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不饱和双键化合物与药物活性研究进展
化合物分子中的不饱和双键与其药物活性之间有着十分密切的关系.在不同的化合物中不饱和双键起到不同的作用:可作为活性中心,可增强药理活性;但有时也会降低药理活性.本文就化合物分子中的不饱和双键与其抗肿瘤、抗氧化、抗炎以及抗菌活性之间的构效关系进行综述,对进一步了解不饱和双键化合物与药物活性之间的关系以及更好地寻找新药具有重要意义.
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碳青霉烯类抗生素
(一)概述碳青霉烯类抗生素属于非典型的β-内酰胺类抗生素,其母核的特征是将青霉素的1位硫原子被碳原子所取代,且噻唑环中2位和3位具有不饱和双键,从而组成碳青霉烯类(Carbapenems).
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Kedde比色法测定复方雷公藤片中总内酯
复方雷公藤片是由雷公藤提取物和蒿甲醚加入适宜的辅料制成的制剂,临床上主要用于治疗类风湿性关节炎等自身免疫性疾病.其主要药效成分为环氧二萜内酯类、三萜内酯类等总内酯成分[1].该内酯成分大多含有α,β-不饱和内酯环结构,而Kedde反应常用于含有这一结构物质的定性鉴别.其反应原理是在碱性溶液中,内酯环上的不饱和双键转位能形成活性次甲基,形成的次甲基非常活泼,可以和3,5-二硝基苯甲酸等试剂进行缩和反应,氧化生成具有醌式结构的物质而呈紫红色,并在可见光区有特征吸收峰[2].
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脂肪酸与健康
脂肪酸是膳食脂肪的重要组成部分,也是体内脂肪代谢的中间产物.脂肪酸种类繁多,分类也相应复杂一些,按其碳链长短可分为长链脂肪酸(14碳以上)、中链脂肪酸(含6~12碳)和短链脂肪酸(5碳以下),按其饱和程度可分为饱和脂肪酸、单不饱和脂肪酸(碳链中只含有一个不饱和双键)、多不饱和脂肪酸(碳链中含有两个以上双键).各种脂肪酸结构不同,功能也不一样.
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咸鱼中DHA、EPA含量与酸价及过氧化值的关系
大多海产品中含有较丰富的多价不饱和脂肪酸(PUFA),其中廿二碳六烯酸(DHA)、廿碳五烯酸(EPA)已被证实对人体和一些生物体具有重要的生理活性和营养功效.但PUFA的化学性质不稳定,分子中的多个不饱和双键极易氧化,产生对人体有害的物质.传统的海产加工品咸鱼,在加工贮存过程中,受空气中氧、温度、水分食盐及鱼体中酶、血红色素等等诸多因素的影响,其脂肪极易酸败[1],PUFA含量就会减少.本文测定了咸鱼脂肪中DHA、EPA含量及酸价、过氧化值,并探讨了它们之间的关系.
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碘价在煎炸油卫生质量控制中应用探讨
油脂在煎炸过程中会发生一系列热化学变化,产生一些有强烈刺激味或有致突变和致癌作的物质[1~3],有害于健康.我国在食用油煎炸卫生标准中已经规定了酸价、羰基价和极性组分等限量标准(GB7102.1-94).这些指标主要反映油脂的分解产物,对油脂的热聚合反应还没有适宜指标.研究表明,油脂的聚合物有致突变和致癌性[1],碘价是反映油脂中脂肪酸不饱和度的指标,常用作产品质量指标.由于油热氧化和热聚合反应必然会导致不饱和双键减少,饱和度增加,因此本文探讨碘价作为卫生质量指标在控制煎炸食用油质量中应用的可行性.
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穿心莲内酯的抗炎抗氧化作用及其在围术期的应用前景
穿心莲内酯(ANDRO)是爵床科穿心莲属植物穿心莲提取物的主要有效成分之一,为双萜内酯类化合物,分子式为C20H30O5,是中药穿心莲的主要活性成分,能抗炎、调节免疫、抗肿瘤、抗糖尿病、降血压、抑制血小板形成及抗血栓形成,对心肌及脑缺血再灌注损伤也有保护作用.由于其对细菌性、病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效,被誉为天然抗生素药物,被应用于多种感染性疾病的治疗.近年来的研究表明,其衍生物也具有相当的药用价值.穿心莲内酯琥珀酸单酯混合物不仅具有明显的抗人免疫缺陷病毒活性,还具有诱导癌细胞异化作用,失去β,β'-不饱和双键的12,13双氢穿心莲内酯与洛伐他汀的母核在结构上有很大的相似性.这些研究给新药的开发提供了一定的基础.本文着重介绍ANDRO的抗炎、抗氧化作用机制及其临床应用.
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ω-3多不饱和脂肪酸与人类健康
ω-3多不饱和脂肪酸是指从脂肪酸的甲基端(ω端)开始,第一个不饱和双键出现在第3和第4个碳原子之间,这一类型的多不饱和脂肪酸主要包括:α-亚麻酸(α-linolenic acid)、二十碳五烯酸(eicosapentaenoic acid,EPA)和二十二碳六烯酸(docosahexaenoic acid,DHA).ω-3型多不饱和脂肪酸特别引人关注,不仅因为它们是生物细胞膜的重要组分,而且在生物体内有着十分重要的生理功能和保健作用[1].
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β-环糊精在药品生产中的应用
β-环糊精(β-CD)是一种新型的药物辅料,具一闭合圆筒状立体结构,环外亲水,环内疏水.许多疏水性化合物能够嵌入空隙形成包结物,生成一新物质,使该化合物改变性质.一些具有不饱和双键的物质如大蒜油经β-CD包合后,在一定程度上切断了它与周围环境的联系,使其抗光解作用及稳定性明显提高.另外,通过包合,可降低一些口服药物对胃肠道的刺激等.本文拟从β-CD的包结方法,影响包合物的因素,以及在实际生产中的应用等方面予以论述.
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n-3多不饱和脂肪酸研究进展
脂肪酸与维生素、氨基酸一样,是人体必需的营养素,尤其是不饱和脂肪酸具有广泛而重要的生物学功能.根据不饱和脂肪酸分子的甲基端起第一个不饱和双键所联结的碳原子在碳链中的位置不同,分为n-3、n-6、n-7、 n-9等, 其中具有重要生物学功能的通常是n-3组和n-6组.
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人体必需脂肪酸摄入平衡的临床研究进展
多不饱和脂肪酸对人类来讲,是一种必需脂肪酸,是指含有两个或两个以上不饱和双键的长键脂肪酸,根据其结构中甲基端起第一个不饱和双键所联结的碳原子在碳链中的位置不同,将此分为n-3、n-6、n-9等系列.人们认识它已有70多年的历史,早期工作的重点在n-6系列中,它包括亚油酸(LA)和花生四烯酸(AA),它是生长、生殖和维护正常皮肤所必需的.近,通过研究可知n-3系列中α-亚油酸(ALA)和二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)对人体更为重要.
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碳青霉烯类抗生素的药理学特性与研究进展
碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类新型β-内酰胺类抗生素,问世于20世纪80年代.其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象.
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DHA和EPA的抗炎及免疫调节功能
人体内的多不饱和脂肪酸(PuFAs)根据其不饱和双键的位置分为n-3型和n-6型,DHA(全顺式-4,7,10,13,16,19-二十二碳六烯酸,22:6n-3)和EPA(全顺式-5,8,11,14,17-二十碳五烯酸,20:5n-3)均属于n-3型PuFAs,是人体所需必需脂肪酸α-亚麻酸经脱饱和和碳链延长作用生成的两种重要代谢产物.在自然界,DHA、EPA的两大主要来源是陆地植物和海洋生物,主要以甘油脂的形式存在于海产鱼贝类,尤其是鱼油[1].另外,绿叶蔬菜、陆地上的一些动物器官如脑、肝脏、肾上腺等也被证实含有一定量的DHA、EPA.近年研究发现许多微生物的脂质中也含有DHA和EPA,特别是一些低等真菌含量甚为丰富,利用其发酵生产DHA、EPA替代鱼油资源具有广阔的前景.