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丁香苦苷在兔体内的药动学研究
目的:研究丁香苦苷的体内动态变化规律.方法:家兔静脉注射丁香苦苷注射液,采集血样,固相柱活化方法处理血浆后高效液相色谱法测定丁香苦苷血浆浓度,采用药动学软件MuhD7进行数据处理,确定药动学参数.结果:丁香苦苷给药后在体内符合二室模型分布,其主要药动学参数如下:T1/2(a)=2.655 min,T1/2(β)=16.54 rain,AUC=272.32 btg·mL-1·min,CL=0.037 1 mL·min-1,K12=0.124 min-1,K21=0.090 8 rain-1.结论:丁香苦苷在体内分布快,起效迅速,消除也快,体内滞留时间短.
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丁香苦苷解离常数及油水分配系数的测定
目的:测定丁香苦苷解离常数和油水分配系数.方法:采用紫外分光光度法,测得丁香苦苷解离常数,应用HPLC测定丁香苦苷的表观正辛醇/水分配系数.结果:丁香苦苷解离常数pKa为9.6284±0.14.油水分配系数Papp为1.2069(logPapp=0.0817),当pH 4.5,5.5,6.5,7.5,8 5时,油水分配系数Papp分别为1.3881,1.3529,1.3358,1.3704,1.133 3,表明丁香苦苷的表观正辛醇/缓冲溶液分配系数受缓冲溶液pH的影响不大.结论:在生理pH下,丁香苦苷大部分以未解离的分子状态存在,但丁香苦苷水溶性好,脂溶性较差,可能会对丁香苦苷的吸收分布及设计药物剂型产生影响.
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炎立消化学成分的分离与分析
目的:研究炎立消中主要化学成分,建立一种利用HPLC法测定炎立消中丁香苦苷和橄榄苦苷含量的方法,并用该方法测定不同厂家炎立消产品中丁香苦苷和橄榄苦苷的含量.方法:采用硅胶柱色谱和高效液相色谱法对炎立消甲醇提取物进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据进行结构鉴定；在Agilent 1200高效液相色谱仪上,采用Agilent Eclipse XDB-C18(4.6mm × 50mm,5μ m)色谱柱,研究测定炎立消中丁香苦苷和橄榄苦苷含量的色谱分析法.结果:从炎立消中分离得到8个化合物,分别鉴定为对羟基苯乙醇(1)、乌苏酸(2)、β-谷甾醇葡萄糖苷(3)、橄榄苦苷(4)、丁香苦苷(5)、对羟基苯乙醇乙酸酯(6)、2-(3,4二羟基)苯乙醇乙酸酯(7)和葡萄糖(8)；在乙腈1:水=20:80为流动相,在流速为1.0mL/min,柱温为25℃,进样量为5μL,检测波长变化为0→3min(356nm),3→15min(223nm)的色谱条件下,丁香苦苷在0.16-0.48g/L(r=0.99911)范围内线性关系良好,橄榄苦苷在0.24-0.56g/L(r=0.99908)范围内线性关系良好.化合物1、4、5、7和8为炎立消产品中的主要化学成分,其含量分别为:5.4、0.8、21.9、0.7和4.5mg/g.结论:利用该方法测定炎立消制剂及紫丁香叶中丁香苦苷和橄榄苦苷的含量准确、可靠,不同厂家生产的炎立消制剂中主要化学成分的含量存在较大差别.
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HepG2.2.15细胞对同时包载丁香苦苷和羟基酪醇纳米粒的摄取机制研究
目的 考察HepG2.2.15细胞对同时包载丁香苦苷和羟基酪醇纳米粒(nanoparticles co-loaded with syringopicroside and hydroxytyrosol,SH-NPs)的摄取机制.方法 采用沉淀法制备SH-NPs,以异硫氰酸荧光素为荧光标记物,采用流式细胞仪研究HepG2.2.15细胞对SH-NPs的摄取机制.结果 秋水仙素为抑制剂,孵育时间在0.5~24 h范围内,阳性细胞百分数由1.9%增加到56.4%;药物浓度为125、250、500 μg/mL时,阳性细胞百分数分别为4.9%、3.4%、3.9%.氯喹为抑制剂,孵育时间在0.5~24 h范围内,阳性细胞百分数由7.4%增加到55.4%;药物浓度为125、250、500 μg/mL时,阳性细胞百分数分别为19.5%、22.5%、27.6%.结论 秋水仙素与氯喹对HepG2.2.15细胞摄取有抑制作用,且HepG2.2.15细胞对SH-NPs的摄取与药物浓度、孵育时间呈正相关,推断HepG2.2.15细胞对SH-NPs细胞的摄取机制为非特异性吸附内吞.
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丁香苦苷滴丸剂的工艺学研究
目的 确定丁香苦苷滴丸的制备工艺.方法 采用正交试验设计,从提取物与基质配比、料温、基质的配比等方面进行考察,以丸重变异系数、溶散时限、外观综合质量3个指标对试验结果进行方差分析,优选制剂工艺的佳条件.结果 根据试验确定佳工艺为:以PEG4000:PEG6000=4:1为基质,丁香苦苷:基质= 1:4,药液温度80℃.结论 该工艺符合2005年版<中华人民共和国药典>对滴丸制剂的要求.
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不同生长季节紫丁香叶中丁香苦苷的含量变化
紫丁香叶为木樨科植物紫丁香Syringa oblataLindl.的干燥叶.活性物质基础主要为酪醇、3,4-二羟基苯乙醇、对羟基肉桂酸、3,4-二羟基苯甲酸、丁香苦苷等[1].以其为原料生产的胶囊、片剂治疗急性黄疸性肝炎收到较好疗效[2].由于中药材的质量与不同生长季节密切相关,本研究采用RP-HPLC测定不同生长季节紫丁香叶中丁香苦苷的含量[3],为适时采收及合理利用紫丁香叶资源提供依据.
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HPLC测定紫丁香叶中原儿茶酸的含量
紫丁香叶为木犀科植物紫丁香Syringa oblata Lindl.的干燥叶,收载于黑龙江省药品标准.丁香叶是一种广谱抗菌药,其活性物质主要有酪醇、3,4-二羟基苯甲酸(原儿茶酸)、3,4-二羟基苯乙醇、反式对羟基肉桂酸、丁香苦苷等[1,2].丁香叶制剂炎立消(收载于<中华人民共和国部颁药品标准>)采用分光光度法测定3,4-二羟基苯乙醇和原儿茶酸等成分的总含量控制其质量;对活性单体成分测定仅有RP-HPLC测定紫丁香叶中丁香苦苷A含量的报道[3].本试验采用HPLC建立了紫丁香叶中原儿茶酸的含量测定方法,为紫丁香叶及其制剂的质量控制提供参考依据.
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丁香苦苷大鼠在体肠吸收动力学研究
目的:研究中药单体丁香苦苷的在体肠吸收机制.方法:运用单向灌流模型、采用HPLC对药物的质量浓度进行检测,分别研究吸收部位、药物质量浓度、pH以P-糖蛋白抑制剂对丁香苦苷吸收的影响.结果:丁香苦苷在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.002 55,0.006 30,0.009 00,0.007 99 min-1；不同的药物质量浓度0.090,0.180,0.360g·L-1在小肠的吸收速率常数分别为0.003 70,0.007 08,0.006 94 min-1；不同的pH 7.4,6.8,5.0时在小肠的吸收速率常数分别为0.007 33,0.007 47,0.003 62 min-1.P-糖蛋白抑制剂对丁香苦苷肠吸收具有显著性影响(P＜0.05).结论:丁香苦苷在肠道下部吸收较好；药物浓度低时,吸收速率常数小,中、高浓度时,吸收速率常数增大；在pH 5.0～7.4,pH 5.0吸收速率常数较小,pH 6.8,7.4吸收速率常数增大,丁香苦苷为p-糖蛋白底物.
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关键词：
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不同品种丁香叶中芦丁及丁香苦苷的含量测定
目的:建立多波长高效液相色谱法(HPLC)同时测定不同品种丁香叶中芦丁及丁香苦苷的含量.方法:采用Agilent ZORBAX Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水(20:80),流速为1.0 mL/min,定性检测波长200～400 nm,定量检测波长255 nm和225 nm,柱温为室温;利用化学计量学中的光谱相关色谱法分析确认定量色谱峰.结果:芦丁和丁香苦苷在20min内被很好地分离,经对照品比较及光谱分析得到确认.芦丁、丁香苦苷分别在0.125～2.0μg和0.625～10.0 μg 范围内与色谱峰面积的线性关系良好(r=0.999 9).平均回收率分别为99.9%、99.4%,RSD分别为1.4%、1.1%.结论:不同品种丁香叶中芦丁和丁香苦苷的含量有较大的差别,建立的含量测定方法可用于丁香叶中芦丁及丁香苦苷的同时定量分析.
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紫丁香树枝化学成分研究
目的 研究紫丁香Syringa oblata树枝的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等进行分离纯化,通过薄层色谱及波谱数据分析进行结构鉴定.结果 分离得到了20个化合物,分别鉴定为橄榄苦苷(1)、(8E)-ligstroside(2)、对羟基苯乙醇乙酸酯(3)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(4)、对羟基苯乙醇(5)、3,5-二甲氧基-4-羟基肉桂醛(6)、3,4-亚甲基二氧苯酚(7)、(+)-pinoresinol(8)、芹菜素(9)、2-(3,4二羟基)苯乙醇乙酸酯(10)、(+)-丁香树脂酚(11)、落叶松脂醇(12)、落叶松脂醇-9-乙酸酯(13)、丁香苦苷(14)、丁香素(15)、(9R)-9-O-methylcubebin(16)、胡萝卜苷(17)、(9S)-9-O-methylcubebin(18)、4,4',8,9-四羟基-3,3'-二甲氧基-7,9'-单环氧木脂素(19)、4,4 '-二羟基-3,3 ',5-三甲氧基双四氢呋喃木脂素(20).结论 化合物4、6、7、13、16、18～20为首次从该植物中分离得到.
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紫丁香籽化学成分研究
目的 研究紫丁香Syringa oblata籽醋酸乙酯提取物和正丁醇提取物的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等进行分离纯化,通过薄层色谱及波谱数据进行结构鉴定.结果 分离得到了14个单体化合物,分别鉴定为丁香苦素C(1)、丁香苦素A(2)、丁香苦素B(3)、(8E)-女贞子苷(4)、(8E)-女贞苷(5)、丁香苦苷(6)、syringopicrosideB(7)、4-O-11-methyloleoside-p-hydroxyphenyl-(6′-11-methyloleoside)-β-D-glucopyranoside(8)、7β--D-glucopyranosyl-l l-methyloleoside (9)、lilacoside(10)、对羟基苯乙醇(11)、2-(p-hydroxyphenyl)-ethyl-2,6-bis (2S,3E,4S)-3-ethylidene-2-(β-D-glucopyranosyloxy)-3,4-dihydro-5-(methoxycarbonyl)-2H-pyran-4-acetate (12)、对羟基苯乙醇丙酸酯(13)、21 α-hydroxy-serrat-14-en-3β-yl-dihydrocaffeate (14).结论 化合物1为新化合物,化合物8、12、14首次从该植物中分离得到.
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大孔吸附树脂对丁香叶中丁香苦苷的富集工艺研究
目的 研究大孔吸附树脂富集丁香苦苷类成分的工艺条件及参数.方法 以丁香苦苷为考察指标,建立HPLC分析方法,通过考察6种大孔吸附树脂对丁香苦苷的吸附分离性能,筛选出AB-8树脂作为分离纯化丁香苦苷类成分的介质,并对AB-8树脂的吸附性能进行研究,考察富集丁香苦苷类成分的佳工艺条件.结果 丁香叶经水提醇沉浓缩后,以AB-8型大孔树脂为吸附剂,4 BV的水洗脱出去杂质后,收集5 BV 50%乙醇洗脱液为佳工艺条件.结论 大孔吸附树脂分离工艺可作为富集丁香苦苷类成分的有效方法,并为丁香叶药材的质量控制和新型给药系统的研究奠定基础.
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紫丁香叶中丁香苦苷的RP-HPLC法测定
目的建立紫丁香叶及其制剂的质量控制方法.方法采用RP-HPLC法测定紫丁香叶中丁香苦苷的含量.色谱柱:Nova-Pak C18(3.9 mm×150 mm);流动相:甲醇-水(3:7);流速:1.0 mL/min;检测波长:221 nm;柱温:25 C.结果紫丁香叶中丁香苦苷的含量为1.435 mg/g,RSD为1.24%(n=3).结论本法灵敏度高,重现性、稳定性好,测定迅速,结果准确.
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丁香提取物结肠靶向片体外释放及释放机理的研究
目的:考察丁香提取物的结肠靶向制剂的体外释放特点,以便为其体内靶向性提供支持数据.方法:采用模拟体内pH环境的不同溶液作为释放介质,进行累积释放度的研究,并通过数学原理和相关模型探讨其释放性能和机理.结果:在模拟胃和小肠的pH环境下的释放介质中不释放药物,而在结肠的模拟环境下逐步释放;而且不同批次的制剂释药性能无显著性的差异,释药机理为骨架溶蚀型.结论:体外动力学实验数据表明,提示丁香提取物的结肠定位靶向片可具有良好的结肠靶向性.
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广炎灵注射剂半成品指纹图谱初步研究
目的:为实现应用指纹图谱控制中药产品质量,经实验初步建立广炎灵注射剂半成品的指纹图谱.方法:利用HPLC法,乙腈-0.1%磷酸为流动相,280m为检测波长,对10批广炎灵注射剂半成品进行分析和测定.结果:标定7号峰为丁香苦苷,确立了包括7号峰在内的8个共有峰,并给出其保留时间、峰面积等技术参数,为生产过程实现中间控制提供可靠依据.
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丁香贴片中丁香苦苷的药物动力学研究
丁香苦苷是丁香叶的有效成分之一,具有广谱抗菌和抗病毒的作用.分别以氮酮一丙二醇,桉叶油一丙二醇作为经皮吸收促进剂,对以丁香苦苷为主要成分的贴片进行药物动力学研究.方法:采用高效液相色谱法,监测药时数据,用药动学软件进行数据处理.结果:丁香苦苷经皮给药后为双室模型一级吸收,其中氮酮一丙二醇组Tmax为5h,Cmax为2.800μg/mL,t1/2Ka为0.393h,t1/2α为1.021h,t1/2β为2.137h,桉叶油一丙二醇组Tmax为7h,Cmax为1.230μg/mL,t1/2a为0.482h,t<<1/2α为2.258h,t1/2β为2.764h.二者与灌胃组比较,体现了经皮给药缓释、长效的特点.
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氮酮、丙二醇对丁香贴剂中丁香苦苷透皮吸收的影响
目的:研究透皮促进剂对中药丁香贴剂中丁香苦苷的透皮吸收的影响.方法:采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对丁香苦苷进行含量测定,对氮酮、丙二醇及二者按不同比例的促渗效果进行考察.结果:氮酮、丙二醇单独使用均对丁香苦苷有促透作用,氮酮促透效果较强,二者混合使用渗透促进效果更佳,说明氮酮在促进丁香苦苷的渗透过程中起主导作用,丙二醇发挥了协同作用.氮酮和丙二醇合用体外透皮速率J可达68.516mg·cm2·h1.结论:氮酮与丙二醇合用可促进丁香苦苷的透皮吸收,可作为本贴剂的透皮促进剂.
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丁香苦苷-PLGA纳米粒制备工艺的优选
目的:以丁香苦苷(SYR)为模型药物,乳酸/羟乙酸共聚物(PLGA)为载体,优化纳米粒的制备工艺.方法:以W/O/W复乳化-溶剂挥发法制备SYR-PLGA纳米粒,采用正交试验设计优化处方组成和制备工艺,对纳米粒的外观形态、粒径、包封率和载药量等理化性质进行了检测.结果:优化后的工艺条件是SYR用量为10mg/mL、PLGA用量为20mg/mL、poloxamer188浓度为1％、二氯甲烷和乙酸乙酯组成的有机相比例为1:3,SYR-PLGA纳米粒在透射电镜观察下的形态为类圆球形实体粒子,粒度分布较均匀,平均粒径为(133.4±0.97) nm,载药量为(6.01±0.21)％,包封率为(61.1±1.21)％.结论:该制备工艺简单、稳定.可以得到包封率和载药量较高、粒径适宜的丁香苦苷PLGA纳米粒.
关键词： 丁香苦苷 聚乳酸/羟基乙酸共聚物 纳米粒 正交实验设计 -
丁香苦苷缓释片的质量标准研究
目的:丁香苦苷缓释片进行质量标准研究.方法:在丁香苦苷缓释片的质量标准研究中,建立丁香苦苷缓释片的鉴别方法,确定缓释片中丁香苦苷的HPLC的含量测定方法.结果:高效液相色谱法测定含量重现性好,准确可靠.结论:丁香苦苷缓释片的质量得到有效控制.
