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白芷提取物对葛根中葛根素肠吸收的影响研究
目的:考察白芷提取物对葛根素肠吸收的影响,初步探讨白芷提取物促吸收原理,为中药配伍原理提供依据.方法:采用大鼠外翻与大鼠在体单向灌流实验方法,考察在含有白芷提取物时葛根溶液的肠吸收影响,同时考察P-gp抑制剂对葛根肠吸收影响,研究白芷提取物是否对葛根有促吸收作用,进一步考察葛根肠吸收机制.结果:葛根的肠吸收中,回肠>结肠>空肠>十二指肠,加入白芷提取物后,葛根在空肠吸收明显增加.以空肠单向灌流进行实验,葛根素的表观通透系数(Papp)与吸收速率常数(Ka)随药物浓度增大而逐渐减少,含有P-gp抑制剂维拉帕米的葛根素Ka与Papp分别比单纯葛根素吸收增加了2.49,2.60倍(P ＜0.001).pH 5.0,6.8下葛根素吸收较pH 7.4的好.结论:葛根的吸收主要是主动吸收,受P-gp外排影响,加入白芷提取物后葛根吸收增加.
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大鼠在体单向灌流法研究橙皮苷肠道吸收性质
目的 分别考察橙皮苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度、不同pH值灌流液对其吸收的影响.方法 采用大鼠在体肠单向灌流实验方法,用HPLC对灌流液中的橙皮苷进行分析.结果 橙皮苷在肠道中的吸收按回肠、空肠、十二指肠,结肠的顺序依次下降,其中在结肠中的吸收显著低于其他肠段(P<0.05);pH 5.0、6.8的酸性条件下肠道对橙皮苷的吸收显著高于pH 7.8弱碱条件(P<0.05);随着橙皮苷浓度的增加其Ka和Papp均逐渐下降,其中质量浓度为2mg·L-1的溶液Papp显著高于其他2个浓度(P<0.05).结论 橙皮苷在全肠段均有吸收,但在回肠中吸收较好;弱酸性环境易于橙皮苷吸收:橙皮苷在大鼠肠道的吸收存在饱和现象,其在机体内的转运可能存在主动转运或促进扩散.
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在体单向肠灌流模型研究帕拉米韦拟肽类衍生物的大鼠小肠吸收特性
目的 研究帕拉米韦及其拟肽类衍生物的大鼠小肠吸收机制,筛选出膜渗透性大的衍生物.方法 采用大鼠在体单向灌流法研究帕拉米韦拟肽类衍生物的小肠吸收,采用高效液相色谱法测定药物和酚红的浓度.建立lgD预测值和lgP之间的关系.结果 帕拉米韦拟肽类衍生物的膜渗透系数都比帕拉米韦高,其中帕拉米韦L-异亮氨酸衍生物具有高的膜渗透性;寡肽转运蛋白(PEPT1)典型底物甘氨酰肌氨酸能显著降低帕拉米韦拟肽类衍生物的小肠吸收,而L-缬氨酸不具有这种能力.结论 帕拉米韦拟肽类衍生物是PEPT1的底物,它们在大鼠小肠内的吸收是PEPT1介导的主动转运过程.
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运用单向灌流模型研究抗糖尿病创新药物西格列松大鼠在体肠的吸收
目的 研究西格列松大鼠在体各肠段的吸收情况.方法 运用单向灌流模型、采用高效液相色谱法对药物的质量浓度进行检测来研究药物在不同质量浓度、不同pH值下的吸收.结果 西格列松在各肠段的表观吸收系数有显著性差异(P＜0.05);不同质量浓度药物的表观吸收系数无显著性差异(P＞0.05);不同pH值条件下药物的表观吸收系数有显著性差异(P＜0.05).结论 西格列松的吸收不受药物质量浓度的影响,药物在较大质量浓度下(100mg·L-1)也无饱和现象,在肠黏膜的转运为被动扩散过程;药物吸收有pH值依赖性,pH值越低吸收越好.
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ZL-004的PLGA纳米粒的大鼠肠吸收特征
采用超声乳化均质法制备包裹ZL-004 (1)的PLGA纳米粒(1-NP),其体外释放明显高于原药.以单向灌流法考察1-NP的大鼠在体肠吸收性质.结果表明,1-NP在大鼠各肠段均有吸收,且吸收系数(Ka)与渗透系数(Peff)均显著大于其原药(P＜0.0l). 1-NP在小肠段(十二指肠、空肠和回肠)的Ka与Peff均显著大于结肠(P＜0.01),且各肠段吸收量随1浓度(5～20μg/ml)的增加而增加.
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坎地沙坦酯的大鼠在体肠吸收研究
目的:考察坎地沙坦酯的大鼠在体肠吸收的情况.方法:采用大鼠在体单向灌流实验装置,分别考察坎地沙坦酯在大鼠不同肠段、不同浓度的坎地沙坦酯在大鼠空肠段以及坎地沙坦酯与其他药物共同作用在空肠段的吸收情况.结果:坎地沙坦酯在小肠各肠段(十二指肠、空肠、回肠)的吸收无显著性差异,在小肠内无明显的特定吸收部位.坎地沙坦酯的药物浓度改变对小肠吸收存在显著性差异;6种药物(环孢素,维拉帕米,乳酸,氢氯噻嗪,非诺贝特,硝苯地平)分别与坎地沙坦酯合用对坎地沙坦酯在小肠中的吸收无显著性影响.结论:坎地沙坦酯的小肠吸收不因为肠段不同而有区别;药物浓度对于坎地沙坦酯吸收影响较大;环孢素等药物对坎地沙坦酯的吸收无影响.
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栀子大黄汤有效成分在体肠吸收研究
目的：研究栀子大黄汤中栀子苷、柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷4种有效成分的大鼠在体肠吸收动力学。方法：运用大鼠在体单向灌流重量法进行肠吸收实验，考察不同吸收部位和药物浓度下的肠吸收动力学，采用HPLC法测定有效成分的浓度。结果：栀子苷、柚皮苷和新橙皮苷在小肠的吸收速率常数（Ka）和有效渗透系数（Peff）显著大于结肠（P<0.05）；橙皮苷在十二指肠和空肠吸收参数显著大于回肠和结肠（P<0.05）；药物浓度在一定范围内对栀子苷、柚皮苷和新橙皮苷的Ka和Peff无显著影响（P>0.05），橙皮苷的Ka和Peff随浓度的升高先增加后降低。结论：栀子大黄汤中4种有效成分在全肠道均有吸收；栀子苷、柚皮苷和新橙皮苷的吸收机制为被动扩散，橙皮苷在吸收过程中存在高浓度饱和现象，推测吸收机制为主动转运或易化扩散。
