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20(S)-原人参二醇自微乳释药系统的处方优化和有效期预测
目的:优化20(S)-原人参二醇自微乳释药系统处方并预测其有效期.方法:以油相中油酸质量分数、油相比例、乳化剂与助乳化剂比值为自变量,载药量,粒径,Zeta电位和优选10 min时药物溶出度为因变量,采用星点设计-效应面法优选20(S)-原人参二醇自微乳的处方组成;利用单因素试验优选制备工艺;通过Q10法在较高温度下进行加速试验,预测该制剂的有效期.结果:自微乳的佳处方为油相中油酸质量分数84.09％,油相比例30％,乳化剂-助乳化剂(2.58:1);载药量102.22mg·g-1,粒径39.67 nm,Zeta电位-13.1 mV,10 min时药物溶出度75.01％.制备工艺参数为混合方式为磁力搅拌,混合速度400 r·min-1,混合时间30 min,混合温度45 ℃.Q10法预测自微乳的室温贮存有效期约1.51年.结论:优选的制剂处方合理、工艺可行、样品稳定性良好,可为20(S)-原人参二醇的新型制剂探索提供研究数据.
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自微乳释药系统提高药物生物利用度的机理与应用
全球大概有40%～70% 的新的化学实体由于水溶性差而导致生物利用度低[1].
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阿托伐他汀自微乳释药系统的制备和评价
目的制备阿托伐他汀自微乳,为自微乳释药系统的处方设计和体内外评价提供参考.方法采用伪三元相图法研究不同乳化剂、助乳化剂和油相形成微乳的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基础上制备阿托伐他汀自微乳,比较温度、介质、稀释等因素对自微乳效率的影响,进行自微乳时间、所成微乳的形态、粒径分布、[英文作者]eta电位、含量和稳定性等体外评价Beagle犬体内药代动力学研究.结果理想的处方经分散后可得到平均粒径在
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大蒜素自微乳肠溶制剂的体外评价
目的:对大蒜素自微乳肠溶软胶囊、肠溶液体硬胶囊进行体外评价.方法:对该2制剂进行自微乳化效率、粒径、形态等理化性质的考察和含量的测定,比较2制剂与市售制剂在不同释放条件下的释放度.结果:自微乳化效率<1 min,2制剂经分散后可得到平均粒径均在(30±2)am、呈高斯分布的球形微乳,2制剂释放度分别为80.8%和81.5%,明显高于市售制剂.结论:自微乳肠溶制剂显著提高了大蒜素的体外溶出.
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人参皂苷Rh2自微乳释药系统的制备和评价
目的制备人参皂苷Rh2自微乳释药系统并进行评价,为人参皂苷Rh2口服制剂的开发提供参考.方法测定人参皂苷Rh2在各种油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度,选择溶解度较大的溶剂进行组合,采用伪三元相图法研究不同油相、乳化剂和助乳化剂形成微乳的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,以自微乳化的时间、乳滴粒径、形成微乳的外观,载药量为指标,进一步筛选处方,找出佳的组合和处方配比并进行体外溶出度和大鼠在体小肠吸收的评价.结果在人参皂苷Rh2自微乳处方中,以油酸乙酯(油相)、聚山梨酯-80(乳化剂)、Transcutol P(助乳化剂)和Labrafil M 1944 CS(油相)、聚山梨酯-80(乳化剂)、Transcutol P(助乳化剂)组成的两种处方可以获得较好的自乳化效果.其佳处方比例为Labrafil M1944 CSTween80-Transcutale=30:40:30;Ethyl Oleate-Tween80-Tanscutal P=30:45:25.两种自微乳释药系统胶囊的溶出速度明显优于普通胶囊,SMEDDS的小肠吸收呈一级速率过程,吸收速率常数显著高于人参皂苷Rh2溶液(P<0.01),SMEDDS在2 h的吸收百分率为56.8%,明显高于人参皂苷Rh2溶液(P<0.05).说明SMEDDS可以改善人参皂苷Rh2的小肠吸收.结论 SMEDDS可有效增加人参皂苷Rh2的溶解度,明显改善体外溶出度,增加大鼠小肠吸收.
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紫杉醇自微乳释药系统的制备及评价
目的 研制紫杉醇自微乳并进行质量评价.方法 考察紫杉醇在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度,再通过滴制法绘制伪三元相图,确定优的Km值和处方,制备紫杉醇自微乳;并考察自微乳的外观、形态、粒径、载药量和稳定性.结果 以聚氧乙烯蓖麻油EL35-卵磷脂/无水乙醇/中碳链甘油酯/水形成了均匀稳定的系统;紫杉醇自微乳为淡黄色澄明液体,稳定,平均粒径19.4 nm,呈Gauss分布,透射电镜下成圆球形,分布均匀.自微乳经0.9％的氯化钠注射液和5％的葡萄糖注射液稀释10及50倍后,外观、pH值、载药量、粒径均无明显变化.结论 紫杉醇自微乳易于制备、质量稳定,为紫杉醇新型制剂的研发提供了科学依据.
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Langmuir-Blodgett膜技术应用于自微乳释药系统的处方研究
自微乳释药系统(SMEDDS)是由油相、表面活性剂、助表面活性剂组成的均一溶液,在水及胃肠液轻微搅拌下可以自发形成粒子小于100 nm的微乳,在提高难溶性药物口服吸收方面得到了广泛关注[1-3].SMEDDS处方组成较多,一般以宏观乳化效果为指标进行处方筛选,但目前选择辅料的依据较模糊,缺乏理论依据使筛选过程复杂、可控性低.
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自微乳释药系统在提高中药难溶性药物生物利用度中的应用
自微乳释药系统作为一种新型给药系统,可以显著提高难溶性药物生物利用度,本文依据查阅近几年来的相关文献,综述了自微乳的特点、提高生物利用度的机制及在中药应用中的实例,介绍了作为一些药理作用明确的中药活性成分载体的应用研究进展,包括黄芩素、喜树碱、丹参酮ⅡA、水飞蓟素、葛根素、槲皮素等成分,以期将难溶性中药制备成自微乳提供参考.
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复方痛痹舒自微乳释药系统基质组成的研究
目的 筛选复方痛痹舒自微乳释药系统(SMEDDS)的基质组成并确定配方比例.方法 采用溶解度方法测定复方痛痹舒中主要有效成分在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度,结合不同油相与乳化剂的配伍结果,筛选油相、乳化剂与助乳化剂,采用水滴定法绘制伪三元相图,以澄清度、粒径和自乳化时间为考察指标,筛定油相、乳化剂和助乳化剂的类型及其组成范围.结果 复方痛痹舒SMEDDS基质组成:油相为肉豆蔻酸异丙酯(IPM),乳化剂为RH40/聚山梨酯-80(1∶1),助乳化剂为甘油;各相系占SMEDDS基质组成的比例范围按质量分数计:油相9.96％～40.49％,乳化剂23.31％～59.97％,助乳化剂19.83％～60.02％.结论 筛定的复方痛痹舒SMEDDS基质,其分散相粒径可以达到10～100 nm,为进一步研究奠定基础.
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银杏内酯组分自微乳释药系统的制备及各成分溶出行为相似度分析
目的 基于组分生物药剂学性质制备银杏内酯组分(GC)自微乳释药系统(SMDDS) (GC-SMDDS),并对组分中各成分释药行为进行相似度分析.方法 采用平衡溶解度方法筛选油相、乳化剂与助乳化剂;以外观、自微乳粒径、Zeta电位、表面活性剂和助表面活性剂的比例、混合表面活性剂与油相比例为考察因素,采用伪三元相图法筛选GC-SMDDS的处方工艺.对自微乳的载药量、粒径分布、Zeta电位、稳定性等进行评价,并借助溶出相似因子、曲线线性回归斜率分析,对组分中成分释药速度与程度进行相似度分析.结果 GC-SMDDS优处方为聚山梨酯80 (T80)与聚乙二醇(PEG) 200质量比为4∶1,T80和PEG200的总质量与辛酸癸酸甘油三酯的质量比为9∶1,载药量为100 mg/g,粒径小于40 nm.GC-SMDDS于48 h内在常温、高温及低温状态下稳定性良好,通过相似度分析可知该自微乳系统能自行调节使得各成分之间的释药量相似度达到96.9％,终基本达到同步释药.结论 GC-SMDDS不仅提高难溶性药物的溶出,还能自主调节各成分的释药行为,使得组分释药保持良好的一致性.
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丹参酮ⅡA自微乳释药系统的制备和性质研究
目的 制备丹参酮ⅡA自微乳,为其新制剂开发提供参考.方法 采用伪三元相图法研究不同乳化剂、助乳化剂和油相形成微乳的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,并制备丹参酮ⅡA自微乳.利用高效液相色谱法测定丹参酮ⅡA在自微乳中的溶解度,考察自微乳的稳定性,并对微乳后的粒径大小、Zeta电位进行测定.结果 所制备的自微乳中丹参酮ⅡA的溶解度为2.5 mg/g,对离心、高温破坏等稳定性良好,对光稳定性欠佳,微乳后可得到平均粒径在20 nm以下、Zeta电位绝对值在60 mV以上的微乳.结论 丹参酮ⅡA自微乳制备简单,性质稳定,可显著增加丹参酮ⅡA在水中的溶解度.
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伪三元相图研究人参皂苷Rg3自微乳释药系统的处方组成
目的:研究人参皂苷Rg3自微乳释药系统(SMEDDS)的佳的处方组成.方法:通过溶解度实验,对表面活性剂、助表面活性剂、油相进行筛选,并采用水滴定法绘制伪三元相图,考察各系统的相图行为并结合微乳的粒径等,寻找人参皂苷Rg3佳的自微乳处方组分.结果:采用混合表面活性剂可获得较为理想微乳体系,制备的空白微乳和载药微乳呈澄清透明液体.结论:确定人参皂苷Rg3自微乳释药体系:表面活性剂Cremopher RH40:Triton X100(1∶1)、助表面活性剂Isopropanol、油相Ethyl oleate.
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姜黄素自微乳释药系统的大鼠在体小肠吸收研究
目的 考察姜黄素自微乳释药系统(Cur-SMEDDS)的大鼠在体小肠吸收.方法 以姜黄素原料药为对照,采用大鼠在体单向肠灌流模型,研究不同质量浓度(40、80、160 μg/mL) Cur-SMEDDS和不同肠段(十二指肠、空肠、回肠)对肠吸收的影响.结果Cur-SMEDDS在小肠可以全段吸收,在各肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)均无显著性差异(P＞0.05);80 μg/mL时的Ka和Papp均显著高于40 μg/mL时,Ka显著高于160 μg/mL时(P＜0.05);Cur-SMEDDS的K和Papp与姜黄素原料药相比,均有显著提高(P＜0.05).结论 Cur-SMEDDS能显著提高姜黄素小肠吸收,有望成为理想的口服抗癌药物载体.
关键词： 姜黄素 自微乳释药系统 在体单向灌流小肠吸收 -
自微乳释药系统及其制剂的研究进展
根据近期报道的自微乳释药系统新研究进展,详细阐述自微乳释药系统的特点、性质、机制、处方工艺和质量评价,并介绍了有代表性的自微乳制剂.自微乳释药系统能显著增加某些药物的吸收和生物利用度,在药学领域将有很好的应用前景.
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自微乳释药系统研究进展
简要介绍了自微乳释药系统的组成、体外释药研究方法及自微乳新型制剂的研究进展.自微乳新型制剂主要包括固体自微乳、过饱和自微乳和正电荷自微乳,新型自微乳制剂可以弥补其不足,更好地发挥自微乳固有特点.
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自微乳释药系统在西药制剂中的应用
近年来,自微乳释药系统在西药制剂中的应用越来越多,其研究进展也成为临床研究的重点.虽然其发展前景较好,但仍然存在一些问题,有待进一步研究.本文主要研究自微乳释药系统在西药制剂中的应用.
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自乳化释药系统的研究进展
自乳化释药系统(Self－emulsifying drug delivery system,SEDDS)系油相、乳化剂、潜溶剂组成的固体或液体系统,一般分装于软或硬胶囊中.乳化所需的自由能非常低,在体外37℃水浴、温和搅拌下或体内胃、肠道的蠕动下自发成乳,形成微小的乳滴(粒径≤ 5μ m)[1].当表面活性剂和辅助表面活性剂与油相的比例较高时,便可形成更精细的乳剂(粒径<100nm),称为自微乳释药系统(Self－microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)[2].它利用其巨大的比表面积,可极大提高该类药物的生物利用度，也可克服普通乳剂服用体积大、不易控制其稳定性等缺点,同时可避免水不稳定药物的水解及药物对胃、肠道的不良刺激.
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自微乳释药系统在西药制剂中的应用
目的 综述自微乳释药系统的新研究进展.方法 查阅国内外文献资料,并进行整理、归纳,阐述自微乳释药系统的基本理论、处方组成和质量评价,以及近年来在西药制剂中的应用.结果 自微乳释药系统能显著增加某些难溶性药物的吸收和生物利用度,应用前景很好.结论 自微乳释药系统仍存在一些问题,尚需在更多学科领域加强研究,以推动自微乳释药系统的创新和开发.
