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热熔挤出技术在口服缓控释制剂中的应用进展
本文对热熔挤出技术的原理、设备、常用物料以及在缓控释制剂中的应用现状等方面进行详细论述,指出目前热熔挤出技术制备口服缓控释制剂存在的问题,并对其发展前景进行展望.
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卡波姆在医院制剂中的应用进展
卡波姆(carbomer)又名卡波普(carbop01)或聚羧乙酸(carboxy polymethleme),是一种高分子交联聚合物,由丙烯酸与烯丙基蔗糖或季戊四醇交联而成.在国外已广泛用于化妆品的研究生产中,并已被美、英等国家的药典所收载,我国新的2000版药典也已收载[1].卡波姆具有良好的乳化性、增稠性、助悬性和成膜性,因而成为一种优良的新型药物辅料,被广泛应用于医药、化工行业中.卡波姆在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂和粘合剂,做缓释制剂的骨架材料等.
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磁靶向制剂研究进展
靶向给药系统(targeting drug delivery system)是由导向物质、骨架材料、效应物质三者组成,在一定的导向机制下,将药物定向输送到特定的靶位而充分发挥治疗作用的一类药物,又称生物导弹.
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卡波姆及其在医院制剂中的应用进展
卡波姆(carbomer),又名卡波普(carbopol)或聚羧乙酸(carboxy polymethleme),是一种由丙烯酸与烯丙基蔗糖或季戊四醇交联而成的高分子聚合物.在国外已广泛用于化妆品和药品的研究生产中,并已被美、英等国家药典所收载,我国2000版药典也已收载[1].卡波姆具有良好的乳化性、增稠性、助悬性和成膜性,因而成为一种优良的新型药物辅料,被广泛应用于医药、化工行业中.卡波姆在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂和黏合剂,做缓释制剂的骨架材料等.在我国,药用标准的卡波姆已由上海人民制药厂生产.
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阿司匹林缓释片不同骨架材料缓释效果的探讨
为了降低阿司匹林的胃黏膜刺激性,延长其作用时间,本研究设计了阿司匹林缓释片剂.通过采用不同的骨架材料设计了三个试验处方和一个空白对照处方,并对各处方制得的片剂进行溶出释放度的检查,探讨不同骨架材料制备得到的阿司匹林片剂的缓释效果.结果证明本试验的缓释处方制得的片剂均有缓释作用,且EC比HPMC的缓释效果更强一些,HPMC、EC混合骨架材料缓释效果强,但存在溶出太慢问题.
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采用Fe3O4磁性粒子降低橡胶膏剂中天然橡胶的过敏性
目的 使用KH-550改性后的Fe3O4磁性粒子处理天然橡胶及其衍生物,降低其中水溶性蛋白质的量,降低其过敏性.方法 超声处理后用磁场分离含蛋白质吸附的Fe3O4.含KH-550改性后的Fe3O4磁性粒子溶液与天然橡胶及其衍生物进行去蛋白处理,通过考马斯亮蓝法考察去蛋白质效率,去蛋白质橡胶对小鼠进行胸腺指数、脾脏指数和酶联免疫法测定.结果 去蛋白处理后,天然橡胶及其衍生物中蛋白质明显降低,未测到小鼠过敏性.结论 使用KH-550改性后的Fe3O4磁性粒子处理天然橡胶及其衍生物可以用来制备橡胶膏剂低致敏的骨架材料.
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丙烯酸树脂系列辅料在药物新剂型中的应用
本文对丙烯酸树脂系列辅料在缓释微丸、缓释骨架片、固体分散体、微球和微囊、口服结肠定位给药系统及透皮给药系统等药物新剂型中的应用进行了综述,认为:随着新型丙烯酸树脂的研究开发,其在药物新剂型的应用更加广泛.
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饮用水除砷设备装置效果观察
砷是对人体有害的元素,长期饮用超标准砷的水会引起多种疾病.预防医学环境卫生与卫生工程研究所、诸暨市卫生防疫站、诸暨市天成矿泉饮料厂合作开展了现场应用研究,探索了饮水除砷装置,处理能力为1m3/h,自1999年4月起连续运行至今.现就饮水除砷设备装置与运行情况进行分析.材料与方法1 强化除砷剂以骨碳为骨架材料,铁盐为除砷基团的供体材料制备的强化除砷剂100kg,孔隙60%.堆密度r1=0.68g/cm3,颗粒粒径0.3~2.0mm,将除砷剂分装于3个同样尺寸选用不锈钢或ABS塑料制造的除砷滤罐内,待用.2 氧化催化剂采用高纯度(99.99%)铜锌合金细粒(KDF55)作为三价砷氧化为五价砷的催化剂100kg,孔隙率47%,堆密度r2=2.9g/cm3,将其分装于同样的除砷滤罐内,待用.
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琥珀酸去甲文拉法辛缓释片的制备及体外释药特性研究
目的 制备琥珀酸去甲文拉法辛(desvenlafaxine succinate,DVS)缓释片,确定佳处方及制备工艺,并进行体外释放特性研究.方法 建立紫外分光光度法测定DVS缓释片的体外释放度,以体外释放度为评价指标,通过单因素考察,确定DVS缓释片的佳处方及制备工艺.结果 佳处方及工艺:以HPMC K15M为骨架材料,用量50%;MCC为填充剂;硬脂酸镁为润滑剂,用量8%;湿法制粒后,以70 kN的压力压片.制备的DVS缓释片体外释放行为良好,可持续释药24 h,符合试验要求.结论 DVS缓释片的制备工艺稳定可靠,体外释放度测定方法简便易行.
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盐酸二甲双胍胃漂浮片的制备及体外释放研究
目的 探讨盐酸二甲双胍胃漂浮片的制备及体外释放.方法 采用干法直接压片法,以羟丙甲纤维素为主要骨架材料,以十八醇和碳酸氢钠作助漂剂制备盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片.对影响释药的因素如骨架材料、碳酸氢钠含量、释放介质等进行考察,并在此基础上采用正交试验设计筛选出优处方.结果 片剂具有良好的漂浮特性,药物释放时间可达6 h以上.优处方:每片含盐酸二甲双胍 60 mg,HPMC 108 mg,十八醇 10 mg,NaHCO3 5.2 mg,乙基纤维素 14 mg,聚乙二醇(PEG6000)0.1 mg.结论 药物通过扩散和凝胶骨架溶蚀共同作用释放,释药曲线较好地符合单指数加Higuchi平方根律方程.
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新型缓(控)释骨架片的研究进展
缓控释片剂是口服缓、控释制剂的重要组成,加快研制和推广新剂型和新技术在口服缓控释片中的应用显得相当重要.传统的骨架片按制剂骨架材料的不同可分为不溶性骨架缓控释片、亲水凝胶骨架缓控释片、蜡质骨架缓控释片以及混合材料骨架缓控释片4种[1].其中,亲水凝胶骨架缓控释片可作为可溶性药物和难溶性药物的载体,是目前口服缓、控释制剂的主要类型之一,约占上市骨架片品种的60%~70%.与一般骨架片相比,新型骨架片主要是在制备工艺方面进行了改进,通过多层骨架缓控释技术、几何异型骨架技术等方式使药物实现定速、定位、定时释放的目的.以下就新型骨架缓控释技术在片剂中的应用和研究现状加以概述:
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口服缓控释制剂中骨架材料的配伍应用及发展
制备缓控释骨架片的关键是选择适宜的骨架材料.混合材料骨架片综合了各组成材料的优点,既能降低单一骨架材料的用量,从而降低成本,又可解决亲水凝胶骨架控释不足及不溶性骨架稳定性不佳的问题.本文分析了近几年不同性质的骨架材料在口服缓控释制剂中的配伍应用,为口服缓控释制剂研究提供参考.
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单硝酸异山梨酯HPMC骨架片的研制及释放度的考察
口服缓控释制剂能够降低血药浓度,减少给药次数,提高药物疗效,降低不良反应,而且使用方便,因此越来越引起人们的关注.单硝酸异山梨酯是一种新发现的治疗冠心病心绞痛理想的硝酸酯类药物,它口服吸收完全,无首过效应,生物利用度为100%.我们用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备了单硝酸异山梨酯亲水凝胶骨架片并对其释放特征进行了考察.
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缓释片和控释片能够掰开服用吗
笔者去某敬老院探望老人,见护工把降压药控释片捣碎了喂给老人服用,理由是老人不用坐起来就可服药,比较方便.但是护工却不知,降压药缓释片和控释片不能随意掰开服用,更不能捣碎服用.目前临床常用的降压药缓释片和控释片,一类是薄膜包衣型,即在药物外面包裹一层均匀的高分子薄膜,通过薄膜材料种类的选择和膜厚度的调节,控制膜内药物的释放速度;另一类是骨架型,就是将药物与一种或多种骨架材料及其他辅料均匀混合,压制成片剂后即得到骨架型药物.这类药物依靠骨架的控制来缓慢扩散药物,从而实现缓释和控释的目的.
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缓释骨架材料在制剂中的应用
口服缓控释制剂能够降低血药浓度波动幅度,减少给药次数,提高疗效,显著减少可能的药品不良反应,增加患者服药的顺应性,因此是制剂开发中比较活跃的领域.同时也推动了大量新型高分子材料在缓控释制剂中的应用.该文综述了其中可用于缓释骨架片中骨架材料的种类,包括:亲水凝胶骨架材料、溶蚀性骨架材料、不溶性骨架材料、混合骨架材料几类,并介绍了不同种类骨架材料的特点及应用.且结合实际重点介绍了亲水凝胶骨架材料在应用中的一些特点.
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瑞替加滨胃漂浮型缓释片的制备及体外释放研究
目的 研制瑞替加滨胃漂浮型缓释片,考察其漂浮性能和体外释放性.方法 采用湿法制粒,以漂浮性能和释放度为评价指标,进行处方筛选,并采用正交试验法优化佳处方.结果 瑞替加滨胃漂浮型缓释片具有良好的漂浮性能和释放特性.结论 药物通过扩散和凝胶骨架溶蚀共同作用释放,释药曲线较好,符合Higuchi方程.
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缓释骨架材料在药物制剂中的应用
口服缓释制剂能够降低血药浓度波动,减少给药次数,提高疗效,显著降低可能的不良反应发生,增强患者用药依从性;同时,口服缓释制剂开发周期短,技术含量高,经济风险小且回报丰厚,为制药工业界所看重,是制剂开发中比较活跃的领域[1].