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黄芩苷脂质载体凝胶的制备及其体外透皮性能评析
目的:制备黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶,同时比较两者体外释透皮性能.方法:以卡波姆981为辅料制备黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶,采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,紫外分光光度法测定黄芩苷的单位面积累积透皮量.结果:黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶24 h单位面积累积透皮量分别为(38.00±2.51),(43.27±2.39) μg·cm-2,体外释药特性均符合Higuchi动力学方程.结论:在无压力条件下,黄芩苷传递体凝胶与普通脂质体凝胶具有相似的体外透皮性能.
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新型载体经皮凝胶剂的研究进展
目的:对几种新型载体在经皮凝胶剂中的研究与应用进行文献整理和归纳.方法:通过查阅近20年经皮凝胶剂的相关文献,阐述几种新型载体的含义、特点及其凝胶剂经皮给药的实验性研究,比较它们与其他剂型经皮吸收的效果,归纳总结了几种新型载体凝胶经皮给药的研究近况,并提出了其在中药复方凝胶剂中的应用思路.结果:新型载体凝胶剂相对于普通凝胶剂及其他经皮给药剂型,有更强的渗透皮肤能力,能提高药物的稳定性,具有缓释性和靶向性.结论:目前,新型药物载体在经皮凝胶剂中的运用主要集中在几种常用载体和治疗皮肤疾病的药物上,随着研究的深入,必将拓宽到更多的新型药物载体和治疗非皮肤疾病的药物.新型载体凝胶剂给改善中药复方外用制剂带来启发和思考并有望在中药复方新剂型中得到应用.
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萜烯类化合物对吲哚美辛脂质体凝胶透皮吸收的影响
目的:制备吲哚美辛脂质体凝胶,考察不同吸收促进剂对其体外透皮吸收的影响.方法:以卡波姆作为凝胶基质,采用薄膜分散法制备脂质体,分别考察磷脂和胆固醇的比例、药物和磷脂的比例对吲哚美辛包封率的影响,优化并选择佳处方;采用立式改良Franz扩散池,研究萜烯类化合物对吲哚美辛脂质体凝胶体外透皮吸收的影响.结果:磷脂/胆固醇(SPC/CH)及药物/磷脂的佳比例分别为6∶1和1∶30.凝胶基质为4％卡波姆,佳透皮吸收促进剂为2.5％葑酮,吲哚美辛脂质体凝胶的累积渗透量Q24达到(198.36 ±15.78) μg·cm-2,稳态透皮速率(Js)为(7.93 ±3.01) μg·cm-2·h-1.结论:2.5％葑酮对吲哚美辛脂质体凝胶的促渗作用良好,为今后开发经皮给药制剂提供理论基础.
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复方莪术油脂质体凝胶的制备及体外透皮作用
目的:找到复方莪术油脂质体凝胶(zedoary turmeric oil compound liposomes gel,ZTOC-LG)的佳制备工艺并进行体外透皮性能研究及其稳定性考察.方法:采用乙醇注入法制备复方莪术油脂质体(zedoary turmeric oil compound liposomes,ZTOC-L),再以卡波姆-940为基质制备脂质体凝胶剂,通过单因素实验和正交实验,以脂质体凝胶剂的成型性、光泽度、均匀度、黏度、pH、涂展性、稳定性等组成的综合评分为评价指标,优选ZTOC-LG的制备工艺.采用Franz扩散池比较ZTOC-LG和普通凝胶的指标物质经皮渗透性和皮肤滞留量.通过温度、光照、湿度实验对ZTOC-LG的稳定性进行了考察.结果:优基质处方为卡波姆0.2g,甘油3.5g,三乙醇胺0.1g.体外透皮实验表明,ZTOC-LG中的吉马酮和维A酸的24 h累积渗透量和渗透速率均小于普通凝胶,皮肤滞留量均大于普通凝胶.稳定性实验表明ZTOC-LG对温度和光照敏感,对湿度不敏感.结论:该脂质体凝胶剂的制备工艺简单可行,质量可控,且能提高药物在局部皮肤中的滞留量从而达到长效缓释的作用.
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RP-HPLC测定硝酸益康唑脂质体凝胶中硝酸益康唑的含量
目的：建立一种反相高效液相色谱法检测硝酸益康唑脂质体凝胶中药物含量的方法。方法：以ODS为固定相，甲醇-水（80∶20）为流动相，检测波长为230 nm，硝酸咪康唑为内标。结果：硝酸益康唑在4～120 μg*mL-1（r=0.99998，n=7）浓度范围内呈线性关系，硝酸益康唑的平均回收率为98.0%～100.3%；RSD为0.24%～1.43%（n=5）。结论：此方法简便、快速、准确，可消除辅料的影响。
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氟康唑脂质体凝胶的制备及体外透皮实验
目的 制备氟康唑脂质体凝胶,并研究其性质.方法 以薄膜分散法制备氟康唑脂质体,透射电镜观察脂质体的形态,粒度分布仪测定粒径,透皮吸收扩散池测定脂质体凝胶的透皮吸收.结果 氟康唑脂质体的包封率为47.68%.脂质体粒径均匀,平均粒径为250士8 nm.氟康唑脂质体凝胶的累积透过量(25.27%)低于非脂质体凝胶(36.72%),而脂质体凝胶的药物皮内滞留量(162士15 μg·cm-2)大于非脂质体凝胶(48士6 μg·cm-2).结论 氟康唑脂质体凝胶剂可显著提高药物的皮内滞留量,有望成为氟康唑的一种外用新剂型.
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尼美舒利脂质体凝胶的研制及体外经皮渗透动力学考察
目的 研制尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体凝胶,并进行体外经皮渗透动力学研究.方法 通过均匀实验设计筛选NIM脂质体的佳处方,采用薄膜分散法制备NIM脂质体,再以泊洛沙姆-407为基质制成脂质体凝胶;以影响因素试验考察该制剂的稳定性,并用Franz扩散池研究NIM脂质体凝胶与NIM凝胶的经皮渗透规律.结果 NIM脂质体平均粒径为(856.6±14.3)nm,Zeta电位为(-13.87±5.3)mV,平均包封率为(77.7±1.4)%(n=3);室温下,NIM脂质体凝胶为黄色细腻黏稠胶体.对湿度及室温条件稳定,但对光照和40℃与60 ℃不稳定;体外透皮试验表明,NIM脂质体凝胶的累积透过量显著大于NIM凝胶(P<0.05),药物透皮速率与皮肤蓄积量非常显著地大于NIM凝胶(P<0.01).结论 NIM脂质体凝胶制备工艺可行.质量稳定,检测方法可靠,能促进药物透皮渗透,值得进一步研究.
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甲氧沙林脂质体凝胶基质的筛选研究
目的对不同浓度的卡波姆-934和泊洛沙姆-407为基质的甲氧沙林脂质体(LMOP)凝胶体外释药模式进行考察研究,以筛选出较优的凝胶基质及浓度.方法分别制备卡波姆-934浓度为0.5%、1%和2%以及泊洛沙姆-407浓度为20%、25%和30%的LMOP凝胶,用高效液相色谱法(HPLC)测定累积释药量Q,将数据进行释放动力学模型拟合.结果体外初步筛选实验表明,各凝胶剂的体外释药均符合Higuchi方程.0.5%卡波姆-934:Q=9.785 7 t1/2+18.932 7(r=0.997);1%卡波姆-934:Q=10.065 6 t1/2+20.394 3(r=0.999);2%卡波姆-934:Q=10.744 9 t1/2+21.468 9(r=0.994);20%泊洛沙姆-407:Q=11.625 8 t1/2+30.191 9(r=0.989);25%泊洛沙姆-407:Q=10.584 6 t1/2+29.433 4(r=0.996);30%泊洛沙姆-407:Q=9.229 1 t1/2+29.452 7(r=0.993).结论经由Higuchi方程比较,0.5%卡波姆-934是经筛选的较佳的LMOP凝胶基质.
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8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶成型工艺研究
8-甲氧补骨脂素(8-methoxypsoralen,8-MOP)是临床治疗白癜风和银屑病的药物,其外用治疗白癜风的机理可能与影响角质酪氨酸酶活性,激活酪氨酸酶促进黑素合成作用及促进黑素细胞的增殖、移行有关,也可能通过刺激角质形成细胞释放某些炎性介质,后者又可作为黑素细胞生长刺激因子增强黑素细胞的功能[1].目前8-MOP有口服和外用酊剂2种剂型上市,国内也有关于8-MOP脂质体凝胶的研究报道[2,3].
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白鲜皮脂质体凝胶剂的研制与质量评价
目的:制备白鲜皮提取物的脂质体凝胶,并进行质量初步评价.方法:用正交设计优选该脂质体的处方及制备工艺,并用扫描电镜观测其外观、大小及分布,用微型凝胶柱以白鲜碱为指标,以紫外分光光度法测定其包封率,并进一步制备成凝胶,初步考察该制剂的稳定性.结果:所得脂质体外观圆整,分布较均匀,平均包封率(80.54±1.6)%(n=3),所得凝胶剂为半透明黏稠状胶体,稳定性良好.结论:含有白鲜皮提取物脂质体凝胶制备工艺简便,脂质体制备的包封 率较高,具有良好的稳定性,可开发成为新型外用治疗皮肤感染的中药制剂.
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电化学法研究几种丹皮酚凝胶剂的体外经皮渗透率
目的 采用电化学分析法对丹皮酚水凝胶、丹皮酚复乳凝胶、丹皮酚脂质体凝胶、丹皮酚β-糊精(β-CD)包合物凝胶中丹皮酚的体外经皮渗透率进行研究.方法 将离体小鼠皮肤夹在Fran's扩散池的供给室和接收池之间,注入一定量不同丹皮酚凝胶剂于供给室,测定其经皮渗透率.结果 用电化学法测得的上述4种不同丹皮酚凝胶24 h经皮渗透率分别为48.68%、14.01%、34.44%和10.43%.结论 采用电化学法检测丹皮酚经皮渗透率具有快速、方便、灵敏的优点.丹皮酚水凝胶剂具有良好的经皮渗透性.
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氟比洛芬脂质体凝胶的制备及质量控制
目的:制备氟比洛芬脂质体凝胶,并建立其质量控制方法.方法:采用乙醇注入法制备脂质体、研和法制备脂质体凝胶;HPLC法测定氟比洛芬含量;离心法测定脂质体的包封率.结果:氟比洛芬含量测定方法的平均回收率为(98.62±2.22)%,脂质体的包封率为(58.44±3.05)%,脂质体凝胶剂的pH值为6.0～7.0,其稳定性良好.结论:本制备工艺简单,性质稳定,质量可控,适于作为医院制剂开发.
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塞来昔布脂质体凝胶的研制及其体外经皮渗透动力学考察
目的 研制塞来昔布脂质体凝胶,并对其体外经皮渗透动力学进行考察.方法 采用薄膜分散法制备塞来昔布脂质体,均匀设计筛选佳处方及制备工艺,并以卡波姆940为基质制成脂质体凝胶；用Franz扩散池研究塞来昔布脂质体凝胶与塞来昔布普通凝胶的经皮渗透规律.结果 塞来昔布脂质体凝胶的平均粒径为(369.5±10.8) nm,平均包封率为(81.6±2.2)％(n=3)；体外透皮试验表明塞来昔布脂质体凝胶的累积透过量显著大于普通凝胶(P＜0.05),药物透皮速率与皮肤蓄积量显著大于普通凝胶(P＜0.01).结论 塞来昔布脂质体凝胶制备简单,能促进药物透皮吸收,值得进一步研究.
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不同基质及促渗剂对姜黄素脂质体凝胶经皮渗透的影响
考察了凝胶基质种类及浓度和促渗剂对姜黄素脂质体凝胶经小鼠离体皮肤的累积渗透量及皮肤滞留量的影响.所得优化处方为:以1％卡波姆为凝胶基质,加入2％月桂氮草酮和2％薄荷醇为复合促渗剂.所得制品的24h累积渗透量、稳态渗透速率及皮肤滞留量均显著高于姜黄素脂质体.
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同位素标记法研究8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶的皮肤靶向性
采用3H同位素标记8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶、脂质体、凝胶和酊剂,给予SD大鼠后,以液体闪烁仪测定皮肤及血液中3H标记的8-甲氧补骨脂素含量.考察剂型、脂质组成、粒径和电荷等因素对脂质体凝胶皮肤靶向性的影响.结果显示,以二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)为膜材或加入带负电荷胆固醇硫酸酯的脂质体凝胶可增加皮肤靶向性.研究表明,脂质组成、粒径和电荷对脂质体凝胶的皮肤靶向性均有较大影响.
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扇贝多肽脂质体凝胶的制备及体外透皮研究
目的:制备了扇贝多肽脂质体凝胶,并进行了扇贝多肽水溶液、脂质体、脂质体凝胶的离体皮肤透皮的实验研究.方法:采用非平衡透析技术进行了脂质体包封率测定,正交设计优化其处方及工艺,离体皮肤法评价透皮效果.结果:脂质体的磷脂和药物的比例对脂质体的包封率影响大;其次为磷脂:胆固醇、油:水比例和超声处理时间.优化后脂质体的包封率为(85.2±1.6)％,粒径为(224.2±5.3) nm,脂质体和脂质体凝胶的储留量分别是同等载药量溶液剂的2.13倍和1.94倍.结论:脂质体和脂质体凝胶有助于提高扇贝多肽在皮肤内的储留量,且制成凝胶前后皮肤储留效果无显著性差异,从而提高了在皮肤的停留时间,满足临床用药需求.
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盐酸普萘洛尔脂质体凝胶的制备及评价
制备用于治疗婴幼儿血管瘤的盐酸普萘洛尔脂质体凝胶并对其质量进行评价.采用薄膜分散法制备盐酸普萘洛尔脂质体,考察透射电镜下的形态,动态光散射仪测定粒径、Zeta电势,高效液相测定包封率、载药量.将制备的脂质体与2％卡波姆934凝胶混匀,用三乙醇胺调节pH7.0～8.0,制备盐酸普萘洛尔脂质体凝胶.通过对脂质体凝胶进行离心实验、光照及温度实验确定影响其稳定性的因素.通过离体透皮实验,研究脂质体凝胶与普通凝胶的体外渗透速率与皮肤滞留量.结果:制备的脂质体透射电镜下成圆整的球状,脂质体粒径在(237.6 ±0.3)nm,多分散系数为(0.234±0.014),Zeta电势为(-26.82±0.38)mv.包封率为(48.40 ±0.12)％,载药量为(14.47±0.03)％.脂质体凝胶在离心、光照及温度实验中外观与药物含量无显著性差异.离体透皮实验中,脂质体凝胶与药物凝胶的稳态渗透速率分别为(7.43 ±0.12) μg/(cm2·h)、(5.62±0.15) μg/(cm2·h),在12h,皮肤的滞留量分别为(22.56±0.23)μg/cm2、(11.26 ±0.17) μg/cm2.盐酸普萘洛尔脂质体凝胶能显著增加药物的渗透速率与皮肤滞留量,是一种有很大发展前景的经皮给药的系统.
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美洛昔康脂质体凝胶剂的研制与质量评价
目的 制备含有美洛昔康的脂质体凝胶,并进行质量初步评价.方法用正交设计优选该脂质体的处方及制备工艺,并用扫描电镜观测其外观、大小及分布,用微型凝胶柱测定其包封率,并进一步制备成凝胶,初步考察该制剂的稳定性.结果所得脂质体外观圆整,分布较均匀,平均包封率(67.8±1.2)%(n=3),所得凝胶剂为半透明黏稠状胶体,稳定性良好.结论 该脂质体凝胶制备工艺可行,具有开发价值.
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酮康唑脂质体凝胶剂的制备
目的配制酮康唑脂质体凝胶剂,建立质量控制方法;方法采用薄膜法制备酮康唑脂质体,Sephadex G-50柱测定其包封率,利用高效液相法测定酮康唑脂质体凝胶剂中酮康唑的含量.结果脂质体凝胶剂为乳白色,脂质体平均包封率为65%.结论该脂质体凝胶剂制备工艺可行,检测方法可靠.
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利多卡因脂质体凝胶的制备及质量评价
目的 制备利多卡因脂质体凝胶,并建立其质量控制方法 .方法 用超声波分散法制备利多卡因脂质体,以卡波姆940为凝胶基质.制奋利多卡因脂质体凝胶.以高效液相色谱紫外检测法测定利多卡因含量,以离心法测定脂质体的包封率.结果 利多卡因检测浓度线性范围为2.5～25.0mg·mL-1(r=0.9997),平均回收率为(99.8±0.63)%;包封率为(83.4±1.81)%.结论 该脂质体凝胶制备工艺可行,性质稳定,质量控制方法 简便、可靠.
