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羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素的增溶作用
目的:研究羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素(DMY)的增溶作用.方法:采用相溶解度法研究不同温度下羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素的包合作用,HPLC测定二氢杨梅素含量.结果:溶液中DMY与HP-β-CD质量浓度呈线性相关,相溶解度曲线呈AL型,包合物中DMY与HP-β-CD物质的量比1∶1,于25,35,45℃下表观稳定常数分别为500.0,944.8,2 449.8mol·L-1.结论:HP-β-CD对DMY有较好的增溶作用.
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羟丙基-β-环糊精对阿克他利的包合作用研究
目的:考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对阿克他利的包合作用.方法:采用旋光度法确定包合比;搅拌法制备包合物;红外光谱法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定;相溶解度法研究包合物的增溶作用及包合过程中热力学参数的变化.结果:佳包合比为1:1,包合过程中的吉布斯自由能变化(△G°)、焓变(△H°)和熵变(△S°)均为负值;形成包合物后,阿克他利的溶解度和溶出速率均有显著增加.结论:HP-β-CD能明显增加阿克他利的溶解度,包合反应是一个自发的放热过程.
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阿莫西林/β-环糊精包合作用研究
目的研究阿莫西林/β-环糊精的包合,寻找改善阿莫西林制剂性能的方法.方法利用紫外光谱法和相溶解度法研究水溶液中阿莫西林/β-环糊精包合作用.采用研磨法制备阿莫西林/β-环糊精包合物,并用差示热分析和X射线衍射验证包合物的形成.比较了阿莫西林和包合物的体外溶出速率.结果阿莫西林和β-环糊精能够形成稳定的包合物.当体系中β-环糊精的浓度为6.16×10-3mol·L-1时,阿莫西林的溶解度提高2.89倍.包合物在10min内的体外溶出速率上升7.2倍.结论环糊精包合技术显著提高了阿莫西林的溶解度和溶出度.
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芒柄花素2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其包合行为探讨
目的 制备芒柄花素-2-羟丙基-β-环糊精(FMN-2-HP-β-CD)包合物,并对其包合行为进行初步探讨.方法 通过对比研磨法、酸碱中和搅拌法和超声法,筛选FMN-2-HP-β-CD包合物制备方法;以HPLC法测定芒柄花素(FMN)的量;以载药量为指标,以正交试验设计法优化FMN-2-HP-β-CD包合物的制备处方及工艺;采用扫描电子显微镜(SEM)、X射线衍射分析(XRD)验证包合物的形成;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并通过分子对接法与相关热力学参数的计算对其包合行为进行探讨.结果 选用酸碱中和搅拌法,在FMN与2-羟丙基-β-环糊精(2-HP-β-CD)物质的量之比为1:1、温度50℃、2-HP-β-CD质量浓度为5g/L的条件下制备FMN-2-HP-β-CD包合物,经验证其载药量达(9.42±0.25)％;相溶解度曲线呈AL型,包合稳定常数随着温度升高而减小;热力学参数显示,FMN与2-HP-β-CD包合是一个以焓变作为主要驱动力的放热、熵减小的过程;分子模拟表明FMN是以7-OH部分从2-HP-β-CD的大口端进入内腔,与2-FHP-β-CD上的氧原子形成1个氢键.结论 制备的FMN-2-HP-β-CD包合物重复性好,能提高FMN的溶解度;分子模拟FMN与2-HP-β-CD包合行为与相关热力学参数结果相符合.
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穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物的鉴定和热力学稳定性研究
目的 制备和鉴定穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.方法 采用冷冻干燥法制备穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.结果 25、35、45 C下穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精能形成1:1摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应.结论 穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度.
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相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对黄芪甲苷的增溶效果
黄芪甲苷是黄芪中的主要有效成分,具有抗应激、抗心衰、抗生物氧化、抗肝损伤、提高机体免疫能力以及抗炎和降压等作用.但黄芪甲苷几乎不溶水,制成溶液型制剂存在一定的困难,口服生物利用度较低,仅为2.2%[1].羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)是近年来国内外开发成功的一种具有广阔前景的优良的药用辅料,它不仅水溶解度高(＞75 g/100 mL),对热稳定,对肾无毒,对肌肉和黏膜几乎无刺激性,还可显著增加一些难溶性药物的溶解度和溶解速度,改善药物的生物利用度.为此,本实验采用相溶解度法研究了HP-β-CD对黄芪甲苷的增溶作用,结果表明HP-β-CD可显著改善黄芪甲苷在水中的溶解度,具有较好的增溶效果.
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相溶解度法测定不同pH值下丹参酮ⅡA-HP-β-CyD包合稳定常数
目的:利用相溶解度法研究不同pH值溶液下丹参酮ⅡA-HP-β-CyD包合稳定常数的变化.方法:用不同pH值的溶液配制一系列浓度的HP-β-CyD溶液,加入过量的丹参酮ⅡA提取物,绘制相溶解度图,并采用薄层色谱法对在包合物进行验证.结果:相溶解度曲线为线性关系,包合模型为AL型.当溶液呈酸性时,丹参酮ⅡA-HP-β-CyD包合物的包合稳定常数随着pH值的增大而逐渐减小,包合物越不稳定;当溶液呈碱性时,丹参酮ⅡA-HP-β-CyD包合物的包合稳定常数随着pH值的增大而逐渐增大.结论:结果表明HP-β-CyD对丹参酮ⅡA有很好的增溶效果,在常温和酸性条件下对丹参酮ⅡA-HP-β-CyD的包合有利.
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相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对齐墩果酸的增溶效果
目的:用羟丙基-β-环糊精包合作用增加齐墩果酸的溶解度.方法:通过测定齐墩果酸在不同浓度羟丙基-β-环糊精中的溶解度,绘制相溶解度曲线.结果:相溶解度曲线为AL型.结论:由实验结果表明羟丙基-β-环糊精对齐墩果酸有较好的增溶作用,为其剂型的改变提供理论基础.
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丁苯酞-磺丁基-β-环糊精包合物的制备与表征
目的 制备丁苯酞-磺丁基-β-环糊精包合物,并考察其结构和性能.方法 采用冷冻干燥法制备包合物,用紫外分光光度法测定其包合率、含量、溶解度、溶出度.通过薄层色谱法、紫外光谱法、红外光谱法、差示扫描量热-热重联用法,验证包合物结构的形成.通过相溶解度法,确定佳包合比例.通过溶出试验考察形成包合物后丁苯酞溶出速率的变化.结果丁苯酞与磺丁基-β-环糊精可形成摩尔比为1∶1的包合物,包合率为(56.70±1.5)％,平均含量为(5.02±1.6)％.结论制备丁苯酞-磺丁基-β-环糊精包合物的方法简单易行,并且可以有效提高丁苯酞在水中的溶解性和溶出速度.
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羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用的研究
目的 研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据.方法 采用相溶解度法研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑的包合作用,依据相溶解曲线考察羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,进而测定其包络常数.结果 伏立康唑被羟丙基β-环糊精包合后,其溶解度大大提高,溶解度随羟丙基β-环糊精浓度的增加而增加,两者之间呈良好的线性关系;包合物的组成比基本呈1:1关系,包络常数约为311.1 mol·L-1.结论 羟丙基β-环糊精对伏立康唑具有较强的增溶作用,是制备注射用伏立康唑的有效方法之一.
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磺丁基醚-β-环糊精及羟丙基-β-环糊精对伏立康唑的增溶作用比较
目的: 考察磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对伏立康唑(VCZ)的增溶作用,为其包合物的研制奠定基础.方法: 用相溶解度法考察不同浓度的SBE-β-CD及HP-β-CD在不同温度下对VCZ的增溶作用,计算包合常数K及包合动力学参数ΔG、ΔH及ΔS.结果: 两种包合材料均能明显提高VCZ的水溶性,而在相同用量及相同温度时,SBE-β-CD的增溶作用较HP-β-CD明显;SBE-β-CD对VCZ的平衡相溶解图为AN型,而HP-β-CD对VCZ的平衡相溶解图为AL型;温度升高,两种包合材料对VCZ的K值逐渐降低;包合动力学参数ΔG、ΔH及ΔS均为负值.结论: 相较于HP-β-CD,SBE-β-CD对VCZ的增溶效果更好,包合为自发形成的放热过程,作用力主要为分子间范德华力.
关键词： 相溶解度法 磺丁基醚-β-环糊精 羟丙基-β-环糊精 伏立康唑 增溶 -
相溶解度法研究不同环糊精对美沙拉嗪的增溶作用
目的:考察β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对美沙拉嗪(MSZ)的增溶作用,为其包合物的制备提供理论依据.方法:采用相溶解度法分别考察不同浓度和不同温度下β-CD及HP-β-CD对MSZ的增溶作用,绘制出MSZ的相溶解度曲线,并计算包合常数K及包合动力学参数△G、△H及△S.结果:MSZ在两种环糊精中的相溶解度曲线均为AL型,随着温度的升高,两种环糊精对MSZ的包合常数K值均降低,当环糊精浓度和温度相同时,HP-β-CD的增溶效果明显优于β-CD;包合动力学参数△G、△H及△S均为负值.结论:两种环糊精对MSZ均有较好的增溶作用,HP-β-CD的增溶效果优于β-CD.
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蛇床子脂溶性成分不同环糊精包合物的优选与制备研究
目的:优选蛇床子脂溶性成分的适宜包合材料.方法:制备β-环糊精(β-CD)、甲基-β-环糊精(M-β-CD)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)3种环糊精的包物,并用紫外光谱扫描验证包合物的形成;采用相溶解度法测定3种环糊精对蛇床子脂溶性成分的增溶作用.结果:环糊精包合的蛇床子素在紫外光谱扫描下大吸收波长消失;蛇床子脂溶性成分在3种环糊精的相溶解度曲线均呈AL型,说明环糊精蛇床子脂溶性成分以1:1的比例进行包合.结论:羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对蛇床子脂溶性成分的增溶效应优于其他两种环糊精,因此HP-β-CD为制备蛇床子脂溶性包合物佳选择.
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相溶解度法测定羟丙基-β-环糊精与欧前胡素和异欧前胡素的超分子包合常数
利用相溶解度曲线法研究不同浓度的羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与欧前胡素和异欧前胡素的超分子相互作用.方法:配制一系列浓度的HP-β-CD溶液,加入过量的欧前胡素或异欧前胡素,绘制相溶解度图.结果:相溶解度曲线为线性关系,包合模型为AL型.说明欧前胡素和异欧前胡素均与HP-β-CD以1:1包合,其包合常数分别为214.4、587.2 L/mol.结论:HP-β-CD与欧前胡素和异欧前胡素形成的超分子化合物均有较好的增溶作用,且对异欧前胡素的增溶作用优于欧前胡素.
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羟丙基-β-环糊精对降香挥发油溶解度及稳定性的影响
目的 考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对降香挥发油的溶解度及稳定性的影响.方法 采用紫外分光光度法测定降香挥发油的含量;在不同温度及不同pH条件下进行相溶解度实验,计算包合平衡常数K;考察不同浓度的降香挥发油-HP-β-CD增溶溶液在高温、强光照射、100 ℃灭菌及低温放置条件下的稳定性.结果 降香挥发油在HP-β-CD溶液中的相溶解度曲线为AL型;温度升高,K值增大,但增溶倍数减小;pH增大,K值增大,但中性环境下增溶倍数大;降香挥发油-HP-β-CD增溶溶液在100℃灭菌及高温条件下较不稳定,在强光照射及低温放置条件下均较稳定,且随着HP-β-CD的浓度增大,稳定作用越好.结论 HP-β-CD增大了降香挥发油的溶解度,提高了其在水中的稳定性.
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2-羟丙基-β-环糊精对尼扎替丁的包合作用
目的考察不同pH下2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对尼扎替丁的增溶作用,并测定包合物的稳定常数.方法运用相溶解度法在25℃进行增溶实验,采用UV法测定尼扎替丁的浓度.结果随着HPCD浓度的增加和pH的增大,尼扎替丁的溶解度随之增加.计算了不同pH下包合物的表观稳定常数.结论 HPCD对尼扎替丁有较好的增溶作用.
关键词： 尼扎替丁 2-羟丙基-β-环糊精 相溶解度法 稳定常数 增溶 -
相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对淫羊藿苷的增溶作用
目的：利用相溶解度曲线法研究不同质量浓度的羟丙基-β-环糊精对淫羊藿苷溶解度的影响。方法配制一系列质量浓度的HP-β-CD溶液，加入过量的淫羊藿苷，绘制不同温度下的相溶解度图。结果相溶解度曲线为线性关系，包合模型为AL型，淫羊藿苷与HP-β-CD以1∶1的比例包合。在25，35和45℃时，其表观结合常数分别为52．01，64．66和41．42 L · mmol-1。结论 H P-β-CD对淫羊藿苷有一定的增溶作用。
