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透皮特性结合正交试验优选麻芥平喘巴布剂有效组分的提取工艺
目的:优选麻芥平喘巴布剂的有效组分提取工艺.方法:以盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷的提取率和透过率为综合评价指标,采用正交试验优选提取工艺,提取物用Franz扩散池法进行体外透皮试验,HPLC测定伪麻黄碱、苦杏仁苷含量.结果:麻芥平喘有效组分的佳提取工艺为加6倍量80％乙醇回流提取2次,每次1.5h.结论:结合药效学指标优选的提取工艺符合实际应用需求,为麻芥平喘巴布剂的临床推广提供依据.
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二黄凝胶贴膏的制备及体外评价
目的:制备二黄凝胶贴膏并进行体外释放与透皮特性研究.方法:采用正交实验设计,以初黏力、持黏力、剥离强度及主药独活的有效成分蛇床子素为指标,制备二黄凝胶贴膏,并采用改进的Franz扩散池及Strat-M膜分别进行二黄凝胶贴膏、二黄软膏的体外释放、透皮试验,采用高效液相色谱法定量分析接受液中蛇床子素含量,测定新、老两种剂型的体外释放度、透皮量及透皮率,对体外释放及透皮试验结果进行回归分析,并进行二黄凝胶贴膏的过敏性实验.结果:二黄凝胶贴膏的佳处方为NP700∶卡波姆∶甘油∶甘羟铝∶酒石酸∶水(2∶0.8∶30∶0.1∶0.1∶61),其体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为62.90％、0.0672mg/g、20.82％,二黄软膏的体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为77.64％、0.0131mg/g、9.36％,二黄凝胶贴膏不会引起动物皮肤过敏反应.结论:经正交实验设计优化的处方稳定可行,制备的二黄凝胶贴膏外观美观,黏附性能优异,其体外释放速率大于透皮速率,透皮过程主要受皮肤屏障的限制,透皮量及透皮率均较原剂型为好,应用前景广阔.
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活血止痛纳米凝胶贴膏经皮渗透特性及药效评价
目的：研究微乳/醇质体对活血止痛凝胶贴膏的经皮渗透特性及对药效的影响。方法采用改进的Franz扩散池法进行体外透皮试验，以离体小鼠皮肤为透过屏障，采用超高效液相色谱法测定指标成分丹皮酚、丁香酚、水杨酸甲酯的含量，评价活血止痛凝胶贴膏的经皮渗透效果。并采用小鼠醋酸扭体实验比较其抗炎镇痛作用。结果凝胶贴膏、微乳凝胶贴膏和醇质体凝胶贴膏丹皮酚24 h累计透过率分别为65.30%、61.30%、60.20%，丁香酚24 h累计透过率分别为51.08%、54.71%、55.66%，水杨酸甲酯24 h累计透过率分别为49.20%、65.17%、72.15%。微乳凝胶贴膏大剂量组、醇质体凝胶贴膏中剂量组对减少模型动物腹腔内毛细血管的炎性渗出、降低毛细血管通透性有较好的作用（P＜0.05）。结论基于微乳/醇质体技术的复合型纳米载体可使活血止痛凝胶贴膏中有效成分透过皮肤屏障的能力更优，从而提高药效。
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丁桂凝胶膏剂的处方筛选及体外评价
目的:对丁桂凝胶膏剂进行处方筛选及体外评价.方法:采用正交试验法,以初黏力、持黏力及剥离强度为指标筛选丁桂凝胶膏剂的处方,并采用改进的Franz扩散池及Strat-M膜进行体外释放度、透皮试验,用高效液相色谱法定量分析接受液中主药羌活的有效成分羌活醇含量,测定其体外释放度、透皮量及透皮率.结果:丁桂凝胶膏剂的佳处方为NP-700∶卡波姆∶甘油∶甘羟铝∶酒石酸∶水(2∶0.8∶30∶0.1∶0.1∶61),其体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为85.34％、0.6618 mg/g、65.67％.结论:丁桂凝胶膏剂的体外释放速率大于透皮速率,透皮过程不受释放的限制,透皮性能较好,应用前景广阔.
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中药凝胶贴膏与软膏剂的体外透皮特性比较研究
目的 研究主药成分及处方量相同的两种不同剂型的中药烫伤制剂透皮吸收效果.方法 采用改进的Franz扩散池进行体外透皮试验,取离体大鼠鼠皮作为透皮屏障,采用紫外分光光度法测定接收液中的有效成分含量并作为评价指标,比较两种剂型的透皮吸收能力.结果 同一时间段内,凝胶贴膏的累积透皮量和累积透皮率均明显高于软膏剂,而且随着时间的增加,二者差值逐渐增大,尤其在12h时,凝胶贴膏的累积透皮率约为软膏剂的1.6倍.结论 凝胶贴膏在透皮性能上明显优于软膏剂,其透皮吸收迅速、载药量大、使用更方便,可在临床上进一步研究使其用于治疗烧烫伤.
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布法灵体外透皮试验
目的:以蟾酥灵定量分析布法灵对皮肤的通透性及透皮吸收规律.方法:用紫外分光光度法测定了布法灵的透皮吸收量和吸收率.结果:布法灵体外皮肤吸收速度与浓度和时间之间均有依赖关系;吸收速度随时间的延长而由快变慢、高浓度大于低浓度.结论:布法灵外涂给药能通透皮肤屏障,从而发挥镇痛作用.
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密花香薷挥发油促进黄芩苷透皮吸收的研究
目的 考察密花香薷挥发油透皮吸收的能力,研究其作为一种中药促渗剂的可能性.方法 应用体外透皮试验方法,以KM小鼠腹部皮肤为研究对象,HPLC测定接受液中黄芩苷含量,计算黄芩苷累积透过量,考察密花香薷挥发油对黄芩苷的促渗作用.结果 当密花香薷挥发油浓度为3％时,其黄芩苷的累积透过量大,促渗透效果好,与阳性对照药氮酮相比,密花香薷挥发油的累积透过量高于氮酮的累积透过量.结论 密花香薷挥发油具有促进渗透的作用,可以促进黄芩苷的吸收.
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二黄新伤止痛凝胶膏剂与软膏剂体外透皮特性比较研究
目的 比较二黄新伤止痛凝胶膏剂与二黄新伤止痛软膏剂的体外透皮特性.方法 采用Strat-M膜及改进的Franz扩散池进行体外透皮试验,用高效液相色谱法测定制剂中君药独活的有效成分蛇床子素含量为评价指标,比较凝胶膏剂与软膏剂两种剂型的透皮吸收特征.结果 二黄新伤止痛凝胶膏剂的透皮回归曲线方程为Ln=0.004t+0.019,r =0.96;软膏的透皮回归曲线方程为Ln =0.002t +0.003,r =0.995.二黄新伤止痛凝胶膏剂的透皮率及透皮量均明显优于二黄新伤止痛软膏.结论 凝胶膏剂透皮性能优于软膏剂,且不易过敏,贴敷更方便.
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乙醇注入法制备高乌甲素脂质体凝胶的工艺研究
目的:优化高乌甲素脂质体制备处方及工艺,考察其经皮吸收能力.方法:采用乙醇注入法制备高乌甲素脂质体,并用正交试验法确定高乌甲素脂质体的优选工艺;建立高乌甲素高效液相含量测定方法,以包封率及粒径评价脂质体质量;进一步制备高乌甲素脂质体凝胶,并采用透皮吸收试验评估透皮吸收能力.结果:正交试验确定高乌甲素脂质体佳处方工艺组合为卵磷脂:胆固醇为6:1、药脂比为1:30、水化温度为55℃.按佳处方得到的脂质体结构完整,平均包封率为(61.32±2.82)％,平均粒径为(314.7±0.45)nm,平均Zeta电位为(-28.6±0.21)mV.透析袋释放试验与体外透皮试验显示,与普通高乌甲素凝胶相比,脂质体透皮速率缓慢,具有缓释作用.结论:乙醇注入法制备高乌甲素脂质体工艺简单可行,可得到包封率高、粒径较小的高乌甲素脂质体,并且能使药物在皮肤蓄积,达到缓释的效果.
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丁桂活络贴剂与丁桂活络膏体外透皮行为的比较
目的:对丁桂活络膏及其改良剂型丁桂活络贴剂的体外透皮行为进行比较.方法:选用Strat-M膜及改进的Franz扩散池进行体外透皮试验,用高效液相色谱法测定制剂中君药羌活的有效成分羌活醇含量,比较贴剂与橡胶膏剂两种剂型的透皮吸收特性.结果:丁桂贴剂的透皮回归方程为Ln=18.06ln(t)-5.805,r=0.981;丁桂活络膏的透皮回归方程为Ln=8.124ln(t)-3.030,r=0.971.贴剂的透皮率比橡胶膏剂高,透皮量也大.结论:丁桂活络贴剂的透皮特性明显优于其橡胶膏剂,且过敏率低,贴敷更方便.
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阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体凝胶剂的局部透皮试验
目的:对阿昔洛韦前体药物即阿昔洛韦棕榈酸酯所制得的脂质体凝胶剂的透皮效果进行初步研究.方法:采用离体鼠皮的透皮实验方法,并以阿昔洛韦脂质体凝胶、阿昔洛韦凝胶、阿昔洛韦水溶液、阿昔洛韦软膏剂作比较.结果:阿昔洛韦前药脂质体凝胶在皮肤内的滞留多(74.82%),透皮率小(15.62%).结论:阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体凝胶有望成为高效、安全的新制剂.
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光甘草定凝胶和乳膏剂的体外释药研究
目的:比较光甘草定凝胶和乳膏剂的体外释放度和透皮特性,为遴选研发其新剂型提供依据.方法:制备光甘草定凝胶和乳膏剂,采用垂直式Franz扩散池法,以微孔滤膜、猪皮为透皮屏障进行体外释放度试验和体外透皮试验,分别于1、2、4、6、8、10、12、24 h取样测定,比较光甘草定凝胶和乳膏剂中光甘草定的体外释放度(Fn)、透皮量(Qn)、透皮率(Sn)及光甘草定在猪皮中的滞留量.结果:光甘草定凝胶剂24 h时光甘草定的Fn、Qn、Sn分别为91.42％、902.81 μg、33.19％,其透皮动力学拟合方程为Sn=-1.8t+3.2t2-0.4t+0.6,光甘草定在猪皮中的滞留量为(280.86±66.2)μg(u=3);光甘草定乳膏剂24h时光甘草定的Fn、Qn、Sn分别为83.63％、396.48 μg、15.86％,其透皮动力学拟合方程为Sn=-1.1t3+2.3t2-0.3t+0.15,光甘草定(直径1.5 cm圆形)中猪皮的滞留量为(207.11±47.5) μg(n=3).结论:光甘草定凝胶中光甘草定的Fn、Qn、Sn及其在猪皮中的滞留量均高于光甘草定乳膏剂.
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重组人干扰素α-2b软膏透皮试验研究
目的 考察不同透皮吸收促进剂对重组人干扰素α-2b软膏透皮吸收的促进效果.方法 采用单室水平扩散池,计时2 h后从接受室内取样,用细胞病变抑制法测定透过Swiss小鼠腹部皮肤的干扰素的活性.结果 在软膏中加入透皮吸收促进剂能明显改善透皮吸收,且以2%水溶性氮酮和2%1,2-丙二醇联合应用的效果好.结论 2%水溶性氮酮和2%1,2-丙二醇联用,提高了药物生物利用度和疗效.
关键词： 重组人干扰素α-2b软膏 透皮试验 透皮吸收促进剂 -
二黄凝胶贴膏与软膏的体外释放及透皮性能比较
目的 比较二黄凝胶贴膏与软膏的体外释放及透皮性能.方法 采用Strat-M膜及改进的Franz扩散池进行体外释放及透皮试验,用高效液相色谱法定量分析制剂中君药独活的有效成分蛇床子素含量,测定两种剂型的体外释放度、透皮量及透皮率.结果 二黄凝胶贴膏的透皮方程为Ln=0.443 6t+1.350 9,r=0.964 4,体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为62.90％、0.067 2 mg/g、20.82％;二黄软膏的透皮方程为Ln=0.205 1t-0.244 7,r=0.995 6,体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为77.64％、0.013 1 mg/g、9.36％.结论 二黄凝胶贴膏的透皮量、透皮率均优于二黄软膏,透皮性能明显优于原剂型,且凝胶贴膏不易过敏,贴敷方便.
