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应用红外热成像诊断系统对勃锐精治疗卵巢早衰不孕的靶向药物研究
目的:应用红外热扫描成像诊断系统勃锐精的药物靶向进行动态评价研究.方法:收集5位卵巢早衰性不孕受试者,给予勃锐精5g冲服,分别于服用前行红外扫描1次,服用后0、30、70、100、130、160min各行红外扫描1次,采用TTM对每位受试者采集全身12幅热像图,完成共计30次的扫描后,对下腹、双肾、子宫、双卵巢、督脉、神阙8个区位的热值进行数据分析.结果:服用勃锐精30min后可提高双肾、督脉、神阙区位的热值,服用勃锐精70min后可提高双侧卵巢、子宫、下腹区位的热值,且勃锐精对双肾、右侧卵巢、督脉四个区位热值的提高更为明显.结论:勃锐精的药物靶向性集中在双肾、督脉、右侧卵巢区位.
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SPECT/CT在内照射吸收剂量计算中的应用
核医学分子影像(NMMI)的放射性药物靶向治疗(RPTT)应用中,进入体内的放射性药物将经历被吸收、转运、参与细胞代谢,放射性核素在体内期间所放出的辐射线,形成对组织和器官的内照射。内照射产生的生物效应与人体器官或组织所接受的剂量或当量剂量有关[1]。正确计算放射性药物在核医学分子影像临床前期研究、影像临床诊断和放射性药物靶向治疗应用中的内照射剂量均是极为重要的。
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新型pH敏感性材料及其给药系统在现代药剂学中的应用进展
pH敏感性材料是指随着外界 pH的变化而产生自身体积、形态改变或发生化学键断裂的一类材料,其分子内部都含有对 H+或 OH-敏感的基团,使其能够随着外界 pH的变化而产生聚合物分子内或分子间作用力的变化,从而表现出宏观上各种性质的改变。机体的许多生理或者病理过程都会涉及 pH的变化,如胃肠道的 pH变化呈逐渐升高的趋势,基于胃肠道的 pH变化和不同的给药目的,设计了适合口服给药的 pH敏感性给药系统,将药物特异性递送到胃内或肠内,以提高药物生物利用度和靶向性。另外,肿瘤组织由于其独特的生理结构和代谢特征,使其生理微环境呈现低 pH的特点,利用肿瘤组织的 pH变化,设计 pH敏感性给药系统,将药物特异性靶向递送到肿瘤组织或肿瘤细胞内部,以提高抗肿瘤药物的药效。因此,利用这些病灶部位特殊的 pH变化设计 pH敏感性给药系统,以提高药物靶向递送,进而提高药效,是目前给药系统发展的一种趋势[1-2]。本文对近年来新型的 pH敏感性材料、pH敏感性给药系统及其在药剂领域的应用等几个方面进行了综述。
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术前氟比洛芬酯用于妇科腹腔镜术后镇痛的临床观察
氟比洛芬酯脂微球注射液是利用脂微球即药物靶向技术生产的一种可以静脉注射具有靶向镇痛作用的非甾体类抗炎药(NSAID).氟比洛芬能够抑制炎症局部反应中因缓激肽导致的疼痛[1].在国外多作为术后的单次镇痛和癌痛的治疗[2].本研究拟评价氟比洛芬酯用于妇科腹腔镜手术对术后疼痛效果的影响.
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抗艾滋病药物靶向递送系统的研究进展
抗艾滋病药物的发现及使用有效地延长了患者的生命,提高了患者的生活质量,但其治疗针对性不强,不能有效清除体内特定部位的HIV病毒.为此,人们采用多种技术手段.制备各种形式的抗艾滋病药物递送载体.如纳米粒、脂质体、树状大分子等,希望针对不同细胞和解剖学的病原体库进行靶向药物递送.本文对近年来有关抗艾滋病药物靶向制剂研究的进展做一综述.
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纳米悬浮液作为颗粒性药物制剂在治疗中的应用及未来展望
许多情况下,在水溶性和脂溶性介质中溶解度都较差的药物,无法用传统的方法来克服这些溶解性因素及其引起生物利用度方面的问题.药物纳米粒子(纳米悬浮液)的制备可以作为克服这些问题的一种可供选择的方法.这一技术的主要优点在于它对大多数药物的一般适用性和操作简单.本文描述了实验室中制备的纳米粒子产品,还讨论了诸如增加饱和溶解度和溶出速率,以及一些突出的特殊用途.例如,口腔给药的粘膜粘附性纳米悬浮液和用于脑部特殊部位给药的经表面修饰的药物纳米粒.大规模生产的可能性还有待于进一步讨论.
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纳米载体细胞器靶向的研究进展
现代给药系统要求药物在充分发挥疗效的同时毒副作用小,这就需要药物能被特异转运至靶组织、靶细胞,甚至是特定的细胞器,如细胞质基质、细胞核、线粒体、溶酶体、内质网等.阻碍药物达到靶点的主要屏障有细胞膜、溶酶体降解作用和细胞器膜.纳米载体既可保护药物特别是蛋白、酶、DNA等活性分子,也便于进行功能改进和修饰.本文重点总结了纳米载体通过各种功能修饰克服各种屏障作用,在进入细胞后对细胞质基质、细胞核、线粒体、溶酶体和内质网的靶向作用.
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新型药物递释系统的研究进展
新型药物递释系统对提高药物的治疗效果、降低毒副反应具有重要作用,是药剂学领域的重要研究方向,目前已有诸多新型递药系统上市或正在研发中.根据其性质主要可以分为速效递药系统、长效递药系统和高效递药系统.本文拟对目前热点关注的新型递药系统进行综述,并对其中存在的问题进行分析和讨论.
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"精准医疗"背景下的靶向药物研究——心肌缺血区靶向机制及药物设计策略
如何实现对严重危害人类健康疾病的精准治疗是目前医学界的难题和研究热点.随着"精准医疗"计划启动,药物设计也随之进入"精准"靶向药物分子设计时代.全球范围内患病人数高的心血管疾病是目前全球范围内导致人类病死的主要疾病之一,远高于因肿瘤及其他疾病病死人数,而其中缺血性心肌疾病已成为威胁人类健康的头号杀手.目前,虽有多种治疗心肌缺血药物,但多数缺乏组织特异性,同时因缺血区血液循环障碍,使药物在缺血区的分布往往不甚理想.本研究综述并探讨了针对靶向于心肌缺血区的药物被动、主动以及理化实现机制与相关策略.
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抗凝药物研究进展
传统的抗凝药物包括普通肝素(UFH)、那屈肝素钙、华法林等,这些抗凝药物的作用是多向性的,即作用于多个凝血因子,均有一定的不良反应.新的抗凝药物靶向单个凝血因子并具有可预测的量效关系,这些药物包括凝血酶直接抑制剂和活化的凝血因子X(FXa)抑制剂.
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抗体药物靶向治疗肿瘤前景广阔
近年来肿瘤靶向治疗药物的研发与应用受到广泛关注.目前临床使用的抗肿瘤靶向药物一般包括小分子药物和抗体药物两大类.
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开发出可携带药物靶向杀灭胰腺癌细胞的碳纳米管
据Andreoli E 2014年5月21日(J Mater Chem B,2014 May 21.)报道,美国莱斯大学的研究人员通过研究开发出了一种特殊定制的短碳纳米管,其或可以将药物运输之胰腺癌细胞中对癌细胞进行靶向杀灭作用。
许多胰腺癌患者会在诊断后1年内死亡,而该病5年生存率也只有6%,当前并没有针对胰腺癌有效的早期诊断方法;胰腺癌通常不能通过手术来进行治疗,而且利用化学治疗方法也很难对胰腺癌细胞进行作用。 -
国家纳米中心实现肿瘤微环境中肿瘤相关血小板的安全高效清除
据李素萍2017年7月24日[Nature Biomedical Engineering,2017, (1):667-679.]报道,在肿瘤微环境中,肿瘤相关血小板在维持肿瘤血管完整性方面也具有重要功能:通过分泌5-羟色胺(5-HT)、血小板第四因子(PF-4)、转化生长因子(TGF)-β等颗粒内容物或直接黏附于血管受损处,肿瘤相关血小板能够维持肿瘤血管内皮的完整,阻止肿瘤内出血. 肿瘤相关血小板的这一特殊功能为肿瘤维持其快速生长的特性提供了保障,使肿瘤组织不会因得不到充分的血液和营养供应而坏死. 中国科学院国家纳米科学中心聂广军课题组长期致力于利用纳米技术靶向和调控肿瘤血管和肿瘤相关血小板的相关研究. 近期,在构建环境响应型纳米药物载体,实现安全、高效的肿瘤局部血小板清除,以增强肿瘤血管高通透性和滞留效应(EPR)和化学治疗药物靶向富集方面取得新进展.
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T7肽修饰共载多柔比星与miRNA脂质体的制备及其对结肠癌细胞的增殖抑制作用
目的 制备T7肽修饰共载多柔比星(DOX)与MIFsiRNA脂质体(T7-LPs-DOX/RNA),研究其对人源结肠癌细胞(RKO)的靶向抑制作用.方法 薄膜分散法制备脂质体,透射电镜观察其形态.流式细胞仪检测RKO细胞对不同脂质体的摄取效率和摄取机制.细胞克隆形成实验检测不同脂质体对RKO细胞存活率的影响.构建RKO细胞肿瘤球模型,观察T7-LPs-DOX/RNA对实体肿瘤球的穿透能力.结果 RKO细胞对T7-LPs的摄取效率显著强于普通脂质体,T7-LPs-DOX/RNA对RKO细胞增殖抑制作用强于其他脂质体(P<0.05).经过T7肽修饰后,脂质体对肿瘤球的穿透能力显著增强.结论 T7-LPs-DOX/RNA是一种有效的结肠癌靶向给药系统.
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应用红外热成像系统评价资冲颗粒药物靶向性的研究
目的:应用红外热成像系统对资冲颗粒药物靶向性进行动态评价研究.方法:募集6名受试者,分别在其服药前0 min及服药后的30、70、100、130、160 min,采用红外热成像系统对每位受试者采集全身10 ~ 11幅热像图,完成共计36例次的扫描后,对双肾区、双侧卵巢区、下腹区、子宫膀胱区、督脉区、神阙区、足部区、心脏区、大脑区、眼底区共13个区位的热值进行数据分析.结果:(1)服用资冲颗粒后第30~ 70 min及第130 ~ 160min,与生殖相关区位(双肾区、双卵巢区、下腹区、子宫膀胱区)热值及与阳气相关区位(督脉区、神阙区、足部区)热值均上升;(2)第100 min时心脏区、眼底区双侧热值差异值低,第160 min时大脑区双侧热值差异值低.结论:资冲颗粒除提高生殖相关区位代谢及提升全身阳气外,还可明显缓解心脏、大脑、眼底血供,提示资冲颗粒具有多系统、多环节、多靶点整体调节作用.
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非病毒靶向纳米药物运载系统的研究进展
靶向药物(TNDDS)的研究始于1970s,一直是研究的热点,而靶向载药系统就是能使药物靶向到达的一种新型药物运载系统,具有定向蓄积、控释给药和载体无毒、可生物降解的特点,增加药物在特定部位的渗透性和滞留时间,提高局部药物浓度,进而提高药物疗效,减少药物不良反应.靶向纳米载药系统的核心是药物载体,目前药物载体分为病毒性及非病毒性二大类,以非病毒性载体为主,多采用脂质体、脂微球、纳米胶束、碳纳米管、可生物降解高分子聚合物等为载体.
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实体肿瘤研究的难点及趋势
早在一百年前就有研究指出:实体肿瘤是由恶性上皮细胞和间(充)质细胞所组成的,正常情况下它们是不会流动的.众所周知,实体瘤的发病率远高于流体瘤,严重危害着人民群众的健康.数十年来,随着细胞遗传学和分子生物学的发展,高通量技术如肿瘤基因组水平的大范围测序、基于染色体组学、药物组学和蛋白组学相关技术的运用,国内外学者对实体瘤的特定肿瘤生物学及发病学进行了深入的探讨并取得了一定进展.本文就实体肿瘤的发生机制、转移、药物靶向治疗研究的有关难点及趋势作一综述.
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结核分枝杆菌免疫相关蛋白脯氨酸-谷氨酸家族的研究进展
脯氨酸-谷氨酸家族蛋白是一个在结核分枝杆菌中新发现高度保守的富含甘氨酸、丙氨酸的酸性蛋白质家族.目前认为该家族与结核分枝杆菌抗原变异相关,有利于细菌逃避宿主免疫系统,并通过抑制宿主免疫细胞对其抗原的呈递过程影响机体的免疫应答,干扰宿主对结核感染的保护性.该家族蛋白作为结核感染的免疫学标志,在结核诊断和新药物靶向以及抗结核DNA疫苗的研制开发方面具有重要意义和广阔的应用前景.
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配体-受体系统介导的药物靶向性研究进展
配体-受体系统介导的药物靶向性研究在过去10年中得到了很大的发展.配体介导的主动靶向能够将药物定向运送到血管腔隙、细胞表面和细胞内.使用的配体包括抗体、蛋白质、肽、脂蛋白、糖类以及其他内源性分子.文章介绍了药物靶向研究中使用的多种配体-受体系统,包括运铁蛋白受体、脂蛋白受体、细胞因子受体、凝集素受体、清道夫受体和叶酸受体.
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转铁蛋白受体介导载紫杉醇纳米粒对结肠癌细胞的靶向性研究
目的 制备转铁蛋白受体特异结合肽T7修饰载紫杉醇纳米粒(T7-NPs-PTX),研究其对结肠癌RKO细胞的靶向抑制作用.方法 采用薄层法利备纳米粒共聚焦显微镜观察结肠癌RKO细胞和血管内皮HUVEC细胞对T7-NPs-PTX的摄取情况.MTT实验研究T7-NPs-PTX对结肠癌RKO细胞的毒性;流式细胞仪检测T7-NPs-PTX对结肠癌RKO细胞的凋亡诱导作用.构建RKO细胞肿瘤球模型,研究T7-NPs-PTX对肿瘤球的生长抑制能力.构建结肠癌裸鼠异位模型,研究T7-NPs-PTX对裸鼠肿瘤生长抑制作用.结果 RKO细胞对经过T7修饰后的T7-NPs-PTX摄取显著增加,但HUVEC细胞对T7-NPs-PTX的摄取无显著变化.T7-NPs-PTX对结肠癌RKO细胞的增殖抑制作用和细胞凋亡诱导作用显著强于NPs-PTX和PTX溶液.结论 经过T7修饰后能够增强纳米粒与结肠癌RKO细胞的亲和力,T7-NPs-PTX是一种潜在、高效的结肠癌靶向给药系统.