首页 > 文献资料
-
草乌甲素片治疗常见慢性疼痛的临床研究
药物是慢性疼痛基本、常用的首选治疗方法.其中90%的镇痛药物是非甾体类和阿片类,有一定的治疗效果,但副作用有胃肠道不适和恶心呕吐等.草乌甲素片不属非甾体抗炎镇痛药、具有无器质性脏器毒性作用,很少有药物依赖和成瘾性的优点.现将我院2008年5月至2010年9月疼痛科用草乌甲素片治疗常见慢性疼痛200例的疗效观察报告如下:
-
草乌甲素治疗带状疱疹性疼痛疗效观察﹡
目的：评价草乌甲素（bulleyaconitine A, BLA）治疗带状疱疹性疼痛的疗效。方法：带状疱疹性疼痛病人30例，随机分为对照组和试验组，两组均在入院后给予相同的基础综合治疗，试验组在综合治疗的同时加用草乌甲素片，观察记录：两组病人分别在治疗前、治疗后第1天、第3天、第5天、第7天、第30天的以下指标：疼痛数字评分(numerical rating scale, NRS)；睡眠评分(athens insomnia scale, AIS)；抑郁自评量表(self-rating depression scale, SDS)；病人的不良反应；带状疱疹后神经痛的发生率。结果：①与治疗前比较，两组病人各时点NRS、AIS及SDS评分均明显降低，差异有统计学意义(P<0.05)；两组相比较，试验组NRS评分、AIS评分及SDS评分下降程度均明显高于对照组，组间差异均有统计学意义(P<0.05)。②两组均未见不良反应。③对照组有2例病人发生后神经痛，试验组无病人发生后神经痛。结论：①基础综合治疗能有效缓解带状疱疹性疼痛、改善病人睡眠质量及减轻病人抑郁状态。②联合草乌甲素疗效更为显著，且未见明显不良反应。
-
德钦乌头中的二萜生物碱
目的 研究乌头属植物德钦乌头Aconitum ouvrardianum根的二萜生物碱类化学成分.方法 采用反复硅胶柱色谱进行分离纯化,根据谱学数据和对照TLC分析鉴定化合物的结构.结果 从德钦乌头根的醋酸乙酯提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为塔拉乌头胺(1)、彭乌碱乙(2)、卡马考宁(3)、黄草乌碱亭(4)、粗茎乌头碱甲(5)、贡乌生(6)、14-乙酰黄草乌碱亭(7)、展花乌头碱(8)、黄乌宁(9)、膝乌亭丁(10)、异塔拉乌头定(11)、翠雀它灵(12).结论 12个化合物均为C-3位或C-6位无含氧取代的C19-二萜生物碱,且均为首次从该植物中分离得到.乌头碱型C19-二萜生物碱为德钦乌头药材的主要药用化学成分.
-
乌头生物碱镇痛作用及机制研究进展
乌头属植物资源丰富、药用历史悠久、在临床上应用广泛.二萜生物碱是乌头属植物的主要药理活性成分,按结构可分为C-18型、C-19型、C-20型和双二萜生物碱,具有抗炎、镇痛、抗肿瘤等活性.本文旨在综述临床中广泛使用的乌头属药物中几种主要二萜生物碱,包括草乌甲素(C-19型)、雪上一枝蒿甲素(C-20型)、高乌甲素(C-18型)及乌头碱(C-19型)的镇痛作用和机制的研究进展,以及乌头炮制的药理学依据.草乌甲素、雪上一枝蒿甲素、高乌甲素和乌头碱在多种疼痛模型和临床研究中均表现出良好的镇痛作用,其镇痛作用系通过Gs/cAMP/PKA/p38β/CREB信号通路,刺激脊髓背角的小胶质细胞释放强啡肽,随后作用于神经突触后膜神经元上的κ-阿片受体而产生.乌头碱经炮制生成苯甲酰乌头原碱,毒性降低,治疗指数增加.此外,多种乌头属二萜生物碱和乌头提取物均不产生镇痛耐受作用,并能有效抑制吗啡的镇痛耐受,亦与它们的镇痛作用机制有关.
-
草乌甲素对碱烧伤引起的角膜新生血管的抑制作用
目的：探讨草乌甲素对碱烧伤引起的角膜新生血管的抑制作用。方法：采用碱烧伤法制备角膜新生血管模型，将36只健康的SD大鼠随机分为两组，实验组予以腹腔注射草乌甲素溶液，2次/d，至建立模型后2周；对照组以等体积的生理盐水腹腔注射；观察两组建立模型后d14新生血管长度和新生血管面积。结果：新生血管长度实验组为（1.68±0.13）mm，对照组为（2.76±0.13）mm；新生血管的面积实验组为（17.9±2.24）mm2，对照组为（26.9±2.55）mm2；两组比较差异均有统计学意义（P<0.01）。结论：草乌甲素可以抑制碱烧伤引起的角膜新生血管的生成。
-
草乌甲素滴丸体外溶出度测定
目的：探讨草乌甲素滴丸中草乌甲素的溶出度。方法：选用小杯法,以0.1mol/L盐酸为溶出介质,转速为50 r/min,用高效液相色谱法测定草乌甲素的溶出度,绘制溶出曲线,计算溶出参数T50、Td、m,并用相似因子法进行评价。结果：草乌甲素的检测浓度在3.25~120μg/mL(r=0.9998)范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系；草乌甲素的平均回收率为99.15%(RSD=2.27%),3批样品溶出度相似。结论：本方法简便、准确、可靠,可用于测定草乌甲素滴丸中主要组分的溶出度。
-
草乌甲素片用于烧伤创面镇痛效果的临床观察
目的：探讨草乌甲素片用于烧伤创面镇痛的疗效。方法：将150例烧伤后创面疼痛患者应用草乌甲素片进行止痛，给药前、给药后2 h、4 h、3 d 及1周对患者进行疼痛评估，并计算给药后各个评分的加权值，评定疗效，计算该药对不同程度疼痛患者治疗的有效率，同时记录给药后患者的不良反应。结果：用药前与用药后2 h 评分比较，差异有统计学意义（P <0.01），总体评分加权值为（33.93±26.37），表明治疗总体有效；对轻度疼痛有效率达100%，对中度疼痛有效率达92.3%，对重度疼痛有效率仅为41.25%；针对应用草乌甲素治疗有效的病例，用药后2 h、4 h、3 d 及1周各时间点评分逐渐降低，评分差异具有统计学意义（P <0.05），用药后4 h 即为显效；3例患者服药后出现皮疹，停药后皮疹消失；4例患者服用1周后出现心慌，停药后该症状好转。6例患者在治疗3~4 d 时出现轻微舌头麻木，停药后该症状消失。结论：草乌甲素可用于烧伤轻中度疼痛，长期效果较好。
-
草乌甲素多囊脂质体包封率的测定
目的:建立测定草乌甲素多囊脂质体包封率的方法.方法:采用离心法分离草乌甲素多囊脂质体,HPLC测定总药量和游离草乌甲素量并计算样品包封率.结果:低速离心时,转速不影响包封率的测定;3批样品的平均包封率为87.12%.结论:离心法操作简单、准确,可用于测定草乌甲素多囊脂质体的包封率.
-
草乌甲素小鼠血浆浓度的液相色谱-质谱-质谱分析
目的:建立测定皮下注射草乌甲素的小鼠血浆中草乌甲素浓度的液相色谱-质谱-质谱联用方法.方法:50 μL小鼠血浆样品加入内标物左吡坦和pH9.2磷酸缓冲液,经乙醚提取后,以甲醇:缓冲液(85:15)为流动相(缓冲液为20 mmol/L乙酸胺和0.1%甲酸的水溶液),流速300 μL/min,采用C18柱分离,经电喷雾化的四极杆串联质谱,以多离子反应监测方式进行检测.结果:线性范围为0.1～1 000 ng/mL,回收率大于80%.结论:该方法取样量小,专属性强,操作简便,可用于血浆中草乌甲素浓度的测定.
关键词： 草乌甲素 血浆 液相色谱-质谱-质谱 -
草乌甲素的研究进展
草乌甲素是一种现代植物药,具有良好的抗炎镇痛及免疫调节作用,安全性好.本文围绕草乌甲素的药理学、安全性和临床应用,综述其在风湿免疫病及其他慢性疼痛性疾病中的应用.
-
草乌甲素脂质体的皮肤渗透性及抗炎镇痛作用
目的:考察草乌甲素脂质体的皮肤渗透性及抗炎镇痛效果.方法:采用正交设计详细考察了处方中各因素对透皮速率的影响;比较了脂质体与饱和水溶液的经皮渗透性;研究了脂质体对二甲苯所致急性炎症以及醋酸所致扭体反应的影响.结果:处方中磷脂、油酸、油酸钠对透皮速率有极显著性影响.脂质体可以明显加快草乌甲素的透皮吸收,缩短时滞.本品对炎症和疼痛均有明显的抑制作用,优于双氯芬酸钠乳胶剂对照组.结论:脂质体是草乌甲素透皮吸收的优良载体,有利于充分发挥药物的疗效.
-
草乌甲素对大鼠胃肠黏膜的影响
目的 以双氯芬酸为阳性对照,观察草乌甲素对正常大鼠和无水乙醇造模大鼠胃、肠黏膜的影响以考察草乌甲素的胃肠道安全性.方法 48只大鼠随机分成6组,每组8只,分别为空白对照组、双氯芬酸组、草乌甲素组以及无水乙醇造模的乙醇模型组、乙醇加双氯芬酸组和乙醇加草乌甲素组,分别观察各组的胃、肠黏膜损伤指数,组织学改变及胃肠组织中髓过氧化物酶(MPO)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)和一氧化氮(NO)的含量.结果 3组正常大鼠中双氯芬酸组胃、肠黏膜损伤指数明显高于空白对照组和草乌甲素组(P<0.05,P<0.01),空白对照组和草乌甲素组间无显著差异(P>0.05);肉眼、光镜和扫描电镜都表明双氯芬酸组对正常大鼠胃、肠黏膜的损伤显著大于草乌甲素组,草乌甲素组和空白对照组之间无显著差异;3组正常大鼠胃和小肠中MPO、MDA、SOD和NO含量均无显著差异.而在无水乙醇损伤模型大鼠中,肉眼、光镜和扫描电镜观察及MPO、MDA、SOD、NO含量测定显示3组间均无显著差异(P>0.05).结论 与双氯芬酸相比,草乌甲素片具有较好的胃肠道安全性.
-
草乌甲素对Balb/c小鼠的部分免疫功能的抑制作用
目的:研究草乌甲素对Balb/c小鼠部分免疫功能的影响.方法:Balb/c小鼠随机分为空白对照组、草乌甲素3个剂量(0.08、0.16、0.32 mg·kg-1,肌注7 d)组、氢化可的松组(阳性对照药,10 mg·kg-1).小鼠d 7处死,检测药物对小鼠胸腺指数、脾脏指数的影响;测定小鼠T、B淋巴细胞转化功能;酶联免疫法(ELISA)测定小鼠血清总IgG水平;中性红比色法测定小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能;硝酸还原酶法测定巨噬细胞培养上清一氧化氮(NO)水平.结果:草乌甲素0.32 mg·kg-1能抑制致裂原刺激T、B淋巴细胞增殖(P＜0.01),降低腹腔巨噬细胞培养上清中NO水平(P＜0.05).草乌甲素(0.16、0.32 mg·kg-1)降低小鼠的胸腺指数,降低小鼠血清中总IgG水平(P＜0.05,P＜0.01),草乌甲素还能抑制腹腔巨噬细胞吞噬功能(P＜0.05,P＜0.01).结论:草乌甲素对Balb/c小鼠的免疫功能有一定的抑制作用.
-
草乌甲素油-水分配系数和脂质体-水分配系数的研究
采用摇瓶法测定草乌甲素的油-水分配系数、平衡透析法测定草乌甲素的脂质体-水分配系数.结果显示:随体系pH的升高,草乌甲素的油-水分配系数和脂质体-水分配系数均增大;脂质体-水分配系数与脂质体用量呈正相关;脂质体膜表面电荷由正变负时,脂质体-水分配系数显著增加.结果提示草乌甲素与脂质体间存在疏水作用和静电作用.
-
草乌甲素治疗过敏性哮喘小鼠气道炎症的初步探讨
目的 探讨草乌甲素治疗过敏性哮喘小鼠气道炎症的效果.方法 将SPF级Balb/c雌鼠随机分为6组(每组10只),(1)阴性对照组(NC组),(2)哮喘组(AS组),(3)草乌甲素低剂量治疗组(BLA-L组),(4)草乌甲素中剂量治疗组(BLA-M组),(5)草乌甲素高剂量治疗组(BLA-H组),(6)地塞米松阳性对照治疗组(Dex组).OVA致敏并激发制备过敏性哮喘小鼠模型并用草乌甲素进行治疗,酶联免疫吸附试验(ELISA)检测血清总IgE、总IgG的含量和肺泡灌洗液(BALF)上清细胞因子IL-4、TNF-α与巨噬细胞趋化蛋白-1(MCP-1)的水平;计数BALF中的嗜酸性细胞、淋巴细胞及巨噬细胞;苏木精-伊红(HE)染色检测小鼠肺组织病理改变;Western blot法测定肺组织中NF-κB1以及PKC-δ的表达.结果 与哮喘组相比,BLA治疗可显著降低血清总IgE和IgG水平(P<0.01),并呈现剂量依赖性;且BLA-H组效果显著;不同剂量的BLA治疗其BALF中IL-4、TNF-α 与MCP-1水平显著低于AS组(P<0.01);细胞计数结果显示,不同剂量的BLA处理可明显降低嗜酸性粒细胞、淋巴细胞以及巨噬细胞的数量,剂量越高,效果越明显(P<0.01);HE染色结果显示,BLA治疗后能显著减轻肺部炎性细胞浸润,且结构完整性明显改善,其中BLA-H组效果明显;Western blot检测结果表明,BLA处理可引起PKC-δ/NF-κB1表达下调.结论 草乌甲素可能通过抑制PKC-δ/NF-κB信号从而缓解过敏性哮喘小鼠的气道炎症反应.
关键词： 过敏性哮喘 草乌甲素 气道炎症 PKC-δ/NF-κB -
草乌甲素和大剂量丹参注射液缓解晚期癌性疼痛16例初探
目的观察草乌甲素和大剂量丹参注射液缓解晚期癌性疼痛的效果.方法采用常规量草乌甲素2ml肌注,每晚一次;丹参注射液20～40ml加入10%GS 500ml静脉滴注,每日1次,12天为1疗程.结果共治疗晚期癌性疼痛16例,疼痛缓解率达95.3%(疼痛消失81.2%,疼痛减轻12.5%),无不良反应.结论此方法简便易行,价格低廉,对晚期癌性疼痛有效.
-
HPLC法同时测定直缘乌头中草乌甲素及滇乌碱的含量
目的:建立同时测定直缘乌头中草乌甲素和滇乌碱两种C19二萜生物碱类化合物含量的高效液相色谱方法.方法:采用Agilent Zorbax SB-C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱;流动相为0.2%三乙胺水溶液(用磷酸调节pH至3.1±0.1)-乙腈(65:35);流速为1.0 ml·min-1;检测波长为260 nm;柱温为30℃.结果:草乌甲素和滇乌碱分别在0.082~1.632 μg和0.070~1.392 μg范围内呈良好线性关系(r>0.999 8);草乌甲素和滇乌碱的平均回收率分别为98.99%,99.49%;RSD分别为1.39%,1.24%(n=6).结论:该方法简便、准确,分离效果好,可用于直缘乌头中草乌甲素及滇乌碱的含量测定.
-
草乌甲素胶丸治疗类风湿性关节炎35例临床观察
目的:探讨草乌甲素胶丸治疗类风湿性关节炎的临床疗效.方法:治疗组35例采用草乌甲素胶丸治疗,对照组30例采用甲氨碟呤治疗.结果:草乌甲素胶丸能显著改善类风湿性关节炎患者的血沉、C反应蛋白和免疫球蛋白等值,且治疗组治疗前后未发现肝肾及血液毒副作用.结论:草乌甲素胶丸治疗类风湿性关节炎疗效显著.
-
滇西乌头化学成分研究
目的:研究滇西乌头Aconitum bulleyanum Diels.的化学成分.方法:采用现代色谱技术对滇西乌头三氯甲烷层浸膏进行分离和纯化,根据化合物光谱数据进行结构鉴定.结果:分离鉴定了7个化合物,分别为:滇乌碱(1)、crassicaudine(2)、黑乌弱碱(3)、查斯马克宁定(4)、草乌甲素(5)、大渡乌碱(6) 、β-谷甾醇(7).结论:其中,化合物2～7为首次从该植物中分离得到.
-
草乌甲素微乳的制备及其理化性质的考察
目的 选择适宜比例的油相、表面活性剂、助表面活性剂和水相,制备草乌甲素微乳制剂,以增加药物的溶解度,优化处方,并研究其理化性质.方法 绘制伪三元相图,确定各相的比例,以微乳区域大小为指标,考察优化微乳的处方.测定草乌甲素微乳的粒度及其分布.结果 草乌甲素微乳制剂中药物的溶解度极大提高,乳液滴的平均粒径为53.6 nm.结论 制备了O/W型草乌甲素微乳,为开发草乌甲素透皮制剂提供了依据.
