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影响微粉硅胶粉体学性质的因素浅析及其在制剂应用中的研究
对微粉硅胶的粉体学性质进行了归纳,并对制备工艺、表面改性、干燥工艺等影响粉体学性质的因素加以分析;对多种结构的介孔二氧化硅及微粉硅胶的促崩解、助悬、促吸收等新用途进行了介绍.虽然微粉硅胶用于药物输送系统已有较多报道,但目前的研究都只局限于一些药物在动物细胞中的传递,在将来的实际应用中仍有许多问题需要解决,如体内代谢、急性和长期毒性、长期稳定性、循环性能等,特别是药物载药系统在体内的详细过程及毒理学研究,将微粉硅胶用于临床之前还要进行长期实验研究.
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星点设计-效应面法优选活血巴布膏成型工艺
目的:优选活血巴布膏的成型工艺,为制备符合临床需要的巴布膏奠定基础.方法:以黏附性、外观均匀性、膜残留性、皮肤追随性、揭帖性与基质残留、涂展性等的综合评分为因变量,在单因素试验基础上,采用星点设计-效应面法考察聚丙烯酸钠-700,甘油,甘羟铝及聚维酮K-90用量对活血巴布膏成型工艺的影响.结果:活血巴布膏基质佳配比聚丙烯酸钠-700-聚乙烯醇-甘油-甘羟铝-聚维酮K-90-微粉硅胶-水-药膏为4.7:0.5:29.2:0.5:3:4:22.4:12.9.制备的活血巴布膏易于涂布、膏面光洁、色泽一致、褙衬平整无渗漏、皮肤追随性及初黏力良好、揭贴无痛感、无残留.结论:优选的成型工艺科学合理、稳定可行,为活血巴布膏的开发提供参考.
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填充剂对凝胶贴膏基质流变学特性的影响
目的:粘弹性是凝胶贴膏基质的一个基本性质,粘弹性可通过测量凝胶贴膏的流变特性来确定.通过研究不同填充剂对凝胶贴膏基质的流变学特性的影响,为筛选基质处方提供参考.方法:利用旋转流变仪测定不同填充剂基质配方的流变学性质,包括复数模量(G*),弹性模量(G’)和粘性模量(G”),研究不同填充剂对基质流变学特性的影响,同时对比不同填充剂基质的黏附性,建立用流变学筛选填充剂基质的方法.结果:不同填充剂随着质量分数的增加,G’和G”均增加,尤其是微粉硅胶,其质量分数由1％增加到5％时,G’和G”分别增加了99％和130％.结论:凝胶贴膏基质的流变学可为凝胶贴膏处方的筛选提供借鉴.
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一种胰岛素口服纳米骨架给药系统的体内外初步研究
目的 设计制备一种可用于胰岛素口服给药的新型纳米骨架系统,并进行可行性评价.方法 以微粉硅胶为骨架吸附胰岛素,再用聚丙烯酸树脂(EUD)进行包衣,制备了具有纳米骨架结构的胰岛素口服固体给药系统,并对处方比例进行了优化;测定了给药系统的粒径和分布;通过体外酶降解实验考察了给药系统时胰岛素的保护作用;通过正常大鼠腹腔糖耐量实验(IPGTT)观察了给药系统的降血糖作用.结果 胰岛素口服纳来骨架给药系统的平均粒径为(466±111)μm;该给药系统能有效减缓胰岛素被肠道消化酶降解的速度;IPGTT实验证实,此给药系统具有明显的降血糖效果(P<0.01).结论 本实验设计和制备的纳米骨架给药系统具有增加胰岛素等多肽类药物口服吸收的作用.
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头孢呋辛酯片制剂工艺研究
目的:通过选择合适辅料及适当的工艺方法,制备溶出度符合要求的头孢呋辛酯片.方法:考察包括淀粉、微晶纤维素、乳糖、羟丙纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸钠、聚维酮K30、微粉硅胶、2%HPMC水溶液、5%HPMC水溶液等辅料进行湿法制料压片、粉末直接压片对样品溶出的影响.结果:采用内外加法添加羧甲基淀粉钠,用微粉硅胶吸附原辅材料,湿法制粒压片,片芯迅速崩解为颗粒,然后再将其崩解为细粉,这样有利于颗粒继续崩解成细小颗粒,样品溶出度较为理想,符合质量标准要求.结论:该方法制备工艺简单,设备要求低,且成品合格率高,可用于头孢呋辛酯片的规模化生产.
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以姜黄清脂分散片为模型药物研究吸水性在中药分散片崩解过程中的关键作用再验证
目的 验证吸水性在中药分散片崩解过程中的关键作用,以期为中药分散片崩解迟缓的解决方法提供思路.方法 以油性物料姜黄清脂分散片为研究对象,对不同原料药(姜黄清脂分散片、乳糖片)、不同辅料组成的姜黄清脂分散片以及微粉硅胶改性前后的姜黄清脂分散片的吸水性、崩解过程进行测定,对比分析研究吸水性对片剂崩解过程的影响.结果 不同辅料处方[羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚乙烯比咯烷酮(PVPP)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、微晶纤维素(MCC)]的姜黄清脂片的吸水性均弱于乳糖片,其崩解过程也较慢;调整辅料比例后不同辅料处方姜黄清脂片的吸水性能排序为CMS-Na-PVPP(1∶1)＞PVPP＞CMS-Na,崩解过程排序也相同;微粉硅胶对姜黄提取物进行改性后以上3种辅料处方的吸水能力均增强,崩解时间明显缩短.结论 研究证明了吸水性是影响中药分散片崩解的关键因素,采用微粉硅胶与原料药共研磨,是解决中药分散片崩解迟缓问题的重要工艺技巧.
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微粉硅胶用于白芷提取物粉体改性及其促进元胡止痛分散片崩解的原理研究
目的 研究微粉硅胶用于白芷提取物粉体改性及其促进元胡止痛分散片崩解的原理.方法 采用混合与液相分散两种方法,微粉硅胶3％、5％、7％3种改性剂量对白芷提取物进行粉体改性,研究粉体改性前后在红外光谱、比表面积与孔隙度、接触角、差示扫描量热、扫描电镜的差异及其对元胡止痛分散片崩解时间的影响.结果 红外光谱显示液相分散法与混合法的改性方式相同,均属物理改性;改性后,粉体的比表面积与孔隙体积显著增加,接触角显著降低,热效应显著变化；当微粉硅胶用量达到5％时,两种方法均能改善元胡止痛分散片的崩解性能.结论 增强白芷提取物比表面积,增强吸水性、润湿性,分散提取物,降低黏性可能是微粉硅胶改性及促进分散片崩解的主要机制.
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5-氨基水杨酸时控结肠定位控释微丸及其制剂的研制
目的 制备5-氨基水杨酸微丸及其时控结肠定位控释释药系统的研究.方法 首先采用挤出滚圆机制备了含药微丸,然后使用流化床包衣设备将微丸包衣,以羟丙甲纤维素和微粉硅胶的混合物包衣作为溶胀控释层,以乙基纤维素水分散体Surelease包衣作为时滞包衣层,并将包衣微丸装入肠溶胶囊.用释放度测定法研究微丸的释放行为.结果 药物通过时滞层破裂开始释放,该层厚度增加可显著延长释药时滞.调节羟丙甲纤维素的型号、包衣增重及羟丙甲纤维素与微粉硅胶两者比例,可以控制药物释放速度.在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药,之后的10 h内释药完全.结论 可通过调整溶胀控释层包衣混合物的比例、型号、包衣厚度及时滞层的包衣厚度,制备5-氨基水杨酸时控结肠定位控释释药系统.
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六味生物制剂有效组分片剂制备工艺与质量标准研究
生物制剂在现代医疗系统中应用广泛,一方面有力推动了医疗科学发展,另一方面也推动了工业进步,分析其工艺与质量标准十分必要.基于此,本文分别就六味生物制剂有效组分片剂制备工艺和质量标准展开讨论,应用实验方法了解其工艺优化和质量控制,以期通过分析明晰相关理论,为后续具体工作提供参考,推动生物制剂产业的进一步发展和完善.
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防止传统中药生脉饮浸膏粉吸潮的研究
目的:为了防止中药浸膏粉吸潮变质,改善传统中药制剂的质量.方法:以传统的生脉饮为模型药物,将其处方药材浸出液进行冷冻干燥,采用高速搅拌法将干燥的浸膏粉与不同的辅料混合.结果:微粉硅胶的防潮性好,微粉硅胶与浸膏干燥粉的混合比例为1:10时,即可使浸膏粉保持干燥.结论:微粉硅胶可有效地防止中药浸膏粉吸潮,提高中药制剂的稳定性.
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泽泻脂溶性提取物吸收剂的研究
目的:了解不同吸收剂对泽泻脂溶性提取物吸收影响,以解决金泽冠心胶囊中吸收剂对泽泻脂溶性提取物吸收的工艺问题.方法:测定不同吸收剂活性和吸收量.结果:以氢氧化铝凝胶为吸收剂,泽泻脂溶性提取物含水量＜25%,每克提取物95%乙醇用量在0.25ml～0.5ml,为佳条件.结论:使用氢氧化铝凝胶吸收剂制成胶囊符合质量要求.
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维生素E固化颗粒的制备及质量评价
分别采用不同型号的微粉硅胶或β-环糊精制备了维生素E固化颗粒,并以载药量、维生素E利用率和颗粒收率为评价指标进行筛选.结果表明,采用S80型微粉硅胶可制得载药量达60％的维生素E颗粒,明显优于β-环糊精颗粒(约6％).用其直接粉末压片,所得片剂各项指标均符合中国药典2010年版标准.该片在高温(60℃)条件放置10d,外观和含量末见明显变化；但在高湿[相对湿度(90±5)％、25℃]环境下片剂会吸潮,强光[(4500±500)1x]条件下含量下降.
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星点设计-效应面法优化发酵虫草菌粉全粉末压片工艺
目的 研究发酵虫草菌粉全粉末直接压片的成型工艺,提升产品质量.方法 根据全粉末压片的要求,以微粉的流动性和可压性为评价指标对各类直压辅料进行筛选;运用星点设计-效应面法,以混合粉末的堆密度、崩解时间、硬度为考察指标优选佳处方.结果 优选的佳处方为微粉硅胶用量为10％,Flowlac 100∶AvicelPH102为3∶1,Plasdone(R)S-630的用量为3.03％,期望值达到95％以上.结论 该工艺处方合理,片剂成形性好,质量稳定,可有效解决发酵虫草菌粉直接压片成形性差的问题.
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七丹胶囊的成型工艺设计研究
目的筛选出合适的辅料与三七提取物和丹参总酚酸配比,测定其成型性及引湿性.方法 通过将物料制成颗粒并测定其成型性；将所制成的粒在高湿的环境中测其吸湿性、流动性等粉体学性质,观察其外观确定其引湿性.结果 加入的辅料以丹参浸膏喷干粉和三七浸膏喷干粉以1∶5的比例混合、添加37％的糊精和糖粉(1∶1)、1％微粉硅胶及2％的硬脂酸镁混合均匀为佳配比.结论 该配比可改善丹参浸膏喷干粉和三七浸膏喷干粉成型性、抗湿性,制成粒径大小在20～40目之间的颗粒,用胶囊板装入一号胶囊中即得.
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盐酸二甲双胍与微粉化格列苯脲复方片的制剂研究
将格列苯脲微粉化至50～100 μm,并与微粉硅胶混匀、分散,与盐酸二甲双胍一起制成复方片,经体外溶出试验和体内动物药代试验证明:格列苯脲经微粉化并与微粉硅胶分散后可达到体外溶出度和体内生物利用度与国外上市的微粉化格列苯脲与盐酸二甲双胍组成的复方片(Glucovance)等效.
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微粉硅胶在制剂工艺中的应用
微粉硅胶为轻质的白色粉末,无臭无味,不溶于水及酸,而溶于氢氟酸及热碱溶液中;化学性质稳定,与绝大多数药物不发生反应.
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盐酸雷尼替丁胶囊制剂工艺的研究
目的 研究盐酸雷尼替丁胶囊佳制备工艺.方法 以盐酸雷尼替丁颗粒质量评价标准为考察指标,采用正交试验法[1],以磷酸氢钙[2]使用量(A)、微粉硅胶[3]使用量(B)、乙醇浓度(C)3个因素,每个因素选取3个水平进行实验,所制定的因素水平选用L9(34)正文表来安排试验,后确定制剂工艺.结果 各因素对盐酸雷尼替丁胶囊装量差异[4]的影响大小分别为A＞B＞C.结论 佳工艺条件应为A3B3C1,即磷酸氢钙使用量35%,微粉硅胶使用量1.5%,乙醇浓度50%[5].
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萝藤安神片的处方工艺改进
萝藤安神片为萝芙木、钩藤、枣仁三味药材经提取制得的中药浸膏片,为国家三类新药.主要功用为平肝安神,临床用于治疗血虚肝旺型失眠症,其前身为保健药品新乐康片.一、处方与制备处方一:钩藤、酸枣仁提取浸膏粉165g、萝芙木提取浸膏粉4g、淀粉约80g、75%乙醇适量、微粉硅胶7.5g,以生产1000片计.制备方法:取处方量的钩藤、酸枣仁、萝芙木浸膏粉,混匀,再加入淀粉至总重量为250g,混匀,以75%乙醇制成软材,快速制粒(14目筛),干燥,整粒(16目筛),加入微粉硅胶,充分混匀,压片,薄膜包衣,即得.
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葡萄糖酸钙片直接压片生产工艺研究
近年来,随着人们的预防和保健意识不断提高,对钙制剂的需求量越来越大,市场上补钙制剂琳琅满目[1],而葡萄糖酸钙片因其携带方便、价格低、疗效确切,深为老百姓喜爱.但葡萄糖酸钙片湿法制粒动力费用较高,且溶出度较低.为了降低生产费用,提高溶出度,作者用正交试验设计法[2-4]优选乳糖、微粉硅胶、硬脂酸镁3种赋形剂的用量,以溶出度[5]、脆碎度作为综合评价指标,探索直接压片法[2]生产工艺.结果表明该工艺比湿法压片降低了成本,提高了溶出度,可以作为葡萄糖酸钙片生产的新工艺.
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分散片常用辅料粉体学参数的测定及微粉硅胶对中药分散片崩解性能的影响
目的:研究中药分散片辅料微晶纤维素(MCC)、交联聚维酮(PVPP)、低取代羟丙纤维素(L-HPC)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、微粉硅胶的性质以及微粉硅胶对中药分散片崩解性能的影响.方法:通过测定粒径分布、比表面积与孔隙度、微观形态、休止角、密度及溶胀性等粉体学参数掌握辅料的个性特征；通过微粉硅胶配伍前后辅料崩解性能的变化以及微粉硅胶不同加入方式对4种分散片崩解性能的影响,证明微粉硅胶研磨改性缩短分散片崩解时间的普适性.结果:CMS-Na为表面光滑的规则球状颗粒,粒径与比表面积小,流动性与填充性较好,可压性较差；PVPP为多孔不规则团块状,比表面积与微孔面积大,吸附性与可压性好,流动性与填充性差.L-HPC与MCC形状不规则,可压性好,流动性与填充性一般.微粉硅胶呈多孔球状结构,粒径很小,比表面积和孔隙率极大.配伍低剂量微粉硅胶后,各种辅料的崩解时间明显缩短；当微粉硅胶作为填充剂加入时,分散片崩解时间变化规律不一致,当微粉硅胶作为改性剂加入时,4种分散片的崩解时间均缩短,且明显小于原处方及作为填充剂加入.结论:通过微粉硅胶研磨改性,能使提取物的比表面积增大、润湿性及吸水性增强,形成利于崩解的微环境,显著降低崩解时间；且这种效应不是通过调整辅料用量来实现的.
