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O/W型微乳凝胶粒度分布特性的研究
目的:研究O/W型微乳凝胶的粒度分布特性及其与普通水凝胶的区别.方法:O/W型微乳凝胶样品经稀释后采用动态光散射法进行粒度检测,通过对样品稀释方法和条件进行考察,确定了样品检测方法；对含不同凝胶基质的微乳凝胶和不同微乳处方配制成的微乳凝胶进行粒度测定,并与普通水凝胶进行比较.结果:O/W型微乳凝胶用水稀释100倍后可进行平均粒度测定,平均粒度分布在10～100 nm；微乳凝胶与其同处方微乳的粒度分布相近；与普通水凝胶有明显区别.结论:粒度测定可作为微乳凝胶检测指标之一.
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新型载体经皮凝胶剂的研究进展
目的:对几种新型载体在经皮凝胶剂中的研究与应用进行文献整理和归纳.方法:通过查阅近20年经皮凝胶剂的相关文献,阐述几种新型载体的含义、特点及其凝胶剂经皮给药的实验性研究,比较它们与其他剂型经皮吸收的效果,归纳总结了几种新型载体凝胶经皮给药的研究近况,并提出了其在中药复方凝胶剂中的应用思路.结果:新型载体凝胶剂相对于普通凝胶剂及其他经皮给药剂型,有更强的渗透皮肤能力,能提高药物的稳定性,具有缓释性和靶向性.结论:目前,新型药物载体在经皮凝胶剂中的运用主要集中在几种常用载体和治疗皮肤疾病的药物上,随着研究的深入,必将拓宽到更多的新型药物载体和治疗非皮肤疾病的药物.新型载体凝胶剂给改善中药复方外用制剂带来启发和思考并有望在中药复方新剂型中得到应用.
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雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备及质量评价
目的:优选雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的处方与制备工艺,并对其质量与稳定性进行评价.方法:制备雪上一枝蒿总碱微乳,利用凝胶基质加入法制备雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶,考察该制剂中指标成分含量和pH等,通过离心试验、耐寒试验及耐热试验考察其稳定性.采用HPLC测定雪上一枝蒿甲素的含量,流动相乙腈-pH 7.3磷酸盐缓冲液(18∶82),检测波长199 nm.结果:雪上一枝蒿总生物碱微乳86 g,黄原胶4.0g,甘油10 g,制成100 g.平均粒径18.72 nm,多分散指数0.663,pH 6.4,微乳凝胶离心后无分层现象,放入-4℃和40℃条件下24 h后外观、性状、延展性等与放入前无明显差异,雪上一枝蒿甲素质量分数1.79 mg·g-1.结论:雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备工艺简单,符合凝胶局部外用制剂主要指标要求,为该有效部位的研究与开发提供参考.
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丹皮酚微乳凝胶剂的制备及体外透皮特性研究
目的:制备丹皮酚微乳和微乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察.方法:以IPM为油相,卵磷脂/APG为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中,制备丹皮酚微乳.采用HPLC测定丹皮酚微乳中丹皮酚的含量.采用透射电镜和激光粒径测定仪分别测定微乳的形态和粒径.以卡波姆940为基质,制备丹皮酚微乳凝胶.采用Franz扩散池对微乳、微乳凝胶的体外透皮特性进行了考察.结果:制备的丹皮酚微乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径32 nm,含量稳定.丹皮酚饱和水溶液、微乳、微乳凝胶的稳态渗透速率分别为47.846,103.760,70.401μg·cm~(-2)·h~(-1),12 h的累积渗透量分别为657.179,1 266.484,881.217μg·cm~(-2).结论:丹皮酚微乳、微乳凝胶的12h累积渗透量和渗透速率均优于丹皮酚饱和水溶液,可为丹皮酚经皮给药提供一种新的剂型.
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左金丸微乳凝胶与水凝胶中6种主要生物碱的药代动力学比较研究
目的:建立HPLC-MS方法同时测定血浆中6种生物碱的浓度以评价2种给药载体中左金丸的主要成分药物动力学过程.方法:家兔经皮给予相同剂量的微乳凝胶和水凝胶后不同时间点采集血浆样本,LC-MS法测定血浆中6种生物碱的浓度,数据以WinNonLin软件拟合,并计算主要药动学参数.结果:以小檗碱、巴马汀、黄连碱、药根碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱为指标成分,与水凝胶比较微乳凝胶的相对生物利用度分别为131％,127％,108％,121％,92％,109％,吸收速率常数之比分别为10.5,5.1,3.7,0.8,1.8,1.5.结论:该方法可同时测定血浆中上述6种生物碱的含量,能快速、简便地进行生物样本分析；药代动力学参数显示,与水凝胶相比,微乳凝胶给药系统能加速药物的经皮吸收速度.
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雪上一枝蒿总碱凝胶中雪甲素经皮药动学研究
该研究结合UPLC-MS/MS联用技术,比较雪上一枝蒿总碱凝胶和雪上一枝蒿总碱微乳凝胶中雪上一枝蒿甲素(雪甲素)在小鼠皮肤、血液中的药物浓度随时间的变化过程,并对其药代动力学参数进行比较分析.以探讨微乳制剂在透皮给药制剂中可行性.该试验建立UPLC-MS/MS同时测定血浆和皮肤中雪甲素的方法,灵敏度高,符合透皮给药药动学研究要求.微乳凝胶通过皮肤进入血液的主要药动学参数Cmax为(37.62±14.31)μg·L-1,Tmax为(3.40±1.34)h,AUC0-∞为(1027.7 ±260)μg·L-1·h-1,MRT为(34.80±12.31)h,MRTlmaxt为(10.68±0.57)h,t1/2为(23.11 ±9.20)h;普通凝胶通过皮肤进入血液的主要药动学参数Cmax为(52.23 ±15.90) μg·L-1,Tmax为(4.00±0.00)h,AUC0-∞为(728.60±280.80) μg·L-1·h1-,MRT为(20.69 ±3.98)h,MRTlast为(9.34±0.42)h,t1/2为(14.69±3.15)h.结果表明,微乳凝胶较普通凝胶透皮吸收较平稳,作用时间长,生物利用度高,显示微乳凝胶具有良好而稳定的透皮效果.微乳凝胶和普通凝胶中雪甲素在皮肤中的生物利用度差异不明显.
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基于微乳凝胶新载体的丹皮酚经皮给药系统的构建及药代动力学研究
为构建基于微乳凝胶(microemulsion-based gels,MBGs)新载体的丹皮酚经皮给药系统,采用皮肤、血液双位点同步微透析结合LC/MS联用技术测定丹皮酚微乳、微乳凝胶及市售丹皮酚软膏在大鼠皮肤、血液中的药物浓度随时间的变化过程,并对其药代动力学参数进行比较分析.方法学研究表明,丹皮酚线性探针体内回收率(gin vivo)为(69.7±4.8)％,同心圆探针体内回收率为(51.6±7.2)％.大鼠腹部脱毛,分别给予丹皮酚微乳(1％丹皮酚)、微乳凝胶和市售丹皮酚软膏,以PBS (pH 7.4)溶液作为灌流液,灌流速度为5μL·mL-1,每隔20 min 收集1次微透析样品,共收集12 h,透析液采用LC/MS进行测定.皮肤药动学结果表明丹皮酚微乳、微乳凝胶与市售软膏相比,显著提高了药物在皮肤组织中的浓度;血液药动学结果表明微乳凝胶与市售软膏具有相近的生物利用度,但前者的血药浓度更平稳.本研究所构建的丹皮酚微乳凝胶有望为皮肤湿疹的治疗提供一种新的制剂；所建立的微透析/LC-MS联用技术能够在体、同步、实时监测大鼠皮肤、血液中的药物浓度,为经皮给药药代动力学研究提供了新的方法.
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伊曲康唑温敏微乳凝胶的研制
目的:研究伊曲康唑温敏型水包油微乳凝胶的处方工艺.方法:通过伊曲康唑溶解性的考察、伪三元相图的绘制筛选微乳油相、乳化剂、助乳化剂和Km值,通过凝胶温度以及黏附力的测定筛选凝胶基质,采用星点设计-效应面法,确定佳处方.并对微乳凝胶的外观,粒径,物理性质以及溶出度进行考察.结果:微乳凝胶终处方为,苯甲醇∶中链油∶Cremophor EL-35∶ Transcutol P∶P407∶ P188∶纯化水=3∶1∶4.5∶1.5∶3.44∶4.56∶22.体外释放试验表明,伊曲康唑微乳凝胶可以改善药物的释放.结论:伊曲康唑微乳凝胶工艺简单,具有良好的温敏性和黏附性,并能促进药物释放.
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高载药量萘普生微乳凝胶的制备及离体经皮渗透性能研究
目的 制备载药量高、黏附性好的萘普生微乳凝胶,并考察其经皮渗透性能.方法 通过伪三元相图确定以Tween80和Tween20的混合物为乳化剂、卡必醇为助表面活性剂、薄荷油为油相的微乳区域;用相转变温度法制备载药微乳,将卡波姆980直接加入微乳中制备萘普生微乳凝胶;用药物透皮扩散仪考察制剂的离体经皮渗透性能;用光散射粒度仪测定微乳粒径,电子透射电镜观察制剂的微观形态.结果 Tween80-Tween20质量比为2∶1,乳化剂与助乳化剂之比为3∶1时,形成的微乳区域大;优化微乳载体处方为:薄荷油5％、乳化剂35％、水60％,其载药量可达4％,经离体鼠皮的稳态渗透速率(Js)为(531.912±1.3)μg·cm-2·h-1,符合微乳特征;加入2.5％的卡波姆980制得外观均匀、透明的微乳凝胶,黏度由104.5mPa·g增加到18.9 Pa·s,兼具微乳和凝胶的微观特性,J,为(640.327±0.7)μg·cm-2·h-1.结论 以卡必醇为助表面活性剂所制的萘普生微乳凝胶黏附性好、促渗和增溶作用大,有望成为萘普生的新型给药制剂.
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川芎嗪微乳凝胶的制备及体外释放度的研究
目的 制备川芎嗪微乳凝胶,并考察微乳凝胶的体外释放度.方法 采用Frans 扩散池法对川芎嗪微乳凝胶进行体外释放实验研究.结果 微乳凝胶在前6 小时内释放较快,后18 h 缓慢释放,体外释放度经一级、零级和Higuchi 方程 3 种常用的数学模型拟合,结果川芎嗪微乳凝胶的体外释药符合一级释放模型.结论 川芎嗪微乳凝胶体外释放性能良好,有一定的缓释作用.
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茶树油微乳凝胶的制备及其质量评价
目的 研究茶树油微乳凝胶的处方与制备工艺,并对其质量与稳定性进行评价.方法 通过配伍试验与伪三元相图筛选并优化微乳处方与工艺,采用凝胶加入法制备茶树油微乳凝胶,并对其外观性状、pH值、黏度、保湿率与药物浓度进行评价.结果 所得茶树油微乳凝胶处方:茶树油0.6％、聚氧乙烯氢化蓖麻油1.2％、聚乙二醇400 0.2％、卡波姆-980 0.2％、甘油2％,加蒸馏水至50g;茶树油微乳凝胶外观澄清透明、均匀细腻、黏稠度适中、涂展性良好;平均粒径(38.38±2.30) nm,Zeta电位(-56.00±5.82)mV,pH值5.52±0.01,黏度(48 834±5)Pa·s,保湿率(96.74±0.52)％,含茶树油(5.79±0.03)mg/g;耐热耐寒试验表明茶树油微乳凝胶应低温贮存.结论 茶树油微乳凝胶制备工艺简单,符合凝胶局部外用制剂主要指标要求,为进一步研究与开发提供依据.
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裸花紫珠挥发油微乳凝胶中异松油烯的含量测定
目的 建立裸花紫珠挥发油(EOC)微乳凝胶中异松油烯的含量测定方法,为其质量标准的建立提供依据.方法 用气相色谱法,以薄荷醇的无水乙醇溶液为内标,采用HP-5柱(25mm×0.32mm,0.25μm),氢离子火焰检测器,进样口温度230℃,检测器温度230℃测定裸花紫珠挥发油微乳凝胶中异松油烯的含量.结果 含量测定方法专属性强,异松油烯在0.103~0.240g/L的浓度范围内,线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为98.9 %,日内精密度和日间精密度均低于2%.结论 气相色谱法测定异松油烯方法简便,可用于裸花紫珠挥发油微乳凝胶的含量测定.
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丹参酮ⅡA微乳及微乳凝胶的抑菌效果及痤疮临床疗效的初步研究
目的:考察丹参酮ⅡA微乳及微乳凝胶的体外抑菌效果,并初步探讨其对痤疮患者的临床疗效.方法:选取金黄色葡萄球菌、痤疮丙酸杆菌为目标菌,采用二倍稀释法,制备药敏板,观察青霉素钠、乳糖酸红霉素、空白微乳及微乳凝胶、载药微乳及微乳凝胶的抑菌效果,进行对比、评价.同时观察丹参酮ⅡA微乳及微乳凝胶对痤疮患者的治疗作用.结果:丹参酮ⅡA微乳及微乳凝胶对于金黄色葡萄球菌的MIC均为256 μg/mL;对于痤疮丙酸杆菌,丹参酮ⅡA微乳及微乳凝胶的MIC为64 μg/mL.痤疮患者使用丹参酮ⅡA微乳及微乳凝胶治疗后,临床效果明显,无过敏、红肿等不良反应.结论:丹参酮ⅡA微乳及微乳凝胶的体外抑菌效果与青霉素钠、乳糖酸红霉素相近,表明其具有明显的抑菌作用.且具有一定临床疗效,为其进一步研究奠定了一定的基础.
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正交实验筛选伊曲康唑微乳凝胶处方
伊曲康唑是一种高效、广谱的三唑类抗真菌药,临床上主要应用于深部真菌所引起的感染.但伊曲康唑口服给药易对肠胃黏膜和肝脏造成损伤[1].微乳凝胶制剂是将微乳加至凝胶基质中形成的凝胶.微乳凝胶不但改善了微乳低黏度的性质,而且具备良好的生物黏附性[2].本实验采用正交试验法对伊曲康唑处方进行优化,进而筛选出具有大经皮渗透速率的微乳凝胶处方.
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姜黄素鼻用微乳凝胶剂的制备及性质考察
目的 制备载药量高、纤毛毒性低、生物黏附性好的姜黄素鼻用制剂,以提高姜黄素脑部生物利用度.方法 通过溶解度实验、纤毛毒性试验和三元相图进行微乳处方筛选,以载药量、载油量及粒径等为指标,应用单纯形网格法优化处方;采用直接溶胀法制备微乳凝胶并对该微乳凝胶进行影响因素考察;采用在体法纤毛毒性试验,以中华大蟾蜍的上颚黏膜为模型考察制剂的纤毛毒性;以转篮法测定微乳凝胶剂及混悬凝胶剂中药物释放度.结果 姜黄素微乳凝胶剂优处方为泊洛沙姆188-中碳链三甘酯-聚乙二醇400-水-卡波姆940的质量比为21.7:5.0:48.2:25.1,大载药量68.97 mg·g~(-1);60℃、光照下含量明显下降;制剂组纤毛持续运动时间为生理盐水组的95.14%;微乳凝胶剂和混悬凝胶剂24 h累积药物释放量分别为100%、41.1%.结论 所制备的姜黄素微乳凝胶剂具有载药量高、纤毛毒性低、可生物黏附的特点且较混悬剂释放完全,符合鼻用制剂标准.
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HPLC法测定酮洛芬在大鼠血浆中的浓度
目的:建立大鼠血浆中酮洛芬的HPLC测定方法,进行酮洛芬微乳凝胶的药物动力学研究.方法:血浆样品采用甲醇沉淀蛋白方法处理,萘普生钠为内标;色谱柱为DiamosilC18(200mm× 4.6mmi.d,5μm),流动相为甲醇-0.01 mol·L-1磷酸二氢钾(70:30,磷酸调pH3.0),流速1 mL·min-1,检测波长为255 nm.进样量为20μL,柱温为室温.结果酮洛芬与内标萘普生钠完全分离且血浆中内源性物质对酮洛芬的含量测定无影响;酮洛芬在0.2～50 μg·mL-1范围内线性关系良好,r=0.999 8;低定量限为0.05μg·mL-1;日内和日间精密度均(RSD)小于2.4%;回收率为91.3%～107.2%.结论:所用方法灵敏、准确、重复性好、回收率高,可用于酮洛芬微乳凝胶的血药浓度检测.
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双氯芬酸钠微乳凝胶的研制与体外透皮性能的初步考察
比较了卡波姆980、羟丙甲纤维素(1×104 mPa·s)和Sangelose 90L作为双氯芬酸钠微乳水凝胶基质的效果.结果仅以卡波姆980为骨架材料时可得到金黄色透明的微乳凝胶.该制品黏度为(6 000±2.65) mPa·s,pH值为6.5±0.5,稳定性较好.继续以小鼠离体皮肤为模型考察其体外透皮特性,并与市售凝胶对比.结果表明,自制微乳凝胶12h累积透过量高于市售凝胶,稳态渗透速率为(20.08±0.73) μg·cm-2·h-1,明显高于市售凝胶[(9.47±0.41) μg·cm-2·h-1].
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姜黄素微乳凝胶抗皮肤纤维化作用的实验研究
目的:研究姜黄素微乳凝胶抗皮肤纤维化的作用及机制.方法:小鼠随机分为正常组、模型组、阳性药组、姜黄素凝胶组和姜黄素微乳凝胶低、中、高剂量组,除正常组外其余各组采用博来霉素建立小鼠皮肤纤维化模型.造模成功次日开始,各组分别皮肤给药,正常组、模型组予空白凝胶,阳性药物组予积雪苷软膏,每日给药2次,连续3周.考察对比各组小鼠血清中羟脯氨酸含量、真皮厚度、Ⅰ型胶原蛋白(COLⅠ)、基质金属蛋白酶9(MMP-9)和转化生长因子β(TGF-β)的表达差异.结果:模型组小鼠血清羟脯氨酸含量明显高于正常组(P＜0.01),真皮厚度大于正常组(P＜0.01).姜黄素微乳凝胶和姜黄素凝胶均可明显降低博来霉素致皮肤纤维化小鼠血液中羟脯氨酸含量(P＜0.01),减小真皮厚度(P＜0.05,P＜0.01),且微乳凝胶高剂量组改善优于凝胶组,并呈现一定的剂量依赖性.姜黄素微乳凝胶高剂量能明显减轻模型小鼠真皮纤维化程度,减少炎症细胞的浸润,优于姜黄素凝胶组.模型组COLⅠ、MMP-9和TGF-β表达明显高于正常组(P＜0.01),姜黄素微乳凝胶和姜黄素凝胶均能不同程度降低上述指标(P＜0.05,P＜0.01),姜黄素微乳凝胶改善效果优于姜黄素凝胶(P＜0.05,P＜0.01),且呈剂量依赖性.结论:通过改善药物的释药特性,姜黄素微乳凝胶抗皮肤纤维化作用明显优于姜黄素凝胶,为姜黄素进一步的开发及临床应用奠定了基础.
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中药微乳凝胶剂的研究进展与应用
[目的]综述中药微乳凝胶剂研究进展及应用情况.[方法]查阅近几年国内外相关的文献资料并进行总结.[结果]本文从中药微乳凝胶剂的处方设计、成型工艺研究和给药方式等方面进行了综述,其给药方式大多为经皮给药和鼻黏膜给药.[结论]微乳凝胶剂具有提高药物溶解度,增加制剂粘附性,提高生物利用度和药物靶向性等优点,为进一步开发应用中药微乳凝胶剂提供了参考.
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裸花紫珠挥发油微乳凝胶的制备及质量评价
目的 制备裸花紫珠挥发油微乳凝胶并对其质量进行评价.方法 首先制备裸花紫珠挥发油(essential oil of C.nudiflora,EOC)微乳,然后用凝胶基质加入法制备裸花紫珠的微乳凝胶,后对其含量、pH值进行测定,并通过离心试验、耐寒试验及耐热试验考察其稳定性.结果 EOC微乳凝胶制备工艺简单、含量均一、性质稳定.结论 微乳凝胶为裸花紫珠的应用提供了广阔的前景.
