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高效液相色谱法测定尼扎替丁氯化钠注射液的含量和有关物质
目的:建立RP-HPLC测定尼扎替丁氯化钠注射液含量测定和有关物质检查的方法.方法:采用RP-HPLC,色谱柱:Diamonsil C18 column(250 nm×4.6nm,5 μ m),流动相:乙腈-0.025mol·L-1磷酸二氢钾溶液,流速:1.0mL·min-1,检测波长:242nm.结果:该法的线性范围为0.5mg·mL---1.5mg·mL-1,平均回收率100.1%,RSD=0.52%.结论:本法分离效果佳,灵敏度高,重现性好,结果准确可靠.
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药物与全静脉营养液的配伍稳定性
目的对药物氨茶碱、L谷氨酰胺、奥曲肽、雷尼替丁、西咪替丁、尼扎替丁、法莫替丁、阿米卡星、庆大霉素、妥布霉素、替卡西林、哌拉西林、美唑西林、万古霉素分别与全静脉营养液配伍的稳定性进行研究.方法药物配伍后在不同温度下保存一定时间后进行外观观察,测定pH值、溶液颗粒大小以及药物浓度.结论一些药物的配伍在一定的条件下可保持稳定,另一些则不能.
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注射用尼扎替丁治疗消化性溃疡出血205例
目的:研究注射用尼扎替丁治疗消化性溃疡出血的疗效及安全性.方法:采用多中心、随机、双盲、阳性药物平行对照研究.将2008-09/2009-12收集的205例经胃镜证实的消化性溃疡出血患者随机分为两组,试验组102例给予尼扎替丁0.1 g,每日3次,对照组103例给予法莫替丁20 mg,每日2次,连续5 d.结果:共有201例患者可供疗效评价.试验组的临床显效率为85.0％,总有效率为99.0％,对照组的临床显效率为82.2％,总有效率为98.0％,两组间差异无统计学意义(P＞0.05).两组不良反应主要为白细胞减少、转氨酶轻度升高和贫血(P＞0.05).结论:注射用尼扎替丁是治疗消化性溃疡合并上消化系出血有效且安全的药物.
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尼扎替丁胃漂浮缓释片的制备与体外评价
目的 制备尼扎替丁胃漂浮缓释片, 并评价其体外释放度.方法 使用失效模式效应分析工具鉴定影响尼扎替丁胃漂浮缓释片质量的潜在风险因素, 并通过Plackett-Burman实验设计筛选出关键性因素, 终以羟丙甲纤维素 (HPMC K15M) 、山嵛酸甘油酯和碳酸氢钠用量作为考察因素, 以尼扎替丁胃漂浮缓释片的漂浮延迟时间和在不同时间点的药物释放度作为评价指标, 使用Box-Behnken实验设计优化处方, 并考察尼扎替丁胃漂浮缓释片的体外释药行为.结果 筛选实验结果表明碳酸氢钠用量可显著影响尼扎替丁胃漂浮缓释片的漂浮延迟时间, HPMC K15M和山嵛酸甘油酯用量可显著影响药物释放速率;终得到尼扎替丁胃漂浮缓释片的处方设计空间;体外释放度实验显示, 制备的尼扎替丁胃漂浮缓释片漂浮延迟时间仅为0.89min, 在24h内药物释放平缓、完全.结论 本研究通过联合使用Plackett-Burman和Box-Behnken实验设计优化得到的尼扎替丁胃漂浮缓释片处方漂浮延迟时间较短, 药物释放符合质量要求, 可进一步进行放大研究.
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进口与国产尼扎替丁制剂在中国健康人体的生物等效性
目的研究进口与国产尼扎替丁在健康人体的药代动力学,并评价2种制剂的生物等效性.方法用双交叉试验设计,20名健康志愿者口服国产尼扎替丁片剂和进口胶囊剂,服药后0～8.5 h内间隔取血,用HPLC法测定血药浓度.计算主要药代动力学参数,并以胶囊剂为参比制剂,计算尼扎替丁片剂的相对生物利用度,判断其生物等效性.结果国产片剂和进口胶囊剂的体内药代动力学参数分别为:tmax为(1.49±0.48),(1.38±0.58)h;Cmax为(2319±511),(2408±572)ng·mL-1;MRT为(3.08±0.44),(2.97±0.46)h;t1/2为(1.55±0.33),(1.51±0.21)h;AUC0-t为(6625±964),(6725±1078)ng·h·mL-1;AUC0-∞为(6836±973),(6928±1114)ng·h·mL-1.尼扎替丁片剂的相对生物利用度F0-8.5h为(99.67±13.93)%.结论2种制剂具有生物等效性.
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石榴健胃胶囊中非法添加尼扎替丁、西咪替丁、法莫替丁、盐酸雷尼替丁和拉呋替丁的检测
目的:建立石榴健胃胶囊中非法添加尼扎替丁、西咪替丁、法莫替丁、盐酸雷尼替丁和拉呋替丁的分析方法.方法:采用高效液相色谱法,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以甲醇(A)-水(每1 000 mL含磷酸0.3 mL和己烷磺酸钠0.94g)(B)梯度洗脱[0～25 min,A:23％,B:77％；25～ 40 min,A:23％→90％,B:77％→10％；40 ～ 50min,A:23％,B:77％]；流量为1.0 mL·min -1;柱温小于30 ℃；检测波长为220 nm.结果:尼扎替丁、西咪替丁、法莫替丁、盐酸雷尼替丁和拉呋替丁的线性范围分别为0.020 34 ～2.542 μg(r ＝0.999 9)、0.020 78～2 598 μg(r＝0.999 9)、0.018 86～2.357 μg(r＝0.999 9)、0.019 66～2.457 μg(r＝1)和0.022 06 ～ 2.757 μg(r ＝0.999 9)；回收率(n＝6)分别为101.53％、94.09％、92.24％、93.44％和96.38％；RSD分别为0.81％、0.53％、0.49％、0.90％和0.92％.结论:该方法选择性强,灵敏度高,重复性好,亦可作为石榴健胃胶囊预防非法添加尼扎替丁、西咪替丁、法莫替丁、盐酸雷尼替丁和拉呋替丁的有效分析方法.
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三种尼扎替丁制剂在中国健康人体的药动学及生物等效性
目的:评价健康受试者单剂量口服受试尼扎替丁片剂、胶囊以及参比尼扎替丁片剂的人体药动学与生物等效性.方法:采用3种制剂3周期随机交叉试验设计,HPLC法测定18例男性健康受试者单剂量口服150 mg受试尼扎替丁片剂、胶囊和参比尼扎替丁片后的血药浓度;采用非室模型计算药动学参数;AUC,Cmax经对数转换后进行方差分析并计算90%置信区间.结果:受试尼扎替丁片剂、胶囊和参比尼扎替丁片剂的Cmax分别为(1 280±359),(1 377±438)和(1 140±269)ng·mL-1;tmax分别为(0.986±0.358),(1.069±0.362)和(1.125±0.464)h;t1/2分别为(1.556±0.312),(1.441±O.309)和(1.511±0.259)h:AUC0-t分别为(3 864.50±662.77),(3 775.06±596.18)和(3 685.83±561.46)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(3 896.55±668.89),(3 798.17±605.86)和(3 711.37±563.63)ng·h·mL-1.结论:受试制剂尼扎替丁片、胶囊与参比尼扎替丁片具有生物等效性.
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国产尼扎替丁胶囊剂人体药动学及生物等效性
目的研究两种尼扎替丁胶囊的人体相对生物利用度.方法采用高效液相色谱紫外检测法测定20名健康受试者单剂量po 300mg尼扎替丁国产或进口胶囊剂后的药动学数据.结果po国产与进口制剂后AUC0～12均值分别为(6.66±1.54)和(6.79±1.56)μg·h·mL-1,实测cmax均值分别为(2.10±0.64)和(2.06±0.74)μg·mL-1,实测tmax均值分别为(1.32±0.59)和(1.67±1.04)h,国产尼扎替丁胶囊的相对生物利用度为(98.40±10.50)%.结论经统计学分析,两种制剂具有生物等效性.
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两种尼扎替丁制剂的生物等效性研究
目的 建立测定血浆中尼扎替丁浓度的HPLC,并应用此方法研究国产尼扎替丁片和国产尼扎替丁胶囊的生物等效性.方法 采用随机双周期两制剂交叉试验设计,用建立的HPLC对20名健康受试者po 300 mg尼扎替丁片(受试制剂)和300mg尼扎替丁胶囊(参比制荆)后12 h内多点抽取静脉血进行血药浓度检测.计算主要动力学参数,并评价2种制荆的生物等效性.ρmax和AUC0-t,AUC0-inf采用方差分析和双单侧t检验,tmax进行秩和检验.结果 受试制剂和参比制剂中尼扎替丁的达峰时间tmax分别为(2.05±0.32)和(2.00±0.32)h,大血药浓度ρmax分别为(2.04±0.63)和(1.97±0.69)mg·L-1,用梯形法计算,血药浓度一时间曲线下面积AUC0-12分别为(7.50±1.49)和(7.23±1.52)mg·h·L-1,AUC0-inf分别为(8.31±1.70)和(8.01±1.67)mg·h·L-1.结论 以AUC0-12计算,与参比制剂相比,受试制荆的相对生物利用度为(104.4±11.1)%.受试制剂与参比制剂卫欣R比较,经检验AUC0-12,ρmax和tmax均符合生物等效性要求,结果表明,2种制荆生物等效.
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药物的不良反应 (二十一 )
H2受体阻断剂 外原性或内原性组胺作用于胃壁细胞的 H2受体,刺激胃酸分泌. H2受体拮抗剂选择性阻断此作用,并能拮抗胃泌素和乙酰胆碱所引起的泌酸作用. H2受体拮抗剂的化学结构与组胺有类似之处,西咪替丁为第一代的 H2受体拮抗剂,第二代的 H2受体拮抗剂是雷尼替丁,第三代的药物有法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁乙酸酯.
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胃、十二指肠溃疡复发的原因及预防措施
胃、十二指肠溃疡是一种慢性复发性疾病,发病率约占总人口的10%.约75%的十二指肠溃疡治愈后在1年内复发,约95%的病人在5年内复发,胃溃疡治愈后也同样易复发.当H2受体拮抗剂(即西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等)及质子泵抑制剂(即奥美拉唑、兰索拉唑、潘托拉唑等)问世后,大大缩短了胃、十二指肠溃疡愈合时间,且不少顽固难治性病例也能治愈;但复发问题并未完全解决,且更加突出.所以,必须提高对复发的原因及预防的认识.
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尼扎替丁减轻第二代抗精神病药物所致体质量增加的 Meta 分析
目的：探讨尼扎替丁减轻第二代抗精神病药物（SGAs）所致精神分裂症患者体质量增加的干预效果。方法计算机检索 PubM ed、EBSCO、EM base、Cochrane Library、中国期刊全文数据库（CNKI）、万方数据库和维普中文科技期刊数据库（VIP），纳入关于尼扎替丁减轻SGAs所致体质量增加的随机对照研究，检索时限从建库起至2015年5月，手工检索相关的已发表文献。由两位研究者独立进行文献筛检、资料提取和方法学质量评价后，采用RevMan 5．1和Stata 12．0软件进行Meta分析。结果纳入4篇随机对照试验（RCTs ），共292例患者（治疗组118例，对照组174例），观察时间为（14.6±3．8）周。Meta分析结果显示，干预结束时尼扎替丁组体质量、体质量指数（BMI）和瘦素水平均低于对照组，差异均有统计学意义（P ＜0．05）；干预结束时两组的临床疗效比较（SMD ＝0．02，95％ CI ＝－0．22～0．26），差异无统计学意义（P ＞0．05）。结论尼扎替丁能有效地减轻SGAs（奥氮平和喹硫平）所致的体质量增高。
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HPLC法测定人血浆中的尼扎替丁浓度
目的:建立尼扎替丁血药浓度的HPLC测定方法.方法:血浆样品经甲醇直接沉淀蛋白进样.分析柱:Nucleosil 100-5硅胶柱(4.6 mm× 250 mm,5μm);流动相:乙腈:甲醇:水:氨水(1 000:200:25:1.25,pH 7.0);流速1.0mL/min检测波长324 nm.结果:该方法检测尼扎替丁的线性范围为15.625～2 000 ng/mL(r=0.999 9),方法的日内和日间RSD＜1.2%.结论:该方法简单、快速、准确、灵敏、经济,可用于尼扎替丁人体药动学研究.
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药品行政保护品种介绍:消化系统药物(二)(续一)
尼扎替丁通用名:尼扎替丁(nizatidine),商品名:无.化学名:N[[[2-[(二甲氨基)甲基]-4-噻唑基]甲基]硫基]乙基]-N′-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺,结构式见图1.(未完待续)
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尼扎替丁胶囊人体生物等效性评价
目的 评价国产尼扎替丁胶囊在中国健康志愿受试者中的药动学和生物等效性.方法 采用高效液相色谱-紫外检测法测定20名健康志愿者单次口服 300 mg 尼扎替丁胶囊试验制剂或参比制剂后血浆中的尼扎替丁浓度.采用DAS软件计算药动学参数,并评价其生物等效性.结果 尼扎替丁胶囊试验制剂和参比制剂的Tmax分别为(1.20±0.56)h和(1.38±0.60) h,Cmax分别为(2371.0±534.3)ng/mL和(2413.4±586.2) ng/mL, MRT分别为(3.05±0.49)h和(2.97±0.47)h, AUC0-8.5 h分别为(6753.2±873.6)ng·h-1·mL-1和 (6681.9±1087.3) ng·h-1·mL-1, T1/2分别为(1.56±0.33)h和(1.51±0.21) h.尼扎替丁试验制剂相对于参比制剂的相对生物利用度102.3%.结论 经统计学分析,两种尼扎替丁胶囊制剂具有生物等效性.
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尼扎替丁对大鼠CYP1A2亚型的影响
目的 通过尼扎替丁的大鼠体内、外实验,观察尼扎替丁对大鼠CYP1A2亚型的影响.方法 通过HPLC法测定全血中咖啡因的代谢率,观测尼扎替丁对大鼠CYP1A2活性的影响;通过Western blot法测定尼扎替丁对大鼠肝微粒体CYP1A2蛋白表达的调控;通过HPLC法测定肝微粒体重组系统对乙酰氨基酚的含量,确定尼扎替丁对大鼠肝微粒体CYP1A2亚型的作用.结果 实验组中给予大鼠不同浓度的尼扎替丁(14、27、54 mg·kg-1),其咖啡因代谢率为29.6%±12.5%、32.4%±13.4%、37.5%±15.0%,对照组为26.9%±11.9%,各剂量组及对照组间差异均无显著性(P＞0.05);实验各剂量组与对照组的CYP1A2蛋白表达差异无显著性;肝微粒体体外重组系统中,实验组各浓度尼扎替丁对CYP1A2没有抑制作用,CYP1A2的活性＞100%;对照组α-萘黄酮有明显的抑制作用,IC50=0.0306 μmol·L-1.结论 体内、外实验结果均表明尼扎替丁对大鼠CYP1A2没有抑制作用.
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尼扎替丁治疗老年胃食管反流病
目的:观察尼扎替丁治疗老年胃食管反流病的疗效.方法:将116例老年胃食管反流病随机分为3组:A组40例,B组38例,C组38例,分别应用奥美拉唑20 mg、尼扎替丁150 mg、雷尼替丁150 mg,bid×4周;然后分别改为20 mg、150 mg、150 mg qd至6个月.于治疗4周、3月、6月后观察各组总有效率.结果:显示B组4周、3月、6月总有效率分别为81.58%、89.47%、94.47%,与A组相比(分别为85.00%、90.00%、95.00%)无显著性差异(P＞0.05);而与C组相比(分别为65.79%、76.72%、78.95%)有显著性差异(P＜0.05).症状积分与总有效率结果一致.结论:尼扎替丁治疗老年胃食管反流病与奥美拉唑疗效相仿,优于雷尼替丁,且价廉、副作用少.
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尼扎替丁注射液的制备及质量控制
目的:根据临床需要,制备尼扎替丁注射液,考察其稳定性,并建立质量控制方法.方法:拟定处方组成与制备工艺,并进行性状、鉴别、pH、有关物质检查.采用高效液相色谱法测定尼扎替丁含量,影响因素试验、加速试验和长期试验考察其稳定性.结果:尼扎替丁在2.0-20.0 μg·ml-1的浓度范围内与峰面积的线性关系良好(r=0.999 7);平均回收率为100.50%,RSD为0.64%;3批尼扎替丁注射液的含量均符合规定.结论:该制剂处方合理,制备工艺简便可行,质量可控,稳定性良好.
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超高效液相色谱串联质谱法快速测定尼扎替丁在人体血浆中的含量
目的:建立超高效液相色谱串联质谱法测定人体血浆中尼扎替丁的含量.方法:血浆以甲醇直接沉淀蛋白,上清液用于目标物的检测;色谱柱为Waters ACQUITY UPLC BEH C18;流动相为5mmol·L-1醋酸铵水溶液-甲醇(65∶35,V/V);流速:0.20 mL·min-1;进样量:3 μL;柱温:35℃;样品室温度:6℃;采用电喷雾正离子模式电离,尼扎替丁和内标雷尼替丁的监测离子分别为(m/z)332.2→155.0,(m/z)315.2→130.0.结果:尼扎替丁的线性范围为10～3 000ng·mL-1,平均回收率为93.2％～101.1％,批内、批间RSD均小于15％.结论:本研究建立的分析方法快速、准确、灵敏、简便,适用于尼扎替丁人体药动学方面的研究.
关键词： 超高效液相色谱串联质谱法 尼扎替丁 血药浓度 -
高效液相色谱法测定血浆中尼扎替丁浓度
目的:建立测定人血浆中尼扎替丁的高效液相色谱方法.方法:采用Diamonsil C18色谱柱(200 mm×4.6mm,5μm),流动相为0.1 mol·L-1醋酸铵缓冲液-甲醇(60:40),检测波长为320nm.血浆样品加盐析溶液碱化后以氯仿提取,雷尼替丁为内标.结果:尼扎替丁血药浓度线性范围为20～6 000l·L-1(r=0.999 9,n=6),低检测浓度为10μg·L-1(S/N=3),方法回收率在96.84%～101.39%(n=5),日内和日间RSD均小于4%.结论:本法简便,快速,重现性好,适于尼扎替丁的药动学研究.
