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雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备及质量评价
目的:优选雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的处方与制备工艺,并对其质量与稳定性进行评价.方法:制备雪上一枝蒿总碱微乳,利用凝胶基质加入法制备雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶,考察该制剂中指标成分含量和pH等,通过离心试验、耐寒试验及耐热试验考察其稳定性.采用HPLC测定雪上一枝蒿甲素的含量,流动相乙腈-pH 7.3磷酸盐缓冲液(18∶82),检测波长199 nm.结果:雪上一枝蒿总生物碱微乳86 g,黄原胶4.0g,甘油10 g,制成100 g.平均粒径18.72 nm,多分散指数0.663,pH 6.4,微乳凝胶离心后无分层现象,放入-4℃和40℃条件下24 h后外观、性状、延展性等与放入前无明显差异,雪上一枝蒿甲素质量分数1.79 mg·g-1.结论:雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备工艺简单,符合凝胶局部外用制剂主要指标要求,为该有效部位的研究与开发提供参考.
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雪上一枝蒿总生物碱微乳的研制与质量评价
目的:制备质量稳定的雪上一枝蒿总生物碱微乳,为该制剂的深入研究与开发提供参考.方法:选用不同的油相、乳化剂及助乳化剂,采用伪三元相图法进行雪上一枝蒿总碱微乳的处方筛选与制备,考察该制剂的稳定性及理化性质.采用HPLC测定雪上一枝蒿甲素的含量,流动相乙腈-pH 7.3磷酸盐缓冲溶液(20: 80),检测波长199 nm.结果:雪上一枝蒿总生物碱微乳佳配比为雪上一枝蒿总生物碱、肉豆蔻酸异丙酯、聚氧乙烯35蓖麻油、无水乙醇、水质量分数分别为2％,3.3％,19.8％,9.9％,65.0％.载药微乳澄清透明,呈圆球形,粒径均在10～100 nm.于4,25℃下放置6个月内质量稳定.雪上一枝蒿甲素的质量分数2.28 mg·g-1.结论:优化的雪上一枝蒿总生物碱微乳处方达到了预期的要求,为该制剂的后期研究提供实验基础.
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HPLC法测定骨痛灵巴布剂中雪上一枝蒿甲素含量
目的 建立骨痛灵巴布剂中有效成分的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法,Kromasil-C18色谱柱,pH 7.3的磷酸盐缓冲溶液-甲醇(28:72)为流动相,检测波长210 nm,测定骨痛灵巴布剂的有效成分雪上一枝蒿甲素的含量.结果 雪上一枝蒿甲素在0.212 0～4.770 0 μg范围内线性关系良好(r=0.999 99),平均回收率100.10%,RSD=2.53%.结论 该方法精密度高,回收率稳定,重复性好,可以用于骨痛灵巴布剂的质量控制.
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石菖蒲等3种挥发油对雪上一枝蒿甲素经皮渗透的影响
目的:考察石菖蒲、肉豆蔻、桔皮所含挥发油对雪上一枝蒿甲素经皮渗透的影响.方法:采用改良Franz扩散池法,以裸鼠皮肤为透皮屏障,以HPLC测定模型药物雪上一枝蒿甲素的累积渗透量,并以3%氮酮为对照,考察石菖蒲、肉豆蔻、桔皮3种挥发油对雪上一枝蒿甲素的促渗效果.结果:7%石菖蒲、7%肉豆蔻、5%桔皮挥发油与3%氮酮对雪上一枝蒿甲素均具有一定的促渗作用,促渗倍数分别为6.52,6.74,2.18,6.03倍.结论:7%石菖蒲、7%肉豆蔻、5%桔皮挥发油均能促进雪上一枝蒿甲素的经皮渗透.
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雪上一枝蒿甲素微透析探针体外回收率研究
该研究建立UPLC-MS/MS测定雪上一枝蒿甲素微透析探针回收率的分析方法,采用浓度差法(增量法,减量法)测定其体外回收率,并考察灌流液的pH,流速,浓度,温度对回收率的影响,以探讨微透析技术用于雪上一枝蒿甲素体内药动学研究的可行性.该试验建立的UPLC-MS/MS分析方法在要求范围内线性良好,色谱的专属性、回收率、精密度等均符合微透析样品的研究要求.增量法和减量法测得回收率无显著差异;相同条件下,探针的体外回收率随着流速的增加而降低,随着温度的升高而明显增加,与探针周围雪上一枝蒿甲素的浓度无关.结果表明,微透析技术可用于雪上一枝蒿甲素药动学研究,反透析法即减量法可用于雪上一枝蒿甲素体内微透析回收率的测定.
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乌头生物碱镇痛作用及机制研究进展
乌头属植物资源丰富、药用历史悠久、在临床上应用广泛.二萜生物碱是乌头属植物的主要药理活性成分,按结构可分为C-18型、C-19型、C-20型和双二萜生物碱,具有抗炎、镇痛、抗肿瘤等活性.本文旨在综述临床中广泛使用的乌头属药物中几种主要二萜生物碱,包括草乌甲素(C-19型)、雪上一枝蒿甲素(C-20型)、高乌甲素(C-18型)及乌头碱(C-19型)的镇痛作用和机制的研究进展,以及乌头炮制的药理学依据.草乌甲素、雪上一枝蒿甲素、高乌甲素和乌头碱在多种疼痛模型和临床研究中均表现出良好的镇痛作用,其镇痛作用系通过Gs/cAMP/PKA/p38β/CREB信号通路,刺激脊髓背角的小胶质细胞释放强啡肽,随后作用于神经突触后膜神经元上的κ-阿片受体而产生.乌头碱经炮制生成苯甲酰乌头原碱,毒性降低,治疗指数增加.此外,多种乌头属二萜生物碱和乌头提取物均不产生镇痛耐受作用,并能有效抑制吗啡的镇痛耐受,亦与它们的镇痛作用机制有关.
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雪上一枝蒿甲素血液微透析探针体内外回收率研究
目的:建立UPLC-MS/MS测定雪上一枝蒿甲素血液微透析探针回收率的分析方法.方法:采用浓度差法(增量法,减量法)测定血液探针体外回收率,并考察灌流液流速、浓度、温度对回收率的影响;反透析法(即减量法)测定其体内回收率,以探讨血液微透析技术用于雪上一枝蒿甲素体内药动学研究的可行性.结果:该试验建立的UPLC-MS/MS分析方法在要求范围内线性良好,色谱的专属性、回收率、精密度等均符合微透析样品的研究要求.体外回收率试验,增量法和减量法测得回收率无显著差异;相同条件下,探针的体外回收率随着流速的增加而降低,随着温度的升高而明显增加,与探针周围雪上一枝蒿甲素的浓度无关;反透析法测得血液探针体内回收率是(52.9±3.76)％,探针日内回收率在12 h内稳定.结论:血液微透析探针可用于雪上一枝蒿甲素药动学研究,反透析法即减量法可用于雪上一枝蒿甲素体内回收率的测定.
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复方雪上一枝蒿贴剂的研制及体外评价
以雪上一枝蒿甲素(1)的体外透皮量为评价指标,筛选复方雪上一枝蒿膜控型透皮贴剂处方.处方用三乙醇胺调至pH 7.5+0.2,同时加入5%的柠檬烯能有效促进1透过乙烯.醋酸乙烯共聚物膜;体外透裸鼠离体皮肤试验表明,5%的月桂氮革酮能显著提高1的透皮量,且贴剂能维持24h稳定释药,与原酊剂相比,透皮速率无显著性差异.
关键词： 贴剂 雪上一枝蒿甲素 乙烯-醋酸乙烯共聚物膜 透皮 -
HPLC法测定雪上一枝蒿速效止痛搽剂中雪上一枝蒿甲素
目的:建立HPLC法测定雪上一枝蒿速效止痛搽荆中雪上一枝蒿甲素的方法.方法:采用Watres Sunfire C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;以甲醇-磷酸盐缓冲溶液(pH 7.3)(65:35)为流动相;检测波长:210 nm;体积流量:1.0 mL/min.结果:雪上一枝蒿甲素在33.6 mg/L～268.8 mg/L线性关系良好,相关系数r=0.99998,平均回收率为96.80%,RSD为1.89%(n=6).结论:本方法简便快速、准确,可为评价雪上一枝蒿速效止痛搽荆质量提供依据.
关键词： 雪上一枝蒿甲素 高效液相色谱法 雪上一枝蒿速效止痛搽荆 -
雪上一枝蒿微乳体外透皮及影响因素研究
目的 研究雪上一枝蒿微乳中雪上一枝蒿甲素(雪甲素)体外透皮渗透性,并对其影响因素进行考察.方法 采用Franz扩散池进行体外透皮渗透试验,HPLC测定雪甲素的含量,研究不同制剂、不同接收液、不同透过介质对其渗透的影响.结果 雪上一枝蒿微乳中雪甲素渗透系数Kr是溶液的1.2倍,其体外透皮渗透过程更接近零级速率过程;几种接收液的透皮渗透速率无显著性差异;硝酸纤维素膜的渗透系数Kr分别是小鼠皮肤、裸鼠皮肤的2.7倍、2.6倍.结论 雪上一枝蒿微乳中雪甲素体外透皮渗透较溶液渗透速率快,渗透过程更接近零级速率过程,对毒性药物的透皮吸收有重要的作用.
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薄荷脑对雪上一枝蒿甲素经皮促渗的药动学及体内外相关性研究
目的:考察不同浓度的薄荷脑对雪上一枝蒿甲素经皮促渗的药动学及体内外相关性.方法:分别制备含1％、3％、5％薄荷脑的雪上一枝蒿总碱凝胶,采用改良的Franz扩散池法进行体外释放及透皮研究;结合UPLC-MS/MS联用技术检测雪上一枝蒿甲素在小鼠血液中的药物浓度随时间的变化过程,并对其进行体内药动学研究;以体外24h溶出率为横坐标,AUC为纵坐标,对体外透皮结果与体内药动学结果进行回归分析.结果:与未加薄荷脑的雪上一枝蒿总碱凝胶相比,1％、3％、5％三种不同浓度薄荷脑的增渗倍数(ER)分别为2.62、3.26、4.48,促渗雪上一枝蒿甲素的相对生物利用度分别为163.39％、189.16％、310.69％,体内外相关系数为0.9591.结论:体内外促渗效果一致,此方法可用于评价透皮给药系统体内外的相关性.
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透皮促进剂对雪上一枝蒿甲素经皮渗透的影响
目的:研究不同透皮促进剂对雪上一枝蒿中有效成分雪上一枝蒿甲素体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂.方法:采用Franz扩散池,用生理盐水作为接收液,以硝酸纤维素膜为屏障,以稳态渗透速率(Jss)、渗透系数(Kp)及增渗倍数(ER)为考察指标,考察药物浓度对渗透的影响及不同促渗剂对雪上一枝蒿甲素经皮吸收的促进作用.结果:随着药物浓度的增加,累积渗透率呈升高趋势.薄荷脑、冰片、氮酮三种促渗剂均可不同程度地促进雪上一枝蒿甲素的透皮吸收,但薄荷脑的促渗效果好,且呈浓度依赖性.结论:不同促渗剂对雪上一枝蒿的渗透均具有一定的促渗效果,且促渗效果与促渗剂浓度有一定关系,此研究为雪上一枝蒿制剂的合理配伍及透皮制剂的开发研究奠定基础.
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RP-HPLC法测定雪上一枝蒿中雪上一枝蒿甲素含量
目的:建立测定云南常用药材雪上一枝蒿(Aconitum brachypodum Diels.)中雪上一枝蒿甲素的反相高效液相色谱法,考察3种不同来源的雪上一枝蒿中雪上一枝蒿甲素的含量.方法:采用Extend-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);磷酸盐缓冲溶液(pH 7.3)-甲醇(28:72)为流动相;检测波长为210 nm.结果:雪上一枝蒿中雪上一枝蒿甲素成分与其他成分能得到很好的分离,不同产地雪上一枝蒿药材中雪上一枝蒿甲素含量差异较大,以云南东川产的雪上一枝蒿甲素含量高.雪上一枝蒿甲素平均回收率为98.4%,RSD为1.7%(n=5).结论:该方法便捷、灵敏、准确,重复性好,可以控制该药材的质量.
