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一种胰岛素口服纳米骨架给药系统的体内外初步研究
目的 设计制备一种可用于胰岛素口服给药的新型纳米骨架系统,并进行可行性评价.方法 以微粉硅胶为骨架吸附胰岛素,再用聚丙烯酸树脂(EUD)进行包衣,制备了具有纳米骨架结构的胰岛素口服固体给药系统,并对处方比例进行了优化;测定了给药系统的粒径和分布;通过体外酶降解实验考察了给药系统时胰岛素的保护作用;通过正常大鼠腹腔糖耐量实验(IPGTT)观察了给药系统的降血糖作用.结果 胰岛素口服纳来骨架给药系统的平均粒径为(466±111)μm;该给药系统能有效减缓胰岛素被肠道消化酶降解的速度;IPGTT实验证实,此给药系统具有明显的降血糖效果(P<0.01).结论 本实验设计和制备的纳米骨架给药系统具有增加胰岛素等多肽类药物口服吸收的作用.
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正交试验设计优化纳米骨架型辛伐他汀固体制剂
目的 制备纳米骨架型辛伐他汀固体制剂,并对其处方进行优化,以增加辛伐他汀的体外溶出度. 方法 以胶体与药物比值( A)、聚合物和药物比值( B)、胶体种类( C)、聚合物种类( D)作为4个因素,因素A与B的3个水平分别为1:1、1:3、1:5,因素C的3个水平分别为A200、A300、A200+A300(1:1),因素D的3个水平分别为PVP、Eudragit L100、Eudragit L100-55,采用正交试验设计法进行试验安排,以各制剂在pH6. 8磷酸盐缓冲液(含0. 3% SDS)中辛伐他汀的溶出度为评价指标,进行处方优化. 结果 本实验所优化的纳米骨架型辛伐他汀固体制剂的处方为:药物:A200+A300:PVP为1:3:3,该处方中辛伐他汀体外溶出速率快. 结论 与辛伐他汀片剂(舒降之?)相比,按照优制备的纳米骨架型辛伐他汀固体制剂可显著增加药物的体外溶出度.
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缬沙坦口服纳米骨架制剂的处方筛选及体外溶出评价考察
目的 通过纳米骨架给药技术提高难溶性药物缬沙坦的体外溶出度.方法 应用旋转蒸发法制备缬沙坦口服纳米骨架制剂,以溶出度为评价指标,用正交设计筛选处方,优化处方的纳米骨架制剂与市售制剂在不同pH介质中的体外溶出行为进行对比研究,并对优化处方进行形态学观察.结果 筛选的优化处方为:Valsartan∶Sylysia 350∶Eudragit L100-55=1∶2∶2.与市售制剂相比,优化处方的纳米骨架制剂在pH=1.2、pH=4.5和水中有更好的溶出行为.结论 纳米骨架制剂能够提高缬沙坦的体外溶出,具有一定的应用前景.
