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羟基酪醇对苏丹红Ⅰ号所致的HepG2细胞微核率的影响
目的 探讨羟基酪醇(hydroxytyrosol,HT)对苏丹红Ⅰ号(Sudan Ⅰ)所致的HepG2遗传毒性的化学防护作用及机制.方法 采用微核(micronucleus,MN)试验检测细胞染色体损伤程度.为探讨机制,以2',7'-二氢二氯荧光素二乙酸酯(DCFH-DA)为荧光探针检测细胞内活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平;以荧光法检测细胞内的谷胱甘肽(glutathione,GSH)的水平;以Western blot法来检测γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶(gamma-glutamylcysteine synthetase,γ-GCS)的表达水平.结果 100 mol/L苏丹红Ⅰ号引起HepG2细胞的微核形成率、ROS水平和GSH水平明显增加(P<0.01),γ-GCS表达水平较对照组明显减少(P<0.01);不同浓度的HT(0、25、50和100 umol/L)预处理HepG2细胞30 min,再加入100umol/L苏丹红Ⅰ号后,HT预处理组微核形成率、ROS水平和GSH水平较单独接触苏丹红Ⅰ号组明显减轻(P<0.01或P<0.05),并且存在剂量依赖关系,而γ-GCS表达水平HT预处理组较对照组明显增加.结论 在本试验条件下,HT能够通过降低细胞内ROS的水平以及增加细胞内的古胱甘肽的水平而抑制苏丹红Ⅰ号所致的遗传毒性.
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羟基酪醇的研究进展
羟基酪醇是橄榄油的活性成分，能抑制多种肿瘤细胞生长，诱导其凋亡，有望成为新型抗肿瘤药物。另外羟基酪醇还有抗血栓、调血脂和抗动脉硬化、抗病原微生物、防治视网膜黄斑变性、保护软骨和抗骨质疏松等多方面的药理作用，但是羟基酪醇的制备工艺在国内还不成熟。该文就其理化性质、合成方法以及药理作用进行综述。
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羟基酪醇在肥胖及其代谢并发症中的研究进展
羟基酪醇是初榨橄榄油中特有的含量丰富的酚类物质,越来越多的研究证实初榨橄榄油及其所含的酚类物质具有多方面代谢益处.本研究对羟基酪醇在肥胖及代谢并发症中的生物学作用的研究进展作一综述.
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酒制对女贞子饮片主要化学成分含量的影响
目的:分析酒制对女贞子饮片中主要化学成分含量的影响,为完善女贞子及酒女贞子饮片的质量标准提供实验依据.方法:采用HPLC,流动相乙腈-水梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1,检测波长224 nm,柱温35℃,对女贞子及酒女贞子饮片中主要化学成分进行定量分析.结果:与相同企业或同一企业同一批次女贞子饮片比较,酒女贞子饮片中特女贞苷和橄榄苦苷的含量均明显降低,红景天苷、酪醇和羟基酪醇的含量有不同程度的升高;其中红景天苷、酪醇及羟基酪醇的质量分数分别升高了200％,5％,40％以上.结论:酒制后女贞子饮片化学成分含量的变化主要是由于特女贞苷在高温及水蒸气的作用下会水解生成红景天苷,红景天苷进一步水解生成酪醇;橄榄苦苷在高温下不稳定,同样发生水解,生成羟基酪醇;从而导致特女贞苷和橄榄苦苷的含量显著降低,红景天苷、酪醇和羟基酪醇的含量增高.
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HepG2.2.15细胞对同时包载丁香苦苷和羟基酪醇纳米粒的摄取机制研究
目的 考察HepG2.2.15细胞对同时包载丁香苦苷和羟基酪醇纳米粒(nanoparticles co-loaded with syringopicroside and hydroxytyrosol,SH-NPs)的摄取机制.方法 采用沉淀法制备SH-NPs,以异硫氰酸荧光素为荧光标记物,采用流式细胞仪研究HepG2.2.15细胞对SH-NPs的摄取机制.结果 秋水仙素为抑制剂,孵育时间在0.5~24 h范围内,阳性细胞百分数由1.9%增加到56.4%;药物浓度为125、250、500 μg/mL时,阳性细胞百分数分别为4.9%、3.4%、3.9%.氯喹为抑制剂,孵育时间在0.5~24 h范围内,阳性细胞百分数由7.4%增加到55.4%;药物浓度为125、250、500 μg/mL时,阳性细胞百分数分别为19.5%、22.5%、27.6%.结论 秋水仙素与氯喹对HepG2.2.15细胞摄取有抑制作用,且HepG2.2.15细胞对SH-NPs的摄取与药物浓度、孵育时间呈正相关,推断HepG2.2.15细胞对SH-NPs细胞的摄取机制为非特异性吸附内吞.
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羟基酪醇的合成方法
目的 探索羟基酪醇的简便合成方法.方法 以邻苯二酚和乙醛酸为原料,经3,4-二羟基扁桃酸合成羟基酪醇.尝试用亚硫酸氢钠或焦亚硫酸钠为还原剂脱除3,4-二羟基扁桃酸的α-羟基,考察了温度、反应时间等因素对收率的影响.结果 利用改进的合成路线,经四步反应合成了羟基酪醇,总收率52.7％.结论 改进后的合成路线成本较低,简便易行,有利于羟基酪醇的规模化制备.
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羟基酪醇和橄榄苦苷对过氧化氢诱导的猪肾小管上皮细胞氧化损伤的拮抗作用
目的 探讨羟基酪醇和橄榄苦苷在氧化应激致猪LLC-PK1(pLLC-PK1)细胞损伤中的拮抗作用.方法 用10～200μmol/L过氧化氢处理pLLC-PK1细胞,筛选佳的处理时间与浓度,建立LLC-PK1细胞过氧化氢氧化应激体外模型.LLC-PK1细胞分别与2、5和10μmol的羟基酪醇和橄榄苦苷孵育12h,用100μmol/L的过氧化氢作用4h,裂解LLC-PK1细胞后,检测丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活力和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力和脂肪酸组成变化.结果 与过氧化氢模型组(100 μmol/L)相比,在橄榄苦苷和羟基酪醇处理的LLC-PK1细胞中,MDA表达量降低,SOD和GSH-Px活力显著升高,脂肪酸转化降低,差异均有统计学意义(P＜0.05,P＜0.01).结论 羟基酪醇和橄榄苦苷对过氧化氢诱导的LLC-PK1细胞氧化应激具有拮抗作用.
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羟基酪醇对肥胖大鼠睾丸线粒体氧化损伤的保护作用
目的 研究羟基酪醇(hydroxytyrosol,HT)对高脂膳食诱发的大鼠睾丸线粒体氧化损伤的保护作用.方法 雄性SD大鼠48只,随机分出8只为基础对照组,给予基础饲料喂养.其余40只给予高脂喂养8w成功诱导出16只肥胖模型,将肥胖模型大鼠随机分为高脂对照(high-fat,HF)和HT两组,继续喂高脂饲料5w,同时HT组灌胃给予HT(25 mg/kgb w),实验结束时,称体重,杀动物并提取睾丸组织,检测线粒体氧化损伤指标.结果 与基础组比,HF组大鼠睾丸组织ROS和MDA含量增高,总抗氧化能力和总SOD活性下降,线粒体膜电位下降,与HF组相比,HT组ROS和MDA含量降低,总抗氧化能力和总SOD活性增强,膜电位水平升高.结论 HT对高脂饮食诱导肥胖大鼠睾丸线粒体的氧化损伤具有一定的保护作用.
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碱水解橄榄苦苷制备羟基酪醇及其抗氧化活性研究
目的 以橄榄苦苷粗制品为原料,在强碱作用下水解制备羟基酪醇,并对其进行体外抗氧化活性研究.方法 选取4个因素,即水解温度、NaOH浓度、水解时间和料液比进行单因素试验；在其基础上进行L9(34)正交试验设计优化；利用HPLC-MS对羟基酪醇进行定性分析,同时在相同条件下进行酸水解对比试验和对羟基酪醇清除DPPH抗氧化活性评价.结果 选取的4个因素均极显著,主次因素顺序为水解温度＞ NaOH浓度＞水解时间＞料液比,优化水平组合为水解温度90℃,NaOH浓度0.2 mol/L,水解时间45 min,料液比1∶15;羟基酪醇的色谱保留时间约为10.3 min,且质谱条件下产生的碎片离子相对分子质量为134.8.通过酸与碱水解对比试验发现,橄榄苦苷在碱性条件下水解制备羟基酪醇的效率更高;与2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)对比,羟基酪醇清除DPPH能力是BHT的2.45倍.结论 羟基酪醇的制备在碱性条件下产率较高,且具有较好的抗氧化活性.
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羟基酪醇拮抗PFOS雄性小鼠生殖损害作用
目的 探讨羟基酪醇对全氟新烷磺酸(PFOS)所致雄性小鼠生殖损害的拮抗作用.方法 50只雄性昆明系小鼠随机分成对照组、PFOS组及PFOS+羟基酪醇低、中、高(12.5、25.0、50.0 mg/L)组,通过饮水加PFOS、羟基酪醇的方法染毒35 d,观察小鼠精子计数、活动率及畸形率、睾丸生化标志酶、血清性激素水平以及氧化应激指标的改变.结果 低、中、高剂量羟基酪醇组小鼠精子数量分别为21.01×107、22.76×107、23.76×107个/g附睾,精子活动率分别为55.24％、71.03％、83.19％,与PFOS组比较,精子数量增多,精子活动率升高；与PFOS组比较,中、高剂量羟基酪醇组小鼠乳酸脱氢酶(LDH)、碱性磷酸酶(ALP)、促黄体生成素(LH)和血清睾酮(T)水平均有不同程度升高(P＜0.05),各剂量羟基酪醇组超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)活力升高、丙二醛(MDA)含量降低,差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 羟基酪醇可以拮抗PFOS所致的小鼠雄性生殖功能损伤,其主要机制可能与氧化应激和性激素调节有关.
关键词： 羟基酪醇 全氟辛烷磺酸(PFOS) 雄性生殖毒性 -
HPLC测定紫丁香叶中羟基酪醇含量
目的：建立一种测定紫丁香叶中羟基酪醇含量的方法。方法：采用HPLC，色谱柱为DikmaTech-nologies C18柱（250mm ×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-水溶液（70∶30），检测波长为221nm。结果：羟基酪醇在3．03～48．40μg/mL内呈良好的线性关系，平均加样回收率为98．3％（ RSD＝1．6％）。结论：本方法简便易行、准确可靠，可为紫丁香叶药材及制剂的质量评价提供依据。
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HPLC同时测定丁香叶中丁香苦苷和羟基酪醇含量
目的:建立一种同时测定丁香叶中丁香苦苷和羟基酪醇含量的方法.方法:采用HPLC梯度洗脱法,色谱柱为Dikma Technologies C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水溶液,检测波长为221 nm.结果:丁香叶中丁香苦苷和羟基酪醇分别在25.81 ～ 826.00μg/mL和3.01～96.40.μg/mL内呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为97.8％和98.6％;RSD为1.8％和2.1％.结论:本方法简便快速、准确可靠,可用于丁香叶药材及其制剂的质量评价.
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大孔树脂分离纯化羟基酪醇工艺研究
目的 研究大孔吸附树脂法纯化羟基酪醇的工艺条件及参数.方法 以羟基酪醇的量为考察指标,筛选适用的大孔吸附树脂型号,研究树脂吸附与解吸工艺.结果 羟基酪醇适用树脂型号为AMBERLITE-XAD4,其吸附率为91.1％,解析率为91.6％,经乙酸乙酯萃取、真空浓缩干燥后,总固形物中羟基酪醇纯度可达44.1％.结论 采用此法能初步纯化羟基酪醇.
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女贞子中橄榄苦苷与羟基酪醇在大鼠血浆中的药动学差异
目的 比较女贞子中橄榄苦苷与羟基酪醇在大鼠血浆中的药动学差异.方法 大鼠灌胃0.4 mmol/kg橄榄苦苷与羟基酪醇,于给药前后不同时间点(0.083、0.167、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10h)眼眶采血,液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定两者血药浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数.结果 橄榄苦苷与羟基酪醇分别在10～1 000 ng/mL(R2=0.999 0)和200～30 000 ng/mL(R2=0.999 6)范围内线性关系良好,平均加样回收率均大于95％,RSD均小于8％.两者Tmax分别为(1.7±0.3)h和(0.2±0.0)h,t1/2z分别为(1.7±0.2)h和(3.0 ±0.1)h,Cmax分别为(356.4 ±45.0)ng/mL和(24 170.0±3 458.4) ng/mL,AUC0 ～10 h分别为(1 223.1±107.4)ng/(mL·h)和(30 535.4 ±5 636.5)ng/(mL·h),药动学行为均符合二室模型特征.结论 等剂量下橄榄苦苷与羟基酪醇的药动学行为有显著差异,后者较前者更有利于机体吸收.女贞子酒蒸后药效加强,可能与蒸制过程中橄榄苦苷水解生成羟基酪醇有关.
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包载丁香苦苷和羟基酪醇的mPEG-PLGA纳米粒处方与制备工艺的优化
目的 优化包载丁香苦苷和羟基酪醇的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸(mPEG-PLGA)纳米粒处方与制备工艺.方法 沉淀法制备纳米粒后,以水相与有机相比例、药物用量、表面活性剂(Pluronic F-68)浓度为影响因素,总包封率和总载药量为评价指标,星点设计-效应面法优化处方与制备工艺.结果 所得纳米粒溶液呈淡蓝色乳光,佳条件为水相与有机相比例2.1∶1,药物用量14.1 mg,Pluronic F-68浓度0.1％,平均总包封率(32.38±1.21)％,总载药量(12.01 ±0.32)％,平均粒径(69.03±1.89) nm,Zeta电位(-25.2 ±+0.99)mV.结论 该方法稳定可靠,可用于优化包载丁香苦苷和羟基酪醇的mPEG-PLGA纳米粒处方与制备工艺.
关键词： 丁香苦苷 羟基酪醇 mPEG-PLGA纳米粒 制备 星点设计-效应面法 -
辅料对油橄榄叶提取物中橄榄苦苷与羟基酪醇稳定性的影响
目的 考察辅料种类、温度和时间对油橄榄叶中橄榄苦苷和羟基酪醇稳定性和均一性的影响.方法 橄榄苦苷与羟基酪醇的检测采用SinoChrom ODS-BP色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-水(25∶75)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长232 nm.结果 以淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素和滑石粉为辅料制得颗粒中的橄榄苦苷与羟基酪醇含量稳定.制颗粒过程中采用70℃烘干1h即可.稠浸膏于4℃条件下,密闭遮光放置96h后,其橄榄苦苷与羟基酪醇含量均一且稳定.结论 上述制剂辅料可用于油橄榄叶提取物的颗粒剂或片剂研究,且含量均一、稳定.
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羟基酪醇的生物学活性及其代谢特征
羟基酪醇( hydroxytyrosol,HT)是一种天然抗氧化剂,广泛存在于橄榄科橄榄属植物的枝叶及果实中。近年来,国内外大量研究证实羟基酪醇在预防心血管疾病、保护视网膜色素上皮细胞、预防骨质疏松、改善认知能力等方面具有良好的生物学活性,是一种具有广泛应用前景的功能分子。该文就近年来羟基酪醇的生物学活性及体内代谢特征的研究进展进行综述。
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羟基酪醇对H2O2损伤的神经细胞株PC12凋亡影响及其机制
目的 观察羟基酪醇对过氧化氢(H2O2)损伤的神经细胞株PC12凋亡的影响,并探讨其作用机制.方法 将第5代对数期PC12细胞分为对照组、H 2 O2组、观察组进行培养;对照组不加H2O2和羟基酪醇,H 2 O2组加H2 O2,观察组加H 2 O2及羟基酪醇.细胞培养24 h,采用CCK8比色法测算各组细胞存活率,同时测定各组细胞乳酸脱氢酶(LDH)和ROS,Hoechst 33258荧光染色法测算细胞凋亡率,实时荧光定量PCR检测各组细胞Bax、Bcl-2、Caspase-3 mRNA,免疫印迹试验检测各组NF-κB、p-NF-κB Ser536蛋白,酶联免疫吸附测定法测定各组IL-1β 和TNF-α.结果 与对照组相比,H 2 O2组细胞存活率降低(P<0.05)、细胞凋亡率上升(P<0.05);与H 2 O2组相比,观察组细胞存活率上升(P<0.05)、细胞凋亡率降低(P<0.05).与对照组相比,H 2 O2组LDH释放率和ROS水平升高(P均<0.05);与H 2 O2组相比,观察组LDH释放率和ROS水平降低(P均<0.05).与对照组相比,H 2 O2组Bax mRNA相对表达量升高(P<0.05)、Bcl-2 mRNA相对表达量降低(P<0.05)、Caspase-3 mRNA相对表达量升高(P<0.05);与H 2 O2组相比,观察组Bax mRNA相对表达量降低(P<0.05)、Bcl-2 mRNA相对表达量升高(P<0.05)、Caspase-3 mRNA相对表达量降低(P<0.05).与对照组相比,H 2 O2组NF-κB、p-NF-κB Ser536蛋白表达量增加(P均<0.05);与H 2 O2组相比,观察组NF-κB、p-NF-κB Ser536蛋白表达量减少(P均<0.05).与对照组相比,H 2 O2组TNF-α和IL-1β的水平升高(P均<0.05);与H2O2组相比,观察组TNF-α和IL-1β的水平降低(P均<0.05).结论 羟基酪醇可抑制H2O2损伤的PC12细胞凋亡,其作用机制是防止LDH从细胞中释放并清除ROS、反向调节相关凋亡基因的表达,同时减少炎症靶蛋白和炎症因子的表达.
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羟基酪醇生物学效应及在肝脏疾病治疗和预防中作用研究进展
橄榄油可降低心血管疾病和癌症的发病率、病死率.羟基酪醇是从橄榄油中提取的结构简单的酚类化合物,具有多种生物学效应.本文就近年来羟基酪醇在抗癌、抗炎、抗血小板聚集、抗动脉粥样硬化等方面的作用机制,以及其在肝脏疾病治疗和预防中作用的研究进展作一综述.
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羟基酪醇的合成
目的 合成羟基酪醇.方法 以对羟基苯乙醇为原料,经溴化、甲氧基化、成酯保护、还原和盐酸水解五步合成得羟基酪醇.结果 利用该方法,顺利制备出羟基酪醇,优化后产率达46.9％.结论 该方法具有操作简便、生产成本低、产物易分离、更符合工业化生产等优点.
