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  • 紫杉醇纳米制剂的药代动力学、荷瘤小鼠组织分布及系统毒性

    作者:厉保秋;甘一如;董欣;高彦慧;李明策

    目的紫杉醇是从红豆杉中提取出的具有高效抗肿瘤天然药物,是目前临床一线化疗药物;但因其水溶性差,市售紫杉醇注射液采用聚氧乙烯蓖麻油等辅料以增加其溶解性,但聚氧乙烯蓖麻油具有强致敏性,因此有必要探索采用纳米制剂技术对其改造,并对紫杉醇纳米制剂与市售注射液进行了系统比较研究.

  • 纳米链霉素在小鼠结核病模型中治疗作用的研究

    作者:陆宇;赵伟杰;郑梅琴;王彬;M.Weisspapir;H.Gao;J.Schwarz

    目的 对比研究链霉素纳米制剂与普通制剂--硫酸链霉素注射液在小鼠体内经肠胃外给药时的抗结核活性.方法 雌性BALB/c小鼠尾静脉感染结核分枝杆菌H37Rv 1×107CFU.感染后第2 d开始按照空白对照组、阳性对照组、比较对照组和纳米链霉素SM-NP BSA组、纳米链霉素SM-NP CRM组的剂量和频率分别腹腔注射给药,给药至感染后28 d.在感染的14、28、56 d分别处死每组4只小鼠进行脾、肺活菌计数.结果 SM-NP CRM组在整个实验期间的存活率是100%,SM-NP BSA组第28d和第56 d的存活率分别为83%和75%.治疗14 d时,比较对照组小鼠脾、肺的菌量较阳性对照组大,而SM-BSA与SM-CRM组小鼠脾、肺的活菌数较阳性对照组降低;治疗4周时,各组的活菌数与2周时相比没有明显变化,但SM-NP BSA与SM-NP CRM组的脾、肺活菌数均比比较对照组低,差异有统计学意义.感染8周时,SM-NP BSA、SM-NP CRM组肺的活菌数量仍比阳性对照组小,差异有统计学意义.结论 纳米链霉素制剂SM-NP BSA、SM-NP CRM与普通链霉素注射液相比,在给药剂量与给药频率降低时,在小鼠急性结核病感染模型中表现的抗菌活性仍与阳性对照相当,值得进一步研究.

  • 纳米经皮给药制剂的研究进展

    作者:王璐;刘立鹃;严建业;李顺祥

    纳米药物是以尺寸在1~100nm 间的纳米级高分子微粒或微球、微囊为载体,以一定方式与药物结合在一起后制成的药物[1] ,也可以是直接将原料药物加工制成的纳米粒,具有缓释、靶向功能,稳定性好、副作用较少、对胃肠刺激小、生物利用度高等优点[2] .经皮给药制剂系指通过皮肤用药,药物在皮肤局部起作用或经过皮肤吸收后进入皮肤下各层组织或全身血液循环后起作用的一类制剂[3] .

  • 无细胞短棒状杆菌纳米级制剂对小鼠PMΦ和NK细胞的激活作用

    作者:宋静;张利宁;王玉坤;刘星霞;李玮;王群;张萍;高尚先

    短棒状杆菌制剂(Corynebacterium parvum,CPP)是一种非特异性免疫增强剂,许多动物实验和临床研究证实具有抗肿瘤作用,但副作用较大限制了其临床应用.为了减少副作用,我们采用纳米技术,制备出了无细胞短棒状杆菌纳米制剂(NCPP).并对比研究了NCPP与CPP的毒副作用、对小鼠腹腔巨噬细胞(PMΦ)的激活作用以及NK细胞的杀伤作用,为NCPP的临床应用奠定基础.

  • 纳米药物技术研究报告

    作者:奉建若

    我院是国内进行纳米药物制剂研究早、技术力量较强的科研院所,其中的一些研究成果已成为上市品种被应用于临床治疗,如榄香烯静脉脂肪乳剂(纳米级).在设施方面,国内早使用高压乳匀机进行纳米级乳剂的制备,至今已有40多年的历史,目前除常规用纳米制剂的设备外,还有实验型与中试验型的高压均质机、纳米粒度与Zeta电位测定仪、超临界流体仪等特殊的设备.与国内众多以大学为主的纳米药物制剂研究相比,我院的研究主要有以下特点:早开展纳米级的静脉脂肪乳的基础与应用研究;研究面广、技术力量雄厚,我院在纳米药物制剂领域的研究几乎涵盖纳米药物制剂的各种类型,并且形成了以院士、博士生导师为主,老中青相结合的研究队伍;基础研究与应用研究相结合,充分考虑产品的产业化前景,使研究成果的终成为上市品种.

  • 纳米制剂:可能是结核性脑膜炎患者的希望

    作者:郭振勇;赵伟杰;靳海龙

    Tuberculosis meningitis (TBM) which can occur during childhood and less in adulthood is considered to be one of the most severe extra-pulmonary TB.Although with available antituberculosis drugs and strict management (the treatment duration is at least 12 months suggested by WHO),the mortality has shown to be more than 16%,and about 27% of other patients who survive develop serious centre nerve system (CNS) impairment.One of the major factors that influence the therapeutic effect is the blood -brain barrier system,which also limits the effect of agents used to therapy other CNS disorders ,because the system is an insurmountable obstacle for many drugs ( >95%) to penetrate into the cerebral brain[1] .

  • 肿瘤靶向纳米制剂研究进展

    作者:魏丽莎;季艳霞;康振桥;郑爱萍

    近年来基于纳米技术的靶向给药系统应用于肿瘤治疗领域,已成为肿瘤靶向给药系统的研究热点.纳米制剂具有靶向性,它能将药物浓集于靶部位,而对非靶器官影响很小,可提高药效,降低全身毒副作用,被认为是搭载抗癌药的适宜剂型.目前一些靶向纳米制剂产品已上市,也有大量靶向纳米制剂处于研究阶段,在肿瘤治疗上有广阔应用前景.本文主要对各类靶向纳米制剂进行介绍,同时,重点综述近年来基于纳米技术的肿瘤靶向制剂研究进展.

  • 纳米制剂熊去氧胆酸片溶出度测定方法学研究

    作者:周燕萍;袁海龙;韩晋;周旭;张诗龙

    目的 对自制纳米制剂熊去氧胆酸片进行溶出度考察,建立溶出度测定方法.方法 考察了不同溶出介质及不同转速对熊去氧胆酸片溶出曲线的影响,确定溶出条件,通过HPLC分析对溶出度方法学进行验证,利用相似度值(f2因子)与熊去氧胆酸胶囊溶出曲线进行相似度比较.结果 确定自制熊去氧胆酸片溶出条件为pH 7.5磷酸缓冲液,转速为75r ·min-1;熊去氧胆酸浓度在0.08 ~0.18 mg ·ml-1范围内与峰面积线性关系良好,r=0.9999;高、中、低3种剂量组的平均回收率分别为101.2%、100.2%、101.7%,RSD为0.7%、1.1%、1.2%(n=3);自制熊去氧胆酸片与熊去氧胆酸胶囊在pH 7.5溶出介质中15 min溶出度大于85%.结论 本研究建立的方法简便、准确、可靠,能有效监控自制熊去氧胆酸片的工艺水平和质量,可列入质量标准.

  • 肿瘤靶向性喜树碱大分子前药的制备及体外抗结直肠癌的实验研究

    作者:潘刚;殷佩浩;刘涛;邱艳艳;范跃祖

    目的 用β-硫代酯键构建新型肿瘤靶向性喜树碱大分子前药以达到减毒增效的目的.方法 首先用可控聚合和大分子改性的方法,得到新型肿瘤靶向性喜树碱大分子前药.用凝胶渗透色谱仪测试其分子量大小和分布;用光散射仪表征由其制备的靶向纳米粒子的粒径、分布和表面电势.用细胞毒性实验评估其对结直肠癌细胞HCT116的杀伤效果;用流式细胞仪测试细胞凋亡与细胞摄取的相关机制.结果 在所得大分子前药中,喜树碱含量为11.0 wt%,粒径为87.6(±1.09)nm,表面电势为-6.8(±0.48) mV.在不含酯酶时,药物可稳定地连接在高分子上,可有效避免药物早释的问题;在酯酶存在时,可快速实现药物释放.其能有效地促进细胞对药物摄取并促进细胞凋亡.结论 新型肿瘤靶向性喜树碱大分子前药可有效地提升喜树碱的抗肿瘤效果.

  • 尤特奇在纳米制剂中的应用进展

    作者:王洁敏;王雄飞;王娇;王静;曹德英

    综述尤特奇在纳米制剂中的应用进展,为研究者了解和使用尤特奇制备纳米制剂提供信息.通过查阅中外文献,对尤特奇系列辅料在纳米制剂中的应用进行归纳与总结.尤特奇纳米制剂可以通过控制药物释放速率、提高药物溶解度和稳定性来提高其生物利用度和疗效;且尤特奇能与其他材料混合制备纳米制剂;并能辅助中空纳米粒子的制备.尤特奇在纳米制剂中的应用具有广阔的前景.

  • 丝裂霉素-聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒制备及体外释药特性

    作者:陈建海;罗奇志;李宝红

    目的制备具有肝靶向特性的丝裂霉素(mitomycin MMC)-聚氰基丙烯酸正丁酯(polybutylcyanoacrylate,PBCA)纳米粒(MMC-PBCA-NP),并优化制备工艺,使其具有一定的缓释药物特征.方法用乳化聚合法合成MMC-PBCA-NP,用U7(76)表安排实验进行均匀设计,优化工艺条件.纳米粒径及其分布用马尔文激光粒度分析仪测试,用透射电镜(TEM)观察纳米粒形态,用紫外分光光度法在波长365 nm处测定纳米粒中MMC含量.结果TEM镜下,纳米粒呈圆形,无粘连,粒度分析仪测定平均粒径为79.89 nm,跨距(span)为1.60,纳米制剂的载药量与包封率分别为6.58%与79.03%,远高于国外同类研究的报道,稳定性实验表明,于室温避光条件下,样品储存3个月,载药量与粒径无明显变化.体外累积释药实验表明,前12 h释药达22.58%,稍有突释效应,随后基本呈线性关系,缓释达96h.结论该纳米制剂具有较好物理性能与体外缓释特性.

  • 抗肿瘤药与抗多药耐药小核酸共递送纳米给药系统的研究进展

    作者:邹蔓姝;周莉莉;乔勇;夏新华

    抗肿瘤药物在治疗过程中常受到肿瘤细胞的多药耐药性影响.常规的药物治疗或者基因疗法只能针对某个特定的药物靶点,而多药耐药的形成机制复杂,单一的疗法较难对耐药细胞复杂的信号通路进行有效调控.纳米载体共递送小核酸(siRNA或miRNA)与抗肿瘤药可以实现大化的协同效应,且通过沉默某些相关蛋白,逆转肿瘤细胞的多药耐药性.笔者综述小核酸和抗肿瘤药物联合给药的机制与优势、体内外评价,以及纳米共递送给药系统的新研究进展.

  • 纳米制剂体外释放度评价方法的研究进展

    作者:谢元彪;岳鹏飞;但济修;许俊男;郑琴;杨明

    体外释放度是评价纳米制剂质量的重要指标,但是目前并没有关于纳米制剂体外释放度评价方法的药典标准存在,这严重制约了纳米制剂安全性的提高及其产品研发的进展.目前纳米制剂体外释放度评价方法主要有取样分离法、流通池法、透析法、弗朗茨扩散池法和结合法,以及电化学法、非电化学法和微渗析法等新方法.本文结合纳米制剂自身的特殊性,主要综述了近年来纳米制剂体外释放度评价方法的研究现状及各自的优缺点,以期为纳米制剂体外释放度评价方法的完善与发展提供参考依据.

  • 姜黄素纳米制剂的研究进展

    作者:陈毅文

    姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等作用,但由于姜黄素水溶性差,生物利用度低等缺点,在临床上应用受到限制.纳米给药系统具有提高难溶性药物生物利用度、降低药物不良反应、靶向性给药等特点.目前多种姜黄素纳米制剂,如姜黄素固体脂质纳米粒、脂质体、纳米粒等的实验研究结果表明,其能改变姜黄素药动学和药效学,有效提高姜黄素生物利用度及靶向性,进而提高姜黄素的有效性.该文就姜黄素固体脂质纳米粒、脂质体、纳米粒等方面的研究进展进行综述.

  • 纳米制剂在抗肝癌药物中的应用

    作者:陈建

    目的 探究纳米制剂在抗肝癌药物中的应用治疗效果.方法 选取我院自2008 年3 月至2010 年5 月诊治的肝癌患者50 例,对其进行不同的治疗手段来治疗肝癌,其中男性有30 例,女性20 例,年龄45 岁~78 岁之间,平均年龄56.4 岁,根据不同的患者的需求,采用不同的治疗手段,其中选取的患者有25 人采用传统的治疗方法,主要手段是化疗,另外25 人则采取新的纳米制剂抗肝癌.对两组患者均进行各组的治疗,并且对患者进行随访,随访时间为1 个月,6 个月,12 个月,2 年以上,对患者的各种情况进行评估,以便得到较为直观的对比.结果 化疗治疗组1 个月存活患者有23 例,占92%,6 个月存活患者18 例,占72%,12 个月存活患者10 例,占40%,2 年以上存活患者5 例,占20%,而纳米治疗组的1 个月存活患者有24 例,占96%,6 个月存活患者21 例,占84%,12 个月存活患者17 例,占68%,2 年以上存活患者11 例,占44%.结论 纳米制剂在抗肝癌中针对性高,治疗效果好,值得临床上的推广.

  • 紫杉烷类抗肿瘤药物纳米制剂的研究进展

    作者:赵明明;肇丽梅

    紫杉烷类药物主要包括紫杉醇、多西他赛,以及具有紫杉烷骨架结构的衍生物,它们具有高效广谱的抗肿瘤活性,然而制剂开发却一直受到其自身水溶性差的限制.纳米给药系统在实现靶向性给药、缓释给药、提高难溶性药物溶解度以及降低药物不良反应等方面均表现出良好的应用前景,因而采用纳米载体传递紫杉烷类药物得到广泛关注.综述了近几年紫杉烷类药物纳米制剂的研究进展,以期为新型药物剂型的开发和应用提供参考.

  • 冰片和薄荷醇在促进纳米制剂跨越生理屏障中的应用

    作者:高彩芳;朱颖;夏加璇;洪超;陆伟根;王建新

    对冰片和薄荷醇促渗透能力进行总结,并对冰片和薄荷醇增加纳米制剂穿透人体主要的生理屏障以促进药物吸收或提高药物在疾病部位的分布进行了综述,为通过传统中医药技术与现代制剂技术的结合提高纳米制剂的治疗效果提供思路与借鉴.

  • 纳米制剂研究进展

    作者:李树学;李德林;李志杰;马岩

    纳米技术作为“21世纪的决定性技术”已被广泛应用于各学科领域,并已成为科学界关注的焦点之一。纳米制剂的研究和应用为新制剂开发开辟了一个崭新的领域并取得了令人瞩目的成绩,本文就纳米制剂的分类、应用及其存在的问题进行综述并做出总结。

    关键词: 纳米制剂 分类应用
  • 小檗碱及其盐类纳米制剂的研究进展

    作者:石舵;罗素琴;刘乐乐;张爱武

    小檗碱及其盐类拥有多种药理活性,但目前上市的临床剂型较为单一,且因药物本身某些不足使其难以发挥大疗效.本文将总结近年小檗碱及其盐类的新型纳米制剂的研究进展,旨在为该领域提供研究基础.

  • 纳米技术在药物领域中的应用

    作者:马岚;李冰;陈建平;王来兵;胡月琪;王玉洁;李健;王颖;那生桑

    纳米技术作为一门综合性科学,发展十分迅速,正逐渐渗入人们的日常生活中,为人们日常生活带来便利.将纳米技术充分的应用于药物研究领域,不仅能降低药物的毒副作用,改善药物的释放体系,提高药物的生物利用度等,而且能够降低药品的生产成本,提高生产效率,让药物更好的发挥临床疗效.本文将对目前国内外纳米技术在药物研究中的应用进行阐述,并对目前常用的纳米制剂、纳米药物载体以及影响纳米药物性质的主要因素进行简单介绍.

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