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非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂的研制及其药效实验研究
目的 制备非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂,研究其在自发性高血压大鼠(spontaneously hypertensive rats,SHR)上的降压作用特征.方法 50只3月龄SHR随机分为5组:空白对照组、非洛地平-美托洛尔剂量分别为1mg-10mg·kg-1口服混悬液治疗组及1mg-10mg·kg-1、3mg-30mg·kg-1、9mg-90mg·kg-1的透皮贴剂治疗组.另设同月龄正常血压Wistar大鼠为正常对照组.以无创性尾套法测定单次给药后大鼠血压和心率,初步评价贴剂的降压作用.结果 贴剂应用后2h起效,降压强度在18~24h达峰效应,作用可持续36~72h;对收缩压、舒张压和心率均有显著降低作用(P<0.05);降压强度和持效时间具有剂量依赖性,效果显著优于两药口服联用(P<0.05).结论 该贴剂使用方便,降压效果确切,作用平稳,持效时间长,可提高治疗安全性和患者依从性,适用于高血压的长期药物治疗.
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星点设计-效应面法优化粘胶分散型透皮贴剂的实验研究
目的:优化粘胶分散型透皮贴剂的处方.方法:以大鼠皮肤为实验屏障,初粘力与体外透皮速率常数为评价指标,采用星点设计-效应面法优化贴剂处方中增塑剂、交联剂和促渗剂的佳配比.结果:各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,优化处方中增塑剂:交联剂:促渗剂所占比例分别为45%,2.8%,7.4%.结论:建立的模型可较好地描述该实验中因素与指标的关系,预测性良好.
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脉炎宁透皮贴剂成型工艺及体外透皮释放研究
目的:制备脉炎宁透皮贴剂并优化其处方.方法:通过单因素考察,筛选透皮贴剂的处方组成.结果:采用聚丙烯酸树脂MD-607为控释骨架和压敏胶材料,5.0%氮酮作为渗透促进剂制备胶黏剂骨架型经皮给药系统,药物从胶黏剂骨架/药物储库(压敏胶层)中恒速释放,体外释放度表明,贴剂的释放符合零级方程.结论:所研制的透皮贴剂具有理想的释药特性.
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多瑞吉透皮贴剂止痛的应用及护理
癌症疼痛是晚期癌症患者常见的症状,病人非常痛苦,多年来均以口服、肌注止痛药为主,存在一定弊端.多瑞吉透皮贴是通过皮肤渗透来达到疗效.避免传统镇痛药物高峰与低谷时的浓度差异,平稳镇痛.我科自1999年10月至2000年2月使用多瑞吉透皮贴控制晚期癌性疼痛10例,取得了一定的疗效,现就护理体会介绍如下.
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芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)治疗超声聚焦术后皮肤疼痛疗效观察
多瑞吉透皮贴剂属于强阿片类药物,作用于中枢神经系统,镇痛效果稳定持久,使用方便.高强度超声聚焦是肿瘤局部治疗的新技术,通过汇集的超声产生高热达到治疗目的.部分患者在超声聚焦治疗后皮肤因受热出现疼痛反应,我们对多瑞吉与术后镇痛针剂进行比较,观察到多瑞吉在镇痛治疗中具有特殊作用.
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多瑞吉用于腰硬联合麻醉术后镇痛的临床观察
多瑞吉(Durogesic,即芬太尼透皮贴剂)用于治疗癌痛等慢性疼痛已被临床研究证实.但用于术后镇痛等急性疼痛,国外有少数报道,褒贬不一.我们从2004年6月至9月采用多瑞吉对下腹部以下的择期手术病人进行了术后镇痛,情况如下:
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高剂量芬太尼透皮贴剂治疗肺癌全身转移恶性疼痛1例报告
患者,男,62岁.右上肺肺癌综合治疗两年后复发(骨转移、肝转移).使用吉西他滨和顺铂化疗两个周期后病情无明显缓解.患者出现全身疼痛,癌痛评分在8分以上,活动受限,呈强迫体位.给予口服吗啡20mg/4h止痛48小时之后,使用芬太尼透皮贴剂25μg/h,2~3天后疼痛缓解.但在一周后疼痛加重,再次增加芬太尼透皮贴剂剂量,从25μg/h逐渐增加至750μg/h,在治疗过程中疼痛基本控制,癌痛评分为1~2分.对于爆发性疼痛以口服即释吗啡片控制.每次更替剂量之前,根据前一天24小时口服吗啡剂量进行调整芬太尼透皮贴剂的剂量.
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多瑞吉、镇痛泵预防介入栓塞术后疼痛的临床比较
动脉介入栓塞术后所引发的栓塞后综合征包括发热、疼痛、恶心、呕吐和局部组织脏器的功能减退.其中疼痛多认为是栓塞治疗后组织器官的缺血、水肿和坏死所致[1].以往对介入术后疼痛多采用止痛药物对症治疗,我们曾采用多瑞吉(Durogesic,芬太尼透皮贴剂)在介入栓塞术前12小时提前应用以预防栓塞术后疼痛的发生和缓解疼痛程度并取得了较为满意的疗效[2].但是,由于多瑞吉缓释剂型的特点不能完全满足短时间剂量调整的需要,我们应用便携式止痛泵在术前使用,并在术后随时调节止痛药物剂量以缓解介入栓塞治疗所引发的疼痛,比较两者的优劣.现报告如下:
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芬太尼透皮贴剂治疗胸外科术后疼痛
术后疼痛可引起循环、呼吸、内分泌、免疫等系统不良反应,增加手术后并发症.临床上已将术后镇痛视为提高病人安全性,促进患者早日康复的重要环节.
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芬太尼透皮贴剂治疗伴肠梗阻的中重度癌痛患者的疗效观察
疼痛是晚期癌症患者常见的症状,也是影响其生活质量的主要因素之一[1].对于中、重度癌痛患者,采用阿片类镇痛药物治疗,能口服者首选口服给药,但对于伴肠梗阻不能口服的患者,我科自2008年7月~ 2011年5月采用芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)治疗,取得了较好的疗效,现报告如下.
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应用多瑞吉治疗中重度癌痛患者的护理
多瑞吉即芬太尼透皮贴剂,是一种新型的麻醉性镇痛药,是WHO三阶梯癌痛治疗方案中的第三阶梯用药,用于中、重度疼痛[1].其特点是通过皮肤吸收芬太尼发挥持续镇痛的作用,一般能提供持续72h的镇痛效果,使用简单有效,对人体无创伤,血药浓度稳定[2]. 我科自2001年3月至2003年4月,对60例中、重度癌痛患者使用多瑞吉止痛,现将护理体会总结如下.
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沪自主研发胰岛素透皮贴剂避免每天注射的痛苦
据《劳动报》报道,对于糖尿病患者来说,如果贴上一张“创可贴”就能实现胰岛素给药,就可免除每天注射的痛苦和不便.记者从上海交通大学药学院生物大分子递药系统研究中心获悉,金拓教授团队自主研发出一款胰岛素透皮贴剂,这一研发成果能实现胰岛素非注射给药.由金拓教授团队研发的胰岛素透皮贴剂,从外观看,就像一块正方形的创可贴,中间部分是一组微针点阵.
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多瑞吉治疗晚期癌痛疗效的临床观察
我院止痛中心于2000年7月~9月对曾应用吗啡或其它镇痛剂的26例晚期癌痛患者,选用多瑞吉(芬太尼)72小时透皮贴剂,治疗癌痛,观察其镇痛效果及不良反应,现报告如下.
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芬太透皮贴剂治疗癌性疼痛59例报道
疼痛是癌症常见的症状,60%~90%的晚期癌症患者有不同程度的疼痛,70%以疼痛为主要症状,在有癌痛的患者中50%有中等至剧烈程度疼痛。根据WHO制定“三阶梯止痛治疗原则”,我们于2000年3月—2001年11月期间,采用芬太尼透皮贴剂(transdermal fentanyl,TDF)——多瑞吉(Durogesic)治疗晚期癌症中度以上疼痛59例,现报告如下。……
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芬太尼透皮贴剂用于扁桃体术后镇痛
扁桃体摘除术后疼痛是一种典型而严重的术后疼痛,但至今仍无很好镇痛方法.我科自2001年6月-2004年2月使用芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)对成人扁桃体术后疼痛止痛效果临床观察,取得较好疗效.一、材料与方法
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妥洛特罗控释透皮贴剂的处方、工艺及其体外透皮吸收研究
目的 对脂溶性妥洛特罗贴剂的处方与制备工艺进行筛选和研究,获得一种有效控制药物透过的工艺方法.方法 采用正交设计实验,考察聚异丁烯B50和PB1300与环烷烃油Naphsol 200(N200)等3种因素对妥洛特罗药物透过速率、贴剂持黏力及初黏力的影响,确定优处方;考察不同的涂布方法对妥洛特罗贴剂透皮速率的影响,得到佳制备工艺.结果 与结论以优处方配比B50∶PB1300∶N200=1.5∶1∶1,确立了药胶用量比为2∶1的两层涂布法为佳工艺方法.获得的贴剂黏性适宜,达到了匀速、稳态透皮的制剂学要求.
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芬太尼透皮贴剂治疗重度癌痛36例
芬太尼透皮贴剂(西安杨森制药有限公司生产)是一种控制癌痛的新型制剂,不含吗啡,可持续72 h 平稳镇痛,并通过皮肤吸收而发挥疗效.从2001年2月起,我们对曾用吗啡或其他镇痛剂治疗的重度癌痛36例,选用芬太尼(多瑞吉)72 h 透皮贴剂镇痛,并观察其镇痛效果、不良反应和使用后生活质量的改善情况.
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高效液相色谱-质谱联用测定家兔体内可乐定血药浓度
目的用HPLC-MS测定家兔体内可乐定血药浓度,研究可乐定在家兔体内的药代动力学行为.方法色谱仪为Waters Aliiance 2790,色谱柱为XTerra C18(150mm×2.1 mm ID,5μm).流动相为乙腈-碳酸氢铵水溶液,梯度洗脱;质谱仪为Mjcronass ZQ-4000仪,电喷雾电离源,选择离子监测(SIM)质荷比(m/z)为230.结果本方法回收率较高高,重现性好.线性范围为1~80μg·L-1,低检测浓度为0.05μg·L-1.主要药代动力学参数Cmax,AUC0-1和Tmax分别为(27±9)μg·L-1,(5352±1121)μg·L-1,(79±17)h.结论本法灵敏度高,选择性强,具有较高的精密度和准确度.透皮贴剂叶的可乐定可以平稳地透过家兔皮肤,稳定地控释达7d.
关键词: 高效液相色谱-质谱联用法 可乐定 透皮贴剂 血药浓度 药代动力学 -
水合氯醛透皮贴剂的药物动力学及生物利用度研究
目的 研究水合氯醛透皮贴剂的药物动力学和生物利用度.方法 以口服10%水合氯醛溶液为对照,采用回滴定法测定20只家兔使用水合氯醛透皮贴剂(贴剂组,10只)和口服溶液(口服组,10只)在相同给药浓度下的血药浓度,采用相关软件处理数据,进行药物动力学和生物利用度的分析.结果 贴剂组诱导时间(12.24±3.90)min和维持时间(300.27±30.69)min均长于口服组(8.56±2.12)、(58.81±10.15)min,差异有统计学意义(P<0.05).贴剂组AUC0~+∞(292.10±89.56)ng/ml·h明显高于口服组(105.42±78.29)ng/ml·h,差异有统计学意义(P<0.01).贴剂组相对生物利用度是口服组的2.77倍.结论 水合氯醛透皮贴剂与口服溶液相比,诱导时间长,维持时间长,且具有不良反应少、生物利用度高的特点.
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盐酸格拉司琼透皮贴剂对化疗药物致犬呕吐的预防作用
目的:观察盐酸格拉司琼透皮贴剂(GH透皮贴剂)对化疗药物诱导的犬呕吐的拮抗作用.方法:30只比格犬按体重随机分为5组,每组6只,分别为模型组、盐酸格拉司琼片剂组(0.1 mg·kg-1)、GH透皮贴剂0.15,0.30和0.60 mg· kg-1组.GH透皮贴剂组给药24 h后以及片剂组给药1h后,静脉注射顺铂3.0mg·kg-1或环磷酰胺70 mg· kg -诱导犬呕吐,观察呕吐和干呕次数、呕吐潜伏期和持续时间.结果:GH透皮贴剂0.15,0.30和0.60 mg· kg -给药24 h后,均能显著减少顺铂和环磷酰胺引起的犬干呕及呕吐的次数,明显延长呕吐反应的潜伏期及缩短持续时间,剂量关系明确.结论:GH透皮贴剂对顺铂和环磷酰胺所致的犬呕吐有明显的拮抗作用.