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以青稞β-葡聚糖为基质的白藜芦醇鼻用凝胶剂研究
目的:探索以青稞β-葡聚糖为基质的白藜芦醇鼻用凝胶剂的给药性能、体外释放及渗透鼻黏膜的性能.方法:通过考察pH、黏度、凝胶强度、持水性和黏膜黏附性来评价该凝胶剂鼻腔给药的适用性,用特制的鼻腔给药装置考察给药方便性,按<中国药典>法测定体外释放度,用猪鼻黏膜按Frantz扩散池法测定对鼻黏膜的渗透性,并用多个药物释放数学模型探讨该凝胶剂的体外释放和渗透鼻黏膜的机制.结果:凝胶强度和黏度等参数的测定结果表明该凝胶剂具有柔软、易涂展、持水性好、黏度大但呈假塑性流动、黏附性好、pH与鼻腔pH相近等特点;体外试验8 h,累积释放度和渗透猪鼻黏膜累积透过率分别为93.86%,62.46%,释药机制均符合Weibull模型.结论:白藜芦醇青稞β-葡聚糖凝胶剂对鼻腔黏膜有很好的相容性,并具有良好的黏附和释药性能,用特制鼻腔给药装置可实现给药方便性.
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左金胃漂浮-生物黏附小丸的制备及体外释放度考察
目的:优选左金胃漂浮-生物黏附小丸的制备工艺并考察其体外释放度.方法:以盐酸小檗碱释放度为考察指标,采用单因素试验优选左金胃漂浮-生物黏附小丸丸芯的处方组成,以丸芯的圆整度和收率为评价指标,利用正交试验优化挤出滚圆的工艺参数,丸芯用卡波姆和碳酸氢钠的混合溶液包衣.结果:以羟丙甲纤维素(HPMC K4M)为骨架材料,微晶纤维素(MCC PH301)为成球材料和崩解剂,碳酸氢钠为助漂材料,以挤出速度30 r·min-1,滚圆速度800 r·min-1和滚圆时间20 min制备丸芯,包衣后的左金胃漂浮-生物黏附小丸均能在1 min内起漂,10 h时持续漂浮率约80％,生物黏附率83.7％～86.8％,主要成分盐酸小檗碱在12 h的累积释放率＞90％.结论:制备的左金胃漂浮-生物黏附小丸外观均匀,具有良好的释放性能,且工艺简单易行、生产成本低.
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壳聚糖及其衍生物作为药用辅料的应用进展
壳聚糖是自然界唯一的碱性多糖,壳聚糖及其衍生物是一类资源丰富、可生物降解的天然聚合物,生物相容性好,无毒无刺激,具有生物黏附性,广泛用于生物医学和药物制剂领域.作为药物载体可以控制药物释放,提高大分子药物的膜渗透性和药物的稳定性,促进药物吸收,增强制剂的靶向给药能力.本文对壳聚糖及其衍生物作为药物载体和吸收促进剂两个方面的应用进展进行了综述.
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氟脲嘧啶-羟丙基-β-环糊精包合物的生物黏附凝胶剂的制备与评价
目的:官颈癌是导致女性因癌症而死亡的第二大原因,为了提高治疗效果和患者的顺应性,制备了药物5-氟尿嘧啶生物黏附性阴道用凝胶,为了增加药物的溶解度,对药物进行了环糊精包合.方法:在对包合物进行红外光谱、X射线衍射和电镜扫描后,以聚卡波菲为凝胶基质制备生物黏附阴道用凝胶,采用HPLC法,测定制剂在水中的溶出度.结果:羟丙基-β-环糊精显著提高了药物的溶解度,以聚卡波菲为凝胶基质制得的制剂在低浓度下黏附性高,并能延缓药物的释放.结论:以聚卡波菲为基质,制备5-氟尿嘧啶-羟丙基-β-环糊精包合物生物黏附性阴道用凝胶剂,适合于阴道给药治疗官颈癌.
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基于白及多糖的黄藤素纳米柔性脂质体膜剂的制备研究
目的 以白及多糖(BSP)为成膜材料,制备黄藤素(PA)纳米柔性脂质体(PFL)膜剂,并评价其药剂学相关性能,为其进一步应用奠定基础.方法 采用注入法制备黄藤素纳米柔性脂质体,匀浆涂布法制备黄藤素纳米柔性脂质体白及多糖膜剂(PFL-BPF);采用电子显微镜、差示扫描量热仪(DSC)和体外透黏膜实验等对PFL-BPF进行表征和评价.结果 以BSP为成膜材料时,PFL与BSP的相容性良好且易于成膜;所得PFL-BPF的外观平滑、无气泡、柔韧性与挺度适宜;PFL-BPF具有良好的生物黏附性,黏附于黏膜后耐生理盐水冲刷时间为(130±7)min.PFL-BPF在0.5h时,促进PA渗入黏膜的剂量为32.41 μg/g,分别为黄藤素水溶液白及多糖膜剂(PL-BPF)、空白柔性脂质体十黄藤素白及多糖膜剂(BLP+PA-BPF)的3.17倍和1.9倍(t检验,P＜0.05);2.5 h,分别为PL-BPF、BLP+PA-BPF的2.67倍和1.89倍.表明其能够显著促进水溶性药物PA透过黏膜且缓释作用强;DSC显示其促进药物透黏膜吸收的可能机制为柔性脂质体扰乱黏膜上皮细胞紧密排列而携带药物进入黏膜组织.结论 PFL-BPF成膜性好、黏附作用持久、耐冲刷能力强,且制备工艺简单可行,能够显著地促进药物透过黏膜,因此,纳米柔性脂质体膜剂是一种良好的透黏膜给药载体,具有广阔的应用前景.
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正交实验筛选伊曲康唑微乳凝胶处方
伊曲康唑是一种高效、广谱的三唑类抗真菌药,临床上主要应用于深部真菌所引起的感染.但伊曲康唑口服给药易对肠胃黏膜和肝脏造成损伤[1].微乳凝胶制剂是将微乳加至凝胶基质中形成的凝胶.微乳凝胶不但改善了微乳低黏度的性质,而且具备良好的生物黏附性[2].本实验采用正交试验法对伊曲康唑处方进行优化,进而筛选出具有大经皮渗透速率的微乳凝胶处方.
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生物黏附制剂的研究进展
生物黏附制剂是一类药物以水凝胶聚合物为载体，通过生物黏附作用长时间黏附于黏膜而发挥疗效的药物制剂［1］。目前，人们已研制了生物黏附性散剂、片剂、凝胶、脂质体及微球等制剂，国外已有激素的口腔溃疡粘贴膜剂和片剂商品。生物黏附制剂在延长药物的作用时间，减轻药物不良反应，提高生物利用度等方面取得了十分显著的效果。1 生物黏附机制 人与动物的口腔、鼻、眼、阴道、消化道等组织的黏膜可分泌黏液。黏液的主要成分是水(95%以上)，还有黏蛋白(0.5%～5%)及少量的脂质、无机盐和游离蛋白质。
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盐酸特比萘芬生物黏附性成膜凝胶的制备及其体外评价
以盐酸特比萘芬为模型药物,制备一种生物黏附性成膜凝胶,测定其理化性质.其黏度为(13 299±51) mPa·s,pH为3.50±0.50,凝胶剪切黏度为(196±4) g/cm2;膜固体剩余率为(50.74±2.81)％,膜拉伸强度为(1.17±0.21) MPa,膜断裂伸长率为(21.42±3.24)％.采用《中华人民共和国药典》(2010年版)桨碟法测定其体外释放度,并绘制释放曲线,结果表明,药物在体外能够维持10 h的平稳释放;以小香猪皮为透皮屏障,采用改良的Franz扩散池法进行体外透皮释放研究,结果表明,药物不透过皮肤,局部用药安全,其中(93.05±5.66)％的药物滞留于皮肤表面,(1.15±0.85)％进入皮肤内,有利于浅表性皮肤真菌感染的治疗.
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小檗碱生物黏附缓释片的制备及体外评价
目的：测定小檗碱生物黏附缓释片和大鼠离体胃组织的黏附力，探究其体外释药作用，制备小檗碱生物黏附缓释片。方法以羟丙基甲基纤维素（HPMC）和卡波姆（carbopol，CP）为生物黏附材料，通过正交试验对辅料用量进行优化。测定生物黏附缓释片的释放度，溶出介质为人工胃液（pH ＝1．2）。通过自制黏附力测定装置测定、比较小檗碱生物黏附缓释片和盐酸小檗碱片对大鼠离体胃组织的黏附力。结果每片生物黏附缓释片中974P／971P 为1／3，卡波姆用量为20 mg，羟丙基甲基纤维素为15 mg。生物黏附缓释片的体外释放达到缓释制剂要求，与普通片剂相比其对大鼠离体胃组织的黏附力更大。结论小檗碱生物黏附缓释片的处方和工艺能够达到设计要求。
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脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂的制备及其体外生物黏附性的研究
目的:制备11.3%脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂并对膜剂的体外生物黏附性进行测定.方法:根据笔者前期正交实验结果制备11.3%脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂,采用自制的体外生物黏附装置分别测定11.3%脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂、25.9%鬼臼毒素壳聚糖膜剂和0.5%鬼臼毒素卡波姆凝胶与兔子宫颈的体外生物黏附力,并将测定结果进行比较分析.结果:11.3%脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂与兔子宫颈的生物黏附性明显高于25.9%鬼臼毒素壳聚糖膜剂和0.5%鬼臼毒素卡波姆凝胶的体外生物黏附性,三者的体外生物黏附力检测结果分别为19.1 g/0.5 cm2、16.6 g/0.5 cm2、14.0 g/0.5cm2.结论:11.3%脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂制备简单,体外生物黏附性良好,推测可能更适合用于女性宫颈HPV感染的治疗.
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纳米碳酸钙生物黏附片体外黏附力及释放度的测定
目的 通过纳米碳酸钙生物黏附片的制备和片芯体外黏附力及释放度测试,探讨羟丙基甲基纤维素(HPMC)以及卡波姆(CP)在黏附片中的不同含量对片芯黏附力及释放度的影响机制.方法 以纳米碳酸钙为主药,CP与HPMC作为生物黏附性材料,测定不同比例制备的片芯在体外肠道的黏附力和释放度.结果 黏附力测试结果显示,HPMC∶CP为1∶3的黏附力高.在1～4 h作用下,HPMC∶CP为1∶1、1∶2、1∶3、2∶1及3∶1的释放度分别是22.21％ ～ 74.19％、21.15％ ～ 69.43％、19.21％ ～ 62.14％、28.88％～87.62％及 35.33％～91.55％,其中HPMC∶CP为3∶1的片芯在4h后基本释放完全;HPMC∶CP为1∶3的片芯在4h后仅释放62％.结论 经过黏附片片重测定片芯均符合差异标准,不影响实验结果.在单因素实验中,黏附材料的含量比例对片芯的黏附力和释放度有直接影响,且HPMC与CP作为黏附材料测定的黏附力结果与释放度结果成正比,HPMC∶CP为1∶3的配方为优配方.
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黄体酮生物黏附缓释栓的体外评价方法研究
目的 建立黄体酮生物黏附缓释栓的体外评价方法.方法 采用自制的体外黏附时间测定装置和Setnikar-Fantelli 装置模拟阴道环境,测定栓剂的黏附时间、液化时间和药物滞留量;采用转篮法和HPLC法测定黄体酮生物黏附缓释栓中药物的体外释放度.结果 同批栓剂的黏附时间、液化时间和药物滞留量试验测得值的RSD均小于10%(n=6),表明自制装置的精密度符合要求;体外释放度方法学研究结果表明,辅料不干扰药物的测定;黄体酮在6.008~120.16 μg/mL范围内呈良好的线性关系;平均回收率为99.55%,RSD为0.83%(n=9);采用所建立的方法测得3批栓剂的黏附时间为(42.11±1.71) s,液化时间为(22.12±0.88) h,8 h药物总滞留量为(98.41±0.10)%,6 h的药物累积释放率接近100%,表明栓剂有适宜的黏附时间和液化时间,可使药物在阴道内滞留长达8 h以上,并缓慢释放药物.结论 所建立的体外评价方法可用于(缓释)栓剂的质量控制.
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凝胶剂用于治疗伤口创面的研究进展
凝胶是一类含有2组分或2组分以上的包含液体的半固体胶冻和其干燥体系(干胶)的大分子网络体系的通称.凝胶剂则是将药物溶解或均匀分散于凝胶中的制剂,其能较长时间与作用部位紧密黏附,有较好的生物黏附性[1,2],能提高给药部位的药物浓度,延长药物的释放或扩散[3],制法简便、使用舒适.近年来,随着人们对凝胶剂进行的深入研究,已有许多凝胶剂被开发并逐渐应用于临床.然而,未见凝胶剂应用于治疗伤口创面的系统报道.鉴于此,笔者收集了1994～2005年有关凝胶剂治疗伤口创面的资料,并对文献进行综述.
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白及胶生物黏附性的体外评价
目的:评价白及胶的生物黏附性.方法:采用自制的3种黏附性测定装置,以卡波姆934为对照,测定白及胶的剪切力、分离力和胃组织留存量.结果:白及胶的剪切力显著大于卡波姆934,分离力和胃组织留存量与卡波姆934相当.结论:白及胶的生物黏附性与卡波姆934相似,是一种较好的天然生物黏附性材料.
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生物黏附性粉末在鼻腔给药中的应用新进展
目的 介绍生物黏附性粉末在鼻腔给药中的应用新进展.方法 综述生物黏附性粉末在鼻腔给药中的应用原理、特点、制备方法、适用药物、给药装置、国内外上市的药品等.结果 与结论生物黏附性粉末在鼻腔给药系统中具有毒性低、生物利用度高、稳定性好等优点,是值得临床推广应用的鼻腔给药剂型.
