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益智亲水凝胶骨架片的制备
目的:制备益智亲水凝胶骨架片.方法:以羟丙甲基纤维素为骨架材料制备亲水凝胶骨架片,以栀子苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1为评价指标,考察各因素对益智亲水凝胶骨架片体外释放的影响,优化处方和工艺.结果:辅料用量为20％且HPMCK15M∶HPMCK4M为1∶13时,以粉末直接压片法制备的益智亲水凝胶骨架片在12h内持续释药,达到缓释效果,且释药曲线平稳,3批验证(f)2因子均大于50.结论:以羟丙甲基纤维素为骨架材料,粉末直接压片可制得缓释效果理想的益智亲水凝胶骨架片.
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生物测定法在丹参亲水凝胶骨架片体外释放评价中的应用研究
该研究探讨生物活性测定法在中药缓控释制剂评价中应用的适宜性,建立一种快速的多组分制剂体外释药评价方法,用表征总体行为的生物活性测定法代替目前单一成分的药物释放度测定法,以更好地指导缓控释制剂处方设计.通过HPLC测定不同溶出介质,不同释药速率及成分间不同配伍比例的丹参亲水凝胶骨架片中各有效成分(丹酚酸B、原儿茶醛、迷迭香酸)的累积释放度及紫外分光光度法测定释放液的抗氧化活性,对药物各成分经时曲线与总抗氧化活性经时曲线之间的相关性进行评价.发现各成分的释放曲线与抗氧化活性经时曲线的相关系数r均大于临界r =0.898(P ＜0.001).说明3个酚酸类成分的体外释放曲线与总的抗氧化活性经时曲线有很好地相关性,用生物活性测定方法代替成分体外溶出,用于制剂质量评价及处方设计具有可行性,且该法还具有简单、快捷的特点.
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非诺贝酸胆碱盐凝胶骨架片溶胀行为的动态图像分析
采用动态图像分析法考察不同处方组成非诺贝酸胆碱盐凝胶骨架片的溶胀行为,以研究处方组成对溶胀的影响以及溶胀与释药的关联.结果表明,图像法所测得的体积溶胀率、高宽比可以有效评价骨架片的溶胀行为;羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)的用量、K15M与K4M的比例对骨架片的体积溶胀率有较大影响,而溶胀与黏合剂聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone,PVP)几乎无关;3个因素均对骨架片溶胀后的凝胶强度有不同程度的影响;将骨架片体积溶胀率和累积释放度、溶胀速率和释放速率进行比较,结果表明骨架片溶胀行为与释放特性的相关性较强.该研究可对亲水凝胶骨架缓释片的设计提供一定参考.
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聚氧乙烯亲水凝胶骨架片的溶蚀行为
目的研究聚氧乙烯(PEO)亲水凝胶骨架片的溶蚀行为.方法直接压片法制备PEO高分子素片,并测定单一和混合PEO骨架片在水中的溶蚀速率,通过实验和建立数学模型的方法探讨PEO相对分子质量与溶蚀速率的关系.结果实验结果表明PEO骨架片的溶蚀速率与重均分子量遵循经验方程:k∝(M-w)-1.1304,该式中的指数(-1.130 4)与理论推导值(-1.241)有较好的吻合,该方程可以有效预测重均分子量范围在97.98×104～553.36×104的单一和混合PEO骨架片的溶蚀速率.结论PEO是一种优良的亲水骨架材料,本实验获得的溶蚀规律对于PEO亲水凝胶骨架片的设计将具有积极的指导意义.
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灯盏花素亲水凝胶骨架缓释片的研究
目的制备灯盏花素亲水凝胶骨架缓释片并对其进行质量考察.方法体外释药以灯盏花素为评价指标,采用紫外分光光度法进行测定,含量测定以灯盏花乙素为质控指标,采用HPLC进行测定.结果自制骨架缓释片的批内释放均一性、批间工艺重现性良好,但受高湿影响较大,应密闭保存.结论该缓释片制备工艺可行,重现性好,有明显的缓释特性.
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总藤黄酸亲水凝胶骨架片制备与体外释放度考察
目的 研究总藤黄酸亲水凝胶骨架片体外释药速率的影响因素并考察其体外释放特性.方法 以藤黄酸(GA)释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察填充剂用量、黏合剂类型、制备方法、压片压力和转速对药物体外释放行为的影响,并采用正交试验设计对处方进行优选,确定佳制备工艺条件.结果 以羟丙基甲基纤维素(HPMC K15M)为骨架材料,预胶化淀粉和乳糖为填充剂,制备了12 h缓释片.该制剂2 h释放约35%,6h释放约65%,10h释放约85%,12h释放约95%,满足缓释片释放要求.结论 本方法制备的总藤黄酸缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能.且工艺简单易行,生产成本低.
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甲磺酸多沙唑嗪亲水凝胶骨架片的制备及体外释放度
以相似因子f2为评价指标,采用正交实验优化甲磺酸多沙唑嗪亲水凝胶骨架片的处方.按优处方制得的片剂与参比制剂有良好的相似性(f2＝75.2).体外释放条件考察结果表明,转速对药物的释放有影响,而释放介质的种类及pH和测定装置则无显著性影响.
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尼美舒利亲水凝胶骨架片的研制
目的 优化尼美舒利亲水凝胶骨架片的制备方法,并进行体外释放研究.方法 采用正交试验设计,以体外累积释药百分率为指标,以羟丙基甲基纤维素(HPMC) K100-LV CR、乳糖、50 g·L-1聚乙烯比咯烷酮(PVP)的处方用量作为影响因素筛选缓释片的佳处方,并测定3批优化处方的体外释放度.结果 优化处方为HPMC K100-LV CR 100 mg,乳糖50 mg,50 g·L- 1PVP 3 mL；尼美舒利亲水凝胶骨架片在12 h释放量达97％以上,无时滞、突释等现象；其体外释药动力学符合零级方程.结论尼美舒利亲水凝胶骨架片处方合理,制备工艺可靠,体外释药效果良好.
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丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究
目的 制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片,并对其释药影响因素进行了研究.方法 采用羟丙甲基纤维素 HPMC 为骨架材料,以湿法制粒压片法制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片.根据<中国药典 >2005年版所载的溶出度测定方法测定其释放度 .结果 丁香苦苷缓释片释药行为符合Higuchi方程.HPMC在片剂中的含量升高或粒度减小,释药速度变慢.MCC、乳糖的加入(每片HPMC的含量不变)均加快丁香苦苷释药速率,且加入量不同其释药速率间具有显著差异.片剂大小、制粒方法对丁香苦苷释药速率均有影响.结论 HPMC的型号、HPMC的用量、填充剂及压力的调节和控制等为影响丁香苦苷亲水凝胶骨架片释放速度的主要因素.
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不同压力对盐酸缬昔洛韦缓释片释放度的影响
目的:考察不同压力对盐酸缬昔洛韦缓释片释放度的影响.方法:采用湿法制粒压片,调节上冲下降高度在11.5～14.7 mm范围内控制压力,用异形压片机手动压片,转篮法测定释放度并绘制释放度曲线.结果:各压力条件下缓释片的释放度均符合盐酸缬昔洛韦缓释片质量标准.结论:压力对盐酸缬昔洛韦缓释片的释放度影响不显著.
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吡拉西坦亲水凝胶骨架缓释片的制备与体外释放
目的：制备吡拉西坦亲水凝胶骨架缓释片并观察其体外释放特性。方法采用紫外-可见分光光度法测定缓释片的体外释放度，设计正交实验优化处方，通过Higuchi和Ritger-Peppas模型探讨缓释片的释放机制。结果通过正交实验得到优处方：羟丙基甲基纤维素K4M 150 mg，乙基纤维素45 mg，硬脂酸镁5 mg。缓释片体外释放受到转速的影响，转速越大，药物释放越快；不同pH值溶出介质对体外释放无显著影响。缓释片制备工艺均一性重复性良好，Peppas模型的拟合结果n＝0.636，其释药过程为药物扩散和骨架溶蚀的共同作用。结论吡拉西坦凝胶骨架缓释片符合制备要求。
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4-氨基吡啶凝胶骨架缓释片的制备及体外释放
目的:制备4-氨基吡啶(4-aminopyridine,4-AP)亲水凝胶骨架缓释片.方法:以羟丙甲纤维素的规格、处方用量及乳糖处方用量为因素设计正交试验,以体外释放度为考察指标,优化4-AP凝胶骨架片的处方,并进行批内和批间体外释放度验证试验.采用Origin软件对筛选出的优处方释放度进行Weibull曲线拟合.考察体外释放条件对药物释放的影响.结果:优化处方为HPMC规格为K100LV,处方用量为54％0,乳糖的处方用量为16％.所制得4-AP凝胶骨架片可持续释药12 h,批内释放均一性及批间重复性均良好.Weibull模型拟合方程得出药物释放符合一级速率过程.体外释放条件考察结果表明,转速对药物的释放有影响,而释放介质的种类和测定装置则无显著性影响.结论:所选4-AP凝胶骨架缓释片制备工艺可行,重复性好,有明显的缓释特性.
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双氯芬酸钠甲基纤维素骨架片体外释药的影响因素研究
目的 探讨影响甲基纤维素(MC)亲水凝胶骨架片体外释药的因素.方法 以双氯芬酸钠(DS)为模型药物,选取MC为骨架材料,观察MC用量、黏合剂选择、压片压力大小对MC亲水凝胶骨架片体外释药的影响.结果 MC用量、压片压力对骨架片的体外释药有较大影响,而黏合剂性质对骨架片的体外释药影响不显著.结论 MC可作为DS骨架片的骨架材料；MC用量、压片压力均影响骨架片的体外释放.
