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5-氨基水杨酸pH依赖-时间控制型结肠定位微丸的制备与体外释放研究
目的:制备pH依赖-时间控制型5-氨基水杨酸(5-ASA)结肠定位微丸给药系统.方法:以Eudrasit NE30D为时间控释包衣内层,Eudrasit S100为pH控释外层,柠檬酸三乙酯为增塑剂,采用流化床喷雾包衣技术,制备pH依赖-时间控制型微丸.采用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素.结果:包衣增重是影响药物释放的关键因素,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,微丸释放基本符合释放要求,显示了良好的结肠定位效果.结论:通过调整内外层包衣厚度可制备5-氨基水杨酸结肠定位给药微丸.
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5-氟尿嘧啶结肠定位释药微丸的研制及释药特性
采用流化床喷雾包衣法,研制了2种5-氟尿嘧啶结肠定位释药微丸.以羟丙甲纤维素为溶胀层,乙基纤维素水分散体为控制层,制备时间依赖型包衣微丸;另以肠溶型丙烯酸树脂Eudragit S100为包衣材料,制备pH依赖型微丸.测定了2种微丸在模拟胃肠道各区段pH环境下的释放度.结果表明,时间依赖型包衣微丸体外持续、缓慢释放;pH依赖型包衣微丸在模拟胃和小肠中上部pH的介质中基本不释药,在模拟回盲部区段pH介质中脉冲释药,即后者在体外显示出较好的结肠定位释药特性.
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白头翁汤口服结肠定位释药片的制备工艺研究
目的:制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型白头翁汤口服结肠定位释药片.方法:在单因素考察的基础上采用星点设计-效应面法对制剂的片心处方及制备工艺进行优选;以总生物碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选.结果:制得的片剂在人工胃液中2 h和人工小肠液中4 h几乎不释药,而在人工结肠液中0.75 h释药90%以上.结论:制备的白头翁汤口服结肠定位释药片能较好地达到结肠定位释药的目的.
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口服结肠定位释药系统研究进展
与传统的一级或零级释药系统相比,药物制成在胃肠道特定部位释放的给药系统,能够达到提高药物生物利用度、降低药物毒副作用的目的.