首页 > 文献资料
-
前列腺素E1与羟丙基-β-环糊精在水溶液中包合作用的研究
目的研究前列腺素E1(PGE1)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化.方法分别采用相溶解度法、紫外吸收分光光度法、圆二色谱法、等摩尔系列法等方法测定PGE1与HP-β-CD在水溶液中包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化.结果在不同pH值的缓冲液中,PGE1与HP-β-CD均可形成1∶1摩尔比可溶性包合物,相溶解度图呈AL-型;PGE1与HP-β-CD在溶液中存在明显的分子间相互作用,前者分子结构中的发色团β-羟基酮部分可能嵌入HP-β-CD分子的疏水性空穴中;PGE1与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行(△G＜0),且为放热反应(△H＜0),同时也是熵减过程(△S＜0).结论PGE1与HP-β-CD在水溶液中可自发形成1∶1摩尔比可溶性包合物,从而增加其溶解度.选择适宜的包合温度及合适的pH值将有利于包合过程的进行.
-
香草醛/环糊精包合性能研究
目的:研究环糊精对香草醛的包合性能.方法:采用紫外分光光度法研究香草醛/环糊精包合作用;研磨法制备包合物;差示热分析和1H-NMR验证包合物;紫外分光光度法考察包合物的溶解度;影响因素实验和加速实验验证包合物的稳定性.结果:香草醛与环糊精可形成1∶1的稳定包合物,包合常数为1063～13793 L·mol-1,37℃下包合物使香草醛的溶解度增加14.43倍,包合物稳定性大大增强.结论:环糊精能明显增加香草醛溶解度、增强其稳定性,该技术对香草醛制剂的改进具有应用价值.
-
环糊精包合物研究进展
环糊精作为一种重要辅料,已广泛用于医药、食品、化装品、色谱分析等多个领域.综述了近年来包合物研究的新成果,介绍了环糊精包合物制备的影响因素,新的制备方法,包合比、热力学参数、稳定常数的测定,包合物空间构型的研究以及目前已上市的包合物产品等.
-
塞克硝唑苯甲酸酯与羟丙基-β-环糊精在水溶液中包合作用的研究
目的 研究塞克硝唑苯甲酸酯(secnidazole benzoate,SBZ)与丙基-β-环糊精(hydroxylpropyl-β-cyciodextrin,HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化.方法 分别采用相溶解度法、紫外吸收分光光度法、等摩尔系列法等方法测定SBZ与HP-β-CD在水溶液中包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化.结果 在不同pH值的缓冲液中,SBZ与HP-β-CD均可形成1:1包合物;热力学参数显示包合过程为焓推动的熵减过程,可自发进行(△G<0).结论 SBZ与HP-β-CD在水溶液中可自发形成摩尔比为1:1的包合物,从而增加其溶解度.选择适宜的包合温度及合适的pH值将有利于包合过程的进行.
-
取代位置不同的环糊精硫酸酯对多西紫杉醇的包合作用
目的 制备和鉴定多西紫杉醇.环糊精硫酸酯(6-S-β-CD,2-S-β-CD及随机取代的S-β-CD)包合物,并考察多西紫杉醇与环糊精硫酸酯之间的包合机制、构成摩尔质量比及包合常数.方法 应用圆二色谱法研究不同浓度环糊精硫酸酯对DTX圆二色性的影响,并测定了包合常数;采用冷冻干燥法制备DTX-S-β-CD包合物,差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定;摩尔连续递变法测定包合物的组成比例,相溶解度法测定DTX在25,37,45℃恒温条件下在不同浓度6-S-β-CD,2-S-β-CD,S-β-CD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数.结果 多西紫杉醇的正性带和负性带强度都随着环糊精硫酸酯浓度的增大而增大,DTX与环糊精硫酸酯形成了稳定的包合物;摩尔包合比均为1:1,相溶解度曲线为AL型,表观稳定常数K随着温度的升高而下降,包合过程中的吉布斯自由能变化(△G)、焓变(AH)和熵变(AS)均为负值.S-β-CD对DTX的增溶作用强于6-S-β-CD和2-S-β-CD,且DTX-S-β-CD包合物的稳定常数高于DTX-6-S-β-CD,DTX-2-S-β-CD包合物.结论 DTX与环糊精硫酸酯可以自发形成可溶性包合物,且低温有利于包合物的形成和稳定.S-β-CD对DTX的增溶作用及与DTX形成包合物的稳定常数均高于6-S-β-CD和2-S-β-CD.
关键词： 多西紫杉醇 取代位置不同的环糊精硫酸酯 包合比 包合常数 热力学参数 -
双氯芬酸钠和β-环糊精在水溶液中的包合作用
目的：探讨制备1∶1型及2∶1型的β-环糊精-双氯芬酸钠包合物可行性，了解对双氯芬酸钠溶解度的影响。方法：用液相法制备β-环糊精-双氯芬酸钠包合物，经过含量分析测定溶解度。结果：按不同反应物配比可以得到1∶1型和2∶1型包合物，其熔点分别为299-300.5℃和302～303℃。结论：与单药相比，1∶1型和2∶1型包合物的溶解度分别增大0.65倍和1倍。
-
人参皂苷Rg3与羟丙基-β-环糊精包合作用的研究
目的 研究人参皂苷Rg3与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化.方法 采用相溶解度法、薄层色谱法、红外光谱法、核磁共振法测定人参皂苷Rg3与HP-β-CD在水溶液中包合作用、包合比及包合过程中热力学参数变化.结果 在水溶液中人参皂苷Rg3与HP-β-CD均可形成1:1摩尔比可溶性包合物;人参皂苷Rg3的苷元部分可能嵌入HP-β-CD分子的疏水性空穴中,两个葡萄糖裸露在环糊精腔外.对包合物进行了鉴定和确证,表明人参皂苷Rg3与羟丙基-β-环糊精已经形成包合物.人参皂苷Rg3与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行(△G＜0),且为放热反应(△H＜0),同时也是熵减过程(△S＜0).结论 人参皂苷Rg3与HP-β-CD在水溶液中可自发形成1:1摩尔比可溶性包合物,从而增加溶解度.选择适宜的包合温度将有利于包合作用的进行.
-
卡马西平β-环糊精包合物的制备及其包合作用的考察
目的 为提高卡马西平的溶解性,采用饱和水溶液法制备卡马西平β-环糊精包合物并对其工艺和包合作用进行研究.方法 以包封率、收率、载药量为指标,采用综合评分法,通过正交设计优选佳包合工艺.采用连续递变浓度法测定包合比,绘制不同温度下的相溶解度曲线,测定包合常数和热力学参数.结果 佳包合工艺为包合温度80℃,卡马西平与β-环糊精物质的量比为1:1,包合时间为1h.所测定的包合物的包封率为93％,收率为98.6％,载药量为16％.相溶解度曲线为AL型,于25、35、45和55℃下包合常数分别为499.8、673.2、916.9和1 240.8 L· mol-,吉布斯自由能(△G)分别为-15.4、-16.7、-18.0和-19.4kJ·mol-1,焓变(△H)为24.7 kJ ·mo1-1,熵变(△S)为134.3 J·mo1-1·K-1.结论 所制备的卡马西平β-环糊精包合物,溶解性显著提高,包合过程是自发进行的熵驱动下的吸热反应.
-
多西他赛与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究
目的:考察多西他赛(docetaxel,DTX)与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用.方法:采用冷冻干燥法和研磨法制备DTX-β-CD和DTX-HP-β-CD包合物,差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定;摩尔连续递变法测定包合物的组成比例,相溶解度法测定DTX在25、37、45℃恒温条件下在不同浓度β-CD、HP-β-CD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数.结果:DTX与β-CD、HP-β-CD形成了稳定的包合物;摩尔包合比均为1:1,相溶解度曲线为AN型,表观稳定常数K随着温度的升高而下降,包合过程中的吉不斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值.β-CD对DTX的增溶作用强于HP-β-CD,且DTX-β-CD包合物的稳定常数高于DTx-HP-β-CD包合物.结论:DTX与β-CD、HP-β-CD可以自发形成可溶性包合物,且低温有利于包合物的形成和稳定.B-CD对DTX的增溶作用及与DTX形成包合物的稳定常数均高于HP-β-CD.
-
羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用
目的:制备和鉴定酮洛芬(KPF)/羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,研究KPF在不同温度、不同浓度HP-β-CD水溶液中的溶解度、包合比及包合过程中的热力学参数变化.方法:采用溶液搅拌法制备KPF-HP-β-CD包合物,摩尔连续递变法测定包合物的组成比例,相溶解度法测定KPF在25,37,45℃恒温条件下在不同浓度HP-β-CD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数,差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定.结果:包舍物的摩尔包合比为1:2,相溶解度曲线为AN型,表观稳定常数Kc随着温度的升高而下降,表征结果表明形成了包合物,KPF与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行,且为放热反应.结论:KPF与HP-β-CD可以自发形成包合物,且低温有利于包合物的形成和稳定,形成的包合物能够显著地增加药物的溶解度和稳定性.
-
羟丙基-β-环糊精对黄芪甲苷包合作用的研究
目的 制备黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物,并研究其包合作用及增溶效果.方法 利用水溶液-搅拌法制备黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物,运用旋光度增量法测定包合比;并利用高效液相色谱法测定黄芪甲苷溶解度及溶出度,以考察其增溶作用.结果 羟丙基-β-环糊精与黄芪甲苷可形成摩尔比1:1的包合物,包合后黄芪甲苷的溶解度由原来的22.2 μg·ml-1提高到286.8 μg·ml-1,溶出度由26.4%提高到71.2%.结论 黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高药物的溶解度及溶出度.
-
HP-β-CD包合紫杉醇的研究
目的:研究HP-β-CD(hydroxypropyl-β-cyclodextrin)与紫杉醇在水溶液中的包合作用.方法:采用等摩尔系列法和相溶解度法等测定HP-β-CD与紫杉醇在水溶液中的包合比及包合过程中的热力学参数变化.结果:HP-β-CD与紫杉醇在水中可形成1∶2以上摩尔比的包合物.紫杉醇与HP-β-CD的相溶解度曲线呈现典型的AP型,△H大于0,升高温度有利于包合反应的进行,且附加剂的加入有助于提高紫杉醇的溶解度.结论:HP-β-CD可增加药物紫杉醇的溶解度,选择合适的投料比、适当的温度和恰当的水溶性辅料(HPMC)对包合物的制备是至关重要的.
-
阿昔洛韦与羟丙基-β-环糊精在水溶液中的包合作用
目的 研究阿昔洛韦(ACV)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中的包合作用.方法 采用相溶解度法测定ACV与HP-β-CD在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化.结果 ACV与HP-β-CD可形成1:1摩尔比可溶性包合物,相溶解度图呈AL-型;ACV与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行(△G＜0).结论 ACV与HP-β-CD在水溶液中可自发形成1:1摩尔比可溶性包合物.
-
羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素增溶作用的研究
目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对二氢杨梅素(DMY)的增溶作用.方法:采用摩尔比率法和相溶解度法测定HP-β-CD与DMY在水溶液中的包合比及包合过程中热力学参数的变化.结果:DMY的溶解度随HP-β-CD浓度的增加而呈线性增加趋势,相溶解度图显示,二者可形成包合比为1∶1的包合物;热力学参数显示,该包合反应可自发进行,且为放热反应,升温对包合不利,包合后体系更加有序.结论:HP-β-CD可增加DMY的溶解度,适当的温度和pH对包合反应至关重要.
