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巴洛沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放
以体外漂浮性能和释放度为指标优化巴洛沙星胃漂浮缓释片的处方.结果表明,每片用量HPMCK100M为120mg、碳酸氧钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂,持续漂浮时间达8.2h,8h累积释放率达90%.按优化处方制备的片剂在高温(60℃)、强光(4500Lx)下贮存10d,均保持稳定,高温(相对湿度75%)条件下有吸湿现象.
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尼扎替丁胃漂浮缓释片的制备与体外评价
目的 制备尼扎替丁胃漂浮缓释片, 并评价其体外释放度.方法 使用失效模式效应分析工具鉴定影响尼扎替丁胃漂浮缓释片质量的潜在风险因素, 并通过Plackett-Burman实验设计筛选出关键性因素, 终以羟丙甲纤维素 (HPMC K15M) 、山嵛酸甘油酯和碳酸氢钠用量作为考察因素, 以尼扎替丁胃漂浮缓释片的漂浮延迟时间和在不同时间点的药物释放度作为评价指标, 使用Box-Behnken实验设计优化处方, 并考察尼扎替丁胃漂浮缓释片的体外释药行为.结果 筛选实验结果表明碳酸氢钠用量可显著影响尼扎替丁胃漂浮缓释片的漂浮延迟时间, HPMC K15M和山嵛酸甘油酯用量可显著影响药物释放速率;终得到尼扎替丁胃漂浮缓释片的处方设计空间;体外释放度实验显示, 制备的尼扎替丁胃漂浮缓释片漂浮延迟时间仅为0.89min, 在24h内药物释放平缓、完全.结论 本研究通过联合使用Plackett-Burman和Box-Behnken实验设计优化得到的尼扎替丁胃漂浮缓释片处方漂浮延迟时间较短, 药物释放符合质量要求, 可进一步进行放大研究.
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盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片处方工艺及产业化研究
目的:通过考察各处方工艺影响因素,解决盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片产业化问题.方法:以释放性能和漂浮性能为指标,通过考察片剂硬度、颗粒粒度、HPMC用量、HPMC黏度级别、PVP XL用量、NaHCO,用量等,获得成熟的产业化工艺参数.结果:大规模生产所得制剂可在漂浮状态下完全释放药物,释放度试验结果表明产品释放度指标符合标准.结论:盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片可使用HPMC,PVP XL,NaHCO3作为骨架材料,并可获得合格工业产品.
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盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的设计、制备与体外评价
目的 考察聚合物,包括亲水凝胶骨架材料及膨胀剂,对盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片漂浮性能和释放行为的影响.方法 分别以羟丙甲纤维素(HPMC),羟丙纤维素(HPC)和羟乙基纤维素(HEC)为亲水凝胶骨架材料,以交联聚维酮(PVPPXL,PVPP XL-10)和交联羧甲基纤维素钠(CCS)为膨胀剂,制备盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片,以起漂时间,漂浮持续时间和漂浮力为指标评价漂浮性能,以盐酸环丙沙星释放度为指标评价缓释性能.结果 羟丙甲纤维素K250与交联聚维酮交联聚维酮XL合用可以获得起漂时间较短,漂浮持续时间较长且药物体外释放较理想的盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片.结论 聚合物的种类和用量对胃漂浮片的漂浮性能和药物释放特性具有显著影响,羟丙甲纤维素K250和交联聚维酮XL是制备盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的较合适聚合物.
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盐酸昂丹司琼胃漂浮型缓释片的制备及质量控制
目的根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制了盐酸昂丹司琼胃漂浮缓释片,并对其体外释放性能进行研究.方法通过测定盐酸昂丹司琼释放度,进行释放机制及影响因素研究.用紫外分光光度法测定主药昂丹司琼的含量.结果盐酸昂丹司琼胃漂浮缓释片体外释放曲线符合一级动力学方程和Higuchi方程.结论该制剂有明显缓释作用,且制备工艺简单,值得临床推广使用.
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海蒙制酸缓释片制备工艺研究
目的 优选海蒙制酸胃漂浮缓释片的优处方配比,并考察其体外释药特征.方法 利用Plackett-Burman设计实验,以CaCO3在2、6、12h累积释放率的综合评分为指标,筛选出影响缓释片制备的3个主要影响因素:骨架材料、助漂剂、填充剂,并确定非主要影响因素的水平.在此基础上,利用Box-Behnken中心复合原理设计3因素3水平实验,以累积释放率为指标优选处方,并利用响应优化器优化实验结果,拟合释药动力学方程.结果 优化后的佳处方为海螵蛸225.0mg、蒙脱石25.0 mg,加入辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC K100M) 100.0 mg、微晶纤维素(MCC) 48.3 mg、乙基纤维素(EC) 25.0 mg、十八醇74.7 mg,5％聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)的乙醇溶液作黏合剂.用Minitab优化方案制得的缓释片与模型预测值基本一致,所制备片剂的漂浮时间在人工胃液中均能持续12 h以上,体外释药符合一级释药模型.结论 海蒙制酸缓释片处方合理,制备工艺可行,12h内有良好的体外释药性.
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左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外释放规律和机制研究
目的 探讨左金胃漂浮缓释片体外多成分释放的规律和机制.方法 采用转篮法以人工胃液为介质,以HPLC法测定左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱在8 h内的体外累积释放率,通过相似因子比较法、Higuchi方程,零级、一级释放方程等释放模型拟合法以及Peppas方程研究左金胃漂浮缓释片多成分释放的规律.结果 左金胃漂浮缓释片中4种生物碱的平均释放曲线相互之间的相似因子均大于80％,均以Higuchi释放模型为佳拟合模型,释放机制均为扩散协同骨架溶蚀作用.结论 左金胃漂浮缓释片中生物碱类成分的释放具有均衡缓释性.
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戊己胃漂浮缓释片多组分体外释放行为研究
目的 考察戊己胃漂浮缓释片中多成分体外释放行为及机制.方法 采用浆法以人工胃液为介质,运用HPLC法测定戊己胃漂浮缓释片中芍药苷、盐酸小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱在12 h内的体外累积释放率,通过相似因子法结合拟合释放模型研究戊己胃漂浮缓释片体外释放行为.结果 盐酸小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱相似因子大于50,芍药苷和生物碱成分相似因子小于50,4种成分体外释放均符合Higuchi模型.结论 戊己胃漂浮缓释片中生物碱成分体外释放具有同步性,可达到缓释长效效果.
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费氏七味胃阴胃漂浮缓释片的制备及体外释放度研究
目的 研制稳定的费氏七味胃阴胃漂浮缓释片,探讨其体外释药模式.方法 以羟丙基甲基纤维素(hPM-CK4M)、十八醇、碳酸氢钠、微晶纤维素等为辅料,采用粉末直接压片法制备费氏七味胃阴胃漂浮缓释片,以漂浮性能、芍药苷释放度为考察指标,进行处方初步筛选,并采用L9(34)正交设计法对处方进行优化.结果 制备的胃漂浮型缓释片在0.1mol/LHCl中10min内起漂,指标成分芍药苷2h释放约30％,6h释放约50％,10h释放80％以上,满足12h释放要求,体外接近零级释放,Riger Peppas方程拟合分析表明该缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀混合控释机制.结论 费氏七味胃阴胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性和稳定的释药性.
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羟丙基甲基纤维素对左金胃漂浮缓释片的漂浮性能和药物释放特征的影响
目的:探讨不同品种的羟丙基甲基纤维素(HPMC)对左金胃漂浮缓释片的漂浮和释药特征的影响,并优选佳品种.方法:以不同厂家生产的7个HPMC品种为主要辅料制备7种左金胃漂浮缓释片,以起漂时间和持续漂浮时间评价制剂的漂浮性能,以小檗碱和巴马汀体外释放度评价制剂的释放特征.结果:HPMC MK-100000和:MK-15000制备的片子快速崩解,不具有漂浮和缓释特征;K-100M和MK-4000所制备的片子起漂时间长,药物释放缓慢;60RT-50、K-4M和MK-1500所制备的片子起漂时间短,持续漂浮时间长,药物释放速度适中,均可作为左金胃漂浮缓释片的亲水凝胶骨架材料.结论:HPMC的品种显著影响左金胃漂浮缓释片的漂浮和释药特征,HPMC 60RT-50为佳品种.
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盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放
以体外漂浮性能和释放度为指标优化盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的处方.结果表明,每片用量HPMC K100M为120mg、碳酸氢钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂,持续漂浮时间达8.2h,8h累积释放率达90%.按优化处方制备的片剂在高温(60℃)、强光(4500lx)下贮存10d,均保持稳定,高湿(相对湿度75%)条件下有吸湿现象.
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盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片的制备及体外释放
采用羟丙甲纤维素作为骨架材料制备了盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片;研究了压片方式、辅料规格及体外释放测定方法对其体外释放的影响.结果表明,该胃漂浮缓释片具有良好的漂浮和缓释特性.
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巴洛沙星胃内漂浮缓释片的制备与评价
目的 制备巴洛沙星胃内漂浮缓释片,并对其体外释药性能进行评价.方法 以体外释放度试验为手段,通过单因素试验和正交试验设计考察并优化巴洛沙星胃内漂浮缓释片的处方及工艺,并对其释药机制进行初步研究.结果 以巴洛沙星200 mg,CaCO340 mg,羟丙基甲基纤维素K4M/十八醇(1∶1)调节片质量至400 mg,硬度为10 kgf压片,所得片剂在15 min内起漂,且能维持8h以上,药物释放曲线符合Hixson-Crowell溶蚀方程和Ritger-Peppas方程,以溶蚀机制为主.结论 该制剂具有明显的漂浮和缓释性能,且工艺简单.
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Box-Behnken效应面法优化盐酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片处方
目的 探讨Box-Behnken效应面法在优化盐酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片处方过程中的应用.方法 以盐酸左氧氟沙星为模型药物,采用湿法制粒压片法制备左氧氟沙星胃漂浮缓释片剂.利用Box-Behnken实验设计,考察3种缓释材料HPMC K4M、卡泊姆CP934P及海藻酸钠(SA)对不同时间点释药性能和漂浮片漂浮性能的影响,通过二项式方程拟合建立因素与响应值之间的数学关系以优化处方,对体外释药数据进行方程拟合,探讨其释药机理.结果 优化后的佳处方为HPMC K4M 30％、卡泊姆CP934P 12.3％、SA 28.6％,优化处方的实测值与预测值之间的偏差较小；药物的释药机制为骨架溶蚀与药物扩散双重作用.结论 Box-Behnken效应面法优化法建立的模型可以用于盐酸左氧氟沙星缓释片处方的优化.
关键词： 左氧氟沙星 Box-Behnken设计 胃漂浮缓释片 效应面法 -
阿魏酸钠胃漂浮缓释片Beagle犬体内药动学研究
目的 建立高效液相法测定Beagle犬血浆中阿魏酸钠浓度,考察单次给药后阿魏酸钠胃漂浮缓释片和阿魏酸钠普通片的药动学行为,以及考察阿魏酸钠胃漂浮缓释片的缓释效果.方法 采用双周期交叉实验设计,分别服用阿魏酸钠胃漂浮缓释片和阿魏酸钠普通片(分别相当于阿魏酸钠100 mg),以甲醇-10％三氯乙酸(1∶1)作为蛋白沉淀剂,按血浆-蛋白沉淀剂(3∶2)沉淀血浆,离心后取上清液进样分析.采用3P97药动学软件进行药动学参数的考察.结果 胃漂浮缓释片达峰时间(tmax)明显延长,达峰浓度(Cmax)也明显降低,实验中未发现突释现象,达到了很好的缓释效果.结论 本实验血浆处理方法简单,方法的回收率高,测得阿魏酸钠胃漂浮缓释片具有明显的缓释特征.
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盐酸格拉司琼胃漂浮型缓释片的体外释药机制研究
目的 对研制的盐酸格拉司琼胃漂浮缓释片进行体外释放度研究.方法 通过测定盐酸格拉司琼释放度,进行释放机制及影响因素研究.结果 盐酸格拉司琼胃漂浮缓释片体外释放曲线符合一级动力学方程和Higuchi方程.结论 该制剂有缓释作用,初步达到了没计要求.
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盐酸二甲双胍胃漂浮片的制备及体外释放研究
目的 探讨盐酸二甲双胍胃漂浮片的制备及体外释放.方法 采用干法直接压片法,以羟丙甲纤维素为主要骨架材料,以十八醇和碳酸氢钠作助漂剂制备盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片.对影响释药的因素如骨架材料、碳酸氢钠含量、释放介质等进行考察,并在此基础上采用正交试验设计筛选出优处方.结果 片剂具有良好的漂浮特性,药物释放时间可达6 h以上.优处方:每片含盐酸二甲双胍 60 mg,HPMC 108 mg,十八醇 10 mg,NaHCO3 5.2 mg,乙基纤维素 14 mg,聚乙二醇(PEG6000)0.1 mg.结论 药物通过扩散和凝胶骨架溶蚀共同作用释放,释药曲线较好地符合单指数加Higuchi平方根律方程.
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灯盏花素胃漂浮缓释片含量及释放度研究
目的 拟制备灯盏花素胃漂浮缓释片,研究剂型提高其生物利用度.方法 采用HPLC建立灯盏花素胃漂浮缓释片的体外分析方法,考察制剂的体外释放度和漂浮性能.结果 制备的3批灯盏花素胃漂浮缓释片中灯盏乙素的含量合格,RSD％为1.22;在偏碱性条件下,3批灯盏花素胃漂浮缓释片的释放性能基本稳定,均能达到胃漂浮缓释片体外累积释释放的要求.灯盏花素胃漂浮缓释片漂浮性能表明在胃液中持续漂浮达8h以上.结论 该制剂具有提高灯盏乙素利用率的优点,延长药物在胃中的滞留时间,有利于灯盏花素以原形药的形式吸收,为其临床应用提供依据.
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阿莫西林漂浮缓释片的制备及体外释放度研究
目的将阿莫西林制成胃漂浮缓释片,延长在胃中的停留时间,逐渐释放,提高生物利用度.方法采用HPMC、十六醇等材料,全粉末直接压片法制备阿莫西林漂浮缓释片,并进行体外漂浮性与体外释放度的研究.结果按L9(34)设计佳制备工艺为A3B1C2,阿莫西林漂浮缓释片具有很好的缓释效果.结论制备漂浮缓释片是提高阿莫西林生物利用度的有效途径.
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星点设计-效应面法优化盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释片处方
目的 应用星点设计-效应面法优化盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释片处方.方法 采用粉末直接压片法,以制剂辅料中的羟丙甲基纤维素(HPMC,K4M)、微晶纤维素(MCC)、乳糖和碳酸氢钠的用量作为考察因素,以2,4,8 h的累积释放度和漂浮性能作为评价指标,应用星点设计-效应面法优化制剂处方;并对该胃漂浮缓释片的释药机理进行了初步研究.结果 佳制剂处方为:HPMC 70 mg、MCC 25 mg、乳糖50 mg、碳酸氢钠45 mg;经优化制剂处方制得盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释片,起漂时间<1 min,续漂时间>8 h,8 h的累积释放度超过75％;经拟合,证明其体外释放为非Fick扩散,即前期以扩散为主,后期以骨架溶蚀为主的双重机制.结论 应用星点设计-效应面法优化出佳处方,按照制剂处方制备的盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释片漂浮性能良好并持续缓慢释药.
