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肝靶向蕨麻素毫微粒的制备工艺研究
蕨麻来源于蔷薇科植物鹅绒委陵菜(蕨麻委陵菜)Potentilla ansterina L.的干燥块根.在广泛的药效学实验基础上,作者筛选和确认了蕨麻抗病毒性肝炎的有效部位,并对其所含的主要化学成分进行了分离鉴定.该有效部位命名为蕨麻素,主要含三萜类成分,具有抗病毒、调节免疫功能、保肝利胆等活性[1,2].其中主要成分命名为蕨麻A素,在蕨麻素中的含量可达到50%以上,为质量评价提供了可准确测定的代表成分.由于蕨麻素在体内为全身分布,肝脏局部血药浓度低.已有研究表明,毫微粒载药系统不仅可使给药量的80%的药物浓集于肝脏[3],并可进入肝细胞.为提高蕨麻素治疗病毒性肝炎的疗效,本研究用乳化聚合法研制了蕨麻素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(Juemasu polybutylcyanoacrylate nanoparticles,JMS-PBCA-NP),正交实验法优化了制备工艺.
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纳米技术在乳腺癌治疗研究中的进展
近年来，纳米技术作为一项新的技术开拓了医学的新领域，为治疗很多疾病提供了新的方法。在乳腺癌治疗的研究中，发现纳米载体能很好地携带乳腺癌常用化疗药物，并能稳定释放药物。纳米材料在乳腺癌治疗方面有很好的靶向作用。在被动靶向方面，纳米载体能利用肿瘤微环境的改变提高增强渗透滞留效应，增加肿瘤局部药物浓度，进而提高抗乳腺癌效果；在主动靶向方面，乳腺癌分子靶向及磁性纳米微粒介导的靶向可提高乳腺癌细胞对抗癌药物的摄入。此外，纳米载体利用靶向效应部分逆转乳腺癌多药耐药，利用沉默相关耐药基因达到加强逆转的效果的作用。对于乳腺癌转移方面，纳米药物载体可以降低乳腺癌转移的风险，提高治疗乳腺癌骨转移的效果，对乳腺癌相关骨质疏松有一定的治疗效果。纳米技术在乳腺癌治疗中的应用前景越来越广阔。
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治疗骨髓炎的局部药物缓释系统分类及相关进展
局部药物缓释系统(drug delivery system,DDS)因其在局部能达到高的药物浓度,同时血药浓度低,不造成严重的毒副作用,为治疗骨髓炎提供了有效的治疗途径.开始应用于临床的局部载药系统是聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)庆大霉素珠,近年来随着载体材料尤其是可吸收材料的研究,越来越多的材料被用作药物载体应用于骨髓炎实验研究和临床治疗.下文中将这些材料作一分类,并阐述其研究现状和相关进展.
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局部抗菌药物载药系统克林霉素磷酸钙水泥的实验研究
目的 探讨磷酸钙水泥(CPC)复合克林霉素制成局部抗菌药物载药系统的可行性.方法 观察CPC复合2%、5%克林霉素后,对初凝时间(tI)及终凝时间(tF)的影响;高效液相色谱法(HPLC)测定2%、5%复合克林霉素磷酸钙水泥(CLCPC)试样浸于PBS液中每日释放克林霉素的浓度及持续时间;采用平皿扩散法观察2%、5%CLCPC及2%复合克林霉素Palacos骨水泥(CLPMMP)体外抑菌能力;X射线晶体衍射(XRD)分析及扫描电镜(SEM)观察克林霉素对CPC固化产物及结构有无影响.结果 克林霉素缩短了2%、5%CLCPC的固化时间;2%、5%CLCPC释放克林霉素在初6 h呈暴发性,到第4天克林霉素释放速度减慢,至42 d仍能释放克林霉素;2%CLPMMP比2%CLCPC的每日抑菌环小,2%CLCPC又比5%CLCPC的抑菌环小;至抑菌试验42 d,CLCPC及CLPMMP仍均有抑菌作用;从抑菌试验30 d起,放置2%CLPMMP试样处可见大量细菌菌落,而2%、5%CLCPC无此现象;XRD分析及SEM观察克林霉素对CPC固化产物、晶体大小及结构无影响.结论 克林霉素可复合CPC制成局部抗菌药物载药系统.
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纳米技术在眼科应用的研究进展
纳米技术是21世纪发展起来的新技术,由于纳米材料具有一些独特的效应,如小尺寸效应和表面、界面效应、量子隧道效应,表现出许多优异的性能和全新的功能,在医学领域已取得广泛应用.本文就纳米技术在眼病诊断、治疗、基因载体等方面的研究现状及前景作一综述.
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不同结合种类仿生型纳米粒的研究进展
仿生型药物系统通过模仿生物系统的结构和功能,有效降低了传统纳米粒的免疫原性,并使其具备良好的靶向性、安全性.因此,仿生型药物系统成为理想的候选药物递送系统,并作为新型的药物递送系统得到了广泛的关注.如今国内外仿生型递送系统的研究已涉及药物制剂的不同种类,包括纳米粒、脂质体、微囊、聚合物胶束等.本文综述了仿生型纳米粒国内外新研究进展.
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温敏型凝胶用聚合物及在药剂学中的应用
近年来温敏型凝胶在药物转运系统中的应用越来越受到药学工作者的青睐.文中综述了聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物及其衍生物、聚N-异丙基丙烯酰胺共聚物及其衍生物、纤维素类衍生物、多糖类衍生物等温敏型凝胶用聚合物在药剂学中的应用情况.
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葛根黄酮载药系统表征
目的测定葛根黄酮载药系统表征,据此检测乙基纤维素/聚乙二醇(EC/PEG)混合载体、PEG单一载体用固体分散技术,对葛根黄酮的分散作用. 方法用差示量热扫描,X-衍射分析、红外光谱及电子扫描显微镜照相等手段.[ HT5”H〗结果用固体分散技术,使葛根黄酮以均匀的状态分散在载药系统中,EC/ PEG葛根黄酮固体分散体中,EC/PEG与葛根黄酮分子间相互作用,形成一种新的物相;PEG葛根黄酮固体分散体中,借分子中的*OH形成更多的氢键.EC/PEG葛根黄酮固体分散体释放12 h后与释放前的形态显微图比较,相态变大变宽,且疏松.结论固体分散技术对葛根黄酮有很好的分散作用.药物以分子尺度分散在载体中,PEG促进药物的释放,EC/PEG具有溶胀的作用.通过分析,EC/PEG葛根黄酮固体分散体为一理想的释药体系, 先突释,后按零级动力学释药;PEG葛根黄酮固体分散体为一速释体系,上述分析手段为此提供了科学依据.
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缓释米诺环素的介孔纳米生物玻璃载药系统
目的:构建介孔纳米生物活性玻璃(mesoporous nano-bioactive glasses,MNBG)微球装载及缓释米诺环素的载药系统.方法:采用溶胶-凝胶法制备MNBG微球作为药物载体,组分为SiO2、CaO和P2O5,根据硅的含量分为60S、70S、80S和90S组.使用扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)观察材料表面结构与粒径;氮气吸脱附实验计算材料的比表面积与孔径大小;傅里叶(Fourier)红外光谱及热重分析计算MNBG颗粒对米诺环素的装载率;紫外光分光光度计测定载药系统在21 d内的药物累积释放情况;琼脂扩散实验检测载药颗粒磷酸盐缓冲液(phosphate buffer saline,PBS)对粪肠球菌生成抑菌环的大小.结果:MNBG微球为分散良好,粒径较为均一的介孔纳米球形颗粒.MNBG颗粒对米诺环素盐酸盐的装载率与其孔径大小相关,其中含60S的载药率高于70S、80S和90S组,达到16.33％.60S载药系统在PBS溶液中对米诺环素的释放于24 h内呈现突释,达到总载药量的28％;随后药物缓慢释放,在第21天时米诺环素的释放量累积达到总载药量的35％,维持药物浓度达到47 mg/L.琼脂扩散实验结果显示60S载药系统可以抑制粪肠球菌生长.结论:60S MNBG可有效装载、缓释米诺环素,是较为理想的载药材料.
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膜乳化法制备单分散性载羟基喜树碱缓释微球
目的 研究利用微孔膜乳化法制备载抗癌药10-羟基喜树碱(HCPT)缓释微球的可行性.方法 以HCPT为模型药物,聚乳酸(PLA)为载体,以膜乳化法制备载药微球,并研究制剂的表面形态、载药率、包封率和缓释效果等性质.结果 膜乳化法制备的载HCPT聚乳酸微球,粒径可控制在1～10μm之间,表面圆整,稳定性、单分散性良好,载药率和包封率高分别可达32.7%和81.7%.24 h体外累积释放量为17.3%.结论 膜乳化法制备的载HCPT微球制剂均匀分散,具有明显缓释效果,是制备缓释微球制剂的较好方法.
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磁性紫杉醇-四氧化三铁-载药脂质体复合体微粒磁靶向脑内分布的实验研究
目的:探讨磁性紫杉醇-四氧化三铁-载药脂质体复合体微粒在磁场作用下在脑内的定向分布趋向.方法:用壳聚糖、胆固醇、纳米级四氧化三铁、紫杉醇制成载药复合体微粒,通过体外透射电子显微镜和磁力计观察其形态和磁感应性.经尾静脉注人实验大鼠体内,头部一侧外加永磁磁场1h.取大脑皮质,行普鲁士蓝染色,观察铁磁微粒在脑内的分布情况;高效液相色潜分析测定脑组织内紫杉醇含量.结果:磁性紫杉醇-四氧化三铁-载药脂质体复合体微粒系统粒径15nm左右,在外加磁场作用下可以定向积聚于靶区.普鲁士蓝染色显示实验组动物脑毛细血管外周和脑组织细胞内有铁微粒进入;高效液相色谱分析显示磁场靶区脑组织内紫杉醇浓度是对照组的5倍以上.结论磁性紫杉醇-四氧化三铁-载药脂质体复合体微粒是一种较理想的药物载体,具有良好的超顺磁响应性,在外加磁场驱动下可通过血-脑屏障定向分布于脑组织细胞间质并进入细胞内,显著提高靶区化学治疗药物浓度,提高抗肿瘤效应.
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经鼻脑靶向递药系统的研究进展
鼻腔与脑在解剖生理上的独特联系使得鼻腔给药作为脑内递药途径成为可能.鼻腔给药作为脑靶向的途径之一,可有效地使通过其他给药途径不易透过血脑屏障的药物绕过血脑屏障到达脑部,为中枢神经系统疾病的治疗提供了一种极有发展前景的脑内递药途径.就鼻腔给药脑靶向的依据、影响因素、评价方法、剂型等方面对经鼻脑靶向递药系统的研究现状进行总结.
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灯盏乙素EC-PEG载药系统的制备及性质研究
目的 研究灯盏乙素乙基纤维素(EC)-聚乙二醇(PEG)载药系统的释药效果.方法 拟定载药系统组成及制备工艺,用紫外分光光度法对灯盏乙素的含量及溶出度进行测定.结果 乙基纤维素、聚乙二醇及灯盏乙素三者的用量,乙基纤维素、聚乙二醇载药系统粒径大小,制备温度等对灯盏乙素的释放均有影响.结论 EC:PEG:灯盏乙素(5:0.4:1)载药系统可达到理想的释药效果.
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新型纳米脂质载体给药系统的研究进展
纳米脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC)是20世纪90年代末出现的一种新型给药系统[1].纳米脂质载体是以具有生理相容性和生物可降解性的、高熔点的天然或合成固体脂质和液体脂质为骨架材料所制成的纳米尺度的载药系统,其特点在于在固体的脂质载体中引入了液体脂质,以期解决固态脂质纳米粒(SLN)载药量较低,有突释现象及纳米粒混悬体系的水分含量高的缺点[2].
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四类药物载体的研究与应用进展
在药物研究中为了更好地实现药物在体内的转运与吸收,提高药物对靶组织的针对性,以各种物质制备药物载体越来越受到医药工作者的重视.临床所应用的药物,尤其是抗癌的化疗药物大多存在毒副作用大,缺乏药理活性专一性的缺陷,因而设计出良好的载药系统,达到减毒增效的目的,也使得对靶向载体制剂的研究成为近年来国内外研究的热点.作为一个理想的药物载体,其应具备以下几个特性:①靶向性;②药物释放可控性;③在药理学上应是稳定的且易于药物释放;④无毒、可降解.
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纳米载药系统在眼科的研究进展
自1980年纳米技术开始应用眼科领域以来,该技术发展迅速并取得了许多有价值的成果,其中受关注的是眼科纳米载药系统的应用.其具有的靶向性、控释性和缓释性等特性,已成功应用于多种眼病的实验研究.文中就纳米载药系统的在眼科的研究进展作一综述.
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纳米技术在载药系统及中药研究中的应用
纳米科技的基本涵义是在纳米尺度(10-9～10-7 m)认识和改造自然.其终目标是按照人类意志直接用单个的原子、分子制造出具有特定功能的产品.1990年7月在美国巴尔的摩召开了第一届国际纳米科技会议,标志着纳米科技领域的形成.纳米科技的出现标志着人类改造自然的能力已延伸到原子、分子水平.迄今为止,纳米科技几乎涉及所有科学技术领域,是现代科学和先进工程技术结合的产物[1].
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载药释放系统治疗骨髓炎合并骨缺损研究进展
自1970年发明了第一个人工骨替代品-PMMA,研究人员进行了大量的临床研究.现如今,PMMA已经广泛应用于临床治疗骨髓炎.临床治疗结果及研究结果表明,PMMA在治疗骨髓炎和降低病死率上起了很大的作用.根据材料的降解性质,载药系统常常可以分为生物降解性材料和不可降解性材料.两种载药系统作为人工骨材料都需要在药物释放上达到局部小抑菌浓度.本文将就载药系统类型、制作方法、载药系统性质、药物释放动力学进行综述.
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氧化介孔碳球纳米粒作为紫杉醇载体的研究
目的：制备氧化介孔碳球纳米粒（oMCN），考察其理化性质以及作为抗肿瘤药物紫杉醇递送载体的研究。方法采用低浓度水热法合成介孔碳球纳米粒，观察其形貌特征，测定其介孔性质参数、粒径、Zeta电位、载药量大小，利用透析法研究体外释药行为，用CCK‐8法考察体外抗肿瘤活性。结果 oMCN的比表面积为704.63 m2／g、孔容积为0．57 cm3／g、孔径分布约为3．23 nm、平均粒径为140 nm、Zeta电位为－36 mV、载药量高达45．6％，72 h体外累积释药量为57．6％，具有良好的药物负载与缓释性能，对小鼠肺癌LLC细胞具有显著的抑制作用。结论 oMCN作为抗肿瘤药物紫杉醇的载体具有较好的应用前景。
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双亲性环糊精纳米粒的制备和应用
本文阐述了双亲性环糊精纳米粒的制备、影响因素和应用,及其它衍生物在纳米粒载药系统中的应用.
