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极谱法研究辅酶Q10与β-环糊精的包结行为
目的研究辅酶Q10与β-环糊精(β-CD)的包结行为.方法用极谱法考察主体分子β-CD与电活性客体分子辅酶Q10发生包结反应时,包结物还原波峰电流随时间的变化,峰电位随β-CD浓度的变化,并在自然光照条件下分别考察辅酶Q10和包结物的还原波峰电流随时间的变化.结果在0.1 mol·L-1 HAc/NaAc(pH 4.7)的乙醇-水(60:40)介质中,辅酶Q10与β-CD形成1:1的包结物,测得其包结常数Kf为1.26×104L·mol-1,包结反应的表观速率常数k为6.64×10-2 min-1.并测得辅酶Q10的光降解表观速率常数k为7.77×10-3 min-1,辅酶Q10-β-CD包结物的k为3.38×10-3 min-1.结论辅酶Q10和β-CD可形成包结物,并在一定程度上提高了辅酶Q10的光稳定性.
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β-环糊精对普鲁卡因青霉素荧光增强作用的研究
β-环糊精(β-CD)是淀粉经酶解环合后得到的由7个葡萄糖连结而成的环状低聚化合物,其分子形状略呈锥形的圆环,能作为"宿主"包结不同的客体分子,形成特殊结构的包结物.以β-CD作为荧光增敏试剂增强药物的荧光强度已有许多报道[1-7].普鲁卡因青霉素是β-内酰胺类广谱抗生素,与盐酸普鲁卡因有相同的结构成分,与β-CD形成包结物后其荧光强度似亦应明显增强.本文研究了在不同pH值条件下,β-CD对普鲁卡因青霉素的荧光增强作用,以及β-CD浓度变化对荧光增强作用的影响.
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薄荷油-β-CD包结物的实验研究
1材料、方法与结果薄荷油由安徽太岛薄荷药业有限公司β-CD苏州味精厂生产,纯度97%.HWCB-2型恒温磁力搅伴器,温州市医疗电器厂生产.实验温度及主客体积比确定:根据β-CD溶解度(40℃,3.7g;60℃,8.0g)及薄荷油沸点(42~43℃),水温控制在40℃以内方可滴入薄荷油.
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莪术油-β-环糊精包结物的制备
莪术油是由姜科植物郁金的根茎水蒸汽蒸馏而得到的一种浑发油,有较强的挥发性,临床证明具有抗肿瘤作用,但由于其稳定性不好,对光敏感,强光下易分解,今用β环糊精进行包结,使成包结物,以提高其稳定性.
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相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对齐墩果酸的增溶效果
目的:用羟丙基-β-环糊精包合作用增加齐墩果酸的溶解度.方法:通过测定齐墩果酸在不同浓度羟丙基-β-环糊精中的溶解度,绘制相溶解度曲线.结果:相溶解度曲线为AL型.结论:由实验结果表明羟丙基-β-环糊精对齐墩果酸有较好的增溶作用,为其剂型的改变提供理论基础.
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正交法优选β-环糊精包结薄荷脑的研究
薄荷脑在中成药配伍中应用较多,因其具有较强的挥发性,在成药的贮存期内,易挥发损失,影响成药的疗效.用β-环糊精将其制备成包结物,则可避免薄荷脑的挥发损失,提高成药的稳定性[1].
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β-环糊精在药品生产中的应用
β-环糊精(β-CD)是一种新型的药物辅料,具一闭合圆筒状立体结构,环外亲水,环内疏水.许多疏水性化合物能够嵌入空隙形成包结物,生成一新物质,使该化合物改变性质.一些具有不饱和双键的物质如大蒜油经β-CD包合后,在一定程度上切断了它与周围环境的联系,使其抗光解作用及稳定性明显提高.另外,通过包合,可降低一些口服药物对胃肠道的刺激等.本文拟从β-CD的包结方法,影响包合物的因素,以及在实际生产中的应用等方面予以论述.
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β-环糊精包结当归饮片中挥发油的实验研究
当归Angelica sinensis(Oliv.)Diels为伞形科植物当归的干燥根,其中挥发油为其有效成分.传统工艺是将挥发油喷洒到颗粒上密封包装防止其挥发,现改为用β-环糊精(β-CD)包结,包结物更稳定,不易散失,本文对其佳包结工艺进行了研究.
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冰片β-环糊精包结物制备方法的比较研究
目的 探索β-环糊精包合冰片的佳工艺条件.方法 以包结率和包结物的收得率为指标,以冰片:β-环糊精的配比、包合时间和包合温度为考察因素,采用正交实验对饱和溶液法制备冰片β-环糊精包结物的工艺进行优选;以冰片:β-环糊精的配比、包合时间为考察因素,采用单因素实验法对研磨法制备冰片包结物的工艺进行优选.结果 饱和溶液法的佳工艺是冰片:β-环糊精(1:6),温度为60 ℃,包合时间为1.5 h;研磨法的佳工艺是冰片:β-环糊精(1:8),包合时间2 h.结论 采用饱和溶液法制备包结物时,β-环糊精用量少,包合时间较短,且收得率和包合率均较高,故饱和溶液法较优.
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冰片β-环糊精包结物的制备与透皮吸收研究
目的 考察冰片经β-环糊精包结后对透皮吸收的影响.方法 用NIH系小鼠背部皮肤分别涂布含冰片β-环糊精(β-CD)包结的乳剂和含冰片不包结乳剂,进行透皮吸收试验,用薄层扫描法测定冰片在不同时间点的透过率.考察冰片经β-环糊精包结后对透皮吸收的影响.结果 冰片经β-环糊精包结后,透皮速度减慢,持续释药,可防止冰片的挥发,提高了药物稳定性.结论 冰片经β-环糊精包结后可透皮吸收,并有缓释作用.
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β-CD-RS包结物的制备及表征
目的 制备17α,21-二羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮(RS)和β-环糊精(β-CD)包结物.方法 RS和β-CD经超声波处理40min,再于28℃,120 r/min振荡处理12 h,形成包结物.结果 β-CD-RS包结物的紫外吸收特征与化合物RS一致.显微观察表明β-CD为斜方片状晶体,化合物RS为针状晶体,β-CD-RS包结物呈不定形,证实了β-CD-RS包结物的形成.FTIR、DSC分析进一步证实了β-CD-RS包结物的形成.结论 此法是制备β-CD-RS包结物的有效方法 .
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消肝脂颗粒中挥发油的提取及包结工艺的研究
目的:研究消肝脂颗粒中菌陈和白术挥发油的提取和β-环糊精(β-CD)包结的佳工艺.方法:采用单因素试验,考察加水量、蒸馏时间对挥发油提取率的影响;以挥发油包结率、包结物收率为考察指标,采用正交试验优选β-CD包结工艺条件.结果:佳提取条件为:药材浸泡3 h后加12倍量水,蒸馏5h;佳包结条件为:挥发油与β-环糊精的佳投料比为1:6.包结时间为2 h,包结温度为45℃.结论:采用β-CD包结制剂中的挥发油,提高了挥发油的利用率和制剂的稳定性,便于制剂.
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β-环糊精包结银翘解毒颗粒剂中挥发油的实验研究
用β-环糊精(β-Cyclodextrin)对银翘解毒颗粒剂中薄荷荆芥挥发油进行包结.方法:运用正交试验法,以挥发油利用率为主要指标筛选出佳包合工艺条件,油与β-环糊精比例为1∶8(ml∶g),包合温度为30℃,包合时间1h.并用TLC(薄层层析)检查包结前后挥发油的稳定性.结果表明,包结工艺能更有效地保存挥发油有效成分,并可提高其稳定性.