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  • 聚合物胶束在肿瘤治疗中的应用

    作者:吕婷婷

    聚合物胶束(polymeric micelles,PMs)作为一种新型的药物传递系统具有很多优势,在众多领域均具有良好的应用前景尤其是用于肿瘤的治疗.本文首先对PM s的基本知识进行介绍,并着重阐述其在肿瘤治疗中的应用,为肿瘤治疗提供新的思路和依据.

  • 姜黄素mPEG114-PCL36纳米胶束的制备及体外释药考察

    作者:吴丽莎;喻红英;曾庆冰

    目的:制备载姜黄素mPEG114-PCL36纳米胶束并考察其体外释药情况.方法:利用开环聚合法合成聚乙二醇单甲醚-聚己内酯(mPEG114-PCL36)嵌段共聚物,通过FT-IR和1H-NMR确证其结构,芘荧光探针法测定其临界胶束浓度.采用透析法制备姜黄素聚合物胶束,通过正交试验考察共聚物质量浓度、姜黄素质量浓度、水相与有机相的体积比对包封率、载药率和胶束粒径的影响.利用HPLC测定载药率、包封率,激光散射法测定粒径,动态透析法考察体外释药特性.结果:制备的纳米胶束平均粒径(48.5±1.7) nm,粒径多分散系数(0.20±0.07),包封率(49.12±1.26)%,载药率(4.46±0.12)%,72 h体外累计释放率41.9%,无明显突释现象.结论:透析法制备的姜黄素mPEG-PCL纳米胶束粒径小且分布均匀,具有良好的缓释性能.

  • 斑蝥素载药胶束的制备及其体外释药性能考察

    作者:李真真;岳巧欣;王杰;臧琛;易红;李鹏岳;赵庆贺;陈燕军

    目的:制备pH敏感斑蝥素聚合物胶束纳米制剂,以提高斑蝥素在水中的溶解度,并考察该制剂在弱酸性条件下的体外释药特性.方法:以聚乙二醇-聚乳酸共聚物[poly(ethylene glycol)-b-polylactide,PELA]和聚乙二醇-聚乳酸-聚(β-氨基酯)[poly(ethylene glycol)-b-polylactide-b-poly(β-amino ester),PELA-PBAE]为载体,采用薄膜水化法制备斑蝥素胶束.通过透射电子显微镜观察胶束的微观形态,采用粒度分析仪测定粒径,HPLC测定其载药量和包封率,透析袋透析法测定纳米胶束在不同pH条件下的释放特性.结果:斑蝥素胶束呈明显的球状结构,PELA载药(PELA-C)胶束和PELA-PBAE载药(PELA-PBAE-C)胶束的粒度分别为21.6,21.2 nm,且至少在5d内稳定;载药量分别为1.68%和1.72%,包封率分别为92.0%和88.8%;在pH5.5下的8h累计释放率分别为24.7%和79.1%,在pH 6.5下的8h累计释放率分别为13.6%和50.0%,在pH 7.4下的8h累计释放率分别为10.2%和13.9%.结论:PELA-PBAE作为纳米载体能明显提高斑蝥素的水溶性,体外释药具有显著的pH响应性能,在抗肿瘤药物的开发方面具有较好的应用前景.

  • 新型药物载体聚合物胶束在我国研究的现状

    作者:范孝寅

    聚合物胶束药物载体稳定性好、载药能力强、粒径小,是一类很有潜力的药物传输系统,它有力地拓展了胶体系统在药物控释、靶向等方面的应用.聚合物胶束的新研究主要集中在使其功能更加完善方面,即多功能聚合物胶束的研究.本文综述了聚合物胶束的材料、制备方法以及在我国医药领域的一些研究进展.

  • 2种姜黄素聚合物胶束在大鼠体内的药动学比较研究

    作者:张迪;许茜;刘珂;许卉

    研究嵌段共聚物材料mPEG-PLA疏水端经Boc-苯丙氨酸(BP)修饰后对所制备姜黄素(curcumin,CUR)聚合物胶束药动学特征的影响,为其制剂处方优化提供试验依据.将健康雄性SD大鼠随机分为3组,分别经尾静脉单次注射给予载药胶束CUR-mPEG-PLA,CUR-mPEG-PLA-BP和参比制剂CUR的DMSO溶液(n=6),给药剂量以CUR计均为20 mg·kg-1.分别于给药前和给药后不同时刻采集各组动物血样,HPLC测定CUR血药浓度,绘制药-时曲线,采用DAS 2.0软件计算非房室模型药动学参数,并进行组间差异的统计分析.结果发现,载药胶束CUR-mPEG-PLA在大鼠体内的药动学特征与CUR的DMSO溶液相似,主要药动学参数无显著性差异;但CUR-mPEG-PLA-BP组较CUR-mPEG-PLA组的药-时曲线下面积(AUC0-0-00)显著提高,清除率(CL)降低,同时消除半衰期(£1/2)和平均滞留时间(MRT)明显延长(P<0.05).研究结果表明,采用疏水端修饰的共聚物材料mPEG-PLA-BP制备的姜黄素载药胶束体内药动学特性更佳,适于深入研发.

  • 磷脂酰聚乙二醇单甲醚的合成及其自组装纳米胶束的研究

    作者:武莉;陈静;刘天军

    以甘油为起始原料,通过苄基保护、加氢还原以及酯化等环节得到一系列含有不同长度PEG、不同脂肪酸的磷脂酰聚乙二醇单甲醚.通过溶剂挥发法制备了mPEG-磷脂胶束,并通过荧光探针法、扫描电子显微镜、透射电子显微镜和粒度及电位分析仪等对其进行了表征.结果表明,制备的磷脂酰聚乙二醇单甲醚胶束,具有明显的核-壳球状结构,粒径分布在100~200nm;文中报道的磷脂酰聚乙二醇单甲醚的临界胶束浓度都在10-6 mol/L,与小分子的表面活性剂相比,CMC值较低,在水中的稳定性增强,其中该磷脂胶束受到环境盐浓度/糖浓度的影响时粒径有不同程度的增大.所合成的磷脂酰聚乙二醇单甲醚自组装纳米胶束结构稳定,对于药物而言是一种较好的纳米载体.

  • 聚合物胶束注射给药系统的研究进展

    作者:翟宏强;丁维明;李桂玲

    聚合物胶束是指两亲性聚合物在选择性溶剂(对其中一链段为良溶剂而对另一链段为不良溶剂)中,由于分子间的氢键、静电作用和范德华力而自发组装形成的核-壳结构的胶束。许多水难溶性药物,包括蛋白、基因类药物,都可以在胶束内核形成过程中包裹于疏水性内核中。在药物递送过程中,聚合物胶束能使药物保持良好的药代动力学特征、药理学特性及稳定性,从而达到更好地治愈疾病的目的[1]。聚合物胶束的研究大多集中于注射给药,且已有相关产品上市,如目前在韩国率先上市的抗癌药物注射用紫杉醇胶束(Genexol?-PM,GPM)。与传统的紫杉醇相比,GPM 表现出更高的人体耐受性和更好的抗肿瘤效果。但 GPM稳定性较差,其溶液在室温条件下的稳定时间不超过24 h。近年来随着研究的不断深入,更多的注射用聚合物胶束进入临床研究阶段。本文对注射用聚合物胶束的研究现状作一综述。

  • 血管抑制剂康普瑞汀和康普瑞汀磷酸二钠纳米制剂研究进展

    作者:马娟娟;陈建明

    血管抑制剂康普瑞汀(风车子抑素,CA4)可靶向微管蛋白,抑制其聚合,从而抑制肿瘤组织血管,起到抗肿瘤作用,但CA4水溶性差,生物利用度很低。CA4衍生物康普瑞汀磷酸二钠(CA4P)增加了水溶性,进入体内可转化为CA4,在国外已进入Ⅱ/Ⅲ期临床试验,但存在毒副作用大、体内消除快等问题。纳米剂型可增加药物溶出和吸收,获得控释、靶向、延长药效、减小副作用等效果。针对CA4和CA4P的物理化学特点和生物药剂学缺陷,纳米制剂可望改变药物溶出、吸收和分布。本文综述了近年来关于CA4和CA4P纳米制剂的研究进展,涉及树状大分子、聚合物胶束(PM)、纳米粒(NP)、长循环脂质体(LCL),并对其研发和应用前景进行展望。

  • 多西他赛纳米泡的制备和性质

    作者:李欣;丁亚琼;丁晶;杜丽娜;金义光

    目的:优化多西他赛(docetaxel,DTX)纳米泡处方和工艺,并考察其性质。方法用Langmuir膜天平筛选成膜材料单甲氧基聚乙二醇-聚(乳酸羟基乙酸)共聚物(mPEG-PLGA)与不同膜稳定剂的佳比例。以沸点为29.5℃的全氟戊烷为有机相,采用注入法制备mPEG-PLGA包裹DTX的纳米胶束,加入全氟戊烷后可形成纳米乳。考察纳米乳的处方工艺、及其形成纳米泡的条件。采用MTT法考察DTX纳米泡的MCF-7细胞毒性。结果成膜材料佳比例为mPEG-PLGA∶司盘20=10∶1(摩尔比),形成的膜弹性好,可耐受温度和超声。DTX纳米泡有明显的温度和超声敏感性。随温度升高粒径逐渐增大;温度降低粒径减小。在超声作用下,纳米泡先发生合并,粒径变大,随后略有减小。DTX纳米泡有显著的MCF-7细胞毒作用,呈剂量依赖性。结论 DTX纳米泡有望成为肿瘤靶向超声触发释药新制剂。

  • 姜黄素的水溶性药物递送系统的研究进展

    作者:杨汝磊;王征

    天然活性产物姜黄素具备良好的药理学、药效学活性及用药安全性,近年来其抗肿瘤活性成为研究热点,但是姜黄素水溶性差、易降解、生物利用度低的特点限制了其应用.因此姜黄素水溶性剂型的研制与开发成为解决其临床应用的一种有效途径,本文对近年来姜黄素新剂型的研究进展进行概述.

  • 载紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束的制备和体外药效

    作者:李秋;李淼;金义光;杜丽娜;苏畅;董俊兴

    目的 制备载紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束,评价抗肿瘤细胞药效.方法 用ATRP和click反应合成聚己内酯-聚甲基丙烯酸-N,N-二乙氨基乙酯-聚乙二醇嵌段共聚物(PDC),制备聚合物胶束,测定不同pH条件下胶束粒径和zeta电位;包载紫杉醇,测定包封率和载药量;透析法考察胶束的体外释药行为;MTT法评价胶束对人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒性.结果 聚合物胶束的粒径和zeta电位随pH增大而减小.紫杉醇的包封率为92.0%,载药量为8.36%.中性环境中胶束粒径为100.3 nm,zeta电位接近零.在低pH值(pH 6.5)环境中胶束的释药速率比中性环境中快,累积释放率高,对肿瘤细胞生长抑制效果好.结论 pH敏感嵌段共聚物胶束有良好的pH敏感释药特点和抗肿瘤细胞药效,有望成为理想的抗肿瘤药物靶向载体.

  • 胶束纳米载体在药物投送系统中的应用前景

    作者:黄健;高春生;梅兴国

    胶束,一种自组装纳米化胶体粒子,具有疏水性内核与亲水性外壳,作为一种药物载体,目前正成功地被应用于水不溶性药物的投送中,并展示出良好的应用前景.在能够形成胶束的材料中,两性聚合物,比如由疏水性和亲水性部分组成的聚合物胶束,正不断获得越来越多的关注.这类聚合物胶束在体内外展现出较高的稳定性,良好生物相容性,并能广泛对多种类型的水难溶性药物进行增溶,目前有很多这类载药胶束正处于不同的临床前和临床研究阶段.本文将对聚合物胶束这种药物载体的发展现状和应用前景进行介绍和讨论.

  • 灯盏花素维生素E-TPGS聚合物胶束的表征及体外评价

    作者:李云贵;邹柳;罗芳贞;唐国涛

    目的 制备灯盏花素维生素E聚乙二醇琥珀酸酯 (VE-TPGS) 聚合物胶束, 并对其进行表征及体外评价.方法采用薄膜溶剂挥发法制备TPGS聚合物胶束, 采用粒径测定仪、透射电镜、X-射线衍射对其进行表征;采用紫外分光光度法测定胶束的包封率和载药量;采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释药特性.结果 薄膜溶剂挥发法制备的胶束呈球形或类似球形, 平均粒径为 (20±2.62) nm, 平均包封率和载药量分别为 (90±2.14) %和 (5.8±0.19) %;体外释放结果表明, 制备的TPGS具有一定的缓释作用.结论 该胶束制备工艺简单, 其粒径、包封率、载药量均可控, 具有缓释作用.

  • 聚合物胶束用于口服给药的研究进展

    作者:陈东;丁平田;邓意辉;王思玲

    聚合物胶束是由两亲性聚合物自发形成的热力学稳定体系,它对难溶性药物具有良好的增溶效果.许多具有良好活性的药物由于溶解性差,其口服给药受到限制.将聚合物胶束作为口服给药的载体可以显著改善药物的溶解性,增加透过生物膜的药量,进而提高药效.此外,聚合物组成和性质具有多样性,利用聚合物的这一特性可以制备出对pH值、温度敏感或者具有黏膜黏附性的胶束.在提高药物溶解度的同时,通过改变药物在胃肠道中的释放过程,进一步提高其生物利用度.本文主要介绍聚合物胶束在口服给药方面的研究进展,分析并总结其作为口服给药载体应用的特点和前景.

  • 纳米载体细胞器靶向的研究进展

    作者:孙晓译;魏丽丽;陈海靓;梁文权

    现代给药系统要求药物在充分发挥疗效的同时毒副作用小,这就需要药物能被特异转运至靶组织、靶细胞,甚至是特定的细胞器,如细胞质基质、细胞核、线粒体、溶酶体、内质网等.阻碍药物达到靶点的主要屏障有细胞膜、溶酶体降解作用和细胞器膜.纳米载体既可保护药物特别是蛋白、酶、DNA等活性分子,也便于进行功能改进和修饰.本文重点总结了纳米载体通过各种功能修饰克服各种屏障作用,在进入细胞后对细胞质基质、细胞核、线粒体、溶酶体和内质网的靶向作用.

  • N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖聚合物胶束对紫杉醇的增溶、缓释及其安全性初步评价

    作者:霍美蓉;张勇;周建平;吕霖;刘欢;刘芳洁

    本文合成了一系列两亲性壳聚糖衍生物N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC),以透析法制备紫杉醇(PTX)-OCC载药聚合物胶束,并考察疏水烷基取代度对包封率、载药量、粒径和zeta电位的影响,通过透射电镜(TEM)观察其形态结构,并以市售制剂为对照;通过体外溶血实验、豚鼠急性过敏实验及小鼠尾静脉注射急性毒性实验初步评价其安全性.结果表明,OCC对PTX有良好的增溶效果,在疏水基取代度为37.9%~58.6%时,载药量为24.9%~34.4%,包封率为56.3%~89.3%,且随着疏水辛基取代度的增加,载药量和包封率皆显著提高.疏水烷基链进一步提高则可能破坏胶束亲水疏水平衡而导致载药能力降低;载药胶束粒径为186.4~201.1 nm,随疏水烷基取代度的增加而减小,zeta电位为-47.5~-50.9 mV,疏水烷基取代度对其无显著影响,TEM照片显示该聚合物胶束为规则球形结构,粒径分布均匀.OCC对紫杉醇具有优良的缓释效果,未见突释,15 d累计药物释放量在60%~95%,缓释能力随疏水基取代度的增加而增强.溶血实验、豚鼠急性过敏实验和小鼠尾静脉注射急性毒性实验结果表明,PTX-OCC溶血性和急性过敏反应低于市售制剂,PTX-OCC小鼠尾静脉注射的LD50及95%可信限为134.4(125.0~144.6)mg·kg-1,为市售制剂LD50的2.7倍.初步认为PTX-OCC是安全可靠的静脉注射用纳米制剂.

  • 仿穿膜肽型壳聚糖衍生物N-辛基-N-精氨酸壳聚糖的合成和表征

    作者:刘春燕;潘睿睿;姜天玥;周建平;吕慧侠

    以壳聚糖为母体,在其侧链氨基上引入亲水基精氨酸以及疏水基辛基,合成了一种新型的具有仿穿膜肽结构的壳聚糖衍生物——N-辛基-N-精氨酸壳聚糖(OACS).同时通过FT-IR、1HNMR、元素分析和精氨酸显色法确证了OACS的化学结构以及其辛基和精氨酸的取代度.荧光光谱法测得系列OACS的临界胶束浓度为0.12~0.27mg·.mL-1;溶解度实验表明其在pH 1~12溶液中均易溶,并可自组装形成淡蓝色略带乳光的胶束溶液;马尔文粒径测定仪显示系列OACS形成的聚合物胶束平均粒径为158.4~224.6nm,多分散系数为0.038~0.309,(ζ)电位为+19.16~+30.80mV;原子力显微镜图谱显示所得胶束粒子分散均匀、大小规则圆整;MTT实验证实所得OACS在50~1000μmol·L-1内安全性能良好.细胞实验结果表明,随着精氨酸取代度的升高,OACS胶束进入细胞的荧光量也随之增加,与壳聚糖相比,大增加倍数可达40倍.因此,OACS有望作为一种兼具促吸收和载药功能的新型纳米载体.

  • 紫杉醇Pluronic P105聚合物胶束的制备、表征与逆转肿瘤多药耐药性的体外研究

    作者:王永中;方晓玲;李雅娟;张志文;韩丽妹;沙先谊

    药物递送系统是克服肿瘤多药耐药性(MDR)的一种新策略.本文以聚合物胶束系统和难溶性药物紫杉醇(PTX)为研究对象,旨在制备一种新型的PTX给药系统,既能增溶难溶性药物,又具有克服肿瘤MDR的能力.以Pluronic P105为载体,采用固体分散-水化法制备PTX聚合物胶束,并以星点设计-效应面优化法进行处方优化.对其粒径、体外释放等性质进行表征后,以人耐药卵巢癌细胞SKOV-3/PTX为细胞模型,体外评价PTX聚合物胶束的细胞摄取及其逆转肿瘤细胞耐药性的作用.结果显示,聚合物胶束制剂的载药量约为1.1%、药物浓度约为700 μg*mL-1、平均粒径约为24 nm.胶束制剂与普通制剂(Taxol)在6 h内的累积释放分别为45.4%和95.2%,前者具有较强的缓释作用;胶束制剂与Taxol对SKOV-3/PTX的IC50值分别为1.14和5.11 μg*mL-1,二者的耐药逆转指数(RRI)分别为9.65和2.15.胶束制剂可促进耐药细胞对P-糖蛋白(P-gp)底物(PTX或Rhodamine-123)的摄取.结果表明,Pluronic P105可有效增溶难溶性药物PTX,并形成具有较强缓释作用的纳米级聚合物胶束制剂,该制剂可显著提高PTX对人卵巢癌耐药细胞的细胞毒性,能逆转其耐药性.

  • 生物素介导的胰腺癌靶向聚合物胶束制备及其用于光动力治疗的初步研究

    作者:邓春月;龙莹莹;刘厦;陈章宝;李翀

    本文探索以生物素为导向分子介导纳米载体靶向胰腺癌并开展光动力治疗的可行性.以聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺[poly(ethylene glycol)-distearoyl phosphatidyl ethanolamine,mPEG2000-DSPE]为载体材料,生物素-聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺[biotin-poly(ethylene glycol)-distearoyl phosphatidyl ethanolamine,Biotin-PEG 3400-DSPE]为功能材料,通过薄膜水化法制备生物素修饰的聚合物胶束.通过体外细胞摄取实验和体内荧光活体成像实验考察其靶向性并对导向分子的比例进行优选.在此基础上,以新型光动力药物竹红菌乙素为光敏剂,制备载药胶束制剂并对其体内外药效进行系统评价.结果表明,5% (mol/mol)比例的生物素修饰具有相对较好的体内外靶向性,其载药制剂粒径较小[(36.74±2.16) nm]且分布较均一,药物的包封率较高,达到(80.06±0.19)%.药效评价显示,经生物素介导能提高光敏剂对BxPC-3细胞的光毒性,在体内则表现为显著抑制裸鼠皮下瘤生长.本研究成功地将生物素介导主动靶向的“抑瘤谱”扩大至胰腺癌,所得载光敏剂胶束的制剂学性质较好,为胰腺癌尤其是部分难渗透、放化疗不敏感的胰腺癌治疗研究提供了有益的思路.

  • Heparosan多糖聚合物胶束的制备及体外抗肿瘤活性

    作者:葛璐;邱立朋;单晓甜;毛静;李志超;陈敬华

    聚合物胶束作为新型药物传递系统可以提高疏水性药物的溶解性并具有良好的生物相容性和稳定性.本研究通过合成heparosan多糖-维生素E琥珀酸酯(heparosan-adipic dihydrazide-vitamin E succinate,KV)载体,利用核磁共振氢谱(1H NMR)对其进行结构确证.以疏水性抗肿瘤药多柔比星(doxorubicin,DOX)为模型药物,制备载DOX的KV聚合物胶束(DOX/KV),并对其进行表征.结果表明,胶束形貌为球形,粒径为140~150 nm,zeta电位为-20 mV左右,包封率为80%左右,载药量在10%~15%之间,并且具有良好的缓释行为.选择MGC80-3肿瘤细胞和COS7正常细胞考察体外细胞毒性和细胞摄取情况.体外细胞毒性结果显示,空白胶束对两种细胞几乎没有毒性,载药胶束对MGC80-3细胞的细胞毒性要大于COS7细胞.从细胞摄取考察也可以看出,载药胶束对MGC80-3细胞的摄取量更高.综上,KV可以很好地包载DOX,并且可以提高其对癌细胞的选择性,具有良好的抗肿瘤活性.

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