氟甲氧基-3-羟基苯甲醛中的3,4-二羟基苯甲醛杂质,可得到高纯度的罗氟司特.
