首页 > 文献资料
-
Caco-2细胞单层模型研究黄芩提取物中黄芩苷转运机制及白芷提取物对其转运的影响
目的:研究黄芩提取物中黄芩苷的吸收转运机制以及白芷提取物对其吸收影响,分析探讨白芷提取物对黄芩苷转运的影响机制.方法:建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究pH、时间、药物浓度、温度对黄芩提取物中黄芩苷的转运影响；研究黄芩苷在P-gp,MRP蛋白专属抑制剂存在与否时黄芩苷在Caco-2细胞模型的双向转运情况；并考察白芷提取物对黄芩苷吸收转运的影响.结果:37℃环境下黄芩苷转运在pH 7.4条件下吸收较好,且存在浓度依赖性；4℃环境下蛋白失活,转运量降低；黄芩苷双向转运PDR为0.54,P-gp抑制剂维拉帕米、MRP抑制剂丙磺舒加入后,黄芩苷BL→AP转运减少,而PDR无差异.加入白芷活性成分香豆素、挥发油、香豆素与挥发油混合物后黄芩苷转运分别提高了2.34,3.31,3.13倍.结论:黄芩苷主要转运机制为被动转运,兼有外排蛋白参与.白芷活性成分对黄芩苷有促吸收作用,此作用可能与黄芩苷的被动转运机制有关,白芷提取物打开了细胞间的紧密连接,也可能与白芷抑制外排蛋白的表达或功能有关.
-
白芷提取物对葛根中葛根素肠吸收的影响研究
目的:考察白芷提取物对葛根素肠吸收的影响,初步探讨白芷提取物促吸收原理,为中药配伍原理提供依据.方法:采用大鼠外翻与大鼠在体单向灌流实验方法,考察在含有白芷提取物时葛根溶液的肠吸收影响,同时考察P-gp抑制剂对葛根肠吸收影响,研究白芷提取物是否对葛根有促吸收作用,进一步考察葛根肠吸收机制.结果:葛根的肠吸收中,回肠>结肠>空肠>十二指肠,加入白芷提取物后,葛根在空肠吸收明显增加.以空肠单向灌流进行实验,葛根素的表观通透系数(Papp)与吸收速率常数(Ka)随药物浓度增大而逐渐减少,含有P-gp抑制剂维拉帕米的葛根素Ka与Papp分别比单纯葛根素吸收增加了2.49,2.60倍(P ＜0.001).pH 5.0,6.8下葛根素吸收较pH 7.4的好.结论:葛根的吸收主要是主动吸收,受P-gp外排影响,加入白芷提取物后葛根吸收增加.
-
白芷提取物对大鼠脾淋巴细胞免疫抑制作用初探
目的：探讨白芷提取物对地塞米松致大鼠脾淋巴细胞免疫抑制作用的影响。方法建立地塞米松致大鼠免疫抑制模型，考察白芷提取物对大鼠脾淋巴细胞的增殖活性、自然杀伤细胞(NK细胞)活性的影响。结果白芷提取物(5.0 g/kg)对刀豆蛋白A(ConA)诱导脾淋巴T细胞增殖能力有升高作用，但对脂多糖(LPS)诱导脾淋巴B细胞增殖能力未见明显影响，对脾淋巴细胞的NK细胞活性也有增强作用。结论白芷提取物(5.0 g/kg)能提高大鼠脾淋巴T细胞和NK细胞的增殖活性。
-
Caco-2细胞单层模型研究葛根提取物中葛根素转运机制及白芷提取物对其转运的影响
目的 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了葛根提取物中葛根素的吸收转运机制,以及白芷提取物对其吸收转运的影响.方法 建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究葛根提取物中葛根素的双向转运特征,并考察时间、药物浓度、pH值对其转运的影响；研究葛根中葛根素在P-糖蛋白(P-gp)、人多药耐药蛋白(MRP)蛋白专属抑制剂存在或缺失条件下,葛根素在Caco-2细胞模型的转运情况；并考察白芷提取物对葛根中葛根素吸收转运的影响.结果 在pH5.5弱酸条件下,葛根素吸收较好；随着葛根提取物浓度的增大,Ka值逐渐增大,Papp值逐渐增加并趋于平衡,在加入P-糖蛋白和人多药耐药蛋白蛋白抑制剂后,葛根的Papp AP-BL增大,Papp BL-AP/Papp AP-BL降低；白芷提取物中香豆素能够促进葛根素的转运.结论 葛根提取物中葛根素在Caco-2细胞模型的吸收机制以被动转运为主,同时存在着载体转运,P-糖蛋白和人多药耐药蛋白蛋白可能为其主要载体并参与载体转运的过程,白芷提取物对葛根素有一定促吸收作用.
-
白芷提取物抗炎抗过敏止痒作用的药效学实验研究
目的：研究白芷提取物抗炎、抗过敏、止痒的作用。方法以二甲苯致小鼠耳肿胀法进行抗炎作用研究；以2,4-二硝基氯苯（dncB）诱导小鼠迟发性超敏反应（dtH）进行抗过敏作用研究；以4-氨基吡啶（4-aP）诱导小鼠皮肤过敏性瘙痒进行止痒作用研究。结果白芷提取物能显著对抗二甲苯所致小鼠耳肿胀和抑制组胺所致小鼠皮肤毛细血管扩张，同时降低 dncB 诱导的小鼠过敏反应，并且能明显减少4-aP 诱导的瘙痒反应的舔体次数。结论白芷提取物有显著抗炎、抗过敏、止痒的作用。
-
微粉硅胶用于白芷提取物粉体改性及其促进元胡止痛分散片崩解的原理研究
目的 研究微粉硅胶用于白芷提取物粉体改性及其促进元胡止痛分散片崩解的原理.方法 采用混合与液相分散两种方法,微粉硅胶3％、5％、7％3种改性剂量对白芷提取物进行粉体改性,研究粉体改性前后在红外光谱、比表面积与孔隙度、接触角、差示扫描量热、扫描电镜的差异及其对元胡止痛分散片崩解时间的影响.结果 红外光谱显示液相分散法与混合法的改性方式相同,均属物理改性;改性后,粉体的比表面积与孔隙体积显著增加,接触角显著降低,热效应显著变化；当微粉硅胶用量达到5％时,两种方法均能改善元胡止痛分散片的崩解性能.结论 增强白芷提取物比表面积,增强吸水性、润湿性,分散提取物,降低黏性可能是微粉硅胶改性及促进分散片崩解的主要机制.
-
白芷提取物对绿原酸肠吸收的影响
目的 考察白芷70％乙醇提取物对绿原酸肠吸收的影响.方法 采用外翻肠囊法和在体单向肠灌流法,研究提取物、P-gp抑制剂(盐酸维拉帕米)、抗生素(诺氟沙星)对绿原酸肠吸收的影响.结果 十二指肠中,绿原酸组和绿原酸-白芷提取物组的表观吸收系数(Papp)分别为(6.792±1.28)×10-6 cm/s和(11.605 ±2.03)×10-6 cm/s,而空肠中分别为(1.700±0.53)×10-6 cm/s和(7.194±1.93) ×10-6cm/s.绿原酸组的吸收速率常数(Ka)和Papp分别是(1.984±0.99)×10-4/s和(15.62±4.42)×10-6cm/s,绿原酸-白芷提取物组分别是(4.784±0.36)×10-4/s和(37.33±2.18)×10-6 cm/s,绿原酸-盐酸维拉帕米组分别是(5.847±0.75)×10-4/s和(44.64±5.64) ×10-6 cm/s,绿原酸谱氟沙星组分别是(9.673±0.81)×10-4/s和(88.86±7.92)×10-6 cm/s.结论 绿原酸佳吸收部位为十二指肠和空肠,白芷对其肠道吸收显著促进作用,可能与抑制P-gp活性及调节肠道菌群有关.
-
白芷提取物的质量标准研究
目的 建立白芷提取物的质量标准.方法 按照《中国药典》2010年版及文献方法进行提取物的性状、鉴别、检查的研究,含量测定采用HPLC法.结果 建立了白芷提取物质量标准,内容主要包括性状、TLC鉴别、检查(粒度、干燥失重、炽灼残渣、微生物限度、重金属及有害元素、农药残留量、二氧化硫残留量)、含量测定.结论 建立的质量标准可控性高,可操作性和专属性强,能有效控制白芷提取物的质量.
-
Caco-2细胞模型研究白芷提取物对P-糖蛋白功能的影响
目的:研究白芷提取物对黄酮类成分葛根素、黄芩苷肠道转运的影响,结合白芷提取物对Caco-2细胞上P-gp功能的影响,探讨白芷提取物对葛根素、黄芩苷肠吸收的影响机制.方法:采用Caco-2细胞模型,研究白芷提取物分别对黄酮类成分葛根素、黄芩苷吸收的影响,以P-gp底物罗丹明123(R-123)为荧光探针,评价不同浓度白芷提取物和P-gp抑制剂维拉帕米对R-123细胞蓄积的影响,细胞内的R-123浓度采用荧光分光光度法检测.结果:白芷提取物对葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷的吸收均有明显的促进作用,葛根素的表观渗透系数Papp分别提高1.6～3.6倍,黄芩苷的表观渗透系数Papp分别提高2.3～3.3倍；白芷香豆素(0.15～1.5 mg·mL 1)、白芷挥发油(0.24～6.0 μL·mL-1)、白芷香豆素+白芷挥发油均能显著增加细胞内Rh-123的摄取,对P-gp显示出明显剂量依赖性的抑制作用.结论:白芷提取物促进葛根素、黄芩苷等黄酮类成分吸收的原因可能与其抑制P-gp外排有关.
-
白芷超临界CO2提取物的鉴别与含量测定
目的建立白芷超临界CO2提取物的质量控制方法.方法采用TLC法,以石油醚(60～90℃)-乙醚(体积比2:3)为展开剂,于254 nm紫外光下检视,对本品进行鉴别;采用HPLC法对本品有效成分欧前胡素进行含量测定.结果欧前胡素在0.12～1.23μg范围内呈线性关系(r=0.999 9),平均回收率为98.5%,RSD为1.14%.结论本方法结果准确,灵敏、专属性强,可作为白芷超临界CO2提取物的质量控制标准.
-
Caco-2细胞模型研究川芎提取物中阿魏酸转运机制及白芷提取物对其转运的影响
目的:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了川芎提取物中阿魏酸的吸收转运机制,以及白芷提取物对其吸收转运的影响.方法:建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究时间、药物浓度对川芎提取物中阿魏酸的转运影响与阿魏酸的双向转运特征；研究川芎中阿魏酸在有或无P-gp、MRP蛋白专属抑制剂存在时阿魏酸在Caco-2细胞模型的双向转运情况；并考察白芷提取物对川芎中阿魏酸吸收转运的影响.结果:阿魏酸在3h范围内转运速率保持恒定,在浓度范围(28～ 336mg/ml)内浓度与转运速率呈线性相关:加入P-gp和MRP蛋白抑制剂后,阿魏酸的AP侧转运增加,BL侧转运降低,PDR值下降；加入白芷有效成分(香豆素:0.45mg/ml、挥发油:0.72μl/ml、香豆素+挥发油:0.45 mg/ml香豆素+0.72μl/ml挥发油)后阿魏酸的转运显著提高.结论:阿魏酸的转运过程可能为被动转运兼存在载体转运,阿魏酸的转运同时受P-gp和MRP外排影响,MRP影响较为明显,白芷有效成分对阿魏酸的转运有促进作用.
-
白芷提取物的HPLC指纹图谱研究
目的 建立白芷提取物HPLC指纹图谱分析方法.方法 采用Diamonil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-四氢呋喃,梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1,检测波长320 nm.结果 10批未熏硫白芷制备的提取物HPLC指纹图谱相似度均在0.9以上,确定了9个峰作为特征峰组成其对照指纹图谱,并对其中的8个峰进行了指认,分别为异紫花前胡内酯、8-甲氧基补骨脂素、佛手内酯、白当归脑、氧化前胡素、欧前胡素、水合氧化前胡内酯、异欧前胡素.熏硫白芷制备的提取物与对照HPLC指纹图谱比较,有色谱峰的大幅度降低或缺失.结论 建立的指纹图谱较全面地反映了白芷提取物中香豆素类成分的特征,分析方法简便、重复性好,为有效地控制白芷提取物的质量提供了新的评价方法和依据.
-
微粉硅胶研磨改性对白芷提取物性质的影响
本文通过采用3%、5%以及7%三种不同的微粉硅胶计量对白芷提取物的改性特征进行分析,研究粉体改性对白芷提取物红外光谱的影响、粉体改性对白芷提取物比表面积及孔隙度的影响以及粉体改性对白芷提取物接触角的影响.进而得出微粉硅胶研磨改性对白芷提取物性质的影响.
