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滑石粉分散片的制备及处方优化
目的:制备滑石粉分散片并优选其处方工艺.方法:以崩解时限、分散均匀性或软材成型情况为指标,通过单因素试验筛选滑石粉分散片的辅料种类;选取滑石粉、崩解剂、填充剂用量为考察因素,以崩解时限、分散均匀性和混悬稳定性为综合评价指标,采用综合评分法和D-优混料设计优选滑石粉分散片处方.结果:佳制备工艺为以微晶纤维素为填充剂,含羟丙基甲基纤维素(HPMC)的30％乙醇溶液为黏合剂,交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)为崩解剂,优处方比例为滑石粉-微晶纤维素-PVPP(0.447∶0.400∶0.123).结论:优选的制备工艺稳定可行;D-优混料设计可用于滑石粉分散片处方的优化,建立的数学模型具有良好预测性.
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D-优混料设计结合多种力学指标优化柴栀凝胶贴膏的基质处方及其体外释放透皮研究
该研究旨在优化柴栀凝胶贴膏的基质配方以及评价其体外释放与透皮行为.采用D-优混料设计,通过探子初黏力试验,180度剥离强度试验和胶强度试验测定凝胶贴膏的黏性指标,包括初黏力,黏接力和内聚力,确定优基质处方.采用改良Franz扩散池法,以有效成分栀子苷为指标,研究凝胶贴膏的体外释放和经皮渗透性能.柴栀凝胶贴膏的基质配方为NP700,甘羟铝,酒石酸,甘油,PVP K90,蒸馏水(9∶ 0.7∶0.8∶30∶5∶30.5).凝胶贴膏中栀子苷24 h体外释放(77.02±3.73)％,经皮渗透速率为7.25 μg·cm-2·h-1,24 h累积渗透量为(156.22±4.90) μg·cm-2.优基质处方下制备的柴栀凝胶贴膏具有良好的黏性,栀子苷体外释放符合一级方程,体外透皮接近零级方程.
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恩拉霉素自微乳制剂的研制及质量评价
目的 研制恩拉霉素自微乳制剂,并进行质量评价.方法 测定恩拉霉素在各辅料中的溶解度,通过三相配伍实验筛选自微乳化基质;以微乳粒径作为效应值,应用D-优混料设计进行处方优化,并对优化后的恩拉霉素自微乳制剂进行稳定性、释放度及抑菌活性考察.结果 恩拉霉素自微乳的佳处方组成为20％油酸乙酯、40％聚氧乙烯氢化蓖麻油和40％丙二醇.1 g自微乳中较佳载药量20 mg,加水乳化后的平均粒径为(27.81-±0.79) nm;体外溶出度10 min达90％以上,比原料药溶出度显著提高.在4 ～40 ℃循环条件下48 h,自微乳的粒径及载药量均无明显变化;自微乳化释药系统对恩拉霉素的抑菌活性没有影响.结论 恩拉霉素自微乳质量稳定,可显著提高恩拉霉素的溶出度,有望改善恩拉霉素口服生物利用度.
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杏苏止咳颗粒成型工艺研究
[目的]研究杏苏止咳颗粒的优处方及制备工艺,并对佳成型颗粒的物理特性进行考察.[方法]以制粒情况、粉体学参数、吸湿率、成型率及溶化性为主要考察指标,对成型辅料的种类进行单因素考察;以颗粒的吸湿率为指标,采用D-优混料设计对成型辅料的优配比进行考察,采用正交设计法颗粒佳成型工艺.再对佳成型颗粒进行临界相对湿度、休止角、溶化性以及颗粒粒度进行测定.[结果]杏苏止咳颗粒佳成型辅料为乳糖:糊精:可溶性淀粉=1:3:1,杏苏止咳干膏粉与辅料按1:1.20混合均匀,以佳成型工艺浸膏相对密度1.14、进料速度40 r/min、进风温度为80℃制粒.佳成型颗粒的临界相对湿度为75.5%,休止角、溶化性以及颗粒粒度均合格.[结论]D-优混料设计结合正交试验设计建立的模型具有良好的预测性,优选出的工艺稳定可靠,为杏苏止咳颗粒规模化生产提供了可靠依据.
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D-优混料设计优化寒痹舒凝胶膏剂的基质组成及其体外评价
目的 优化寒痹舒凝胶膏剂的基质配方并研究其体外释放和透皮吸收行为.方法 采用D-优混料设计,以含药凝胶膏剂的初黏力、持黏力和胶强度3个指标对基质组成进行优化,确定优基质配方并进行验证试验;采用改良Franz扩散池法,以蛇床子素为指标进行体外释放和经皮渗透性能的研究.结果 寒痹舒凝胶膏剂的基质配方为NP700 6.97 B、甘羟铝0.30g、酒石酸0.25 g、甘油35.00 g、PVP K90 3.87 g、蒸馏水43.61 g;寒痹舒流浸膏10 B.凝胶膏中蛇床子素24 h体外释放达到(63.30±0.05)％,经皮渗透速率为0.16 μg/(cm2·h),24 h累积渗透量为(3.61±0.32) μg/cm2.结论 D-优混料设计优化出的寒痹舒凝胶膏剂具有良好的黏附性和成型性.蛇床子素体外释放符合一级方程模型,体外透皮符合零级方程模型.
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D-优混料设计优化美洲大蠊乳膏的基质配方研究
目的 优化美洲大蠊乳膏的基质配方.方法 采用D-优混料设计,以空白乳膏基质的外观、涂展性、离心稳定性、耐寒稳定性和耐热稳定性5个指标对基质进行评价,确定优基质配方；同时对主药美洲大蠊药材提取物的加药量进行考察.结果 美洲大蠊乳膏的基质配方为甘油11.00 g、硬脂酸14.00 g、三乙醇胺3.50 g、液体石蜡18.00 g、石蜡10.00 g、水43.50 g；主药加药量为1 g.结论 D-优混料设计可以较为简便且全面地同步优化出基质配方中每一因素的优取值,进而使整个配方在外观及物理性质上达到优.
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自乳化释药系统(SEDDS)对姜黄素类组分增溶作用的研究
目的 探讨自乳化释药系统(SEDDS)对多组分同时增溶的可行性.方法 以姜黄素类组分为模型药物,采用D-优混料设计优化SEDDS处方,以对双去甲氧基姜黄素、去甲氧基姜黄素和姜黄素的载药量、SEDDS的粒径和乳化时间为指标对SEDDS进行优化并对其进行综合评价,探讨SEDDS对多成分同时增溶的可行性.结果 优化得SEDDS佳处方为Obleique CC497-聚山梨酯20-Transcutol P(0.21∶0.50∶0.29),SEDDS粒径为(248.8±3.4) nm,乳化时间为(70±1)s.37℃时,SEDDS对双去甲氧基姜黄素、去甲氧基姜黄素和姜黄素的大载药量分别为2.298、12.220、52.561 mg/g,在水中的溶解度分别为0.107、0.661、1.648 mg/mL.结论 SEDDS能实现对多组分的同时增溶.
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浙贝母浸膏缓释微丸处方的D-优混料设计优化
目的:应用D-优混料设计优化贝母缓释微丸处方.方法:以总生物碱体外释放度为指标,考察浙贝母浸膏、羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素用量,通过拟合佳数学模型,建立三维曲面图预测优处方范围,并进行验证.结果:所得优化处方范围内,微丸体外释放度的实验值与预测值十分接近,释药曲线接近零级,r=0.9940.结论:优化贝母缓释微丸处方具有明显缓释作用;采用混D-优料设计-效应面法优化制剂处方,具有准确的预测性.
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降糖通络颗粒喷雾干燥工艺的优化
目的 优化降糖通络颗粒喷雾干燥工艺.方法 以得粉率为评价指标,考察药物组分浓缩液相对密度对喷雾干燥的影响;在单因素试验基础上采用D-优混料设计,以得粉率为评价指标,优化糊精、β-环糊精、可溶性淀粉、微粉硅胶、微晶纤维素、乳糖、麦芽糊精比例;通过均匀设计,以得粉率为评价指标,进风温度、进液温度、泵速为影响因素,优化喷雾干燥工艺参数.结果 佳条件为药物组分浓缩液相对密度1.08,药液固形物、β-环糊精、微粉硅胶、麦芽糊精比例0.500∶0.05∶0.191∶0.259,进风温度170℃,进液温度90℃,泵速10％,得粉率90.8％.结论 该工艺稳定可靠,可有效改善喷雾干燥时的粘壁情况,并为降糖通络颗粒生产工艺改革提供科学依据.
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乌芍止痒颗粒成型工艺
目的 研究乌芍止痒颗粒(何首乌、白鲜皮、赤芍、醋延胡索等)的制备工艺及优处方,并对佳成型颗粒的物理特性进行考察.方法 以制粒情况为指标,对润湿剂种类、润湿剂用量和搅拌时间进行单因素考察;以吸湿率、成型率、溶化性和制粒情况为指标,对填充剂种类进行单因素考察;以吸湿率为指标,D-优混料设计对填充剂优配比进行考察.再对佳成型颗粒进行临界相对湿度、休止角、溶化性、颗粒粒度测定.结果 乌芍止痒颗粒佳成型工艺为以乳糖-可溶性淀粉-糊精(0.335∶0.360∶0.305)为填充剂,干膏粉与填充剂按1∶1比例混匀,以干膏粉用量0.2倍的70％乙醇为润湿剂,搅拌30 s后制粒.佳成型颗粒的临界相对湿度为69％,流动性、溶化性以及颗粒粒度均合格.结论 D-优混料设计建立的模型具有良好的预测性.
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D-优混料设计优化茶油卸妆乳的处方
目的 优化茶油卸妆乳的处方.方法 采用D-优混料设计,以茶油卸妆乳的洗净能力、流动性、外观、离心稳定性、耐寒稳定性和耐热稳定性这6个指标对其进行评价,选出其中3个优化处方.偏光显微镜对其微观结构进行观察,光学微流变仪对其黏弹性进行测定,Turbiscan Lab稳定性分析仪对其稳定性进行评价.结果 茶油卸妆乳的优处方为茶油5％、十六十八醇3.6％、单硬脂酸甘油酯5％、月桂基葡糖苷4％、甘油5％、水77.4％.在该处方下,其稳定性良好.结论 D-优混料设计可简便优化处方中的每一个因素,使其在物理性质上达到优水平.
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混料设计优化复方双梅含片处方
目的 采用D-优混料设计优化复方双梅含片的处方.方法 在单因素试验的基础上,以主药、填充剂、甜菊糖、薄荷脑、柠檬酸的用量为考察因素,以感官综合评分为考察指标,以合适的数学模型描述指标和因素间的关系,并预测优处方.结果 由回归模型可知5个因素和指标间存在较好的定量关系,5个验证处方实验值和预测值无显著差异.结论 D-优混料设计可用于含片的处方优化,建立的数学模型具有准确的预测性.
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D-优混料设计优化复方醋酸曲安奈德乳膏
目的 优化乳膏基质的组成,以期得到外观、使用性和稳定性俱佳的复方醋酸曲安奈德乳膏.方法 以离心稳定性、耐寒稳定性、耐热稳定性、粒度、延展性、外观以及清洗性等作为指标,采用D-优混料设计法确定乳膏基质的组成.结果 佳复方醋酸曲安奈德乳膏的基质组成:硬脂酸8.3 g,单甘脂7.6 g,白凡士林9.5 g,液体石蜡8.1g,十二烷基硫酸钠1.1g,甘油7.5g,水57 g.结论 按此处方制备的复方醋酸曲安奈德乳膏稳定性好、易涂布、易清洗,外观洁白有光泽.
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D-优混料设计优化三叶片处方及因子作用分析
目的:采用D-优混料设计优化三叶片处方,并对各因子的作用进行分析.方法:以磷酸氢钙、微晶纤维素、交联聚维酮和微粉硅胶的用量为考察因素,分别以流化床制粒所得颗粒的颗粒量、松密度以及片剂的崩解时限、抗张强度为指标.选用合适的数学模型预测优处方,并对优处方进行验证.结果:磷酸氢钙、微晶纤维素、交联聚维酮和微粉硅胶优处方配比为23.1％∶0.8％∶3.1％∶2.5％,且可知各项辅料因子所发挥的不同作用.结论:D-优混料设计可用于三叶片的处方优化,建立的数学模型可以分析出多因素对多指标不同程度的影响,且具有较准确的预测性.
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D-优混料设计优选五味金色分散片制剂处方
目的:应用D-优混料设计优选五味金色分散片处方.方法:以片剂外观、片剂硬度和崩解分散均匀时间的综合评分为指标,考察微晶纤维素、预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠的配比对片剂成型的影响,并测定了优化处方片剂释放度.结果:微晶纤维素、预胶化淀粉和交联羧甲基纤维素钠的优处方配比为23.27％:19.36％:7.37％;释放速度高于胶囊剂.结论:优化处方具有良好的分散片制剂学特定,重复性好;D-优混料设计用于分散片处方优化效果较佳.
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D-优混料设计优选新疆一枝蒿滴丸处方
目的:应用D-优混料设计优选新疆一枝蒿滴丸处方.方法:以浸膏、PEG 4000、PEG 6000的配比为考察因素,以丸重变异系数、溶散时限、外观为评价指标,采用D-优混料设计优选新疆一枝蒿滴丸处方.结果:浸膏、PEG 4000和PEG6000优处方配比为14.0％:12.0％:74.0％.结论:优化处方所制备的滴丸具有良好的制剂学重复性;D-优混料设计可用于新疆一枝蒿滴丸处方的优化.
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D-优混料设计优化格列吡嗪pH非依赖型缓释片的处方
目的 通过D-优混料设计优化格列吡嗪pH非依赖型缓释片的处方.方法 以HPMC K4M、HPMC K100LV、MgO、乳糖、无水CaHPO4的用量为影响因素,分别以缓释片在2、8、24 h的药物累积释放率,在pH 6.8及pH 1.2溶出介质中释药行为的相似性(f2)为评价指标,选用佳的数学模型定量描述评价指标和影响因素之间的关系;以设定的目标值,通过D-优混料设计试验预测优处方,再对优处方进行验证.采用不同的释药模型对体外释药数据进行拟合,确定药物释放的机制;采用酸碱指示剂法表征缓释片内部pH值.结果 数学模型拟合及回归分析结果表明,5个影响因素和4个指标之间存在可信的定量关系;优化处方的体外释放的实验值与预测值经验证非常接近,误差在可接受范围内(指标Y 1除外).优化处方制得的缓释片,药物释放不受pH影响;药物释放机制由扩散与骨架溶蚀共同作用;缓释片内部pH表征结果表明,缓释片内部能在较长时间保持pH>6.2的水平.结论 D-优混料设计可用于格列吡嗪pH非依赖型缓释片处方的优化,所建立的数学模型具有准确的预测性.
