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玳玳果黄酮降脂滴丸大鼠体内口服生物利用度及药动学研究
目的 建立UPLC-MS同时测定大鼠血浆中玳玳果黄酮降脂滴丸药效组分新橙皮苷和柚皮苷的定量分析方法,比较玳玳果黄酮降脂滴丸与玳玳果总黄酮降脂提取物在大鼠体内的药动学特性.方法 采用UPLC-MS联用分析技术,测定大鼠血药浓度及拟合药-时曲线;大鼠分别灌胃给药玳玳果总黄酮降脂提取物、玳玳果黄酮降脂滴丸,分析比较其体内药动学过程,考察玳玳果黄酮降脂滴丸口服生物利用度的改善情况.结果 药动学试验结果表明,含药血浆中新橙皮苷的pmax分别为(1.68±0.02)提取物和(5.54±0.09)滴丸mg·L-1,柚皮苷的pmax分别为(1.50±0.05)提取物和(4.83±0.10)滴丸mg·L-1,玳玳果黄酮降脂滴丸的ρmax、AUC0-∞显著高于玳玳果总黄酮降脂提取物(P＜0.05);滴丸的MRT、t1l2相比于玳玳果总黄酮降脂提取物明显缩短;以玳玳果总黄酮降脂提取物为参比,滴丸中新橙皮苷和柚皮苷的相对生物利用度分别提高了278.52％和258.59％.结论 玳玳果黄酮降脂滴丸明显改善了玳玳果总黄酮降脂提取物中药效成分新橙皮苷和柚皮苷的口服生物利用度.
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玳玳果黄酮降脂滴丸制备过程中药效组分群的整体迁移率
目的 考察玳玳果黄酮降脂滴丸制备过程中药效组分群的整体迁移率.方法 建立HPLC特征图谱,条件为Lichrocart C18色谱柱(250mm× 4.6 mm,5μm);流动相甲醇-乙腈-0.2％冰醋酸,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;检测波长284 nm,比较黄酮提取物与成品药效组分群的整体迁移情况,再通过Pearson相关系数法评价6批样品药效组分群的整体迁移相似度.结果 在制备过程中,药效组分群对应的9个共有峰迁移率为75.46％～96.56％,特征药效成分新橙皮苷和柚皮苷的迁移率分别达96.56％和96.36％;6批样品药效组分群的平均整体迁移相似度为1.000.结论 优化后,玳玳果黄酮降脂滴丸制备工艺基本保留了原料药的药效组分群.
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玳玳果黄酮降脂滴丸的肠吸收动力学特性
目的:考察玳玳果黄酮降脂滴丸的肠吸收特性并探讨其作用机制.方法:采用大鼠外翻肠囊模型,建立同时测定大鼠肠吸收液中玳玳果黄酮降脂滴丸特征药效成分新橙皮苷和柚皮苷含量的液-质联用(UPLC-MS)分析法,比较玳玳果黄酮降脂滴丸与原料玳玳果黄酮降脂提取物在大鼠不同肠段的累积吸收量,分析不同质量浓度大鼠空肠段的吸收过程,探讨其肠吸收部位及机制.结果:玳玳果黄酮降脂滴丸特征药效成分新橙皮苷和柚皮苷90 min时的累积吸收量由多到少依次是空肠、十二指肠、回肠和结肠;玳玳果黄酮降脂滴丸在高、中、低剂量下空肠的累积吸收量随时间的增加而增加,相关系数r＞0.95,且随着药液质量浓度的增加新橙皮苷和柚皮苷的Ka均增加,符合一级药动学过程;在等剂量给药下,玳玳果黄酮降脂滴丸中新橙皮苷和抽皮苷的累积吸收量约是玳玳果黄酮降脂提取物的1.6倍.结论:玳玳果黄酮降脂滴丸在全肠道均有吸收,小肠的上中段为佳吸收部位,新橙皮苷和柚皮苷吸收可能为被动吸收循环入体,制成的玳玳果黄酮降脂滴丸可显著改善提取物在肠道的吸收,提高其口服生物利用度.
关键词： 玳玳果黄酮降脂滴丸 外翻肠囊模型 新橙皮苷 柚皮苷 液-质联用(UPLC-MS)
