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自微乳释药系统提高药物生物利用度的机理与应用
全球大概有40%~70% 的新的化学实体由于水溶性差而导致生物利用度低[1].
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新型pH敏感性材料及其给药系统在现代药剂学中的应用进展
pH敏感性材料是指随着外界 pH的变化而产生自身体积、形态改变或发生化学键断裂的一类材料,其分子内部都含有对 H+或 OH-敏感的基团,使其能够随着外界 pH的变化而产生聚合物分子内或分子间作用力的变化,从而表现出宏观上各种性质的改变。机体的许多生理或者病理过程都会涉及 pH的变化,如胃肠道的 pH变化呈逐渐升高的趋势,基于胃肠道的 pH变化和不同的给药目的,设计了适合口服给药的 pH敏感性给药系统,将药物特异性递送到胃内或肠内,以提高药物生物利用度和靶向性。另外,肿瘤组织由于其独特的生理结构和代谢特征,使其生理微环境呈现低 pH的特点,利用肿瘤组织的 pH变化,设计 pH敏感性给药系统,将药物特异性靶向递送到肿瘤组织或肿瘤细胞内部,以提高抗肿瘤药物的药效。因此,利用这些病灶部位特殊的 pH变化设计 pH敏感性给药系统,以提高药物靶向递送,进而提高药效,是目前给药系统发展的一种趋势[1-2]。本文对近年来新型的 pH敏感性材料、pH敏感性给药系统及其在药剂领域的应用等几个方面进行了综述。
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药物生物利用度遗传神经网络预测研究
目的 对药物生物利用度进行遗传神经网络预测.方法 将人工神经网络与遗传算法应用于药物生物利用度预测研究,提出了采用遗传算法对人工神经网络进行优化的网络模型建立方法,利用遗传算法对神经网络模型中的权重进行优化,同时运用遗传算法强大的搜寻功能,得到特定条件下模型的优解.并以药物分子体积(V)、分子折射率(R)、脂水分配系数(lgPC)、水合能(H)、分子极化度(P)、前线轨道能量EHOMO和ELUMO为网络输入参数,以药物的平均生物利用度为网络输出参数,建立了药物生物利用度遗传神经网络预测模型.结果 经遗传算法优化的GA-BP神经网络模型对生物利用度的预测精度为95.9%.结论 该模型可以用于药物生物利用度预测研究.
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茶多酚脂质体制备的研究
茶多酚(tea polyphenol,TP),是茶叶中30余种多酚类化合物的总称,约占茶叶干重的30%[1,2].茶多酚是一种天然的高效、无毒抗氧化剂,同时也是一种十分理想的天然药物[3,4].但茶多酚脂溶性较差,生物利用度低[5,6],限制了其在医药和食品等行业的应用,同时也给从分子水平上研究茶多酚的药理学机制带来很多困难[7].目前,茶多酚的改性主要是使用化学合成的方法,改性后的茶多酚分子脂溶性虽然增强,但茶多酚在改性的过程中往往会损失部分酚羟基,导致茶多酚的生物活性大大降低.脂质体作为药物载体,具有有效保护被包裹药物、提高被包裹药物生物利用度、使被包裹药物具有靶向性和脂质体本身对人体无毒性和免疫抑制作用等优点[8].本实验采用脂质体包覆的方法,对茶多酚进行物理改性的研究.
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冰片提高生物利用度的研究进展
冰片,又名龙脑、梅花脑、瑞龙脑等,是龙脑香科植物龙脑香Dryobalanops aromarica Gaertn.f.树脂的加工品,也有以菊科植物艾纳香Blumea balsamifera DC.叶提取的结晶,或樟脑、松节油等用化学方法合成的制成品替之[1].早在唐代梅花冰片已以龙脑香之名载于唐代<新修本草>,历代医家认为其开窍、引药上行、佐使有功,并以之作为"佐使药"广泛应用.现代医学研究发现冰片对提高药物生物利用度有显著效果.近年来,冰片提高生物利用度的作用受到国内外的重视,本文对冰片提高生物利用度的研究进展作一概述.
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药物溶出度及其测定方法的进展
溶出度测定法是在体外对体内药物生物利用度进行研究和评价的有效的替代方法,也是保证和衡量固体口服制剂生产工艺及质量是否合理和稳定的一项重要手段.它以科学先进的测定手段替代了过去的崩解时限检查,从而提高了药品质量控制方法的科学性,保证了药品的临床疗效.本文就溶出度与崩解时限的关系、溶出度与生物利用度的关系、溶出度及其测定法的影响因素、溶出度实验方法的研究内容以及在药物分析上的应用及新进展等综述如下:
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蛋白多肽类药物微球鼻腔给药的研究进展
鼻腔给药是指在鼻腔内使用,发挥局部和全身作用的给药系统.鼻腔给药可避开"首过效应",药物吸收迅速,可提高生物利用度,部分药物生物利用度可接近于静脉给药,是一种非侵入性给药方式,使用方便,患者依从性好.
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275例抗肿瘤药不良反应分析
近年来,随着我国环境污染、生活方式改变以及人口老龄化日益加重,肿瘤已成为威胁人类健康的严重疾病,并成为主要死亡原因之一[1,2]。抗肿瘤药的使用是肿瘤综合治疗的重要组成部分,对于延长肿瘤患者的生存期及提高生活质量具有重要意义。但是由于这类药物生物利用度低、选择性差、毒性大[3],随着药物品种数和使用率的增加,药物不良反应(ADR)的发生率和危害也呈上升趋势。为了解某院抗肿瘤药ADR的发生情况,指导临床合理用药,现对某院275例相关报告进行回顾性分析,报告如下。
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国产固定剂量复合剂治疗初治涂阳肺结核疗效观察
固定剂量复合剂(fixed-dose combination,FDC)是将多种一线抗结核药物按照一定剂量配方制成的复方制剂,其在保证抗结核药物生物利用度的条件下,可以减少耐药菌的产生,也有利于改善医生和患者对治疗方案的适应性,是世界卫生组织推荐的结核病治疗方法,但目前由于推广力度、用药习惯、不良反应等多方面原因的影响,FDC的推广使用速度较慢[1].
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现代中药制剂开发中药用新辅料的应用概况
近十多年来,随着制药工业发展迅速,药用辅料的应用对制剂性能的改良、药物生物利用度的提高等有显著作用,新辅料不断涌现.据不完全统计,近10年开发的新辅料多达300多种.目前,已开发的药用辅料大致可分为高分子化合物,如聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚丙交酯系列、聚丙烯酸树脂等;生物合成多糖类,如环糊精(CD)、黄原胶等;半合成类,如预胶化淀粉、羧甲淀粉钠、纤维素系列等;植物提取物,如海藻酸盐、红藻胶、卡拉胶等;动物提取物,如壳聚糖等.现就近年来几种新辅料在中药现代制剂中的应用情况简要综述如下.
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浅谈药物服用的适宜时间
人们经常需要吃药,但是很少有人知道一天中什么时间服药是合适的.探讨药物服用适宜时间,以达到佳疗效.科学用药,提高药物疗效.选择合理用药时间,可增强药物疗效,提高药物生物利用度,减少不良反应.
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原发性肝癌的靶向治疗
原发性肝癌病程短、流行广、病死率高、治疗效果不理想[1],其主要原因之一是药物在肝中分布较少,1906年ENRILICH首先提出靶向给药的概念,他认为应将药物选择性分布于病变部位以降低其对正常组织的毒副作用,并使病变组织的药物浓度增大,从而提高药物生物利用度.近年来,针对不能手术切除的原发性肝癌(下称肝癌)的靶向治疗成为热点,可考虑从器官(组织)、细胞和分子三个水平实施靶向治疗.
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口服结肠定位释药系统研究进展
与传统的一级或零级释药系统相比,药物制成在胃肠道特定部位释放的给药系统,能够达到提高药物生物利用度、降低药物毒副作用的目的.