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环糊精包合物研究进展
环糊精作为一种重要辅料,已广泛用于医药、食品、化装品、色谱分析等多个领域.综述了近年来包合物研究的新成果,介绍了环糊精包合物制备的影响因素,新的制备方法,包合比、热力学参数、稳定常数的测定,包合物空间构型的研究以及目前已上市的包合物产品等.
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丙泊酚载药脂肪乳的处方及工艺研究
目的:考查处方和制备工艺对丙泊酚载药脂肪乳稳定性的影响.方法:以注射用大豆油为油相,大豆磷脂和泊洛沙姆为乳化剂,在单因素考查的基础上采用正交设计优化了大豆油、乳化剂和稳定剂的用量,并优化了制备工艺.结果:乳剂的优处方为10%油相,1.2%乳化剂,1.0%稳定剂,优工艺为水相和油相在55 ℃混合,10 000 r/min均质5 min,4.14×105 Pa压力下通过微射流仪6次.结论:制得的丙泊酚乳剂物理稳定性良好,为进一步研究丙泊酚注射乳剂奠定了一定的基础.
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相溶解度法测定不同pH值下丹参酮ⅡA-HP-β-CyD包合稳定常数
目的:利用相溶解度法研究不同pH值溶液下丹参酮ⅡA-HP-β-CyD包合稳定常数的变化.方法:用不同pH值的溶液配制一系列浓度的HP-β-CyD溶液,加入过量的丹参酮ⅡA提取物,绘制相溶解度图,并采用薄层色谱法对在包合物进行验证.结果:相溶解度曲线为线性关系,包合模型为AL型.当溶液呈酸性时,丹参酮ⅡA-HP-β-CyD包合物的包合稳定常数随着pH值的增大而逐渐减小,包合物越不稳定;当溶液呈碱性时,丹参酮ⅡA-HP-β-CyD包合物的包合稳定常数随着pH值的增大而逐渐增大.结论:结果表明HP-β-CyD对丹参酮ⅡA有很好的增溶效果,在常温和酸性条件下对丹参酮ⅡA-HP-β-CyD的包合有利.
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齐墩果酸共晶的制备及热力学研究
采用溶剂辅助研磨法将齐墩果酸与富马酸按摩尔比1∶1混合,研磨60 min,得齐墩果酸-富马酸共晶,并用X射线衍射和红外光谱表征.采用HPLC法测定齐墩果酸含量,绘制28、37和45℃下的相溶解度曲线,计算齐墩果酸与富马酸结合的稳定常数和热力学函数.结果表明,齐墩果酸与富马酸之间以O-H…O=C氢键结合;28、37和45℃下稳定常数分别为960、1 386和2 082 L/mol;所得熵变和焓变均大于0,表明共晶形成过程是吸热和熵增过程;28～45℃范围内的反应自由能变化均为负值,表明反应可自发进行.熵增加是共晶形成的主要驱动力.
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BDBPH-Zn Mn Cd双核配合物的稳定常数及其形态研究
目的测定BDBPH-Zn、Mn、Cd双核配合物的稳定常数,分析不同pH条件下各物种的存在形式及变化规律.方法温度25.0±0.10℃、离子强度0.100mol/L、N2保护下用NaOH标准溶液滴定大环配体BDBPH-金属离子(1:2)酸性溶液,滴定pH范围2～12,高精度酸度计记录pH值,BEST程序计算稳定常数,SPE和SPEPLOT程序绘制样品分布曲线.结果BDBPH-金属配合物的稳定常数分别为17.72(LogKLZn2),11.58(LogKLMn2),14.28(LogKLCd2).结论配体BDBPH能够与金属离子(Zn、Mn、Cd)形成稳定的双核配合物.
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BDBPH-金属单核配合物的稳定性及其溶液中的形态分析
目的测定BDBPH-金属(Zn、Mn、Cd)单核配合物的稳定常数,分析不同pH条件下各物种的存在形式及变化规律,比较BDBPH不同金属配合物的稳定常数的大小并讨论它们的影响因素.方法温度25.0±0.1℃、离子强度0.100mol/L、N2保护下用NaOH标准溶液滴定大环配体BDBPH-金属离子(1:1)酸性溶液,滴定pH范围2～12,高精度酸度计记录pH值,BEST程序计算稳定常数,SPE和SPEPLOT程序绘制样品分布曲线.结果BDBPH-金属配合物的稳定常数分别为17.72(LogKZnL),11.58(LogKMnL),14.28(LogKCdL).结论配体BDBPH能够与金属离子(Zn、Mn、Cd)形成稳定的单核配合物,可以作为酶模型进一步了解水解金属酶的催化过程和催化机理.
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2-羟丙基-β-环糊精对尼扎替丁的包合作用
目的考察不同pH下2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对尼扎替丁的增溶作用,并测定包合物的稳定常数.方法运用相溶解度法在25℃进行增溶实验,采用UV法测定尼扎替丁的浓度.结果随着HPCD浓度的增加和pH的增大,尼扎替丁的溶解度随之增加.计算了不同pH下包合物的表观稳定常数.结论 HPCD对尼扎替丁有较好的增溶作用.
关键词： 尼扎替丁 2-羟丙基-β-环糊精 相溶解度法 稳定常数 增溶 -
有机微量元素络(螯)合物的结构特征稳定性及其生物学意义
从微量金属元素和配住体的结构特点出发,探讨有机微量元素的结构特点及对其稳定性影响的因素,分析了有机微量元素在消化道的存在形态及其对吸收利用的影响;简要介绍了有机微量元素络合强度的分析测定方法.
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新型环糊精衍生物对手性药物的立体选择性研究
目的:用实验证明新型环糊精衍生物单-6-O-苯基氨甲酰基-β-CD(单-6-O-P-β-CD)对普萘洛尔、妥洛特罗以及氯丙那林3种手性药物的手性识别作用要强于β-CD.方法:用一定浓度的单-6-O-P-β-CD和β-CD为手性选择剂,以60 mmol·L-1硼砂(pH 9.25)为运行缓冲液,在分离电压为9.0 kV,检测波长为214 nm的条件下,考察了单6-O-P-β-CD和β-CD对3种手性药物对映体的毛细管电泳分离;并用毛细管区带电泳法分别求解了单-6-O-P-β-CD与β-CD和所研究的手性药物形成的配合物的稳定常数.结果:单-6-O-P-β-CD能使所研究的3种手性药物达基线分离,β-CD仅能使上述药物中的普萘洛尔达部分分离(R=0.67).结论:理论计算和实验结果均表明单-6-O-P-β-CD对所研究的手性药物的手性识别作用要强于β-CD.
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血清氯硫氰酸汞法反应终产物结构和稳定常数测定研究
[目的]测定血清氯硫氰酸汞比色法终产物的结构和稳定常数,并探讨相关实验条件.[方法]采用等摩尔数连续递变法进行分析.[结果]终产物结构和稳定常数实验分析的体积分数均为0.5.[结论]终产物的结构为[Fe(SCN)2+],稳定常数为(1～5)×105.
